ベンゾジアゼピン
ベンゾジアゼピンは、鎮静、催眠、抗不安、抗てんかん、筋弛緩、健忘作用を有し、アルコール依存症、発作、不安、パニック、興奮、また不眠症のような様々な適応がある。一般的に経口投与される。しかしまた点滴、筋肉注射、直腸からの形で投与される。一般的に、ベンゾジアゼピン系は、幅広い症状に対して短期間において、忍容性が良好で安全で有効な薬剤である。それらの作用に対して耐性が形成され、依存症のリスクもあり、断薬により離脱症状が生じることがある。精神運動、認知、あるいは記憶障害のような、長期的に使用した場合に起こりうる他の作用と相まったこれらの要因は、長期的な使用の妥当性を制限する。長期的な使用による影響や乱用は、、うつ病や、不安を引き起こしたり、悪化させる傾向がある。乱用リスクがあるため、よく知らない外来患者には処方すべきではない。
アメリカ食品医薬品局（FDA）は、ベンゾジアゼピンを長期間の使用に対しては承認しておらず、特定の条件で短期間にのみ適応がある。ロシュ社では、同社の製品であるバリウム（ジアゼパム）の添付文章にて、ベンゾジアゼピンを精神病の治療には推奨していない。ベンゾジアゼピンの使用は自殺の可能性があるため、単独で不安の治療に使用してはならないとしている。
ベンゾジアゼピン依存症
ベンゾジアゼピンはノルアドレナリン、セロトニン、アセチルコリン、ドーパミンを減少させる要因となる。これらの神経伝達物質は正常な記憶、気分、筋緊張および協調、情動反応、内分泌腺分泌、心拍、血圧の制御に必要である。しかし慢性的にベンゾジアゼピンを使用しているとそれらの作用の大部分に対して急速に耐性が形成され、そのためベンゾジアゼピンから離脱した場合には、GABA作動性の抑制作用が無くなり様々な神経伝達物質が暴走する。その結果として離脱症状が出現し、中枢神経系において生じた適応が身体的に逆転するまで持続する。