Reseptor terhubung protein G
Pada akhir 1990-an, bukti mulai terakumulasi untuk menunjukkan bahwa beberapa GPCR mampu memberi sinyal tanpa protein G. Protein kinase yang diaktifkan mitogen ERK2, mediator transduksi sinyal kunci di hilir aktivasi reseptor di banyak jalur, telah terbukti diaktifkan sebagai respons terhadap aktivasi reseptor yang dimediasi cAMP dalam jamur lendir "D. discoideum" meskipun tidak ada protein subunit α dan β protein G.
Antagonis 5-HT3
Antagonis 5-HT3, secara informal dikenal sebagai "setron", adalah kelas obat yang beraksi sebagai antagonis reseptor pada reseptor 5-HT3, subtipe dari reseptor serotonin yang ditemukan di terminal saraf vagus dan di daerah tertentu dari otak. Dengan pengecualian dari alosetron dan cilansetron yang digunakan dalam pengobatan sindrom iritasi usus besar, semua antagonis 5-HT3 adalah antimuntah, digunakan dalam pencegahan dan pengobatan mual dan muntah. Mereka sangat efektif dalam mengendalikan mual dan muntah yang dihasilkan oleh kemoterapi kanker dan dianggap sebagai standar emas untuk tujuan ini.