幻覚剤
メスカリンは、1898年前後にドイツ人化学者のヘフターが発見し、1919年にE・シュペートが合成した。1912年、ドイツのメルク社がメチレンジオキシメタンフェタミン(MDMA)を合成したが社外に発表されなかった。1938年にスイスのサンドス研究所（現・ノバルティス）の化学者であるアルバート・ホフマンがリゼルグ酸ジエチルアミド（LSD-25）を合成し、その後5年間研究されなかったが1943年に再びとりあげたところ、おそらく指の皮膚から吸収され偶然に幻覚作用が発見された。ホフマンによる幻覚の内容は、視覚に入るものは歪曲し、強烈な色彩が万華鏡のように変化し、音にあわせて視覚が変化するというものであった。
全合成
全合成の著名な例は、ノーベル化学賞受賞者ロバート・バーンズ・ウッドワードによって1945年から1976年の間に行われた、コルチゾン、、リゼルグ酸、レセルピン、クロロフィル、コルヒチン、ビタミンB、プロスタグランジンF-2aの全合成である。もう一つの代表例は150年に渡る歴史を持つキニーネの全合成である。一部の例では、分光学的手法によって決定された分子の構造が誤りであることが合成された際に明らかにされた。