シロシビン
セロトニンに類似した物質であり、セロトニン受容体のに主として作用する。依存性はない。神秘体験を生じさせ、幸福感や生活の満足度を体験後も長期的に増加させる。イギリスでは、治療抵抗性うつ病や、禁煙に対する効果の臨床試験が進行している。2018年にはアメリカ食品医薬品局(FDA)が第IIb相の治験を承認、画期的治療薬に指定。
シロシビン
摂取後は速やかに加水分解されてシロシンとなり、腎臓・肝臓・脳・血液に分布する。ヒトの中毒量は5-10mg程度（乾燥したシロシベ・クベンシスで1-2g相当）。15mg以上も摂取すると、LSD並の強烈な幻覚性が発現する。成長したヒカゲシビレタケ、オオシビレタケで2、3本、アイゾメシバフタケだと5、6本で中毒する。分離したシロシビンを直接静脈注射すると、数分で効果が現れる。