Hallusinogeenit
Käsite koostuu kreikan kielen sanoista "ψυχή" ("psyche", "mieli") ja "δηλείν" ("delein", "ilmaista"), ja sillä tarkoitetaan ainetta, joka nostaa esille mielen piilotettuja, mutta todellisia puolia. Käsitteen "psykedeeli" synonyyminä käytetään myös sanoja "psykotomimeettinen" ja "hallusinogeeni", ja kategoriaan lasketaan kuuluvan monia eri sisäiseen maailmaan vaikuttavia aineita, joita ovat esimerkiksi LSD, psilosybiini, DMT, 2C-B, meskaliini ja DOB, ja monet muut tryptamiinit, fenetyyliamiinit ja harvinaisemmat yhdisteet. Myös empatogeenit (esimerkiksi MDMA), kannabinoidit ja dissosiatiivit (esim. ketamiini) lasketaan monesti samaan ryhmään. LSD:tä pidetään yleisesti "psykedeelin prototyyppinä". Viitattaessa LSD:n kaltaisiin psykedeeleihin, tutkijat käyttävät usein ilmaisua "klassiset hallusinogeenit" R. A. Glennonin (1999) määrittämällä tavalla: "Klassiset hallusinogeenit ovat aineita jotka täyttävät Hollisterin määritelmän, sekä (a) sitoutuvat 5-HT2-serotoniinireseptoreihin ja (b) jotka koulutetut koe-eläimet erottavat epäaktiivisista aineista." Kun käsitettä "psykedeeli" käytetään suorana viittauksena LSD:n kaltaisiin aineisiin (eli mainittuihin klassisiin hallusinogeeneihin), tutkimuksen kirjoittajat täsmentävät tarkoittavansa nimenomaan tätä rajoitettua merkitystä (ks. esim. Nichols, 2004).
LSD
LSD sitoutuu laajaan joukkoon tyypillisiä tiedonvälitystä lievästi aktivoivia tai vähentäviä monoamiinireseptoreja, joiden tyypillinen vaikutus on muuttaa aivojen pääasiallisten sähköisiä viestejä vievien hermosolujen synapsien herkkyyttä ja aktivoitumistodennäköisyyttä. Monoamiineihin kuuluu muun muassa serotoniini, joka liittyy muun muassa mielialan ja tunnereaktoiden voimakkuuden säätelyyn. Tyypillisesti käytetyillä LSD-annoksilla elimistöön saatavat pitoisuudet ovat niin pienet, että vaikutukset välittyvät käytännössä sellaisten serotoniinireseptorin kautta, joihin LSD:llä on kaikkein suurin sitoutumiskyky. Näistä serotoniinireseptorin alatyyppi nimeltä 5-HT on tärkein psykedeeliselle vaikutukselle. LSD:n, kuten muidenkin klassisten psykedeelien (DMT, meskaliini, psilosybiini), aiheuttama psykedeelinen vaikutus estyy näitä 5-HT-reseptoreja salpaavilla lääkeaineilla, eli tyypillisesti psykoosien hoitoon tarkoitetuilla lääkeaineilla.