Fármaco
La actividad de un fármaco varía debido a la naturaleza de estos, pero siempre está relacionada con la cantidad ingerida o absorbida. Por ejemplo, los medicamentos oncológicos, que curan el cáncer, son conocidos como ingredientes activos de gran potencia ("high potent active ingredients") y se usan en concentraciones muy pequeñas para curar algún tipo especial de cáncer. Cada uno de ellos causa múltiples efectos secundarios y la sobredosis puede afectar negativamente a las células sanas; tal es el caso del oxaliplatino, el letrozol, el cisplatino, el anastrozol, etc.Son productos fitosanitarios a base de hierbas. El ingrediente activo puede ser el resultado de la interacción de una variedad de componentes que actúan tanto sobre un agente patógeno como sobre una variedad de sistemas del cuerpo que participan en la inmunidad.
Objetivo biológico
El estímulo externo (es decir, el fármaco o el ligando) se une físicamente a la diana biológica.  La interacción entre la sustancia y el objetivo puede ser: Dependiendo de la naturaleza del estímulo, puede ocurrir lo siguiente:  El término "blanco biológico" se usa con frecuencia en la investigación farmacéutica para describir la proteína nativa en el cuerpo cuya actividad es modificada por un medicamento que produce un efecto específico, que puede ser un efecto terapéutico deseable o un efecto adverso no deseado. En este contexto, el objetivo biológico a menudo se conoce como un objetivo farmacológico. Los objetivos farmacológicos más comunes de los medicamentos comercializados actualmente incluyen: Identificar el origen biológico de una enfermedad y los posibles objetivos de intervención es el primer paso en el descubrimiento de un medicamento mediante el enfoque de farmacología inversa. Los posibles objetivos farmacológicos no son necesariamente causantes de enfermedades, pero deben ser, por definición, modificadores de la enfermedad. Un medio alternativo para identificar nuevas dianas farmacológicas es la farmacología avanzada basada en la selección fenotípica para identificar ligandos "huérfanos" cuyas dianas se identifican posteriormente mediante la desconvolución de dianas.