オンダンセトロン
オンダンセトロンの副作用発現率は錠剤で8.4%、シロップ剤で1.7%、注射剤で6.8%である。主な副作用は頭痛、発熱（注射剤）、肝機能検査値異常である。肝臓のシトクロムP450で分解される。他剤の代謝にはほとんど影響を与えない。注射剤を急速注入するとを生じる。
オンダンセトロン
2006年に、統合失調症治療薬ハロペリドールの補助としてのオンダンセトロンの二重盲検無作為化臨床試験が実施され、その有用性が示された。この試験では、統合失調症の陰性症状が有意に改善し、2薬剤を服用した患者ではハロペリドール単剤を服用した場合より（ハロペリドールの）副作用が少なかった。早期小規模では、オンダンセトロンは抗精神病薬誘発性遅発性ジスキネジアの治療に有用であり、その症状を大きく改善することが示された。