分子標的治療
この呼称はモノクローナル抗体の開発が始まった1980年代初頭より使用され始めた。1980年代にCEAなどの腫瘍関連抗原に対する抗体療法がマウスモノクローナル抗体で試みられたが成功しなかった。そこで、マウス抗体の定常領域をヒト由来のものに置き換えたキメラ抗体が開発され、1997年にリツキシマブとして、抗体医薬品が初めて承認された。しかし、その後ヒト抗キメラ抗体の出現や重篤なアレルギー反応が報告されたため、あらたにヒト化抗体が開発された。その後1990年代後半には完全ヒト化抗体が作成された。
モノアミン酸化酵素阻害薬
イプロニアジドの肝臓障害の副作用が強かったため、モノアミン酸化酵素阻害薬（MAOI）の抗うつ薬としてや、が開発された。1940年代にアンフェタミンの誘導体として合成されたものが、新たに1959年に非ヒドラジン系のMAOIとして発見され、1961年のイギリスでスミスクライン・アンド・フレンズ社より発売され、アメリカでも発売されたが、これも3年で高血圧発作や脳出血の死亡によって市場から撤退した。また、（MAOIではない）三環系抗うつ薬が開発され導入されると、MAOIの使用は減っていった。こうした副作用は、MAOIによくない評判を与え、安全性の向上した薬剤の探索にもつながった。