脂肪酸
ヒトを含む多くの生体内ではエネルギー源として好気的に代謝される（β酸化）。カルニチンは体内においてはほとんどが筋肉細胞に存在しており、筋肉細胞内において脂肪酸をミトコンドリア内部に運搬する役割を担う。ミトコンドリア内膜はアシルCoAを直接透過しないため、カルニチンが脂肪酸アシル運搬体の役割を果たす（動植物共通）。脂肪酸アシルCoAはカルニチンと一時的に結合し、脂肪酸アシルカルニチンを生成する。この反応はミトコンドリア外膜に埋め込まれたカルニチンアシルトランスフェラーゼI (carnitine acyltransferase I) により触媒される。その後、脂肪酸はミトコンドリア内でβ酸化を受け酢酸にまで分解されながら、生成したアセチルCoAはクエン酸回路を通じてエネルギーに転換される。
コカエチレン
上記の構造を見比べれば、コカエチレンがコカインの類似物質であることは一目瞭然であろう。また、コカインがエタノールとエステル交換反応を起こした結果が、コカエチレンであることも見て取れるだろう。そして、実際にヒトの血中にコカインとエタノールとが同時に存在した場合、肝臓においてコカエチレンが生成されることが判っている
ヒトの体内においてコカインは、肝臓に発現しているカルボキシルエステラーゼ（カルボン酸エステルを加水分解する酵素）によって、ベンゾイルエクゴニン（コカインのエステルが加水分解されてメタノールが外れた状態）、または、エクゴニンのメチルエステル（コカインからエステルが加水分解されて安息香酸が外れた状態）のどちらかに代謝されるのが普通である。ところが、この代謝を行っている最中にエタノールが存在していると、カルボン酸エステルの加水分解反応よりも、エステル交換反応の方が起こりやすくなるために、コカエチレンが生成されてくる
具体的には、ヒトの肝臓において、以上の反応が起こる。