メチルフェニデート
メチルフェニデートはスイスのチバ社（Ciba Pharmaceutical Company, 現ノバルティス社）によって1944年に合成され、1954年に特許が取得され、ドイツで発売された。当初はアメリカにおいて、うつ病、慢性疲労、ナルコレプシーなどの治療薬として定められていた。1960年代の初頭に、当時、多動症や微細脳機能障害 (minimal brain dysfunction, MBD) として知られていた ADHD の子供に対して、ほかの中枢神経刺激薬による先行研究に基づきながら、使用され始めた。今日ではメチルフェニデートは世界で最も一般的に認められている ADHD の治療薬である。概算ではメチルフェニデートの 75% 以上は子供に処方されており、男児は女児の4倍の量である。1990年代には、特にアメリカ合衆国において、メチルフェニデートの生産量・処方量は著しく上昇した。ADHD がより理解され、医療や精神医療の分野でより一般的に受け入れられるようになったためである。
メトカルバモール
1946年にバーガーとブラッドリーによって骨格筋弛緩作用を持つことが発見されたメフェネシンは、急速に代謝されて尿中に排泄されるため作用の持続時間が非常に短く、また静脈内注射で溶血の副作用が生じるという問題があった。これらの問題を解決するために類縁化合物の探索が行われ、メフェネシンと同じプロパンジオール誘導体のグアイフェネシンが筋弛緩作用を持ちながら溶血作用が非常に弱いことが1949年にギンゼルらによって発見された。さらに、グアイフェネシンより作用の持続時間が長いグアイフェネシンのカルバミン酸誘導体であるメトカルバモールが米国のA.H.ロビンズ社のマーフィーによって1956年に発見され、1957年に医薬品としてアメリカ食品医薬品局(FDA)に承認された。
その後、日本ではグレラン製薬（現在のあすか製薬）が1961年に導入したほか、1968年にフランス、1976年に西ドイツで導入されるなどメトカルバモールは世界各国で導入され、主要な中枢性筋弛緩剤の一つとして現在まで使われている。