Psykedeelit
Yleensä psykedeeleiksi luokitellaan aineet, jotka ovat selkeimmin 5-HT reseptorin (5-HT2AR) agonisteja, eli ne sitoutuvat tähän serotoniinireseptorien alatyyppiin aktivoiden sitä vaikka voivat sitoutua myös muunlaisiinkin reseptoreihin. Aineiden sitoutuminen tähän reseptoriin saa aikaan psykedeeliset vaikutukset. 5-HT2AR luonnollinen välittäjäaine on serotoniini (5-hydroksitryptamiini, eli 5-HT). 5-HT2AR löytyy ihmisiltä laajalti keskushermostosta, ne ovat G-proteiinikytkentäisiä ja sijaitsevat hermosolujen pinnoilla. Tiettyyn reseptoriin sitoutumisen lisäksi edellytyksenä aineen psykedeeliselle vaikutukselle on myös sen kyky läpäistä veri-aivoeste, johon esim. serotoniini puolestaan ei sellaisenaan kykene.
Psilosybiinisienet
Sienten vaikuttavia aineita tutkittiin laajasti muiden psykedeelien kuten LSD:n ohella 1950- ja 1960-luvulla, jolloin turvallisuuskäytännöt olivat vielä kehittymättömiä, eikä esimerkiksi yksilön henkilökohtaista tilaa ja ympäristön merkitystä (ns. "set & setting") ymmärretty. Joskus psykedeelejä saatettiin antaa täysin koehenkilön tietämättä sitoen tämän sairaalasänkyyn kokeen ajaksi. Myöhemmissä tutkimuksissa, joihin kuului enemmän koehenkilön valmistelua ja tukea aineen vaikutuksen aikana havaittiin vähemmän ahdistusta ja pelkotiloja sekä enemmän positiivisiksi miellettyjä kokemuksia.