オンダンセトロン
オンダンセトロンの副作用発現率は錠剤で8.4%、シロップ剤で1.7%、注射剤で6.8%である。主な副作用は頭痛、発熱（注射剤）、肝機能検査値異常である。肝臓のシトクロムP450で分解される。他剤の代謝にはほとんど影響を与えない。注射剤を急速注入するとを生じる。
オンダンセトロン
米国での胎児危険度分類はBである。日本では、“治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ”服用するように添付文書に記載されている。なお、ラットで乳汁に移行することが判っているものの、ヒトで移行するか否かは不明である。ただ乳児の安全を考えるならば、オンダンセトロン使用中は授乳を中止すべきである。