ベンゾジアゼピン
しかし、浅い眠りを増やし深い睡眠を減らすことによって睡眠の質を悪化させる。ベンゾジアゼピンを含む睡眠薬の他の欠点として、その作用に対する耐性が予想されることや、反跳性不眠、徐波睡眠の減少、反跳性の不眠や長期にわたる不安や動揺といった特徴のある離脱期間が挙げられる。不眠症の治療に対して承認されたベンゾジアゼピンの一覧は、多くの国の間でも似たり寄ったりであるが、公式に指定されている不眠症の治療に処方される一次選択の睡眠薬としてははっきりとした違いがある。ニトラゼパムやジアゼパムのような長時間型のベンゾジアゼピンは翌日まで効果が持ち越すため、通常は推奨されない。アメリカで不眠症に対して適応のあるベンゾジアゼピンは、半減期の短いエスタゾラム、トリアゾラムやテマゼパムなどである。
ベンゾジアゼピン
ベンゾジアゼピン系はGABA受容体と結合するとチャネルの開口頻度を増加させる。バルビツール酸系と異なり、開口時間を延長せず、高用量負荷してもアゴニスト活性をもたない。その点でバルビツール酸系よりも安全性が高いと考えられ、抗不安薬、睡眠薬、抗てんかん薬、筋弛緩薬として使用される。ベンゾジアゼピンがクロライドチャネルの開口頻度をあげるメカニズムとしては、GABAとGABA受容体との結合親和性を高めるためと考えられている。言い換えると、GABAの濃度―作用曲線を左にシフトすることとなる。