Применялся ли героин в качестве лекарственного средства?
Героин
Героин обладает не только болеутоляющим и противокашлевым действием, но и вызывает сильное чувство благополучия. Исходя из этого, врачами было предположено, что он может улучшать самочувствие больных депрессивными состояниями. По этой причине с 1900 года в Российской империи он стал применяться в психиатрической практике по инициативе заведующего Московским Центральным приёмным покоем доктора А. Н. Бернштейна для лечения депрессии. Предпочтительно он давался больным для перорального употребления, а не в виде инъекций. Применялся водный раствор солянокислого героина или 0,1 на 300,0, начиная с чайной ложки, что соответствует дозе в 1,5 мг на приём, а затем по десертной (по 3 мг разовая доза) и т. д., либо в каплях ½% раствора героина гидрохлорида, начиная с 15 капель и ежедневно прибавляя и доходя до 20 капель 3 раза, что соответствует разовой дозе в 6 мг. По утверждению российских врачей-психиатров, в огромном большинстве случаев наблюдались положительные результаты от применения героина, а отрицательных результатов, в смысле вредного влияния героина, якобы не отмечалось.
Метадоновая заместительная терапия
В некоторых странах (Швейцария, Австралия) правительства, придя к выводу о крахе метадоновых программ, приняли решение вернуться к выдаче героиновым наркоманам героина. В ряде европейских стран для заместительной терапии стал использоваться бупренорфин, а также пролонгированные формы солей морфина. Отмечается, что программы заместительной терапии диаморфином (медицинский героин) введены в Швейцарии, Австрии и Германии исходя из понимания того, что метадон и бупренорфин не могут помочь всем пациентам прекратить инъекционное употребление нелегальных наркотиков. В Германии в настоящее время принят закон, разрешающий терапию диаморфином; по состоянию на начало 2010 года в такой терапии участвовали 100 человек. В Германии, например, по данным 2006 года практиковались нижеследующие виды заместительной терапии:
Хлоральгидрат
Хлоральгидрат (фармакопейное название — хлоралгидрат, "Chlorali hydras", синонимы: Aquachloral, Chloradorm, Chloraldurat, Chloral hydrate, Chloratol, Dormel, Dormiben, Hydral, Lorinal, Lycoral, Medianox, Noctec, Nycoton, Somnos, Sorosil) стал одним из первых синтетических снотворных и седативных средств: его физиологическое действие было описано в 1869 г., благодаря простоте синтеза и дешевизне он использовался в медицинской практике второй половины XIX — первой половины XX вв., после чего был в значительной степени вытеснен другими препаратами. Вместе с тем, хлоральгидрат до сих пор используется в медицинской практике и входит в список препаратов Всемирной Организации Здравоохранения, использующихся при анестезии.
Антидепрессанты
Незадолго до этого, в 1963 году, Фармакологический комитет СССР рекомендовал к применению в медицинской практике в качестве антидепрессанта препарат «Гемофирин», представляющий собой 0,2 % раствор гематопорфирина, получаемый из эритроцитов крови человека. Являясь биологическим катализатором, гемофирин оказался эффективным при астенических, астено-ипохондрических и астено-депрессивных состояниях различного генеза. Вместе с тем сравнительно небольшой срок годности готового препарата (1 год), а также достаточно быстрое появление синтетических антидепрессантов не позволили ему сыграть заметную роль в лечении депрессий. В 1980-х годах применение гемофирина прекратилось в связи с выявлением случаев заражения препаратов крови вирусом иммунодефицита человека.
Оксикодон
Оксикодон — обезболивающий препарат, полусинтетический опиоид, получаемый из тебаина. Разработан в 1916 году в Германии. Являлся одним из нескольких новых полусинтетических опиоидов созданных в попытке улучшить существующие опиоиды: морфин, диацетилморфин (героин) и кодеин.
Налоксон
Применяют налоксон главным образом при острой интоксикации наркотическими анальгетиками, например такими, как героин (т. н. «передоз»). Налоксон эффективен и при острой передозировке опиоидами, и при депрессии дыхания или снижении уровня сознания, возникшем вследствие приёма опиоидов.
Roche Holding
В период с 1945 по 1965 год Hoffmann-La Roche занималась разработками новых препаратов, наиболее успешными из них стали либриум (1960 год) и валиум (1963 год); к 1971 году один этих двух успокоительных принимали полмиллиарда человек, объём их продаж составлял около $2 млрд. Однако успех этих лекарств привлёк внимание Британской антимонопольной комиссии — Hoffmann-La Roche обвинили в значительном завышении цен на препараты. Большая часть 1970-х годов прошла в противостоянии Hoffmann-La Roche с антимонопольными комитетами Германии, Нидерландов, Австрии, Швеции и ЮАР. Хотя компании удалось избежать штрафов, её обязали снизить цены и публиковать финансовые отчёты.
Героин
Аналогично с 1959 годом, в современной фармацевтике апоморфин применяется в основном как отхаркивающее, рвотное средство, и для лечения алкоголизма.
Тианептин
При применении в дозах, многократно превышающих рекомендованные, препарат вызывает эффекты, подобные опиоидным, что может привести к зависимости, особенно у лиц, уже страдающих опиоидной зависимостью. В 2010 году постановлением правительства тианептин включён был в Перечень наркотических средств, подлежащих контролю в РФ. Следует отметить, что зависимость наблюдается в дозировках, в десятки раз превышающих медицинские как при пероральном, так и при внутривенном введении. Как правило, с целью наркотического применения кустарно изготавливаются инъекционные варианты коаксила. В случае дефицита героина некоторые наркоманы заменяют тианептином этот наркотик.
Война с наркотиками на Филиппинах
В 2002 году президент Филиппин Глория Арройо подписала закон, предусматривающий ужесточение наказаний владельцам наркотиков, введя смертную казнь за обладание 10 г героина или 50 г метамфетамина. Ранее высшая мера наказания предусматривалась за хранение свыше 200 г метамфетамина и 40 г героина. Этот закон являлся частью правительственной кампании, направленной на разгром растущего в стране наркобизнеса, пытавшийся превратить Филиппины в региональный центр распространения наркотиков. В 2006 году смертная казнь на Филиппинах была отменена.
Райт, Алдер
Естественно, полученное вещество было не тетра- а диацетилморфином, поскольку к тому времени структура морфина окончательно установлена не была и он считался сдвоенной молекулой. Позже анализ установил, что к молекуле присоединяется не 4, а 2 ацетильные группы, и вещество получило укороченное название диаморфин, и много позже — героин (Bayer, 1898).
Героин
Лечение героиновой наркотической зависимости представляет собой сложный, длительный и комплексный процесс, состоящий из трёх основных компонентов, без полноценного проведения которых невозможно полноценное излечение.
Путь героина
«Путь герои́на» (; 1986) — британский телевизионный художественный сериал о незаконном обороте наркотиков. Состоит из шести серий.
Путь героина
Сюжет сериала разделён на три сюжетные линии, действия которых происходят в Пакистане, Германии и Великобритании. Джек Литгоу становится главой министерства внутренних дел Великобритании и начинает борьбу с торговлей наркотиками, не зная, что его дочь — наркоманка. Благодаря его усилиям пакистанское правительство сжигает поля мака, который выращивали местные крестьяне. Пакистанский крестьянин Фазал выселен со своей земли, и ему приходится искать новую работу в Карачи. Его нанимает наркобарон Тарик Бут, который поставляет героин в Европу, сотрудничая с немцем Карлом Россхальдом. Россхальда арестовывает полиция, а на свободе остаётся его ничего не знающая жена, которой приходится разбираться с делами мужа. Жена блестяще организовывает убийство главного свидетеля обвинения и налаживает утерянные каналы поставки наркотиков в Гамбург.В Великобритании первая серия вышла 22 июня 1989 года, в США — 22 апреля 1990 года. Также сериал вышел в Греции и Франции. В России сериал был показан телерадиокомпанией «Останкино» в апреле-мае 1993 года.
Морфин
Морфин был первым алкалоидом, полученным в очищенном виде. Однако распространение морфин получил после изобретения инъекционной иглы в 1853 году. Он использовался (и продолжает использоваться под строгим контролем) для облегчения боли. Кроме того, его применяли в качестве лечения опиумной и алкогольной зависимости. Широкое применение морфина во время Американской гражданской войны, согласно предположениям, привело к возникновению «армейской болезни» (морфиновой зависимости) у более чем 400 тысяч человек. Но по возвращении домой более 90% прекратили приём морфина.
Терпинкод
По данным Душепопечительского Центра каждый третий наркозависимый «сидит» на легальных наркотиках: в 2003 году половина обратившихся к ним наркоманов были «трамаловые» и «терпинкодовые», остальные — героиновые; в 2004 г. 2/3 больных принимали кодеиновые препараты и залдиар; в 2005 г. за первые девять месяцев более половины наркозависимых являются «терпинкодовые» и «залдиаровые». Часто терпинкод, залдиар и трамал сочетаются с героином, и, когда на героин нет денег, зависимые употребляют именно их и «подсаживаются» на систематическое употребление данных препаратов. Физическая зависимость от кодеинсодержащих и трамалсодержащих препаратов такая же сильная, как и от героина, а психологическая зависимость нередко бывает сильнее, чем от героина, труднее поддаётся реабилитации, психоневрологические нарушения бывают выражены более резко, чем при приёме героина. Передозировка и смерть от этих препаратов далеко не редкость.
Героин
Доля рынка, занимаемая афганскими наркоторговцами, достигла 94 %, что связано с возможностью быстро и в больших количествах производить наркотик, содержащий минимальное количество примесей, представляющий собой фактически химически чистый диацетилморфин. Этому способствует ряд факторов. После свержения режима талибов исчезла крепкая центральная власть, контингент войск НАТО не контролирует ситуацию в горных районах страны, что позволяет производителям наркотика организовать полный технологический цикл производства героина:
Прегабалин
Прегабалин использовался, в частности, больными с синдромом зависимости от опиоидов с целью купирования алгического компонента абстинентного синдрома. Имели место также единичные случаи приёма прегабалина для усиления наркотического эффекта опиоидов, в основном героина. Злоупотребление прегабалином в сочетании с опиоидами является, по данным посмертных токсикологических исследований, смертельно опасным.
Наркомания в викторианскую эпоху
Популярностью пользовались различные «универсальные» средства из множества компонентов (например, трав и экстрактов), в которых, однако, опиум или кокаин оказывали основной и по сути единственный эффект, остальное же было не более чем маркетинговым ходом. Широкое использование наркотиков в медицине объясняется тем, что до изобретения эфира и аспирина опиум и морфин были фактически единственными доступными обезболивающими.
Даже когда врачи начали обращать внимание на привыкание, вызываемое наркотиками, продавцы и производители наркотических «лекарств» продолжали рекламировать свой товар, утверждая, что все негативные эффекты «удалены» и наркотические препараты показаны даже детям. Практика успокаивать плачущих детей наркотиками имеет древние корни и упоминается, в частности, в папирусе Эберса (XVI век до н.э.). В викторианскую эпоху этот способ, к тому же, получил поддержку официальной медицину и популяризировался рекламой производителей и различными книгами-руководствами по домоводству и воспитанию детей. Детские наркотические успокоительные имели безобидные названия, например, «Друг матери» (смесь из опиума, патоки и воды) и «Детская тишина».
Героин
Ацетилирующие реагенты входят в список прекурсоров наркотических средств и их оборот во многих странах ограничен и контролируется в соответствии с законодательством и международными договорами.
Фрушанте, Джон
Фрушанте пристрастился к наркотикам, находясь с группой в туре в течение предыдущих четырёх лет. Фрушанте курил большое количество марихуаны, также он начал употреблять героин и был на грани серьёзной зависимости. По возвращении в Калифорнию летом 1992 года, Фрушанте впал в глубокую депрессию, чувствуя, что его жизнь окончена и что он больше не может писать музыку или играть на гитаре. На долгое время он сосредоточился на живописи, продюсировании четырёхдорожечных записей которые он сделал, работая над "Blood Sugar Sex Magik", и на написании коротких рассказов и киносценариев. Для того чтобы справиться со своей обострённой депрессией, Фрушанте увеличил своё потребление героина и ушёл в опасную для жизни зависимость. Его употребление героина для лечения депрессии было осознанным решением: «Мне было очень грустно, и я всегда был счастлив, когда я сидел на наркотиках. Таким образом, я должен был сидеть на наркотиках всё время. Я всегда был очень горд тем, что я наркоман». Джон открыто признался, что он наркоман, полагая что наркотики были единственным способом видеть мир красивее, чем он был для него в трезвом состоянии.
Героин
Распространённым способом транзита героина через границы является его провоз в телах наркокурьеров. Наиболее популярен и доступен провоз героина в желудке и кишечнике в пакетах по 10—15 граммов. Пакет укладывается в герметичную тару (часто используются презервативы), затем проглатывается. Курьер может везти до 60—80 таких пакетов. Если пакет разрывается или теряет герметичность, курьер, как правило, погибает от передозировки наркотика. Через 2—3 суток пакеты выходят естественным путём вместе с калом. В случае необходимости быстрого извлечения пакетов курьеру дается сильное слабительное.
Позикор
Позикор (англ. Posicor) — это лекарство, которое было предназначено для лечения гипертонии и стенокардии. Действующее вещество препарата называется мибефрадил. Позикор был снят с рынка по причине опасных взаимодействий с как минимум 25 широко употребляемыми лекарствами.
Лекарство было изобретено в 1980 году швейцарской компанией Хоффманн ля Рош (Hoffmann–La Roche). Оно было разрешено к продаже управлением по контролю качества продуктов и лекарств США (англ. Food and Drug Administration — FDA) и к концу того же года был разрешён в ещё 28 других странах.
Позикор имел большой успех. По словам компании в 1997 году, продажи фармацевтической продукции выросли на 18 %, в которые Позикор внёс значительный вклад.
Однако, всего лишь в течение года, по причине большого количества докладов о побочных эффектах управление по контролю качества продуктов и лекарств США попросила Рош снять Позикор с рынка.
Околоводопроводное серое вещество
Обезболивающее (анальгетическое) действие поступающих извне в системный кровоток (экзогенных) опиатов и опиоидов, таких, как морфин, героин, кодеин, фентанил, также реализуется по большей части через взаимодействие с опиоидными рецепторами околоводопроводного серого вещества, а также с опиоидными рецепторами вентрального постеролатерального ядра таламуса (центральное, или супраспинальное, анальгетическое действие), и лишь отчасти — через взаимодействие с опиоидными рецепторами желатинозной субстанции в задних рогах спинного мозга (спинальное анальгетическое действие). Однако при введении опиатов и опиоидов эпидурально или субдурально в полость спинномозгового канала их действие, напротив, реализуется преимущественно на спинальном уровне. При этом требуются намного (на десятичный порядок) меньшие их дозы, чем при введении в системный кровоток. Опиоидных рецепторов известно три подтипа: мю, каппа и дельта. Особенности взаимодействия конкретного опиоидного лекарства с разными подтипами опиоидных рецепторов определяют спектр и выраженность его побочных эффектов, таких, как выраженность эйфории и угнетения дыхания.
Гамбино, Розарио
В 1980 году Джованни Фальконе в Италии выписал ордер на арест трёх братьев по обвинениям в торговле наркотиками. Братья никогда не вернулись в Италию, и США не экстрадировали их, поэтому они предстали перед судом за торговлю наркотиками заочно. В 1984 году три брата пошли под суд по обвинению в наркоторговле в США. Хотя Джон и Джозеф были оправданы, Розарио был признан виновным в продаже героина полицейским под прикрытием и приговорён к 45 годам лишения свободы. Затем он был переведён в Федеральное исправительное учреждение Терминал-Айленд в Лос-Анджелесе для отбытия наказания.
Героин
Принятая федеральная целевая программа «Комплексные меры противодействия злоупотреблению наркотиками и их незаконному обороту» направлена на ограничительно-запретительный аспект профилактики наркозависимости, профилактические мероприятия в ней практически не отражены.
Героин
«…уверены теперь, что героин не только не вредное и не безразличное средство в психиатрической практике, но положительное приобретение и хорошее средство при лечении больных с депрессивным состоянием.»
Наркология
Фармакологические методы лечения наркомании, например метадоновая заместительная терапия в качестве паллиативной терапии героиновой зависимости, используется в западных странах. В России данный метод лечения не применяется, оборот метадона полностью запрещён.
Макинрой, Джон
Помимо употребления так называемых «развлекательных» наркотиков, Макинрой также признался, что употреблял (по его утверждению, «по незнанию») анаболические стероиды. Впервые это заявление прозвучало в 2002 году из уст О’Нил, и в течение долгого времени Макинрой категорически отрицал обвинение, называя его «смехотворным», однако впоследствии, в интервью газете The Daily Telegraph, заявил, что «в течение шести лет я не знал, что мне давали стероиды, которые обычно предназначались для скаковых лошадей и были легальными до тех пор, пока не решили, что они слишком сильнодействующие даже для лошадей». Он не стал уточнять, кто именно и с какой целью давал ему стероиды, и впоследствии пояснял, что получал их в качестве обезболивающих лекарств.
Героин
Злоупотребление рецептурными болеутоляющими препаратами резко увеличивает вероятность злоупотребления героином и развития зависимости от него
Героин
μ-опиоидные рецепторы у млекопитающих имеются в головном и спинном мозге, а также в кишечнике. В головном мозге они сосредоточены в сером веществе среднего мозга вокруг сильвиева водопровода, в обонятельных луковицах, прилежащем ядре, некоторых слоях коры конечного мозга, а также в некоторых ядрах миндалины и нейронах солитарного тракта. В основном они расположены пресинаптически. Они представляют собой метаботропные GPCR-рецепторы — рецепторы, сопряженные с G-белками, которые в норме активируются эндорфинами. Эндорфины являются частью противоболевой системы, призванной контролировать уровень болевых ощущений. Метаболиты героина связываются с опиоидными рецепторами. Они могут вызывать изменения в возбудимости нейронов, стимулируя пресинаптическое выделение гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). Хотя ГАМК — тормозной медиатор, конечный эффект зависит от отдела нервной системы и состояния постсинаптических нейронов. Кроме того, в случае μ-опиоидных рецепторов он зависит от конкретного агониста.
Героин
Сырьём для промышленного или лабораторного синтеза героина является морфин. Ацетилирование уксусным ангидридом или ацетилхлоридом происходит при нагревании. Реакция обратима, поэтому для смещения равновесия используется значительный избыток уксусного ангидрида по сравнению со стехиометрическим количеством. В большом избытке ацетилхлорида нет необходимости, поскольку в этом случае образующийся хлороводород частично связывается осно́вным азотом морфинанового ядра, а частично удаляется из смеси в виде газа, что смещает равновесие практически нацело в сторону образования диацетильного производного. Полученный ацетат или гидрохлорид диацетилморфина переводят в основание и очищают путём перекристаллизации из безводного этилового спирта с добавлением активированного угля.
Дигидроморфин
Дигидроморфин — полусинтетический опиоид, изобретённый в Германии в 1900 году. По своей структуре очень похож на морфин, единственное отличие — одинарная связь между 7 и 8 позициями, вместо двойной у морфина. Может быть получен различными способами, включая гидрогенизацию морфина или опиума или деметилирование дигидрокодеина или тетрагидротебаина. Выпускается в виде таблеток, ампул с раствором для инъекций различных видов, суппозиториев и в форме жидкости. В России дигидроморфин входит в Список I Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации (оборот запрещён). В Швеции входит в Список II.
Наркомания
Лечение тяжёлых форм наркомании (например, пристрастия к героину) в большинстве случаев не приводит к успеху. Наибольшую сложность в лечении наркомании представляет группа лиц, страдающих от наркотической зависимости от препаратов «опийной группы»: морфин, героин, дезоморфин и других препаратов с похожим фармакологическим действием. Период абстиненции у таких больных может длиться от 21 до 40 дней, что объясняется сильной физической зависимостью, вызываемой препаратами опийной группы. Применяемые в специализированных клиниках методики действенны лишь в случае активной позиции самого больного. Но и в таких случаях после выздоровления нередки рецидивы. Поэтому проекты принудительного лечения наркомании весьма сомнительны.
Метамфетамин
Первитин применялся в психиатрической практике как психостимулятор, для лечения нарколепсии и депрессий различного происхождения. Впоследствии, приказом по Министерству здравоохранения СССР от 11 февраля 1954 года он был отнесён к наркотикам, а в 1975 году его производство было прекращено, и он был исключён из фармакопеи.
Героин
Известный американский писатель Уильям Берроуз, по собственному признанию бывший наркоманом пятнадцать лет, в одном из предисловий к своему роману «Голый завтрак», указывал на апоморфин, как единственное действующее средство для излечения наркомании "метаболически", в отличие от других методов лечения.
Героин
Помимо полноценного синтеза с адекватной очисткой получившихся продуктов, героин часто пытаются синтезировать лица, не имеющие необходимого оборудования и использующие ингредиенты сомнительного качества. К примеру, при кустарном синтезе героина может использоваться не морфин, а опий (опий-сырец), маковая солома и аналогичные полуфабрикаты, в которых балластные вещества составляют от 50 % массы. В результате переработки таких материалов получается чёрная или коричневая смолянистая масса с низким содержанием диацетилморфина и большим количеством примесей, образующихся в ходе реакций, со слабо предсказуемыми побочными эффектами.
История наркотиков
Кроме того, правление Никсона запомнилось американцам ужесточением санкций за сбыт и хранение наркотиков, в том числе и достаточно распространённого в США наркотика — марихуаны. Таким образом, США являлись долгое время локомотивом антинаркотической борьбы в мире. Однако следующее их решение фактически перечеркнуло все их заслуги. В 1979 году администрация Картера начала поставки оружия афганским моджахедам для борьбы против Советского союза. Проблема была в том, что закупка оружия происходила на деньги, вырученные от продажи опиума, чему активно помогало ЦРУ. И к 1980 году 60 % героина в США имело афганское происхождение.
Героин
Диацетилморфин является мощным болеутоляющим средством; антиноцицептивное действие реализуется благодаря прямому угнетающему влиянию активных метаболитов на спинальные нейроны.
Феникс, Ривер
В какой-то момент Феникс ушел в ванную, чтобы принять наркотики с друзьями и наркоторговцами. Часто встречается информация о том, что то ли знакомый, то ли дилер (по некоторым данным — Джон Фрушанте) предложил ему "Persian Brown" (сильную смесь героина и метамфетамина, которую обычно нюхают); заключение об аутопсии свидетельствует о смертельной дозе кокаина, морфия (героин гидролизуется до морфия, который и обнаруживается в крови), диазепама и эфедрина. Вскоре после применения смеси героина и кокаина ему стало плохо и кто-то дал ему диазепам, так как он обычно используется в целях нейтрализации эффектов передозировки. Однако из-за того, что он принял героин, эффект от терапии оказался противоположным, так как диазепам только усиливает эффект героина. Он вернулся в клуб к своей компании и сказал, что чувствует себя нехорошо и ему необходим свежий воздух. Мэтис, Рейн и Хоакин помогли ему выбраться из здания. Он упал на землю и начал биться в конвульсиях. Его трясло примерно пять минут. Фли велел Хоакину вызвать службу 911 (запись разговора теперь можно найти в Интернете). Сестра Рейн принялась делать ему искусственное дыхание «рот в рот», однако безуспешно. Актриса Кристина Эпплгейт также присутствовала при этом.
Героин
При длительном приёме опиатов количество опиоидных рецепторов в мозге снижается, что является основным механизмом привыкания и зависимости от героина. Дополнительными механизмами привыкания может быть усиление выработки глутамата (возбуждающего медиатора) и глутаматергической передачи сигналов в мозге, снижение выработки эндорфинов, регуляция активности опиоидных рецепторов. При этом прекращение приёма наркотика вызывает ряд крайне болезненных симптомов («ломку», см. ниже) — боль, тревожность, мышечные судороги, бессонницу и др. В зависимости от длительности употребления наркотика и других факторов ломка наступает через 4—24 часа после приёма последней дозы диацетилморфина.
Бупренорфин
В качестве лечения опиоидной наркомании бупренорфин получил наибольшее распространение во Франции, где он применяется с 1996 года. В 2002 году одобрен FDA для заместительной терапии героиновой наркомании в США. Терапия бупренорфином получает всё большее распространение в разных странах.
Героин
Несмотря на то, что героин является известным наркотиком, некоторые исследователи (медики и фармакологи) рассматривают в настоящее время перспективу замены морфия героином. Последние клинические испытания дают основание полагать, что он может быть менее опасен, нежели традиционные соли морфина.
Хоффманн, Феликс
Работая в лаборатории Артура Эйхенгрина, Хоффманн совершил 10 августа 1897 года наиболее известное своё открытие, впервые получив образцы ацетилсалициловой кислоты в форме, возможной для медицинского применения. Bayer зарегистрировала новое лекарство под торговой маркой аспирин. В этом же году Хоффманн проводит эксперименты по ацилированию морфина, получая лекарственный героин.
Героин
Включает в себя как этап дезинтоксикационную терапию, после её успешного завершения назначаются различные группы препаратов, призванные восстановить баланс нейромедиаторов и гормонов в организме наркомана в отсутствие привычной ему дозы наркотика. Производится, чтобы восстановить биохимическое равновесие на уровне, близком к тому, что был до момента начала употребления препарата.
Героин
Выявление героина в организме человека основывается на двух основных принципах: обнаружение непосредственно действующего вещества или обнаружение его метаболитов.
3,4-Метилендиоксиамфетамин
В секретных экспериментах Проекта «МК Ультра» ЦРУ (Армия США) MDA исследовался в качестве «сыворотки правды» и боевого отравляющего вещества, имея кодовое имя EA-1298. В этих экспериментах 8 января 1953 года был убит один из испытуемых, теннисист , путем внутривенной инъекции MDA в дозировке 450 мг. Гарольд обратился в психиатрическое учреждение в связи с депрессией после развода, его состояние улучшилось в ходе лечения; однако за несколько недель до выписки над ним проводили серию экспериментальных в/в инъекций, без его информирования, и, позже, вопреки его желанию. 22 года правительство скрывало причину его смерти, подделав медицинские документы и оказывая давление на свидетелей в судах.
Героин
Распространением героина в России занимаются организованные преступные группы. Нередко подобные группировки объединяются по национальному признаку, зачастую в преступную деятельность вовлекаются и несовершеннолетние родственники. Расфасовка героина производится в домашних условиях в небольшие пакеты (в среднем 1 доза героина составляет 1 грамм), но это, как правило, уже не химически чистое вещество, а смесь героина с самыми разными компонентами, начиная от сахара, безобидного почти для всех людей, и заканчивая димедролом.
Героин
Говоря о использовании апоморфина в излечении наркомании, Берроуз отмечал отсутствие крупных исследований препарата фармацевтическими компаниями и указывал на теоретическую возможность синтетического получения вещества, в пятьдесят раз сильнее апоморфина, и избавления от тошноты как основного побочного эффекта лекарства. Основываясь на собственном опыте, писатель делал ремарку, озвучивая единственный рецидив спустя два года после первого курса Лечения Апоморфином — второй же курс полностью устранил пристрастие к наркотику и являлся самым эффективным методом из множества, им испробованных.
Хоффманн, Феликс
Необходимо упомянуть, что оба вещества впервые синтезировались до Хоффманна (ацетилсалициловая кислота — Шарлем Фредериком Жераром в 1853 году, героин — Алдером Райтом), однако именно Хоффманн получил их в пригодных для лекарственного применения формах.
Героин
В настоящее время единственным патогенетически обоснованным мероприятием при отравлении героином является введение налоксона. Он нейтрализует действие героина, блокируя опиоидные рецепторы.
Героин
Героин обладает выраженным действием на периферическую нервную систему, что при длительном приёме приводит к многочисленным вегетативным расстройствам — развивается брадикардия, снижается перистальтика кишечника, повышается тонус сфинктеров, снижается секреторная активность.
Применение кокаина
Кокаин произвёл революцию в анестезии. Сотни лекарств, содержащих кокаин, появились на рынке; они стали использоваться в травматологии, гинекологии; рекламировались как средства практически против всех заболеваний, так или иначе связанных с болью. Производством кокаина занимались крупнейшие фармацевтические компании: Merck, Le Pharmacie Centrale de France, Parke-Davis. В США в 1900 году кокаин вошёл в первую пятёрку самых продаваемых лекарств.
Наркомания на Украине
Опий ацетилированый — наркотическое средство, полученное путём ацетилирования обычного или экстракционного опия. Украинскими наркоманами этот способ используется примерно с 1986 года. Получаемое вещество содержит неочищенный и богатый посторонними примесями героин, который имеет жаргонное название «героин-3». Все опиаты, вводимые внутривенно, имеют на Украине жаргонное название «ширево».
Дизайнерские наркотики
После того как крупнейшие государства в 1925 году в рамках Международной конвенции по опиуму подписали соглашение об особом контроле за производством и распространением морфия, быстро начали набирать обороты производство и продажа диацетилморфина и других альтернатив морфину. Самыми заметными среди них стали дибензоилморфин и ацетилпропионилморфин, которые оказывали близкие к героину эффекты, но не попадали под запреты Конвенции. Для того чтобы контролировать оборот новых наркотиков, Комитетом по здравоохранению Лиги Наций был выпущен ряд резолюций. В конечном итоге, к 1930 году создаётся первое положение об аналогах, в котором устанавливается правовое регулирование всех эфиров морфина, а также оксикодона и гидроморфона.
Героин
Закономерным следствием приёма героина является формирование физической зависимости от приёма препарата. При невозможности своевременного получения дозы начинает развиваться абстинентный синдром. Эта особенность напрямую связана с механизмом действия диацетилморфина. Взаимодействуя с опиоидными рецепторами, он угнетает синтез эндорфинов и снижает чувствительность рецепторов. В случае прекращения приёма препарата происходит полное или частичное отключение противоболевой системы. После некоторого периода декомпенсации собственная противоболевая система начинает восстанавливать свою функцию, длительность декомпенсации определяется состоянием организма, стажем наркомании и размером употреблявшейся до этого дозы наркотика. Происходит уменьшение или в некоторых случаях полное устранение физической зависимости. Выраженность психологической зависимости остаётся на прежнем уровне или усиливается.
Грегори Хаус
Ещё одно сходство с Холмсом — пристрастие к наркотикам. Шерлок Холмс употреблял кокаин внутривенно, когда у него долгое время не было работы. Хаус употребляет викодин (который содержит опиат, гидрокодон и парацетамол), но именно как анестезирующее средство, а не только из пристрастия. Кроме того, Хаус употреблял метадон, ЛСД и героин внутривенно.
Райт, Алдер
Другие вещества, синтезированные Райтом, — бензилморфин (пероинин), этилморфин (дионин) и апоморфин были востребованы только много лет спустя. Так, прошло больше 80 лет до того момента, как писатель Уильям Берроуз заявил, что апоморфин является единственным эффективным средством для лечения героиновой зависимости.
Злоупотребление циклодолом
Циклодол и аналогичные ему препараты сохраняют свою популярность и в постсоветской России, их нередко продают на улицах наравне с наркотиками. Особенно часто циклодол стал применяться в школьной среде: А. Г. Данилин в своей монографии, опубликованной в 2001 году, отмечал, ссылаясь на рассказы наркоманов, что торговцы наркотиками часто предлагают школьникам 2—3-го класса эти якобы «безвредные таблетки, которые используются как лекарство». Многие из лиц, страдающих героиновой наркоманией, начали употреблять наркотики с приёма циклодола в школе или на танцах.
Героин
Все опиаты, в том числе и героин, имеют определённое структурное сходство с эндорфинами. У эндогенных (произведённых организмом) опиатов структура молекулы позволяет точно взаимодействовать с нужным рецептором. У экзогенных совпадение молекулы и рецептора относительно невелико, что значительно сказывается на эффективности их действия и селективности. Эндорфины, в зависимости от типа, действуют на строго заданную группу рецепторов, а опиаты — на все сразу. По сравнению с эндорфинами для достижения одинакового эффекта необходимая доза опиатов должна быть больше.
Персонажи серии игр Max Payne
Основная цель исследования заключалась в создании химического препарата для повышения морального духа и выносливости американских солдат. Проект был отменен в 1995 году, в связи с тем, что испытуемые теряли рассудок и конечный результат был неудовлетворительным, так же препарат вызывал привыкание. Хорн, однако, продолжила создавать химическое вещество под названием «Валькирия», продавая его на улицах как наркотик. Чуть позже, Хорн заполучила весь город в свои руки.
Героин
Значительную популярность в среде наркоманов, по сравнению с другими опиатами, героин получил благодаря в несколько раз более выраженному, чем у морфина, наркотическому действию. Воздействие метаболитов морфина на μ-опиатные рецепторы вызывает чувство эйфории, обуславливает анальгетическое и анксиолитическое (снятие тревожности) действие наркотика. Морфин также связывается с δ- и κ-опиоидными рецепторами. Есть данные, что 6-MAM связывается с подтипом μ-опиоидных рецепторов, с которыми связывается метаболит морфина морфин-6β-глюкуронид, но не сам морфин. Вклад этих рецепторов в общее фармакологическое действие героина остается неизвестным.
История кокаина
Тем временем в американской прессе антикокаиновая кампания набирала силу. В 1914 году доктор Кристофер Кох () из Общества фармацевтов штата Пенсильвания заявил в прессе, что «большинство нападений на белых женщин на Юге — это прямой результат дурманящего воздействия кокаина на негритянский мозг». За этой массовой истерией скрывался страх белого населения перед возможностью негритянских бунтов. «Ходили слухи о том, что кокаин придает некую сверхъестественную силу, особую хитрость и умение… Эти фантазии имели отношение к страху белых, а не к реальному действию кокаина, и явились всего лишь ещё одним поводом для усиления угнетения чернокожих», — писал . В 1912 году кокаин рассматривался в числе других наркотических веществ на Опиумной Конвенции (Гаагская Конвенция (de La Haya). Выяснилось, что это смертельно опасное вещество: только в США к этому времени было зафиксировано 5 тысяч смертельных случаев, связанных с его употреблением. В 1914 году в США закон Харрисона о налогах на наркотические средства () наложил серьёзные ограничения на распространение кокаина. Он был официально объявлен наркотиком, а в 1922 году поставлен вне закона.
Героин
Существует мнение, что ограничительные меры приведут только к краткосрочному снижению уровня потребления в связи с ограничением доступности героина, но не устранят причины проблемы. По мнению Всемирной организации здравоохранения, профилактика наркотической зависимости не может быть эффективна без адекватных мер антинаркотической пропаганды и активной социальной работы.
Наркотик
Примером разрешительной политики в области немедицинского употребления некоторых видов наркотиков могут служить Нидерланды. Сторонники разрешения наркотиков указывают на резкое снижение потребления запрещённых «тяжёлых» наркотиков (таких, как героин) в сочетании с сохраняющимся или умеренно растущим потреблением разрешённых «лёгких» (таких, как марихуана).
Дети с высоким коэффициентом интеллекта в полтора-два раза чаще своих менее интеллектуально развитых сверстников начинают впоследствии употреблять запрещенные препараты, что показало исследование почти 8 тысяч человек в 2011 году.
Однако среди них нет веществ, которые традиционно относятся в медицине к наркотикам: более высокий уровень IQ в 5-летнем возрасте был связан с повышением частоты употребления каннабиса и кокаина у женщин, амфетамина, экстази, и сочетания нескольких психоактивных веществ — у мужчин. Умственный коэффициент, измеренный в 10-летнем возрасте, также положительно коррелирует с использованием данных препаратов. В то же время не было обнаружено связи употребления данных препаратов с психологическим стрессом в детстве и с социоэкономическими показателями (уровень образования, дохода, и социальный класс) в 30-летнем возрасте.
6-Моноацетилморфин
6-моноацетилморфин является маркером употребления героина. Героин, в отличие от других опиатов, образует 6-МАМ в результате метаболизма.
Гормональные препараты
Гормона́льные препара́ты — это лекарственные средства, которые содержат гормоны или гормоноиды, которые проявляют фармакологические эффекты подобно гормонам.
Их применяют в виде таких препаратов:
Дезоморфин
В конце 1930-х годов на Западе были предприняты попытки получить на основе морфина новые лекарственные средства с мощным обезболивающим действием, не вызывающие наркотической зависимости. Изменяя структуру молекулы морфина, ученые получили несколько фармакологически активных веществ, наиболее перспективными из которых были дезоморфин (США, 1932) и метадон (Германия,1937). При исследовании на животных дезоморфин показал более быстрое и сильное анальгетическое действие по сравнению с морфином. Но дальнейшие клинические испытания выявили, что действие препарата длится всего 2—4 часа, а наркотическая зависимость возникает быстрее. В связи с этим дезоморфин не нашел практического применения как анальгетик.
Героин
Средняя разовая доза составляет 5—10 мг химически чистого диацетилморфина (героина). химически чистого препарата. Теоретически доза при длительном приёме может возрастать неограниченно до момента наступления смерти от сопутствующей патологии или осложнений.
Героин
Может включать в себя дезинтоксикацию как первый этап. Сущность метода заключается в обеспечении наркомана веществом, по биохимическому влиянию на организм схожим с принимаемым им наркотиком, но обладающим минимально возможным наркотическим эффектом. Терапия проводится длительное время, доза препарата заместителя медленно и плавно снижается. За счёт этого достигается восстановление метаболических процессов до состояния физиологической нормы человека, не употреблявшего наркотики.
Героин
Героин благодаря своей растворимости в воде и органических растворителях легко проникает через слизистые оболочки организма. Он может быть введён в организм различными путями: через слизистую носоглотки, желудка и кишечника, прямой кишки, влагалища. Встречается курение, вдыхание порошка, различные суппозитории, смеси, принимаемые перорально. С начала XX века и по настоящее время наиболее распространённый способ употребления этого наркотика — внутривенные инъекции, так как при внутривенном введении препарата достигается большая концентрация препарата в крови, как следствие наблюдается быстрый наркотический эффект с экономным расходом наркотика..
Героиновый шик
В 1990-е годы, период, когда появился «героиновый шик» и достиг наибольшей популярности, тематика героина и употребления наркотиков стала популярной в массовой культуре. Согласно исследовательской работе "Substance Use & Abuse: Cultural and Historical Perspectives", это произошло по причине того, что именно в 1990-е цены на героин заметно снизились, и среди американцев возросло количество наркоманов.
Метандиенон
Впервые появился в продаже в 1958 году в США в виде таблеток по 5 мг под торговым названием «Дианабол». Является первым препаратом в своем классе и имеет длительную историю применения в спортивной медицине в качестве допинга. Следует отметить, что до конца 1960-х годов препарат допингом не считался, запрещёнными для спортсменов были только стимуляторы, такие как амфетамин, кокаин, эфедрин и их аналоги.
Героин
Психотерапия в значительной степени определяет стойкость эффекта медикаментозной терапии, длительность и качество ремиссий. Лечение в данном случае направлено на купирование тяги к наркотику. Единого эффективного алгоритма терапии в настоящее время не существует. Подход к каждому больному должен быть индивидуален, для достижения максимального эффекта каждый наркозависимый, проходящий лечение, должен иметь личного психолога, который до полной стабилизации занимается только этим больным. В настоящее время индивидуальный подход в большинстве случаев трудно осуществим в связи с увеличением числа лиц, употребляющих наркотики. Психотерапия не будет эффективна при отсутствии у наркомана желания избавиться от наркотической зависимости.
Наркотик
По крайней мере, в нескольких странах мира принадлежность того или иного вещества к наркотикам устанавливается на основе законодательно закреплённых списков, аналогичных «Единой конвенции ООН о наркотических средствах 1961 года». Важно отметить, что в списки I и II не входят героин, каннабис, дезоморфин, кетобемидон и их соли в тех случаях, когда образование таких солей возможно, будучи помещёнными в список IV.
Индольные алкалоиды
Позднее чистые препараты индольных алкалоидов также стали использоваться в медицине. Уже упоминавшийся резерпин был вторым (после хлорпромазина) принятым к применению антипсихотиком, однако его использование для этой цели было ограничено низким терапевтическим индексом и сильно выраженными побочными эффектами. В настоящее время в качестве антипсихотика резерпин не применяется, но иногда используется в качестве антигипертензивного средства, чаще в комбинации с другими действующими веществами.
Героин
Эффекты, наблюдаемые при приёме героина, обусловлены воздействием формирующегося в результате метаболизма морфина. Их можно разделить на две группы — центральные и периферические.
Героин
В связи с повсеместным запрещением употребления героина достаточно актуален вопрос его обнаружения, как при транспортировке, так и в организме человека, с целью предотвращения его распространения и установления точной причины наркотического опьянения.
Героин
По данным Федеральной службы РФ по контролю за оборотом наркотиков, Россия является одним из основных рынков по сбыту и потреблению героина, который при этом имеет исключительно афганское происхождение. Из Афганистана в Россию в год контрабандой ввозится не менее 12 тонн чистого героина, что составляет 3 млрд разовых доз.
Война с наркотиками
Директор Федеральной службы России по контролю за оборотом наркотиков, Виктор Иванов, сказал, что на долю российских наркоманов приходится 21 % всего производимого в мире героина, а в Афганистане производится до 90 % общемирового объёма героина, и этот наркотик поступает в Россию через Таджикистан и Пакистан.
Героин
Существует заблуждение, что в Голландии легальным статусом обладают все наркотики. Это не так — препараты опия и ряд других сильнодействующих веществ запрещены там к обороту так же, как в других странах ЕС.
Легализация наркотиков
Управление по борьбе с наркотиками США ссылается на недавние исследования, подтверждающие теорию о том, что некоторые наркотики (такие как марихуана) в дальнейшем служат «мостом» к употреблению более тяжёлых наркотиков, таких как героин. Это связано либо из-за социальных контактов наркоманов или из-за растущего желания получения «большего удовольствия».
Героин
При пероральном приёме диацетилморфин, попав в систему кровообращения человека, быстро преобразуется в печени в морфин. Однако при инъекциях героин, который отличается большей липофильностью, чем морфин, проникает в мозг через гематоэнцефалический барьер, а затем в мозге преобразуется в 6-моноацетилморфин (6-МАМ) и морфин.
Политика в отношении наркотиков
Национальная политика в отношении наркотиков была разработана в начале 1990-х годов и включает четыре элемента: профилактика, терапия, снижения вреда и запрет. В 1994 году Швейцария была одной из первых стран, которые пробовали лечение наркоманов героином. В 2008 году инициатива Швейцарской народной партии, направленная на прекращение использование героина в медицинских целях, была отклонена более чем двумя третями голосов избирателей.
Бреггин, Питер Роджер
В 2002 году Бреггин был нанят в качестве эксперта одной из выживших жертв массового убийства в школе «Колумбайн» в деле против производителей антидепрессанта лювокс (флувоксамин). В своём выступлении Бреггин не стал затрагивать собственно события массового убийства в школе «Колумбайн» и личность одного из убийц, а сосредоточился на факте приёма другим убийцей психотропного препарата: «…Эрик Харрис [один из убийц] страдал от аффективного расстройства, вызванного приёмом психотропного препарата (конкретно — лювокса), с депрессивными и маниакальными проявлениями, которые достигли психотического уровня с агрессией и суицидальными действиями. Если бы Эрик Харрис не принимал постоянно лювокс, он, вероятно, не совершил бы насильственное действие и самоубийство». В ходе посмертного анализа, взятого у Эрика Харриса, в его крови было обнаружено содержание лювокса на терапевтическом уровне. Ранее Харрис также принимал другой прописанный ему врачом антидепрессант — золофт (сертралин). П. Бреггин утверждал, что один или оба этих препарата могли вызвать действия, совершённые Харрисом, и что побочные эффекты от этих препаратов включают повышенную агрессивность, отсутствие чувства раскаяния и сожаления, деперсонализацию и маниакальные состояния. Согласно газете The Denver Post, судья выражал недовольство высказываниями экспертов. В конце концов иск был прекращен с условием, что производители лювокса пожертвуют 10 000 долларов США в пользу Американского общества борьбы с раком.
Героин
При анализе на героин, как и на прочие опиаты, как правило, исследуют преимущественно плазму и сыворотку крови, а также мочу живых лиц, а в случаях смертельных отравлений героином — трупную кровь. Изолирование героина и его метаболитов из объектов биологического происхождения производится путём извлечения подкислёнными спиртом или водой с последующий экстракцией смесью гексана и хлороформа. При судебно-химическом исследовании объектом анализа является цельная кровь как наиболее представительный объект. В эритроцитах преимущественно накапливается морфин, а в плазме крови — глюкурониды морфина. В моче могут быть обнаружены 6-моноацетилморфин и кодеин, как примесь к героину. Доказательством употребления героина является наличие в крови и моче 6-моноацетилморфина, так как героин является единственным опиатом, метаболитом которого является 6-моноацетилморфин.
Гранж
Многие музыкальные субкультуры были тесно связаны с определённым видом наркотиков, например контркультура хиппи и движение регги прочно ассоциировались с марихуаной и психоделиками. В 1990-е годы СМИ уделяли много внимания теме популярности героина среди музыкантов гранж-сцены Сиэтла. В 1992 году газета "The New York Times" перечислила в своей статье «три основных наркотика» города: «эспрессо, пиво и героин», в свою очередь, в 1996 году музыкальное онлайн-издание "Perfect Sound Forever" окрестило музыкальную среду Сиэтла «… субкультурой, которая наиболее плотно сидела на героине». По словам Тима Джонза из "The Guardian", «… героин [начал] разрушать [гранж] сцену с момента её создания в середине 1980-х», журналист подчёркивал, что «… [столь сильное] фигурирование героина [в гранже] отражает самоненавистнический, нигилистический аспект этой музыки»; Джонз заявлял, что помимо ряда летальных исходов от передозировок героина, такие гранж-музыканты как Скотт Вейлэнд из группы Stone Temple Pilots, а также Кортни Лав, Марк Ланеган, Джимми Чемберлин и «… также имели проблемы с наркотиками, но справлялись и выбирались из этих передряг». В книге 2014 года посвященной наркотикам в американском обществе отмечалось, что в то время как в 1980-х люди использовали «стимулирующий» кокаин чтобы пообщаться и «… хорошо провести время», в 1990-х, для гранж-музыкантов героин являлся «депрессантом», средством «отстранения» в «кокон» с целью «… [почувствовать себя] защищённым от сурового и неумолимого мира, который сулил … мало перспектив для … перемен или надежды». В свою очередь, публицист Джастин Хендерсон утверждал, что все «расслабляющие» опиаты, такие как «героин, морфин, кодеин, опиум, [и] гидрокодон … казалось, были осознанно выбранной привычкой для многих гранжеров». После смерти Курта Кобейна его «…вдова, певица Кортни Лав, охарактеризовала Сиэтл как наркотическую Мекку, где гораздо легче достать героин, нежели в Сан-Франциско или Лос-Анджелесе».
Фентанил
Использование фентанила получило особое распространение в Эстонии, по состоянию на 2012 год он почти вытеснил героин с местного рынка опиатов. Фентанил появился в Эстонии в самом начале 2000-х годов, когда возник дефицит героина, его поставкой занялись подпольные лаборатории, расположенные у эстонской границы.
Героин
Заместительная терапия героиновой наркомании получила распространение во многих странах Европы и СНГ. Получают всё большее распространение бупренорфиновые программы; в некоторых странах происходит переориентация с терапии метадоном на терапию героином. Кроме того, существуют такие варианты, как терапия L-альфа-ацетилметадолом (LAAM); терапия выпускаемым во Франции препаратом suboxone, содержащим бупренорфин и налоксон.
Госпиталь Святой Марии (Лондон)
В 1874 году английский химик Алдер Райт, работавший в медицинской школе при госпитале, синтезировал героин.
Наркомания на Украине
Медицинские опиоиды (на сленге — «стекло» в ампулированных или «колёса» в таблетированных формах) — наркотические анальгетики, группа медицинских препаратов, содержащих алкалоиды опия, а также синтетические и полусинтетические препараты с опиатоподобным эффектом. К таковым относится морфин («марфа», «мария»), кодеин («кода»), который был распространён в таблетках как противокашлевое средство (выпуск этих таблеток был прекращен в 1984 году). Кроме них также омнопон и промедол — аптечные препараты из группы наркотических аналгетиков, обладающих наркогенным действием. И наконец, метадон — синтетический препарат, сходный с морфином, нашедший на Западе применение для лечения опийных наркоманий и замены других опиатов. В значительных дозах метадон способен вызывать опьянение, сходное с опиумным, затем привыкание и пристрастие.
Героин
Хотя Таджикистан и не является единственным путём для переброски героина из Афганистана в Европу, именно на таджико-афганской границе в последние годы изымается 80—85 % от общего числа наркотиков, задерживаемых в Центральной Азии. Глава Регионального представительства Управления ООН по наркотикам и преступности в Центральной Азии А. Деледда отметила, что таджикская модель противодействия наркотрафику является наиболее эффективной в регионе, и подчеркнула важность той роли, которую играет в Таджикистане группировка российских погранвойск, особо отметив хорошо налаженное взаимодействие между силовыми структурами Таджикистана и России в охране границы. Одним из наиболее успешных и эффективных форматов практического взаимодействия государств ОДКБ по пресечению межрегиональных и международных поставок наркотиков является операция «Канал», которая с сентября 2008 года получила статус постоянно действующей региональной антинаркотической операции ОДКБ. Так, во время операции «Канал-2009» из незаконного оборота было изъято более 30 тонн наркотических средств, психотропных и сильнодействующих веществ.
6-Моноацетилморфин
6-моноацетилморфин (6-МАМ) — моноацетильное производное морфина, химическое вещество с брутто-формулой CHNO, один из метаболитов героина в организме человека.
Метаболическим предшественником 6-МАМ является героин, из которого он образуется в результате деацетилирования. Результатом дальнейшего деацетилирования является морфин. 80% 6-МАМ выводится из организма с мочой в течение суток после внутривенного употребления героина.
Героин
В целом, чистые опиоиды, в том числе героин, в длительном плане вызывают лишь зависимость без других нежелательных эффектов. Однако, много осложнений возможно в связи с использованием общих игл и инъекцией различных загрязнений и примесей.
Боль
Среди медикаментозных болеутоляющих средств выделяют вещества преимущественно центрального действия и вещества преимущественно периферического действия. К первым относят опиоидные (наркотические) анальгетики: морфин, промедол, фентанил, бупренорфин, буторфанол и др.; неопиоидные средства центрального действия с анальгетической активностью: клофелин, карбамазепин, кетамин, мемантин, ламотриджин, азота закись, димедрол, баклофен, верапамил, нимодипин, габапентин, парацетамол и др.; анальгетики смешанного механизма действия (опиоидного и неопиоидного): трамадол. К веществам преимущественно периферического действия относят диклофенак, ацетилсалициловую кислоту, ибупрофен, анальгин, кеторолак, мелоксикам, целекоксиб и др. В качестве болеутоляющих средств могут также применяться антидепрессанты — преимущественно в комплексной терапии боли (в дополнение к анальгетикам).
Метадоновая заместительная терапия
Метадон выгоден по многим параметрам. Во-первых, у него низкая себестоимость. Во-вторых, несмотря на то, что метадон также является опиоидным наркотиком, у него существует так называемый порог плато, то есть его доза, в отличие от героина, не растёт в бесконечности. В-третьих, его действие длится от 12 до 24 часов, что выгодно выделяет его из группы остальных опиоидных препаратов. При назначении препарата примерно в течение недели врач регулирует ту дозу, при приёме которой пациент будет чувствовать себя достаточно комфортно.
Героин
Диацетилморфин может использоваться в качестве промежуточного продукта в синтезе из морфина других производных, таких как налорфин.
Героин
Диацетилморфин был впервые синтезирован в 1874 году Алдером Райтом, английским химиком, работавшим в медицинской школе при госпитале Св. Марии в Лондоне.
История противосудорожных средств
Хлордиазепоксид был синтезирован в 1955 Л. Г. Стернбахом во время работы в Hoffmann–La Roche по разработке транквилизаторов. Фармакологические свойства первоначально полученных соединений были неутешительными и Стернбах прекратил проект. Два года спустя, в апреле 1957 сотрудник Эрл Ридер во время генеральной уборки в лаборатории заметил «красивое кристаллическое» соединение, оставшееся после закрытого проекта. Это соединение, позже получившее название хлордиазепоксид, не было испытано в 1955 году так как Стернбах сосредоточился в других работах. Но затем, после испытания на животных, у этого вещества обнаружились очень сильные седативный, противосудорожный и миорелаксирующий эффекты. Эти данные привели к его быстрому внедрению в клиническую практику во всём мире в 1960 под торговой маркой «Либриум». В 1959 был синтезирован диазепам, который стал продаваться компанией Hoffmann-La Roche под торговой маркой «Валиум» в 1963. В 1960-1970-е для лечения эпилепсии были предложены новые препараты бензодиазепинового ряда (например, клоназепам). Все они начали вытеснять активно использовавшиеся барбитураты из-за меньшей токсичности и гораздо меньшего седативного эффекта.
Диацетилдигидроморфин
Диацетилдигидроморфин быстро метаболизируется эстеразами плазмы в дигидроморфин тем же путём, что диацетилморфин (героин) метаболизируется в морфин, но в отличие от дигидроморфина, более сильного, чем морфин, диацетилдигидроморфин слабее, чем героин, возможно, потому что он метаболизируется медленнее. Диацетилдигидроморфин примерно эквивалентен морфину, в то время, как героин в несколько раз сильнее. Подобно другим опиоидам, существует риск передозировки или опасного для жизни угнетения дыхания. Когда требуются сильные наркотики, но отсутствуют морфин или героин, гораздо чаще используются более известные препараты, такие, как никоморфин, гидроморфон, оксиморфон или фентанил, с которыми врачи более знакомы и которые обычно не ассоциируются с морфином или героином. Побочные эффекты схожи с таковыми у других полусинтетическими опиатами и полностью синтетических опиоидов, чаще всего сообщается о сонливости, тошноте и запорах. По сравнению с морфином, диацетилдигидроморфин вызывает гораздо меньше побочных эффектов и с меньшей интенсивностью. Однако эффекты этих препаратов очень похожи: морфин часто вызывает более интенсивные побочные эффекты, такие как эйфория, запоры, миоз, физическая зависимость, психическая зависимость, опасное для жизни угнетение дыхания и сильная общая зависимость.
Героин
Механизм действия героина во многом определяется профилем действия морфина как типичного (эталонного) опиоида, обладающего высоким сродством к μ1- и μ2-опиатным рецепторам. Сам диацетилморфин обладает сравнительно низким сродством μ-опиатным рецепторам. Однако при внутривенном введении, в отличие от гидроморфина и оксиморфина, диацетилморфин вызывает более сильный выброс гистамина, вызывая более выраженное чувство «подъёма», а в некоторых случаях также чувство зуда.