إيترافيرني
{{صندوق معلومات دواء|IUPAC_name=4-[6-Amino-5-bromo-2-[(4-cyanophenyl)amino] pyrimidin-4-yl]oxy-3,5-dimethylbenzonitrile|image=Etravirine structure.svg|width=150|Image2=Etravirine ball-and-stick model.png|tradename=Intelence|Drugs.com={{drugs.com|monograph|etravirine}}|MedlinePlus=a608016|licence_EU=yes|licence_US=Etravirine|pregnancy_AU=B1|pregnancy_US=B|legal_AU=S4|legal_CA=Schedule VI|legal_UK=POM|legal_US=Rx-only|legal_status=|routes_of_administration=Oral

<!--Pharmacokinetic data-->|bioavailability=|protein_bound=99.9%|metabolism=[[كبد]] ([[سيتوكروم 3A4]]، [[CYP2C9]] & [[سيتوكروم 2C19]]-mediated)|elimination_half-life=41±20 hours|excretion=Faeces (93.7%), urine (1.2%)

<!--Identifiers-->|CAS_number_Ref={{cascite|correct|??}}|CAS_number=269055-15-4|ATC_prefix=J05|ATC_suffix=AG04|PubChem=193962|DrugBank=DB06414|ChemSpiderID_Ref={{chemspidercite|correct|chemspider}}|ChemSpiderID=168313|UNII_Ref={{fdacite|correct|FDA}}|UNII=0C50HW4FO1|KEGG_Ref={{keggcite|correct|kegg}}|KEGG=D04112|ChEMBL_Ref={{ebicite|correct|EBI}}|ChEMBL=308954|NIAID_ChemDB=105156|PDB_ligand=65B

<!--Chemical data-->|C=20|H=15|Br=1|N=6|O=1|molecular_weight=435.28 g/mol|smiles=N#Cc3cc(c(Oc1nc(nc(c1Br)N)Nc2ccc(C#N)cc2)c(c3)C)C|StdInChI_Ref={{stdinchicite|correct|chemspider}}|StdInChI=1S/C20H15BrN6O/c1-11-7-14(10-23)8-12(2)17(11)28-19-16(21)18(24)26-20(27-19)25-15-5-3-13(9-22)4-6-15/h3-8H,1-2H3,(H3,24,25,26,27)|StdInChIKey_Ref={{stdinchicite|correct|chemspider}}|StdInChIKey=PYGWGZALEOIKDF-UHFFFAOYSA-N}}
'''إيترافيرني''' ('''ETR''' ، <ref>{{استشهاد بويب| مسار = http://aidsinfo.nih.gov/guidelines/html/1/adult-and-adolescent-arv-guidelines/34/appendix-a--key-to-acronyms
| عنوان = Appendix A: Key to Acronyms
| موقع = Guidelines for the Use of Antiretroviral Agents in HIV-1-Infected Adults and Adolescents
| ناشر = [[وزارة الصحة والخدمات البشرية (الولايات المتحدة)|وزارة الصحة والخدمات البشرية]]
| مسار أرشيف = https://web.archive.org/web/20120831103819/http://www.aidsinfo.nih.gov/guidelines/html/1/adult-and-adolescent-arv-guidelines/34/appendix-a--key-to-acronyms
| تاريخ أرشيف = 2012-08-31
|حالة المسار=dead}}</ref> الاسم التجاري '''Intelence''' ، المعروف سابقًا باسم (TMC125) هو [[عقار (مادة كيميائية)|عقار]] '''مضاد للفيروسات القهقرية''' {{إنج|antiretroviral drug}} ومثبط انزيم [[منتسخة عكسية|المنتسخة العكسية]] اللانوكليوزيدي: {{إنج|non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor}} (NNRTI)، يستخدم لعلاج [[فيروس العوز المناعي البشري|فيروس نقص المناعة البشرية]]؛ حيث يقوم بمنع الفيروس من التكاثر في الجسم. وتقوم شركة «تيبوتيك» Tibotec للبحوث الدوائية؛ وهي [[شركة تابعة]] لشركة [[جونسون آند جونسون]] بتسويق إيترافيرني. وافقت [[إدارة الغذاء والدواء (الولايات المتحدة)|إدارة الغذاء والدواء]] في شهر يناير 2008 على استخدام إيترافيرني من قبل المرضى الذين يعانون من مقاومة ثابتة لأدوية أخرى، مما جعله الدواء الثلاثين لمكافحة فيروس نقص المناعة البشرية المعتمد في الولايات المتحدة؛ والدواء الأول الذي يتم اعتماده في عام 2008. ثم قامت كندا باعتماده لمرضاها في 1 أبريل 2008.
يتم تصنيع إيترافيرني بترخيص كل من [[الولايات المتحدة]] [[كندا|وكندا]] [[إسرائيل|وإسرائيل]] [[روسيا|وروسيا]] وأستراليا [[الاتحاد الأوروبي|والاتحاد الأوروبي]]، <ref>{{استشهاد بويب| مسار = http://www.tibotec.com/news/detail.jhtml?itemname=news_48
| عنوان = Intelence receives marketing authorisation in the European Union for HIV combination therapy
| ناشر = Tibotec
| مسار أرشيف = https://web.archive.org/web/20110928020018/http://www.tibotec.com/news/detail.jhtml?itemname=news_48
| تاريخ أرشيف = 2011-09-28
| تاريخ الوصول = 2008-08-29
|حالة المسار=dead}}</ref> ويخضع للمراجعة التنظيمية في [[سويسرا]].<ref>{{استشهاد بويب| مسار = https://www.aidsmap.com/en/news/46E8FC38-3BB8-4DDD-9FEC-D6BFD5DD69AA.asp
| عنوان = Etravirine (TMC125, ''Intelence'') granted accelerated approval in US
| ناشر = [[aidsmap]]
| تاريخ الوصول = 2008-01-24
| مسار أرشيف = https://web.archive.org/web/20100102225629/http://aidsmap.com/en/news/46E8FC38-3BB8-4DDD-9FEC-D6BFD5DD69AA.asp | تاريخ أرشيف = 2 يناير 2010 |حالة المسار=dead}}</ref>

== المؤشرات والجرعة ==
يشار إلى عقار إيترافيرني، بالاقتران مع مضادات الفيروسات القهقرية الأخرى، لعلاج عدوى فيروس العوز المناعي البشري من النوع 1 (HIV-1) في المرضى البالغين ذوي الخبرة في العلاج بمضادات الفيروسات القهقرية، والذين لديهم أدلة على التكاثر الفيروسي وسلالات فيروس العوز المناعي البشري -1 مثبطات النسخ العكسي للنيوكليوزيد (NNRTI) وعوامل أخرى مضادة للفيروسات العكوسة.

الجرعة الموصى بها من عقار إيترافيرني هي 200 &nbsp; ملغ (2 × 100) &nbsp; أقراص ملغ، أو 1 × 200 &nbsp; mg mg اعتبارا من 03/18/2011) يؤخذ مرتين يوميًا بعد الوجبة الغذائية. لا يؤثر نوع الطعام على التعرض للإيتافيرين.<ref>{{استشهاد بويب| مسار = https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2011/022187s008lbl.pdf
| عنوان = Intelence prescribing information
| موقع = FDA
| تاريخ الوصول = January 19, 2012
| مسار أرشيف = https://web.archive.org/web/20180729220955/https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2011/022187s008lbl.pdf | تاريخ أرشيف = 29 يوليو 2018 }}</ref>

== موانع ==
يحتوي قرص إيترافيرني (100 &nbsp;ملغ) على 160 &nbsp; ملغ من [[لاكتوز|اللاكتوز]]. لذلك على المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة من عدم تحمل [[جلاكتوز|الجلاكتوز]] أو [[عدم تحمل اللاكتوز|نقص اللاكتاز]] أو سوء امتصاص الجلوكوز - الجلاكتوز ألا يتناولوا هذا الدواء.<ref>{{استشهاد بويب| مسار = https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/intelence-epar-product-information_en.pdf
| عنوان = Etravine: Summary of product characteristics
| ناشر = [[وكالة الأدوية الأوروبية|EMEA]]
| صفحة = 5
| تاريخ الوصول = July 13, 2011
| مسار أرشيف = https://web.archive.org/web/20160820115226/http://www.ema.europa.eu/docs/en_GB/document_library/EPAR_-_Product_Information/human/000900/WC500034180.pdf | تاريخ أرشيف = 20 أغسطس 2016 }}</ref>

== التحذيرات والمخاطر ==
في عام 2009، تم تعديل المعلومات الموصوفة للإيترافيرين لتشمل «تقارير ما بعد البيع لحالات [[متلازمة ستيفنس جونسون|متلازمة ستيفنز جونسون]]، [[تقشر الأنسجة المتموتة البشروية التسممي|تنخر البشرة السمي]] [[حمامى متعددة الأشكال|والحمامي المتعددة الأشكال]]، فضلاً عن تفاعلات [[فرط التحسس|فرط الحساسية]] التي تتميز بالطفح الجلدي، والنتائج الدستورية، وأحيانًا اختلال [[فشل الكبد|وظائف]] الأعضاء، بما في ذلك [[فشل الكبد]]. يجب إيقاف علاج إنتلنس فور ظهور علامات وأعراض الجلد الشديد أو تفاعلات فرط الحساسية.» <ref>{{استشهاد بويب| مسار = https://www.fda.gov/Safety/MedWatch/SafetyInformation/SafetyAlertsforHumanMedicalProducts/ucm180579.htm
| عنوان = FDA Medwatch Safety Information
| تاريخ الوصول = 2009-08-27
| مسار أرشيف = https://web.archive.org/web/20170118091717/http://www.fda.gov/Safety/MedWatch/SafetyInformation/SafetyAlertsforHumanMedicalProducts/ucm180579.htm | تاريخ أرشيف = 18 يناير 2017 |حالة المسار=dead}}</ref>

== إعادة تموضع ==
تمت دراسة إيتافيرين للاستخدام في تطبيق إعادة تموضع الدواء. في ورقة <ref>{{استشهاد بدورية محكمة|عنوان=Drug repositioning screening identifies etravirine as a potential therapeutic for friedreich's ataxia|صحيفة=Movement Disorders|المجلد=34|العدد=3|صفحات=323–334|DOI=10.1002/mds.27604|PMID=30624801|سنة=2019|الأخير=Alfedi|الأول=Giulia|مؤلف2-الأخير=Luffarelli|مؤلف2-الأول=Riccardo|مؤلف3-الأخير=Condò|مؤلف3-الأول=Ivano|مؤلف4-الأخير=Pedini|مؤلف4-الأول=Giorgia|مؤلف5-الأخير=Mannucci|مؤلف5-الأول=Liliana|مؤلف6-الأخير=Massaro|مؤلف6-الأول=Damiano S.|مؤلف7-الأخير=Benini|مؤلف7-الأول=Monica|مؤلف8-الأخير=Toschi|مؤلف8-الأول=Nicola|مؤلف9-الأخير=Alaimo|مؤلف9-الأول=Giorgia}}</ref> نشرت في المنشور الطبي «حركة الاضطرابات»، تبين أن الإيتافيرين يؤثر على زيادة إنتاج الفراتاكسين. يُعتبر نقص فراتاكسين عنصراً أساسياً في [[رنح فريدريخ|ترنح فريدريك]]، وهو مرض وراثي يؤدي إلى فقدان تدريجي للتنسيق وقوة العضلات مما يؤدي إلى عجز في الحركة واستخدام بدوام كامل على كرسي متحرك.

== المراجع ==
{{مراجع}}

== روابط خارجية ==

* [https://web.archive.org/web/20080514062001/http://www.intelence-info.com/intelence/ موقع الشركة المصنعة]
* [http://www.aidsmeds.com/archive/etravirine_1618.shtml مدس الإيدز]
{{معرفات مركب كيميائي}}
{{أدوية مضادة للفيروسات القهقرية}}
{{شريط بوابات|الكيمياء|صيدلة|طب|علم الفيروسات}}
{{مصادر طبية}}

[[تصنيف:بيريميدينات أمينية]]
[[تصنيف:اختراعات بلجيكية]]
[[تصنيف:بروميدات عضوية]]
[[تصنيف:ذيفانات الكبد]]
[[تصنيف:مثبطات المنتسخة العكسية اللانيوكليوسيدية]]
[[تصنيف:نتريلات]]
[[تصنيف:محرضات سيتوكروم 3A4]]
إيترافيرني (ETR ،  الاسم التجاري Intelence ، المعروف سابقًا باسم (TMC125) هو عقار مضاد للفيروسات القهقرية  ومثبط انزيم المنتسخة العكسية اللانوكليوزيدي:  (NNRTI)، يستخدم لعلاج فيروس نقص المناعة البشرية؛ حيث يقوم بمنع الفيروس من التكاثر في الجسم. وتقوم شركة «تيبوتيك» Tibotec للبحوث الدوائية؛ وهي شركة تابعة لشركة جونسون آند جونسون بتسويق إيترافيرني. وافقت إدارة الغذاء والدواء في شهر يناير 2008 على استخدام إيترافيرني من قبل المرضى الذين يعانون من مقاومة ثابتة لأدوية أخرى، مما جعله الدواء الثلاثين لمكافحة فيروس نقص المناعة البشرية المعتمد في الولايات المتحدة؛ والدواء الأول الذي يتم اعتماده في عام 2008. ثم قامت كندا باعتماده لمرضاها في 1 أبريل 2008.
يتم تصنيع إيترافيرني بترخيص كل من الولايات المتحدة وكندا وإسرائيل وروسيا وأستراليا والاتحاد الأوروبي،  ويخضع للمراجعة التنظيمية في سويسرا.

 المؤشرات والجرعة 
يشار إلى عقار إيترافيرني، بالاقتران مع مضادات الفيروسات القهقرية الأخرى، لعلاج عدوى فيروس العوز المناعي البشري من النوع 1 (HIV-1) في المرضى البالغين ذوي الخبرة في العلاج بمضادات الفيروسات القهقرية، والذين لديهم أدلة على التكاثر الفيروسي وسلالات فيروس العوز المناعي البشري -1 مثبطات النسخ العكسي للنيوكليوزيد (NNRTI) وعوامل أخرى مضادة للفيروسات العكوسة.

الجرعة الموصى بها من عقار إيترافيرني هي 200   ملغ (2 × 100)   أقراص ملغ، أو 1 × 200   mg mg اعتبارا من 03/18/2011) يؤخذ مرتين يوميًا بعد الوجبة الغذائية. لا يؤثر نوع الطعام على التعرض للإيتافيرين.

 موانع 
يحتوي قرص إيترافيرني (100  ملغ) على 160   ملغ من اللاكتوز. لذلك على المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة من عدم تحمل الجلاكتوز أو نقص اللاكتاز أو سوء امتصاص الجلوكوز - الجلاكتوز ألا يتناولوا هذا الدواء.

 التحذيرات والمخاطر 
في عام 2009، تم تعديل المعلومات الموصوفة للإيترافيرين لتشمل «تقارير ما بعد البيع لحالات متلازمة ستيفنز جونسون، تنخر البشرة السمي والحمامي المتعددة الأشكال، فضلاً عن تفاعلات فرط الحساسية التي تتميز بالطفح الجلدي، والنتائج الدستورية، وأحيانًا اختلال وظائف الأعضاء، بما في ذلك فشل الكبد. يجب إيقاف علاج إنتلنس فور ظهور علامات وأعراض الجلد الشديد أو تفاعلات فرط الحساسية.» 

 إعادة تموضع 
تمت دراسة إيتافيرين للاستخدام في تطبيق إعادة تموضع الدواء. في ورقة  نشرت في المنشور الطبي «حركة الاضطرابات»، تبين أن الإيتافيرين يؤثر على زيادة إنتاج الفراتاكسين. يُعتبر نقص فراتاكسين عنصراً أساسياً في ترنح فريدريك، وهو مرض وراثي يؤدي إلى فقدان تدريجي للتنسيق وقوة العضلات مما يؤدي إلى عجز في الحركة واستخدام بدوام كامل على كرسي متحرك.

 المراجع 

 روابط خارجية 

 موقع الشركة المصنعة
 مدس الإيدز

تصنيف:بيريميدينات أمينية
تصنيف:اختراعات بلجيكية
تصنيف:بروميدات عضوية
تصنيف:ذيفانات الكبد
تصنيف:مثبطات المنتسخة العكسية اللانيوكليوسيدية
تصنيف:نتريلات
تصنيف:محرضات سيتوكروم 3A4