Psykedeelit
Yleensä psykedeeleiksi luokitellaan aineet, jotka ovat selkeimmin 5-HT reseptorin (5-HT2AR) agonisteja, eli ne sitoutuvat tähän serotoniinireseptorien alatyyppiin aktivoiden sitä vaikka voivat sitoutua myös muunlaisiinkin reseptoreihin. Aineiden sitoutuminen tähän reseptoriin saa aikaan psykedeeliset vaikutukset. 5-HT2AR luonnollinen välittäjäaine on serotoniini (5-hydroksitryptamiini, eli 5-HT). 5-HT2AR löytyy ihmisiltä laajalti keskushermostosta, ne ovat G-proteiinikytkentäisiä ja sijaitsevat hermosolujen pinnoilla. Tiettyyn reseptoriin sitoutumisen lisäksi edellytyksenä aineen psykedeeliselle vaikutukselle on myös sen kyky läpäistä veri-aivoeste, johon esim. serotoniini puolestaan ei sellaisenaan kykene.
Kannabinoidit
THC:n lisäksi muita kannabinoideja, joilla on huomattu olevan sellaisenaan tai THC:hen yhdistettynä psykoaktiivisia vaikutuksia, ovat CBD (kannabidioli) ja CBN (kannabinoli). THC on suhteellisen voimakas psykoaktiivinen aine, joka aiheuttaa hyvin vahvan päihtymyksen jopa 1–2 mg:n annoksilla suonensisäisesti annosteltuna (testattu laboratorio-olosuhteissa syntetisoidulla THC:llä). Tavanomaiset käyttötavat kuitenkin hukkaavat suuren osan aktiivisista ainesosista. Polttamalla kannabista siitä siirtyy elimistöön yleensä 5–15 % poltettavan materiaalin THC:stä, riippuen henkilön polttotekniikasta. Syötynäkään psykoaktiivisia ainesosia ei jää jäljelle juuri enempää. CBD:llä ja CBN:llä on suhteellisen vähäinen puuduttava tai sedatiivinen vaikutus sellaisina annoksina, joina tavallisen kannabiksenkäyttäjän voidaan olettaa niitä elimistöönsä saavan. Viime vuosina tehtyjen tutkimusten valossa näyttää siltä, että nämä aineet voimistavat joitakin THC:n kipua lievittäviä vaikutuksia, vähentävät THC:n joitakin psykoaktiivisia vaikutuksia ja hidastavat THC:n vaikutuksen alkamista sellaisissa annoksissa, jotka tulevat kyseeseen kannabiksen "keskivertokuluttajista" puhuttaessa.