メチルフェニデート
メチルフェニデートはスイスのチバ社（Ciba Pharmaceutical Company, 現ノバルティス社）によって1944年に合成され、1954年に特許が取得され、ドイツで発売された。当初はアメリカにおいて、うつ病、慢性疲労、ナルコレプシーなどの治療薬として定められていた。1960年代の初頭に、当時、多動症や微細脳機能障害 (minimal brain dysfunction, MBD) として知られていた ADHD の子供に対して、ほかの中枢神経刺激薬による先行研究に基づきながら、使用され始めた。今日ではメチルフェニデートは世界で最も一般的に認められている ADHD の治療薬である。概算ではメチルフェニデートの 75% 以上は子供に処方されており、男児は女児の4倍の量である。1990年代には、特にアメリカ合衆国において、メチルフェニデートの生産量・処方量は著しく上昇した。ADHD がより理解され、医療や精神医療の分野でより一般的に受け入れられるようになったためである。
メチルフェニデート
血中に入ったメチルフェニデートは、中枢神経に速やかに移行する性質を持ち、シナプスにおけるドーパミン濃度の急上昇と快感をもたらす。そして、活動性が増し、覚醒感を感じ、多弁になる。これと関連するが、メチルフェニデートにより二次的に大脳皮質でのアセチルコリンの遊離が増加し、躁状態を示す。経口投与後、効果は20分で現れ、約3時間持続する。反復使用により速やかに耐性が上昇し、薬用量を増やさなければ初回と同様な効果が得られなくなる。徐放剤（コンサータ）に比べ、リタリンのように急激に効果を発する剤形の方が、依存形成しやすい。