睡眠薬
60歳以上の不眠症の高齢者に対する非ベンゾジアゼピン系の睡眠薬（ザレプロン、ゾルピデム、ゾピクロン）の使用に関する試験をメタアナリシスしたところ、ベンゾジアゼピン系と非ベンゾジアゼピン系では、睡眠の質および、認知機能や転倒や交通事故を含む有害事象において有意な違いはなく、睡眠を改善する効果は小さいので、有害事象の多さは利益を正当化しない可能性があることが示唆された。このメタアナリシスでは、高齢者に推奨されないバルビツール酸塩及び抱水クロラールは除外されている。
ベンゾジアゼピン
ベンゾジアゼピン系はGABA受容体と結合するとチャネルの開口頻度を増加させる。バルビツール酸系と異なり、開口時間を延長せず、高用量負荷してもアゴニスト活性をもたない。その点でバルビツール酸系よりも安全性が高いと考えられ、抗不安薬、睡眠薬、抗てんかん薬、筋弛緩薬として使用される。ベンゾジアゼピンがクロライドチャネルの開口頻度をあげるメカニズムとしては、GABAとGABA受容体との結合親和性を高めるためと考えられている。言い換えると、GABAの濃度―作用曲線を左にシフトすることとなる。