精神科の薬
不眠症に対して、非ベンゾジアゼピン系の睡眠薬の有効性を評価するために、出版バイアスを除外してメタアナリシスを行ったが、偽薬でも睡眠薬の半分の効果が見られ、睡眠の問題も十分に改善しないことが見出された。さらにベンゾジアゼピン系、非ベンゾジアゼピン系の睡眠薬では、睡眠作用に対して速やかに耐性が生じるため、同量では効果がなくなっていくのみである。離脱症状は治療用量でも生じるが、とりわけ長期間か高用量の使用の場合であり、そうして服用の中止が困難になれば薬物依存症の診断基準を満たす。さらにベンゾジアゼピン系、非ベンゾジアゼピン系やメラトニン受容体作動薬（ラメルテオン）でも抑うつ症状を増加させることが見出されている。
ベンゾジアゼピン
ベンゾジアゼピン系はGABA受容体と結合するとチャネルの開口頻度を増加させる。バルビツール酸系と異なり、開口時間を延長せず、高用量負荷してもアゴニスト活性をもたない。その点でバルビツール酸系よりも安全性が高いと考えられ、抗不安薬、睡眠薬、抗てんかん薬、筋弛緩薬として使用される。ベンゾジアゼピンがクロライドチャネルの開口頻度をあげるメカニズムとしては、GABAとGABA受容体との結合親和性を高めるためと考えられている。言い換えると、GABAの濃度―作用曲線を左にシフトすることとなる。