Psykedeelit
Yleensä psykedeeleiksi luokitellaan aineet, jotka ovat selkeimmin 5-HT reseptorin (5-HT2AR) agonisteja, eli ne sitoutuvat tähän serotoniinireseptorien alatyyppiin aktivoiden sitä vaikka voivat sitoutua myös muunlaisiinkin reseptoreihin. Aineiden sitoutuminen tähän reseptoriin saa aikaan psykedeeliset vaikutukset. 5-HT2AR luonnollinen välittäjäaine on serotoniini (5-hydroksitryptamiini, eli 5-HT). 5-HT2AR löytyy ihmisiltä laajalti keskushermostosta, ne ovat G-proteiinikytkentäisiä ja sijaitsevat hermosolujen pinnoilla. Tiettyyn reseptoriin sitoutumisen lisäksi edellytyksenä aineen psykedeeliselle vaikutukselle on myös sen kyky läpäistä veri-aivoeste, johon esim. serotoniini puolestaan ei sellaisenaan kykene.
Hallusinogeenit
Toisen maailmansodan jälkeen psykiatrian kiinnostus hallusinogeeneihin kasvoi räjähdysmäisesti, pääosin LSD:n keksimisen seurauksena. Aluksi keskityttiin erityisesti aineiden psykoterapeuttisiin mahdollisuuksiin (ks. "Psykedeeliterapia") tai hallusinogeenien käyttöön "hallitun psykoosin" aiheuttajina, pyrkimyksenä laajentaa ymmärrystä skitsofrenian kaltaisista psykoottisista häiriöistä. Vuoteen 1951 mennessä lääketieteellisissä lehdissä oli julkaistu yli 100 LSD:tä käsittelevää artikkelia, ja vuoteen 1961 mennessä lukumäärä oli jo kymmenkertaistunut. Hallusinogeeneja tutkittiin useassa maassa myös mahdollisina kemiallisina aseina. Kuuluisimpana näistä on CIA:n MK-ULTRA, mielenhallintaan keskittynyt tutkimusohjelma, joka on ollut runsaan mediahuomion ja useiden oikeusjuttujen kohteena.