Hallusinogeenit
Käsite koostuu kreikan kielen sanoista "ψυχή" ("psyche", "mieli") ja "δηλείν" ("delein", "ilmaista"), ja sillä tarkoitetaan ainetta, joka nostaa esille mielen piilotettuja, mutta todellisia puolia. Käsitteen "psykedeeli" synonyyminä käytetään myös sanoja "psykotomimeettinen" ja "hallusinogeeni", ja kategoriaan lasketaan kuuluvan monia eri sisäiseen maailmaan vaikuttavia aineita, joita ovat esimerkiksi LSD, psilosybiini, DMT, 2C-B, meskaliini ja DOB, ja monet muut tryptamiinit, fenetyyliamiinit ja harvinaisemmat yhdisteet. Myös empatogeenit (esimerkiksi MDMA), kannabinoidit ja dissosiatiivit (esim. ketamiini) lasketaan monesti samaan ryhmään. LSD:tä pidetään yleisesti "psykedeelin prototyyppinä". Viitattaessa LSD:n kaltaisiin psykedeeleihin, tutkijat käyttävät usein ilmaisua "klassiset hallusinogeenit" R. A. Glennonin (1999) määrittämällä tavalla: "Klassiset hallusinogeenit ovat aineita jotka täyttävät Hollisterin määritelmän, sekä (a) sitoutuvat 5-HT2-serotoniinireseptoreihin ja (b) jotka koulutetut koe-eläimet erottavat epäaktiivisista aineista." Kun käsitettä "psykedeeli" käytetään suorana viittauksena LSD:n kaltaisiin aineisiin (eli mainittuihin klassisiin hallusinogeeneihin), tutkimuksen kirjoittajat täsmentävät tarkoittavansa nimenomaan tätä rajoitettua merkitystä (ks. esim. Nichols, 2004).
Psykedeelit
Espanjalaiset tutustuivat Amerikan psykedeeleihin 1500-luvulta alkaen. Kolumbuksen retkillä mukana ollut Ramón Paul kuvasi haitilaisten cojóbanankäyttöä, Bernardino de Sahágun peyotea vuonna 1560, ja Francisco Hernández kirjopäivänsinen siementen vaikutuksia 1615. Kun eurooppalaiset valloittajat huomasivat meksikolaisten intiaanien käyttävän rituaaleissaan meskaliinikaktusta ja psilosybiinisieniä, Inkvisitio tulkitsi kasvien ja sienten käytön epäkristilliseksi ja julisti ne laittomaksi vuonna 1521, mikä johti tavan katoamiseen maan alle.