Reseptor terhubung protein G
Transduksi sinyal melalui membran oleh reseptor tidak sepenuhnya dipahami. Diketahui bahwa dalam keadaan tidak aktif, GPCR terikat pada kompleks protein G heterotrimerik. Pengikatan agonis dengan GPCR menghasilkan perubahan konformasi pada reseptor yang ditransmisikan ke subunit G terikat dari protein G heterotrimerik melalui dinamika domain protein. Subunit G diaktifkan menukar GTP menggantikan GDP yang pada gilirannya memicu disosiasi subunit G dari dimer G dan dari reseptor. Subunit G dan G berinteraksi dengan protein intraseluler lainnya untuk melanjutkan kaskade transduksi sinyal sementara GPCR yang dibebaskan dapat berevolusi menjadi protein G heterotrimerik lain untuk membentuk kompleks baru yang siap untuk memulai putaran transduksi sinyal lainnya.
Reseptor terhubung-protein G
GPCR (G protein–coupled receptors) juga dikenal sebagai reseptor tujuh transmembran domain, reseptor 7TM, reseptor heptaheliks, atau reseptor serpentin. GPCR secara luas direpresentasikan dalam bentuk kehidupan, dari bakteri, jamur dan hewan. Lebih dari 800 GPCR disandi dalam genom manusia.
Fitur utama dari GPCR adalah adanya tujuh segmen transmembran dengan posisi N-terminal berada di dalam sel dan C-terminal dari protein berada di luar sel. GPCR memiliki banyak ligan seperti protein, molekul kecil, hormon, obat-obatan, dan foton.