Psykedeelit
Yleensä psykedeeleiksi luokitellaan aineet, jotka ovat selkeimmin 5-HT reseptorin (5-HT2AR) agonisteja, eli ne sitoutuvat tähän serotoniinireseptorien alatyyppiin aktivoiden sitä vaikka voivat sitoutua myös muunlaisiinkin reseptoreihin. Aineiden sitoutuminen tähän reseptoriin saa aikaan psykedeeliset vaikutukset. 5-HT2AR luonnollinen välittäjäaine on serotoniini (5-hydroksitryptamiini, eli 5-HT). 5-HT2AR löytyy ihmisiltä laajalti keskushermostosta, ne ovat G-proteiinikytkentäisiä ja sijaitsevat hermosolujen pinnoilla. Tiettyyn reseptoriin sitoutumisen lisäksi edellytyksenä aineen psykedeeliselle vaikutukselle on myös sen kyky läpäistä veri-aivoeste, johon esim. serotoniini puolestaan ei sellaisenaan kykene.
LSD
LSD sitoutuu laajaan joukkoon tyypillisiä tiedonvälitystä lievästi aktivoivia tai vähentäviä monoamiinireseptoreja, joiden tyypillinen vaikutus on muuttaa aivojen pääasiallisten sähköisiä viestejä vievien hermosolujen synapsien herkkyyttä ja aktivoitumistodennäköisyyttä. Monoamiineihin kuuluu muun muassa serotoniini, joka liittyy muun muassa mielialan ja tunnereaktoiden voimakkuuden säätelyyn. Tyypillisesti käytetyillä LSD-annoksilla elimistöön saatavat pitoisuudet ovat niin pienet, että vaikutukset välittyvät käytännössä sellaisten serotoniinireseptorin kautta, joihin LSD:llä on kaikkein suurin sitoutumiskyky. Näistä serotoniinireseptorin alatyyppi nimeltä 5-HT on tärkein psykedeeliselle vaikutukselle. LSD:n, kuten muidenkin klassisten psykedeelien (DMT, meskaliini, psilosybiini), aiheuttama psykedeelinen vaikutus estyy näitä 5-HT-reseptoreja salpaavilla lääkeaineilla, eli tyypillisesti psykoosien hoitoon tarkoitetuilla lääkeaineilla.