Reseptor terhubung protein G
Transduksi sinyal melalui membran oleh reseptor tidak sepenuhnya dipahami. Diketahui bahwa dalam keadaan tidak aktif, GPCR terikat pada kompleks protein G heterotrimerik. Pengikatan agonis dengan GPCR menghasilkan perubahan konformasi pada reseptor yang ditransmisikan ke subunit G terikat dari protein G heterotrimerik melalui dinamika domain protein. Subunit G diaktifkan menukar GTP menggantikan GDP yang pada gilirannya memicu disosiasi subunit G dari dimer G dan dari reseptor. Subunit G dan G berinteraksi dengan protein intraseluler lainnya untuk melanjutkan kaskade transduksi sinyal sementara GPCR yang dibebaskan dapat berevolusi menjadi protein G heterotrimerik lain untuk membentuk kompleks baru yang siap untuk memulai putaran transduksi sinyal lainnya.
Reseptor asetilkolin
Reseptor asetilkolin muskarinik adalah bagian dari superfamili GPCR. Ada lima subtipe reseptor muskarinik yaitu M1-M5. Reseptor ini merupakan target untuk beberapa penyakit yaitu Alzheimer’s Disesase (AD) dan skizofrenia. Ada dua binding domain pada reseptor yaitu ortosterik (primer) dan alosterik (skunder). Binding domain ortosterik memiliki homologi yang tinggi pada tiap subtipenya, hal ini membuat sulit untuk mendapatkan agonis atau antagonis yang dapat mengikat pada sutipe tertentu. Namun pada binding site alosterik, antar subtipe tidak setinggi pada ortosterik homologinya sehingga memungkinkan celah menarik untuk pengembangan obat yang secara selektif pada subtipe tertentu.