メチルフェニデート
メチルフェニデートはスイスのチバ社（Ciba Pharmaceutical Company, 現ノバルティス社）によって1944年に合成され、1954年に特許が取得され、ドイツで発売された。当初はアメリカにおいて、うつ病、慢性疲労、ナルコレプシーなどの治療薬として定められていた。1960年代の初頭に、当時、多動症や微細脳機能障害 (minimal brain dysfunction, MBD) として知られていた ADHD の子供に対して、ほかの中枢神経刺激薬による先行研究に基づきながら、使用され始めた。今日ではメチルフェニデートは世界で最も一般的に認められている ADHD の治療薬である。概算ではメチルフェニデートの 75% 以上は子供に処方されており、男児は女児の4倍の量である。1990年代には、特にアメリカ合衆国において、メチルフェニデートの生産量・処方量は著しく上昇した。ADHD がより理解され、医療や精神医療の分野でより一般的に受け入れられるようになったためである。
メチルドパ
レボドパ類似の薬物であるメチルドパは、中枢神経でα-メチルドパミンとα-メチルノルアドレナリンに変化する。これらが、中枢においてαアドレナリン受容体を刺激するために、降圧効果が現れる。降圧効果は他にも、偽神経伝達、血漿レニン活性の低下等にも由来するといわれている。また、芳香族アミノ酸脱炭酸酵素阻害作用により、ドーパミン、ノルアドレナリン、アドレナリン、セロトニン等の組織内濃度を可逆的に低下させることが認められている。剤形は錠剤で経口により投与され、芳香族アミノ酸トランスポータによって脳に入る。投与量は成人に対して250mg/日から2000mg/日の間だが、最初は250mg/日から750mg/日の間で投与を行うのが基本である。4〜6時間で最大の効果が得られ、その効果は24時間程度続く。もし数日経っても降圧効果が得られなければ現在の投与量から250mg増量し、その後も同様に数日経っても降圧効果が得られなければさらに250mgずつ増量していくのが標準的である。