Psykedeelit
Yleensä psykedeeleiksi luokitellaan aineet, jotka ovat selkeimmin 5-HT reseptorin (5-HT2AR) agonisteja, eli ne sitoutuvat tähän serotoniinireseptorien alatyyppiin aktivoiden sitä vaikka voivat sitoutua myös muunlaisiinkin reseptoreihin. Aineiden sitoutuminen tähän reseptoriin saa aikaan psykedeeliset vaikutukset. 5-HT2AR luonnollinen välittäjäaine on serotoniini (5-hydroksitryptamiini, eli 5-HT). 5-HT2AR löytyy ihmisiltä laajalti keskushermostosta, ne ovat G-proteiinikytkentäisiä ja sijaitsevat hermosolujen pinnoilla. Tiettyyn reseptoriin sitoutumisen lisäksi edellytyksenä aineen psykedeeliselle vaikutukselle on myös sen kyky läpäistä veri-aivoeste, johon esim. serotoniini puolestaan ei sellaisenaan kykene.
Hallusinogeenit
Psykedeelejä, dissosiatiiveja ja deliriantteja on kautta aikain hyödynnetty lääkinnällisissä ja uskonnollisissa perinteissä. Niitä on käytetty šamanistisissa parantamis- ja selvännäkörituaaleissa, intitiaatioriiteissä ja União do Vegetalin, Santo Daimen ja Native American Churchin kaltaisten synkreettisten liikkeiden uskonnollisissa rituaaleissa. Tämän lisäksi, joissakin osavaltioissa ja reservaateissa tiettyjen aineiden, esimerkiksi peyoten käyttö sallitaan osana tunnustettuja uskonnollisia seremonioita. Tällaisissa seremonioissa käyttö on laillista muutamissa maissa. Kanadassa meskaliini on luokiteltu kolmannen asteen huumeeksi, mutta peyoten kohdalla on tehty erityispoikkeus, jonka seurauksena sitä on laillisesti saatavilla Kanadassa. Uskonnollisessa kontekstissa psykedeelejä sekä esimerkiksi tupakan kaltaisia aineita on usein kutsuttu enteogeeneiksi.