Chymotrypsinogène
La chymotrypsine est une peptidase puissante qui ne doit être activée qu'au dernier moment afin d'empêcher qu'elle n'endommage le pancréas ni aucun autre organe. Le mécanisme par lequel cette activation est réalisée est bien compris depuis le milieu du siècle dernier .
Méthotrexate
L'inhibition de l'amidophosphoribosyl transférase n'est pas propre au MTX : les dihydrofolates polyglutamylés exercent cet effet de manière physiologique. Ils stimulent ainsi la synthèse de novo des pyrimidines, ainsi que la voie de recapture des purines. Toutefois, cet effet diminue lorsque les cellules entrent en phase de réplication, puisque le taux intracellulaire de dihydrofolate tend à diminuer pour fournir le tétrahydrofolate nécessaire à la synthèse nucléotidique. En contraste, le méthotrexate exerce une inhibition persistante, même à faible dose, ce qui explique son effet anti-inflammatoire.