Reseptor terhubung protein G
Transduksi sinyal melalui membran oleh reseptor tidak sepenuhnya dipahami. Diketahui bahwa dalam keadaan tidak aktif, GPCR terikat pada kompleks protein G heterotrimerik. Pengikatan agonis dengan GPCR menghasilkan perubahan konformasi pada reseptor yang ditransmisikan ke subunit G terikat dari protein G heterotrimerik melalui dinamika domain protein. Subunit G diaktifkan menukar GTP menggantikan GDP yang pada gilirannya memicu disosiasi subunit G dari dimer G dan dari reseptor. Subunit G dan G berinteraksi dengan protein intraseluler lainnya untuk melanjutkan kaskade transduksi sinyal sementara GPCR yang dibebaskan dapat berevolusi menjadi protein G heterotrimerik lain untuk membentuk kompleks baru yang siap untuk memulai putaran transduksi sinyal lainnya.
Reseptor terhubung-protein G adhesi
Profil ligan dan dalam studi "in vitro" telah menunjukkan peran GPCR adhesi dalam adhesi dan migrasi sel. Studi memanfaatkan model genetik dibatasi konsep ini dengan menunjukkan bahwa fungsi utama dari GPCR adhesi mungkin berhubungan dengan posisi yang tepat dari sel-sel dalam berbagai sistem organ. Selain itu, bukti yang berkembang menyiratkan peran GPCR adhesi dalam metastasis sel tumor. Pensinyalan GPCR adhesi telah ditunjukkan untuk sejumlah adhesi GPCR, namun status reseptor "orphan" dari banyak reseptor masih menghambat karakterisasi penuh jalur transduksi sinyal potensial. Saat ini telah ada penamaan resmi sistematika dari GPCR adhesi. Pada tahun 2011, sebuah konsorsium ilmuwan internasional didirikan untuk memfasilitasi penelitian ke fungsi fisiologis dan patologis GPCR adhesi yaitu konsorsium GPCR adhesi .