تلكاجيبانت
{{صندوق معلومات دواء
| Verifiedfields = changed
| verifiedrevid = 477861300
| IUPAC_name = N-[(3R,6S)-6-(2,3-Difluorophenyl)hexahydro-2-oxo-1-(2,2,2-trifluoroethyl)-1H-azepin-3-yl]-4-(2,3-dihydro-2-oxo-1H-imidazo[4,5-b]pyridin-1-yl)-1-piperidinecarboxamide
| image = Telcagepant_structure.svg

<!--Clinical data-->
| tradename = 
| pregnancy_AU = <!-- A / B1 / B2 / B3 / C / D / X -->
| pregnancy_US = <!-- A / B            / C / D / X -->
| pregnancy_category = 
| legal_AU = <!-- S2, S3, S4, S5, S6, S7, S8, S9 or Unscheduled-->
| legal_CA = <!-- Schedule I, II, III, IV, V, VI, VII, VIII -->
| legal_UK = <!-- GSL, P, POM, CD, or Class A, B, C -->
| legal_US = <!-- OTC / Rx-only / Schedule I, II, III, IV, V -->
| legal_status = Experimental
| routes_of_administration = Oral

<!--Pharmacokinetic data-->
| bioavailability = 
| protein_bound = 
| metabolism = 
| elimination_half-life = 5-8 hours
| excretion =

<!--Identifiers-->
| CAS_number_Ref = {{cascite|changed|??}}
| CAS_number = 781649-09-0
| ATC_prefix = none
| ATC_suffix = 
| ATC_supplemental = 
| ChEMBL_Ref = {{ebicite|correct|EBI}}
| ChEMBL = 236593
| PubChem = 11319053
| IUPHAR_ligand = 703
| UNII_Ref = {{fdacite|correct|FDA}}
| UNII = D42O649ALL
| KEGG_Ref = {{keggcite|correct|kegg}}
| KEGG = D09391
| ChemSpiderID_Ref = {{chemspidercite|correct|chemspider}}
| ChemSpiderID = 9494017
| smiles2 = O=C(N[C@H]2C(=O)N(CC(F)(F)F)C[C@H](c1cccc(F)c1F)CC2)N5CCC(N4c3cccnc3NC4=O)CC5
| InChI = 1/C26H27F5N6O3/c27-18-4-1-3-17(21(18)28)15-6-7-19(23(38)36(13-15)14-26(29,30)31)33-24(39)35-11-8-16(9-12-35)37-20-5-2-10-32-22(20)34-25(37)40/h1-5,10,15-16,19H,6-9,11-14H2,(H,33,39)(H,32,34,40)/t15-,19-/m1/s1
| InChIKey = CGDZXLJGHVKVIE-DNVCBOLYBL
| StdInChI_Ref = {{stdinchicite|correct|chemspider}}
| StdInChI = 1S/C26H27F5N6O3/c27-18-4-1-3-17(21(18)28)15-6-7-19(23(38)36(13-15)14-26(29,30)31)33-24(39)35-11-8-16(9-12-35)37-20-5-2-10-32-22(20)34-25(37)40/h1-5,10,15-16,19H,6-9,11-14H2,(H,33,39)(H,32,34,40)/t15-,19-/m1/s1
| StdInChIKey_Ref = {{stdinchicite|correct|chemspider}}
| StdInChIKey = CGDZXLJGHVKVIE-DNVCBOLYSA-N

<!--Chemical data-->
| chemical_formula = 
| C=26 | H=27 | F=5 | N=6 | O=3 
| molecular_weight = 566.5283
| smiles = Fc1c(F)cccc1C(CN(C3=O)CC(F)(F)F)CCC3NC(=O)N5CCC(CC5)n2c4cccnc4nc2=O
}}
'''تلكاجيبانت''' {{إنج|Telcagepant}} (الرمز: MK-0974) هو [[ضاد مستقبل الببتيد المرتبط بجين الكالسيتونين]] أجرت عليه شركة [[ميرك (توضيح)|ميرك]] الدراسات لاستخدامه في علاج [[صداع نصفي|الصداع النصفي]]. وجدت اثنين من [[تجربة سريرية|التجارب السريرية]] أن [[فاعلية دوائية|فاعليته]] مساوية ل[[ريزاتريبتان]]<ref>{{استشهاد بدورية محكمة|تاريخ=Apr 2008|صحيفة=Neurology|المجلد=70|العدد=16|صفحات=1304–12|doi=10.1212/01.WNL.0000286940.29755.61|مؤلف=Ho, Tw; Mannix, Lk; Fan, X; Assaid, C; Furtek, C; Jones, Cj; Lines, Cr; Rapoport, Am; Mk-0974, Protocol, 004, Study, Group|عنوان=Randomized controlled trial of an oral CGRP receptor antagonist, MK-0974, in acute treatment of migraine|pmid=17914062}}</ref> و[[زولميتريبتان]]<ref>{{استشهاد بدورية محكمة |مؤلف=Ho TW, Ferrari MD, Dodick DW, ''et al.'' |عنوان=Efficacy and tolerability of MK-0974 (telcagepant), a new oral antagonist of calcitonin gene-related peptide receptor, compared with zolmitriptan for acute migraine: a randomised, placebo-controlled, parallel-treatment trial |صحيفة=Lancet |المجلد=372 |العدد=9656 |صفحات=2115–23 |تاريخ=December 2008 |pmid=19036425 |doi=10.1016/S0140-6736(08)61626-8 |مسار= https://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0140-6736(08)61626-8|مسار أرشيف= https://web.archive.org/web/20181101170845/https://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0140-6736(08)61626-8|تاريخ أرشيف=2018-11-01}}</ref>، لكن الشركة توقفت عن تطوير الدواء<ref>[http://www.mercknewsroom.com/press-release/financial-news/merck-announces-second-quarter-2011-financial-results Merck Announces Second Quarter 2011 Financial Results] {{Webarchive|url=https://web.archive.org/web/20161125163605/http://www.mercknewsroom.com/press-release/financial-news/merck-announces-second-quarter-2011-financial-results |date=25 نوفمبر 2016}}</ref> بسبب تأثيرات زيادة مستوى [[نواقل الأمين]] في [[مصل الدم]].<ref>{{ClinicalTrialsGov|NCT00797667|MK0974 for Migraine Prophylaxis in Patients With Episodic Migraine}}</ref> إحدى الدراسات ظهر فيها زيادة في مستوى [[ناقلة أمين الألانين|ناقلة ألانين]].<ref>Merck & Co.: Memo to all US study locations involved in protocol MK0974-049</ref>

== المصادر ==
{{مراجع}}
{{إخلاء مسؤولية طبية}}
{{معرفات مركب كيميائي}}
{{شريط بوابات|صيدلة}}

{{بذرة صيدلة}}

[[تصنيف:آزيبانات]]
[[تصنيف:أدوية علاج الصداع النصفي]]
[[تصنيف:أدوية لم يصنفها نظام التصنيف الكيميائي العلاجي التشريحي]]
[[تصنيف:أدوية متروكة]]
[[تصنيف:إميدازوبيريدينات]]
[[تصنيف:بيبريدينات]]
[[تصنيف:فلوروأرينات]]
[[تصنيف:لاكتامات]]
[[تصنيف:مناهضات المستقبلات]]
[[تصنيف:مشتقات اليوريا]]

{{روابط شقيقة}}
تلكاجيبانت  (الرمز: MK-0974) هو ضاد مستقبل الببتيد المرتبط بجين الكالسيتونين أجرت عليه شركة ميرك الدراسات لاستخدامه في علاج الصداع النصفي. وجدت اثنين من التجارب السريرية أن فاعليته مساوية لريزاتريبتان وزولميتريبتان، لكن الشركة توقفت عن تطوير الدواءMerck Announces Second Quarter 2011 Financial Results  بسبب تأثيرات زيادة مستوى نواقل الأمين في مصل الدم. إحدى الدراسات ظهر فيها زيادة في مستوى ناقلة ألانين.Merck & Co.: Memo to all US study locations involved in protocol MK0974-049

 المصادر 

تصنيف:آزيبانات
تصنيف:أدوية علاج الصداع النصفي
تصنيف:أدوية لم يصنفها نظام التصنيف الكيميائي العلاجي التشريحي
تصنيف:أدوية متروكة
تصنيف:إميدازوبيريدينات
تصنيف:بيبريدينات
تصنيف:فلوروأرينات
تصنيف:لاكتامات
تصنيف:مناهضات المستقبلات
تصنيف:مشتقات اليوريا