نالوكسون
{{صندوق معلومات دواء|
|English = Naloxone
|name = نالوكسون
|IUPAC_name = (1''S'',5''R'',13''R'',17''S'')-10,17-dihydroxy-4-(prop-2-en-1-yl)-12-oxa-4-azapentacyclo[9.6.1.0<sup>1,13</sup>.0<sup>5,17</sup>.0<sup>7,18</sup>]octadeca-7(18),8,10-trien-14-one
|synonyms=<small>17-allyl-4,5α-epoxy-3,14-dihydroxymorphinan-6-one</small>
| image=Naloxone.svg
| image2=Naloxone-3D-balls.png
| CAS_number=465-65-6
| ChemSpiderID = 4447644
| ATC_prefix=V03
| ATC_suffix=AB15
| PubChem=4425
| DrugBank=APRD00025
| C=19 | H=21 | N=1 | O=4
| molecular_weight = 327.27 g/mol
| bioavailability= 2% (90% absorption but high [[تأثير المرور الأولي]])
| metabolism = [[كبد]]
| elimination_half-life=1-1.5 hours
| excretion = Urine, Biliary
| pregnancy_category = B ([[الولايات المتحدة]]) <br/> B1 ([[أستراليا]])
| legal_CA = Schedule I
| legal_AU = S4
| routes_of_administration= [[معالجة وريدية|علاج عن طريق الوريد]]، [[حقن عضلي]]
}}
'''نالوكسون'''، الذي يُباع تحت الاسم التجاري '''ناركون''' من بين أسماء تجارية أخرى، هو دواء يستخدم لحجب تأثيرات أشباه [[أفيوني|الأفيونات]].<ref name="AHFS2015">{{استشهاد ويب
| مسار = https://www.drugs.com/monograph/naloxone.html
| عنوان = Naloxone Hydrochloride
| ناشر = The American Society of Health-System Pharmacists
| تاريخ الوصول = Jan 2, 2015
| حالة المسار = live
| مسار أرشيف = https://web.archive.org/web/20150102115454/http://www.drugs.com/monograph/naloxone-hydrochloride.html
| تاريخ أرشيف = 2015-01-02
}}</ref> يُستخدَم بشكل شائع لمواجهة نقص التنفس عند تناول جرعة زائدة من أشباه الأفيونات. يمكن أيضًا دمج النالوكسون مع شبيه أفيون (في نفس الحبة) من أجل تقليل خطر إساءة استخدام أشباه الأفيونات. عندما تُعطَى عن طريق الوريد، تبدأ التأثيرات خلال دقيقتين، وعندما تٌحقَن في العضل تبدأ خلال خمس دقائق.<ref>{{استشهاد بكتاب|الأخير1=Roberts|الأول1=James R.|عنوان=Roberts and Hedges' clinical procedures in emergency medicine|تاريخ=2014|ناشر=Elsevier Health Sciences|مكان=London|isbn=9781455748594|صفحة=476|طبعة=6|مسار=https://books.google.com/books?id=slyLreFkHuIC&pg=PA476|حالة المسار=live|مسار أرشيف=https://web.archive.org/web/20170908140357/https://books.google.com/books?id=slyLreFkHuIC&pg=PA476|تاريخ أرشيف=2017-09-08}}</ref> من الطرق الأخرى التي يمكن أن تُعطَى بها هي رشها في أنف الشخص. تستمر تأثيرات النالوكسون من نحو نصف ساعة إلى ساعة.<ref>{{استشهاد بكتاب|الأخير1=Bosack|الأول1=Robert|عنوان=Anesthesia Complications in the Dental Office|تاريخ=2015|ناشر=John Wiley & Sons|isbn=9781118828625|صفحة=191|مسار=https://books.google.com/books?id=Rn51BwAAQBAJ&pg=PA191|حالة المسار=live|مسار أرشيف=https://web.archive.org/web/20170908140357/https://books.google.com/books?id=Rn51BwAAQBAJ&pg=PA191|تاريخ أرشيف=2017-09-08}}</ref> قد تكون هناك حاجة لإعطاء جرعات متعددة إذ تكون مدة عمل معظم أشباه الأفيونات أكبر من مدة عمل النالوكسون.

قد يسبب الإعطاء للأشخاص المعتمدين على أشباه الأفيونات أعراض انسحاب أشباه الأفيونات، بما في ذلك الأرق، والهيوجية، والغثيان، والإقياء، وسرعة ضربات القلب، والتعرق. لمنع ذلك، يمكن إعطاء جرعات صغيرة كل بضع دقائق حتى الوصول إلى التأثير المطلوب. لدى الأشخاص الذين يعانون من أمراض قلبية سابقة أو يتناولون أدوية تؤثر سلبًا على القلب، حدثت المزيد من المشاكل القلبية. يبدو أنه آمن أثناء الحمل، وذلك بعد إعطائه لعدد محدود من النساء.<ref name="TGA2014">{{استشهاد ويب
| مسار = http://www.tga.gov.au/hp/medicines-pregnancy.htm
| عنوان = Prescribing medicines in pregnancy database
| تاريخ = 3 March 2014
| عمل = Australian Government
| تاريخ الوصول = 22 April 2014
| حالة المسار = live
| مسار أرشيف = https://web.archive.org/web/20140408040902/http://www.tga.gov.au/hp/medicines-pregnancy.htm
| تاريخ أرشيف = 8 April 2014
}}</ref> النالوكسون هو مضاد تنافسي وغير انتقائي لمستقبل أشباه [[أفيون|الأفيون]]. إنه يعمل عن طريق عكس تثبيط [[جهاز عصبي مركزي|الجهاز العصبي المركزي]] و[[جهاز تنفسي|الجهاز التنفسي]] الناجم عن أشباه الأفيونات.<ref name="NHM-Naloxone pharmacology">{{استشهاد بكتاب|عدة مؤلفين=Malenka RC, Nestler EJ, Hyman SE|محرر=Sydor A, Brown RY|عنوان=Molecular Neuropharmacology: A Foundation for Clinical Neuroscience|سنة=2009|ناشر=McGraw-Hill Medical|مكان=New York|isbn=9780071481274|صفحات=190–191, 287|طبعة=2nd|اقتباس=Products of this research include the discovery of lipophilic, small-molecule opioid receptor antagonists, such as naloxone and naltrexone, which have been critical tools for investigating the physiology and behavioral actions of opiates.&nbsp;... A competitive antagonist of opiate action (naloxone) had been identified in early studies.&nbsp;... Opiate antagonists have clinical utility as well. Naloxone, a nonselective antagonist with a relative affinity of μ > δ > κ, is used to treat heroin and other opiate overdoses.}}</ref><ref name="Narcan FDA label">{{استشهاد ويب
| مسار = https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=724df050-5332-4d0a-9a5f-17bf08a547e1
| عنوان = Narcan- naloxone hydrochloride spray Narcan- naloxone hydrochloride spray
| تاريخ = 7 October 2019
| موقع = DailyMed
| تاريخ الوصول = 12 May 2020
| مسار أرشيف = https://web.archive.org/web/20201104164949/https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=724df050-5332-4d0a-9a5f-17bf08a547e1 | تاريخ أرشيف = 4 نوفمبر 2020 }}</ref>

سُجِّلت براءة اختراع النالوكسون عام 1961، وصودق على استخدامه في حالة الجرعة المفرطة من أشباه الأفيونات في [[الولايات المتحدة]] عام 1971. إنه مدرج في قائمة الأدوية الأساسية لمنظمة الصحة العالمية. النالوكسون متاح كدواء عام.<ref name="nyti_Jack">{{استشهاد ويب
| مسار = https://www.nytimes.com/2013/12/15/business/jack-fishman-who-helped-develop-a-drug-to-treat-overdoses-dies-at-83.html?_r=0
| عنوان = Jack Fishman Dies at 83; Saved Many From Overdose
| تاريخ = 14 December 2013
| عمل = New York Times
| الأخير = Yardley
| الأول = William
| تاريخ الوصول = 2015-07-06
| حالة المسار = live
| مسار أرشيف = https://web.archive.org/web/20131215103845/http://www.nytimes.com/2013/12/15/business/jack-fishman-who-helped-develop-a-drug-to-treat-overdoses-dies-at-83.html?_r=0
| تاريخ أرشيف = 15 December 2013
}}</ref><ref>{{استشهاد ببراءة اختراع|country=US|number=3493657|status=patent|title=Therapeutic compositions of n-allyl-14-hydroxy - dihydronormorphinane and morphine|pubdate=1970-02-03|gdate=1970-02-03|fdate=1964-01-23|pridate=1961-03-14|invent1=Jack Fishman|invent2=Mozes Juda Lewenstein|assign1=Mozes Juda Lewenstein|class=|url=https://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?II=0&ND=3&adjacent=true&locale=en_EP&FT=D&date=19700203&CC=US&NR=3493657A&KC=A}}</ref>

== الاستخدامات الطبية ==

=== الجرعة المفرطة من أشباه الأفيونات ===
النالوكسون مفيد في علاج كل من الجرعة المفرطة الحادة من أشباه [[أفيوني|الأفيونات]] و[[التثبيط التنفسي]] أو العقلي الناجم عن أشباه الأفيونات. من غير الواضح ما إذا كان مفيدًا لمن يعانون من توقف القلب الناجم عن الجرعة المفرطة من أشباه الأفيونات.<ref name="special circum 2015">{{استشهاد بدورية محكمة|عدة مؤلفين=Lavonas EJ, Drennan IR, Gabrielli A, Heffner AC, Hoyte CO, Orkin AM, Sawyer KN, Donnino MW|إظهار المؤلفين=6|عنوان=Part 10: Special Circumstances of Resuscitation: 2015 American Heart Association Guidelines Update for Cardiopulmonary Resuscitation and Emergency Cardiovascular Care|صحيفة=Circulation|المجلد=132|العدد=18 Suppl 2|صفحات=S501-18|تاريخ=November 2015|pmid=26472998|doi=10.1161/cir.0000000000000264}}</ref>

اعتبِر جزءًا من مجموعات استجابة الطوارئ للجرعات المفرطة الموزعة على متعاطي الهيروين وأشباه الأفيونات الآخرى، وعلى المستجيبين في حالات الطوارئ.<ref name="pmid16956873">{{استشهاد بدورية محكمة|عدة مؤلفين=Maxwell S, Bigg D, Stanczykiewicz K, Carlberg-Racich S|عنوان=Prescribing naloxone to actively injecting heroin users: a program to reduce heroin overdose deaths|مسار=https://archive.org/details/sim_journal-of-addictive-diseases_2006_25_3/page/89|صحيفة=Journal of Addictive Diseases|المجلد=25|العدد=3|صفحات=89–96|سنة=2006|pmid=16956873|doi=10.1300/J069v25n03_11|s2cid=17246459}}</ref> وقد ثبت أن ذلك يقلل من معدلات الوفيات الناجمة عن الجرعة المفرطة. يُنصَح بوصفة طبية من النالوكسون إذا كان الشخص يتناول جرعة عالية من أشباه الأفيونات (> 100 ملغ من معادل المورفين / يوم)، أو يُوصَف له أي جرعة من أشباه الأفيونات مصحوبة ببنزوديازيبين، أو يُشتبَه أو يُعرَف أنه يستخدم أشباه الأفيونات غير الطبية.<ref>{{استشهاد بدورية محكمة|مؤلف=Lazarus P|عنوان=Project Lazarus, Wilkes County, North Carolina: Policy Briefing Document Prepared for the North Carolina Medical Board in Advance of the Public Hearing Regarding Prescription Naloxone|سنة=2007|مكان=Raleigh, NC}}{{بحاجة لرقم الصفحة|date=February 2014}}{{وثق المصدر|date=February 2014}}</ref> يجب أن يكون وصف النالوكسون مصحوبًا بتعليم قياسي يتضمن منع الجرعة المفرطة والتعرف عليها والاستجابة لها؛ والتنفس الإنقاذي؛ والاتصال بخدمات الطوارئ.<ref name="pmid23664112">{{استشهاد بدورية محكمة|عدة مؤلفين=Bowman S, Eiserman J, Beletsky L, Stancliff S, Bruce RD|عنوان=Reducing the health consequences of opioid addiction in primary care|مسار=https://archive.org/details/sim_american-journal-of-medicine_2013-07_126_7/page/565|صحيفة=The American Journal of Medicine|المجلد=126|العدد=7|صفحات=565–71|تاريخ=July 2013|pmid=23664112|doi=10.1016/j.amjmed.2012.11.031}}</ref>

إن توزيع النالوكسون على الأشخاص الذين من المحتمل أن يتعرضوا لجرعة مفرطة من أشباه الأفيونات هو جزء من مبادرات الحد من الضرر التي انتشرت في جميع أنحاء الولايات المتحدة والعالم. يقوم هذا النهج في التعامل مع إساءة استخدام المواد على معاملتها على أنها مشكلة طبية، وتركيز الجهود على تقليل الضرر الناتج بشكل مباشر (على سبيل المثال، الجرعة المفرطة) وبشكل غير مباشر (التعرض لمرض معد).<ref>[https://harmreduction.org/about-us/principles-of-harm-reduction/ Harm Reduction Principles | National Harm Reduction Coalition<!-- عنوان مولد بالبوت -->] {{Webarchive|url=https://web.archive.org/web/20201207194150/https://harmreduction.org/about-us/principles-of-harm-reduction/ |date=7 ديسمبر 2020}}</ref><ref>{{استشهاد ويب
| مسار = https://www.stevenericspector.com/harm-reduction-is-important-for-everyone/
| عنوان = Harm Reduction Is Important for Everyone
| موقع = stevenericspector.com
| تاريخ الوصول = 2020-10-17
| مسار أرشيف = https://web.archive.org/web/20201018132151/https://www.stevenericspector.com/harm-reduction-is-important-for-everyone/ | تاريخ أرشيف = 18 أكتوبر 2020 }}</ref>

إذا لوحظ حدوث استجابة ضئيلة أو عدم حدوث استجابة خلال 2 - 3 دقائق، يمكن تكرار الجرعات كل دقيقتين حتى الوصول إلى الجرعة القصوى البالغة 10 مغ. في حالة عدم حدوث استجابة في هذا الوقت، يجب متابعة التشخيص والعلاج البديل. اعتمادًا على شدة الجرعة المفرطة، قد تكون هناك حاجة لجرعة عالية تتجاوز 10 ملغ. قد تزول تأثيرات النالوكسون قبل زوال تلك الخاصة بأشباه الأفيونات، وقد تتطلب التأثيرات تكرار الجرعات في وقت لاحق.<ref>{{استشهاد بدورية محكمة|عدة مؤلفين=Bardsley R|عنوان=Higher naloxone dosing may be required for opioid overdose|صحيفة=American Journal of Health-System Pharmacy|المجلد=76|العدد=22|صفحات=1835–1837|تاريخ=October 2019|pmid=31665765|doi=10.1093/ajhp/zxz208}}</ref> يجب مراقبة المرضى الذين يعانون من التأثيرات من أجل معدل التنفس، ومعدل ضربات القلب، وضغط الدم، ودرجة الحرارة، وغازات الدم الشرياني، ومستوى الوعي. يجب تحديد أولئك الذين لديهم خطر أكبر للإصابة بالتثبيط التنفسي قبل الإعطاء ومراقبتهم عن كثب.<ref>{{استشهاد ويب
| مسار = https://www.uptodate.com/contents/naloxone-drug-information?source=search_result&search=Naloxone&selectedTitle=1~150#F199434
| عنوان = Up To Date: Naloxone Monitoring Parameters
| موقع = Up to Date
| مسار أرشيف = https://web.archive.org/web/20171117003258/https://www.uptodate.com/contents/naloxone-drug-information?source=search_result&search=Naloxone&selectedTitle=1~150#F199434
| تاريخ أرشيف = 2017-11-17
| حالة المسار = dead
}}</ref>

=== جرعة مفرطة من كلونيدين ===
يمكن أيضًا استخدام النالوكسون كمضاد للجرعة المفرطة من [[كلونيدين|الكلونيدين]]، وهو دواء يخفض [[ضغط الدم]]. الجرعات الزائدة من الكلونيدين لها أهمية خاصة للأطفال إذ يمكن أن تسبب الجرعات الصغيرة ضررًا كبيرًا. على أي حال، هناك جدل حول فعالية النالوكسون في علاج أعراض الجرعة المفرطة من الكلونيدين، وهي: بطء معدل ضربات القلب، وانخفاض ضغط الدم، والتشوش الذهني. أظهرت تقارير الحالة التي استخدمت جرعات مقدارها 0.1 مغ / كغ (بحد أقصى 2 مغ / جرعة) تُعاد كل 1 - 2 دقيقة (10 مغ جرعة إجمالية) فائدة غير ثابتة. نظرًا لاختلاف الجرعات المستخدمة في الأدب الطبي، من الصعب التوصل إلى استنتاج بشأن فائدة النالوكسون في هذا الظروف. آلية الاستفادة المقترحة من النالوكسون في الجرعة المفرطة من الكلونيدين غير واضحة، ولكن اقترِح أن المستقبلات الأفيونية الذاتية تتوسط الجهاز العصبي الودي في الدماغ وفي أي مكان آخر من الجسم. توصي بعض مراكز مكافحة السموم باستخدام النالوكسون في حالة الجرعة المفرطة من الكلونيدين، بما في ذلك الجرعات عبر الوريد التي تصل إلى 10 مغ من النالوكسون.<ref name="Missouri Poison Control">{{استشهاد ويب
| مسار = https://missouripoisoncenter.org/wp-content/uploads/2015/02/2011-Clonidine.pdf
| عنوان = Poison Alert: Clonidine
| موقع = missouripoisoncenter.org
| ناشر = Missouri Poison Center
| تاريخ الوصول = 10 June 2019
| مسار أرشيف = https://web.archive.org/web/20200804040815/https://missouripoisoncenter.org/wp-content/uploads/2015/02/2011-Clonidine.pdf | تاريخ أرشيف = 4 أغسطس 2020 }}</ref><ref name="Tennessee Poison Center">{{استشهاد ويب
| مسار = https://ww2.mc.vanderbilt.edu/poisoncenter/52552
| عنوان = Tennessee Poison Center - 03-26-18 Does naloxone reverse clonidine toxicity? - Vanderbilt Health Nashville, TN
| موقع = ww2.mc.vanderbilt.edu
| ناشر = Tennessee Poison Center
| الأول1 = Justin
| الأخير1 = Loden
| تاريخ الوصول = 10 June 2019
}}{{وصلة مكسورة}}</ref>

=== منع تعاطي أشباه الأفيونات ===
يُمتَص النالوكسون بشكل ضعيف عند تناوله عن طريق الفم، لذلك يُدمَج بشكل شائع مع عدد من مستحضرات أشباه الأفيونات الفموية، بما في ذلك بوبرينورفين وبنتازوسين، وبذلك عند تناوله عن طريق الفم، يكون التأثير لأشباه الأفيونات فقط. على أي حال، إذا حُقِن مزيج من أشباه الأفيونات والنالوكسون، فإن النالوكسون يمنع تأثير أشباه الأفيونات. يُستخدَم هذا المزيج في محاولة لمنع حدوث إساءة الاستخدام.<ref name="Orman2009">{{استشهاد بدورية محكمة|عدة مؤلفين=Orman JS, Keating GM|عنوان=Buprenorphine/naloxone: a review of its use in the treatment of opioid dependence|صحيفة=Drugs|المجلد=69|العدد=5|صفحات=577–607|تاريخ=2009|pmid=19368419|doi=10.2165/00003495-200969050-00006|s2cid=209147406}}</ref>

=== استخدامات أخرى ===
لدى الأشخاص الذين يعانون من الصدمة، بما في ذلك الصدمة الإنتانية أو القلبية أو النزفية أو الصدمة الشوكية، قد كان تدفق الدم أفضل لدى الذين تلقوا نالوكسون. أهمية ذلك غير واضحة.<ref>{{استشهاد بدورية محكمة|عدة مؤلفين=Boeuf B, Poirier V, Gauvin F, Guerguerian AM, Roy C, Farrell CA, Lacroix J|عنوان=Naloxone for shock|صحيفة=The Cochrane Database of Systematic Reviews|العدد=4|صفحات=CD004443|تاريخ=2003|pmid=14584016|doi=10.1002/14651858.CD004443}}</ref>

يستخدم النالوكسون أيضًا تجريبيًا في علاج عدم الحساسية الخلقية للألم مع عدم [[تعرق|التعرق]]، وهو اضطراب نادر للغاية يكون الشخص المصاب به غير قادر على الشعور بالألم أو التفريق بين درجات الحرارة.<ref name="Protheroe's Review">{{استشهاد بدورية محكمة|عدة مؤلفين=Protheroe SM|عنوان=Congenital insensitivity to pain|صحيفة=Journal of the Royal Society of Medicine|المجلد=84|العدد=9|صفحات=558–9|تاريخ=September 1991|pmid=1719200|pmc=1293421|doi=10.1177/014107689108400918}}</ref>

يمكن أيضًا استخدام النالوكسون لعلاج الحكة الناتجة عن استخدام أشباه الأفيونات، وكذلك الإمساك الناجم عن أشباه الأفيونات.<ref name=":1">{{استشهاد ويب
| مسار = https://www.uptodate.com/contents/naloxone-drug-information?source=search_result&search=naloxone&selectedTitle=1~150#F25732507
| عنوان = Naloxone
| موقع = www.uptodate.com
| تاريخ الوصول = 2017-10-31
| مسار أرشيف = https://web.archive.org/web/20201031015836/https://www.uptodate.com/contents/naloxone-drug-information?source=search_result&search=Naloxone&selectedTitle=1~150 | تاريخ أرشيف = 31 أكتوبر 2020 }}</ref>

=== مجموعات خاصة ===

==== الحمل والرضاعة ====
يُصنَف النالوكسون من فئة السلامة أثناء الحمل B أو C في الولايات المتحدة. أظهرت الدراسات التي أُجريت على القوارض التي أُعطيت جرعة يومية قصوى قدرها 10 مغ من النالوكسون عدم وجود تأثيرات ضارة على الجنين، على الرغم من عدم وجود دراسات بشرية إلا أن الدواء يعبر المشيمة مما قد يؤدي إلى حدوث الانسحاب لدى الجنين. في هذه الظروف، هناك حاجة إلى مزيد من البحث قبل ضمان السلامة، لذلك يجب استخدام النالوكسون أثناء الحمل فقط في حال كان ذلك ضرورة طبية.<ref>{{استشهاد بدورية محكمة|عدة مؤلفين=Sobor M, Timár J, Riba P, Király KP, Al-Khrasani M, Gyarmati Z, Fürst Z|عنوان=[Behavioural studies during the gestational-lactation period in morphine treated rats]|صحيفة=Neuropsychopharmacologia Hungarica|المجلد=15|العدد=4|صفحات=239–51|تاريخ=December 2013|pmid=24380965}}</ref>

من غير المعروف ما إذا كان النالوكسون يُفرَز في حليب الثدي، على أي حال، إنه غير متوفر حيويًا عندما يُؤخَذ عن طريق الفم، وبالتالي من غير المحتمل أن يؤثر على الرضيع الذي يرضع من الثدي.<ref>{{استشهاد بخبر
| مسار = https://www.drugs.com/breastfeeding/naloxone.html
| عنوان = Naloxone use while Breastfeeding
| عمل = Drugs.com
| تاريخ الوصول = 2018-08-15
| مسار أرشيف = https://web.archive.org/web/20201102082637/https://www.drugs.com/breastfeeding/naloxone.html | تاريخ أرشيف = 2 نوفمبر 2020 }}</ref>

==== الأطفال ====
يمكن استخدام النالوكسون لدى الرضع الذين تعرضوا لمواد أفيونية داخل الرحم تُعطَى للأمهات أثناء الولادة. على أي حال، لا توجد أدلة كافية على استخدام النالوكسون من أجل تقليل التثبيط القلبي التنفسي والعصبي عند هؤلاء الرضع. قد يعاني الرضع الذين يتعرضون لتراكيز عالية من أشباه الأفيونات أثناء الحمل من أذية الجهاز العصبي المركزي في حالة الاختناق الوليدي. دُرِس النالوكسون لتحسين النتائج لدى هذه الفئة، ولكن الأدلة ضعيفة حاليًا.<ref>{{استشهاد بدورية محكمة|عدة مؤلفين=McGuire W, Fowlie PW, Evans DJ|عنوان=Naloxone for preventing morbidity and mortality in newborn infants of greater than 34 weeks' gestation with suspected perinatal asphyxia|صحيفة=The Cochrane Database of Systematic Reviews|العدد=1|صفحات=CD003955|تاريخ=2004-01-26|pmid=14974047|pmc=6485479|doi=10.1002/14651858.CD003955.pub2|ناشر=John Wiley & Sons, Ltd}}</ref><ref>{{استشهاد بدورية محكمة|عدة مؤلفين=Moe-Byrne T, Brown JV, McGuire W|عنوان=Naloxone for opioid-exposed newborn infants|صحيفة=The Cochrane Database of Systematic Reviews|المجلد=10|صفحات=CD003483|تاريخ=October 2018|pmid=30311212|pmc=6517169|doi=10.1002/14651858.CD003483.pub3}}</ref>

يمكن إعطاء النالوكسون في الوريد أو العضل أو تحت الجلد للأطفال وحديثي الولادة من أجل عكس التأثيرات الأفيونية. توصي الأكاديمية الأمريكية لطب الأطفال بالإعطاء عن طريق الوريد فقط لأن الشكلين الآخرين يمكن أن يتسببان في امتصاص غير متوقع. بعد إعطاء جرعة، يجب مراقبة الطفل لمدة 24 ساعة على الأقل. بالنسبة للأطفال الذين يعانون من انخفاض ضغط الدم الناتج عن الصدمة الإنتانية، لم تُثبَت سلامة وفعالية النالوكسون.<ref>{{استشهاد ويب
| مسار = https://www.rxlist.com/narcan-drug.htm
| عنوان = Narcan (Naloxone Hydrochloride Injection): Side Effects, Interactions, Warning, Dosage & Uses
| موقع = RxList
| لغة = en
| تاريخ الوصول = 2019-10-24
| مسار أرشيف = https://web.archive.org/web/20201111191403/https://www.rxlist.com/narcan-drug.htm | تاريخ أرشيف = 11 نوفمبر 2020 }}</ref>

==== استخدام الشيخوخة ====
بالنسبة للمرضى الذين تبلغ أعمارهم 65 عامًا فما فوق، ليس من الواضح ما إذا كان هناك اختلاف في الاستجابة. ومع ذلك، غالبًا ما يعاني كبار السن من انخفاض في وظائف الكبد والكلى مما قد يؤدي إلى زيادة مستوى النالوكسون في الجسم.

== تأثيرات جانبية ==
للنالوكسون تأثيرات قليلة أو غير موجودة إذا لم تكن أشباه [[أفيوني|الأفيونات]] موجودة. لدى الأشخاص الذين قد تناولوا أشباه الأفيونات، قد يسبب زيادة التعرق، والغثيان، والأرق، والارتجاف، والإقياء، واحمرار الوجه، والصداع، وقد ارتبط في حالات نادرة بتغيرات في ضربات القلب، ونوبات، ووذمة رئوية.<ref>{{استشهاد ويب
| مسار = https://www.drugs.com/sfx/naloxone-side-effects.html
| عنوان = Naloxone Side Effects in Detail
| موقع = Drugs.com
| تاريخ الوصول = 5 May 2015
| حالة المسار = live
| مسار أرشيف = https://web.archive.org/web/20150507072325/http://www.drugs.com/sfx/naloxone-side-effects.html
| تاريخ أرشيف = 7 May 2015
}}</ref><ref name="pmid3662194">{{استشهاد بدورية محكمة|عدة مؤلفين=Schwartz JA, Koenigsberg MD|عنوان=Naloxone-induced pulmonary edema|صحيفة=Annals of Emergency Medicine|المجلد=16|العدد=11|صفحات=1294–6|تاريخ=November 1987|pmid=3662194|doi=10.1016/S0196-0644(87)80244-5}}</ref>

إلى جانب التأثيرات الجانبية المذكورة أعلاه، للنالوكسون أيضًا تأثيرات جانبية أخرى، مثل تأثيراته الأخرى على القلب والأوعية الدموية (ارتفاع ضغط الدم، انخفاض ضغط الدم، تسرع القلب، الرجفان البطيني، تسرع القلب البطيني) وتأثيراته على الجهاز العصبي المركزي، مثل الهيوجية، وآلام الجسم، وأمراض الدماغ، والغيبوبة. بالإضافة إلى هذه التأثيرات الضارة، يُمنَع استخدام النالوكسون أيضًا لدى الأشخاص الذين يعانون من فرط الحساسية تجاه النالوكسون أو أي من مكونات تركيبته.<ref>{{استشهاد ويب
| مسار = https://www.uptodate.com/contents/naloxone-drug-information?source=search_result&search=naloxone&selectedTitle=1~150#F199428
| عنوان = Naloxone: Drug Information
| موقع = UpToDate
| مسار أرشيف = https://web.archive.org/web/20201031015836/https://www.uptodate.com/contents/naloxone-drug-information?source=search_result&search=Naloxone&selectedTitle=1~150 | تاريخ أرشيف = 31 أكتوبر 2020 }}</ref>

ثبت أن النالوكسون يحجب عمل الإندورفينات المخففة للألم التي ينتجها الجسم بشكل طبيعي. من المحتمل أن تعمل هذه الإندورفينات على نفس المستقبلات الأفيونية التي يحجبها النالوكسون. يكون قادرًا على حجب الاستجابة للدواء الوهمي المُخّف للألم، إذا أُعطِي الدواء الوهمي مع حقنة خفية أو مُعمَّاة من النالوكسون. وجدت دراسات أخرى أن الدواء الوهمي وحده قادر على تفعيل نظام الإندورفين الأفيوني في الجسم مما يؤدي إلى تخفيف الآلام بنفس آلية المستقبل مثل [[مورفين|المورفين]].<ref name="pmid15820838">{{استشهاد بدورية محكمة|عدة مؤلفين=Sauro MD, Greenberg RP|عنوان=Endogenous opiates and the placebo effect: a meta-analytic review|مسار=https://archive.org/details/sim_journal-of-psychosomatic-research_2005-02_58_2/page/115|صحيفة=Journal of Psychosomatic Research|المجلد=58|العدد=2|صفحات=115–20|تاريخ=February 2005|pmid=15820838|doi=10.1016/j.jpsychores.2004.07.001}}</ref>

يجب استخدام النالوكسون بحذر لدى الأشخاص المصابين بأمراض القلب والأوعية الدموية، وكذلك لدى أولئك الذين يتناولون حاليًا أدوية قد يكون لها تأثيرات ضارة على الجهاز القلبي الوعائي مثل التسبب في انخفاض ضغط الدم، وتراكم السوائل في الرئتين (الوذمة الرئوية)، واضطراب نظم القلب. هناك تقارير عن انقلابات مفاجئة لمضادات أشباه الأفيونات تؤدي إلى حدوث الوذمة الرئوية والرجفان البطيني.<ref>{{استشهاد ويب
| مسار = https://www.uptodate.com/contents/naloxone-drug-information?source=search_result&search=naloxone&selectedTitle=1~150#F199443
| عنوان = Naloxone: Contraindications
| موقع = Up to Date
| تاريخ الوصول = 2017-10-31
| مسار أرشيف = https://web.archive.org/web/20201031015836/https://www.uptodate.com/contents/naloxone-drug-information?source=search_result&search=Naloxone&selectedTitle=1~150 | تاريخ أرشيف = 31 أكتوبر 2020 }}</ref>

=== فرط الحساسية ===
قد تحتوي مستحضرات النالوكسون على ميثيل بارابين وبروبيل بارابين، وهي غير مناسبة للاستخدام من قبل الأشخاص الذين يعانون من فرط الحساسية للبارابين. إذا كان الشخص حساسًا للنالميفين أو النالتريكسون، فيجب استخدام النالوكسون بحذر لأن هذه الأدوية الثلاثة متشابهة بنيويًا. الحساسية المتصالبة بين هذه الأدوية غير معروفة.<ref name=":3">{{استشهاد ويب
| مسار = https://www.pdr.net/drug-summary/Narcan-naloxone-hydrochloride-3837
| عنوان = Narcan (naloxone hydrochloride) dose, indications, adverse effects, interactions... from PDR.net
| موقع = www.pdr.net
| لغة = en
| تاريخ الوصول = 2019-10-27
| مسار أرشيف = https://web.archive.org/web/20201031042302/https://www.pdr.net/drug-summary/Narcan-naloxone-hydrochloride-3837 | تاريخ أرشيف = 31 أكتوبر 2020 }}</ref> تتوفر المستحضرات الخالية من المواد الحافظة لمن يعانون من فرط الحساسية للبارابين.

== المراجع ==
{{مراجع|2}}

== الروابط الخارجية ==
* [http://www.anypositivechange.org/NALOXONE/ Chicago Recovery Alliance's naloxone distribution project]
* [http://www.inchem.org/documents/antidote/antidote/ant01.htm Report on Naloxone and other opiate antidotes], by the International Programme on Chemical Safety
{{أدوية أفيونية}}
{{إخلاء مسؤولية طبية}}
{{معرفات مركب كيميائي}}
{{ملينات}}
{{مصادر طبية}}
{{طب الطوارئ}}
{{شريط بوابات|الكيمياء|تمريض|صيدلة|طب}}

{{روابط شقيقة}}

[[تصنيف:أدوية أساسية حسب منظمة الصحة العالمية]]
[[تصنيف:ألكينات]]
[[تصنيف:إيثرات الفينول]]
[[تصنيف:ترياق]]
[[تصنيف:كحولات ثالثية]]
[[تصنيف:كيتونات]]
[[تصنيف:مضادات أفيونية]]
[[تصنيف:معدلات تفارغية سلبية لمستقبل غابا أ]]
[[تصنيف:مواد كيميائية تستخدم في طب الطوارئ]]
[[تصنيف:مورفينانات]]
نالوكسون، الذي يُباع تحت الاسم التجاري ناركون من بين أسماء تجارية أخرى، هو دواء يستخدم لحجب تأثيرات أشباه الأفيونات. يُستخدَم بشكل شائع لمواجهة نقص التنفس عند تناول جرعة زائدة من أشباه الأفيونات. يمكن أيضًا دمج النالوكسون مع شبيه أفيون (في نفس الحبة) من أجل تقليل خطر إساءة استخدام أشباه الأفيونات. عندما تُعطَى عن طريق الوريد، تبدأ التأثيرات خلال دقيقتين، وعندما تٌحقَن في العضل تبدأ خلال خمس دقائق. من الطرق الأخرى التي يمكن أن تُعطَى بها هي رشها في أنف الشخص. تستمر تأثيرات النالوكسون من نحو نصف ساعة إلى ساعة. قد تكون هناك حاجة لإعطاء جرعات متعددة إذ تكون مدة عمل معظم أشباه الأفيونات أكبر من مدة عمل النالوكسون.

قد يسبب الإعطاء للأشخاص المعتمدين على أشباه الأفيونات أعراض انسحاب أشباه الأفيونات، بما في ذلك الأرق، والهيوجية، والغثيان، والإقياء، وسرعة ضربات القلب، والتعرق. لمنع ذلك، يمكن إعطاء جرعات صغيرة كل بضع دقائق حتى الوصول إلى التأثير المطلوب. لدى الأشخاص الذين يعانون من أمراض قلبية سابقة أو يتناولون أدوية تؤثر سلبًا على القلب، حدثت المزيد من المشاكل القلبية. يبدو أنه آمن أثناء الحمل، وذلك بعد إعطائه لعدد محدود من النساء. النالوكسون هو مضاد تنافسي وغير انتقائي لمستقبل أشباه الأفيون. إنه يعمل عن طريق عكس تثبيط الجهاز العصبي المركزي والجهاز التنفسي الناجم عن أشباه الأفيونات.

سُجِّلت براءة اختراع النالوكسون عام 1961، وصودق على استخدامه في حالة الجرعة المفرطة من أشباه الأفيونات في الولايات المتحدة عام 1971. إنه مدرج في قائمة الأدوية الأساسية لمنظمة الصحة العالمية. النالوكسون متاح كدواء عام.

 الاستخدامات الطبية 

 الجرعة المفرطة من أشباه الأفيونات 
النالوكسون مفيد في علاج كل من الجرعة المفرطة الحادة من أشباه الأفيونات والتثبيط التنفسي أو العقلي الناجم عن أشباه الأفيونات. من غير الواضح ما إذا كان مفيدًا لمن يعانون من توقف القلب الناجم عن الجرعة المفرطة من أشباه الأفيونات.

اعتبِر جزءًا من مجموعات استجابة الطوارئ للجرعات المفرطة الموزعة على متعاطي الهيروين وأشباه الأفيونات الآخرى، وعلى المستجيبين في حالات الطوارئ. وقد ثبت أن ذلك يقلل من معدلات الوفيات الناجمة عن الجرعة المفرطة. يُنصَح بوصفة طبية من النالوكسون إذا كان الشخص يتناول جرعة عالية من أشباه الأفيونات (> 100 ملغ من معادل المورفين / يوم)، أو يُوصَف له أي جرعة من أشباه الأفيونات مصحوبة ببنزوديازيبين، أو يُشتبَه أو يُعرَف أنه يستخدم أشباه الأفيونات غير الطبية. يجب أن يكون وصف النالوكسون مصحوبًا بتعليم قياسي يتضمن منع الجرعة المفرطة والتعرف عليها والاستجابة لها؛ والتنفس الإنقاذي؛ والاتصال بخدمات الطوارئ.

إن توزيع النالوكسون على الأشخاص الذين من المحتمل أن يتعرضوا لجرعة مفرطة من أشباه الأفيونات هو جزء من مبادرات الحد من الضرر التي انتشرت في جميع أنحاء الولايات المتحدة والعالم. يقوم هذا النهج في التعامل مع إساءة استخدام المواد على معاملتها على أنها مشكلة طبية، وتركيز الجهود على تقليل الضرر الناتج بشكل مباشر (على سبيل المثال، الجرعة المفرطة) وبشكل غير مباشر (التعرض لمرض معد).Harm Reduction Principles | National Harm Reduction Coalition 

إذا لوحظ حدوث استجابة ضئيلة أو عدم حدوث استجابة خلال 2 - 3 دقائق، يمكن تكرار الجرعات كل دقيقتين حتى الوصول إلى الجرعة القصوى البالغة 10 مغ. في حالة عدم حدوث استجابة في هذا الوقت، يجب متابعة التشخيص والعلاج البديل. اعتمادًا على شدة الجرعة المفرطة، قد تكون هناك حاجة لجرعة عالية تتجاوز 10 ملغ. قد تزول تأثيرات النالوكسون قبل زوال تلك الخاصة بأشباه الأفيونات، وقد تتطلب التأثيرات تكرار الجرعات في وقت لاحق. يجب مراقبة المرضى الذين يعانون من التأثيرات من أجل معدل التنفس، ومعدل ضربات القلب، وضغط الدم، ودرجة الحرارة، وغازات الدم الشرياني، ومستوى الوعي. يجب تحديد أولئك الذين لديهم خطر أكبر للإصابة بالتثبيط التنفسي قبل الإعطاء ومراقبتهم عن كثب.

 جرعة مفرطة من كلونيدين 
يمكن أيضًا استخدام النالوكسون كمضاد للجرعة المفرطة من الكلونيدين، وهو دواء يخفض ضغط الدم. الجرعات الزائدة من الكلونيدين لها أهمية خاصة للأطفال إذ يمكن أن تسبب الجرعات الصغيرة ضررًا كبيرًا. على أي حال، هناك جدل حول فعالية النالوكسون في علاج أعراض الجرعة المفرطة من الكلونيدين، وهي: بطء معدل ضربات القلب، وانخفاض ضغط الدم، والتشوش الذهني. أظهرت تقارير الحالة التي استخدمت جرعات مقدارها 0.1 مغ / كغ (بحد أقصى 2 مغ / جرعة) تُعاد كل 1 - 2 دقيقة (10 مغ جرعة إجمالية) فائدة غير ثابتة. نظرًا لاختلاف الجرعات المستخدمة في الأدب الطبي، من الصعب التوصل إلى استنتاج بشأن فائدة النالوكسون في هذا الظروف. آلية الاستفادة المقترحة من النالوكسون في الجرعة المفرطة من الكلونيدين غير واضحة، ولكن اقترِح أن المستقبلات الأفيونية الذاتية تتوسط الجهاز العصبي الودي في الدماغ وفي أي مكان آخر من الجسم. توصي بعض مراكز مكافحة السموم باستخدام النالوكسون في حالة الجرعة المفرطة من الكلونيدين، بما في ذلك الجرعات عبر الوريد التي تصل إلى 10 مغ من النالوكسون.

 منع تعاطي أشباه الأفيونات 
يُمتَص النالوكسون بشكل ضعيف عند تناوله عن طريق الفم، لذلك يُدمَج بشكل شائع مع عدد من مستحضرات أشباه الأفيونات الفموية، بما في ذلك بوبرينورفين وبنتازوسين، وبذلك عند تناوله عن طريق الفم، يكون التأثير لأشباه الأفيونات فقط. على أي حال، إذا حُقِن مزيج من أشباه الأفيونات والنالوكسون، فإن النالوكسون يمنع تأثير أشباه الأفيونات. يُستخدَم هذا المزيج في محاولة لمنع حدوث إساءة الاستخدام.

 استخدامات أخرى 
لدى الأشخاص الذين يعانون من الصدمة، بما في ذلك الصدمة الإنتانية أو القلبية أو النزفية أو الصدمة الشوكية، قد كان تدفق الدم أفضل لدى الذين تلقوا نالوكسون. أهمية ذلك غير واضحة.

يستخدم النالوكسون أيضًا تجريبيًا في علاج عدم الحساسية الخلقية للألم مع عدم التعرق، وهو اضطراب نادر للغاية يكون الشخص المصاب به غير قادر على الشعور بالألم أو التفريق بين درجات الحرارة.

يمكن أيضًا استخدام النالوكسون لعلاج الحكة الناتجة عن استخدام أشباه الأفيونات، وكذلك الإمساك الناجم عن أشباه الأفيونات.

 مجموعات خاصة 

 الحمل والرضاعة 
يُصنَف النالوكسون من فئة السلامة أثناء الحمل B أو C في الولايات المتحدة. أظهرت الدراسات التي أُجريت على القوارض التي أُعطيت جرعة يومية قصوى قدرها 10 مغ من النالوكسون عدم وجود تأثيرات ضارة على الجنين، على الرغم من عدم وجود دراسات بشرية إلا أن الدواء يعبر المشيمة مما قد يؤدي إلى حدوث الانسحاب لدى الجنين. في هذه الظروف، هناك حاجة إلى مزيد من البحث قبل ضمان السلامة، لذلك يجب استخدام النالوكسون أثناء الحمل فقط في حال كان ذلك ضرورة طبية.

من غير المعروف ما إذا كان النالوكسون يُفرَز في حليب الثدي، على أي حال، إنه غير متوفر حيويًا عندما يُؤخَذ عن طريق الفم، وبالتالي من غير المحتمل أن يؤثر على الرضيع الذي يرضع من الثدي.

 الأطفال 
يمكن استخدام النالوكسون لدى الرضع الذين تعرضوا لمواد أفيونية داخل الرحم تُعطَى للأمهات أثناء الولادة. على أي حال، لا توجد أدلة كافية على استخدام النالوكسون من أجل تقليل التثبيط القلبي التنفسي والعصبي عند هؤلاء الرضع. قد يعاني الرضع الذين يتعرضون لتراكيز عالية من أشباه الأفيونات أثناء الحمل من أذية الجهاز العصبي المركزي في حالة الاختناق الوليدي. دُرِس النالوكسون لتحسين النتائج لدى هذه الفئة، ولكن الأدلة ضعيفة حاليًا.

يمكن إعطاء النالوكسون في الوريد أو العضل أو تحت الجلد للأطفال وحديثي الولادة من أجل عكس التأثيرات الأفيونية. توصي الأكاديمية الأمريكية لطب الأطفال بالإعطاء عن طريق الوريد فقط لأن الشكلين الآخرين يمكن أن يتسببان في امتصاص غير متوقع. بعد إعطاء جرعة، يجب مراقبة الطفل لمدة 24 ساعة على الأقل. بالنسبة للأطفال الذين يعانون من انخفاض ضغط الدم الناتج عن الصدمة الإنتانية، لم تُثبَت سلامة وفعالية النالوكسون.

 استخدام الشيخوخة 
بالنسبة للمرضى الذين تبلغ أعمارهم 65 عامًا فما فوق، ليس من الواضح ما إذا كان هناك اختلاف في الاستجابة. ومع ذلك، غالبًا ما يعاني كبار السن من انخفاض في وظائف الكبد والكلى مما قد يؤدي إلى زيادة مستوى النالوكسون في الجسم.

 تأثيرات جانبية 
للنالوكسون تأثيرات قليلة أو غير موجودة إذا لم تكن أشباه الأفيونات موجودة. لدى الأشخاص الذين قد تناولوا أشباه الأفيونات، قد يسبب زيادة التعرق، والغثيان، والأرق، والارتجاف، والإقياء، واحمرار الوجه، والصداع، وقد ارتبط في حالات نادرة بتغيرات في ضربات القلب، ونوبات، ووذمة رئوية.

إلى جانب التأثيرات الجانبية المذكورة أعلاه، للنالوكسون أيضًا تأثيرات جانبية أخرى، مثل تأثيراته الأخرى على القلب والأوعية الدموية (ارتفاع ضغط الدم، انخفاض ضغط الدم، تسرع القلب، الرجفان البطيني، تسرع القلب البطيني) وتأثيراته على الجهاز العصبي المركزي، مثل الهيوجية، وآلام الجسم، وأمراض الدماغ، والغيبوبة. بالإضافة إلى هذه التأثيرات الضارة، يُمنَع استخدام النالوكسون أيضًا لدى الأشخاص الذين يعانون من فرط الحساسية تجاه النالوكسون أو أي من مكونات تركيبته.

ثبت أن النالوكسون يحجب عمل الإندورفينات المخففة للألم التي ينتجها الجسم بشكل طبيعي. من المحتمل أن تعمل هذه الإندورفينات على نفس المستقبلات الأفيونية التي يحجبها النالوكسون. يكون قادرًا على حجب الاستجابة للدواء الوهمي المُخّف للألم، إذا أُعطِي الدواء الوهمي مع حقنة خفية أو مُعمَّاة من النالوكسون. وجدت دراسات أخرى أن الدواء الوهمي وحده قادر على تفعيل نظام الإندورفين الأفيوني في الجسم مما يؤدي إلى تخفيف الآلام بنفس آلية المستقبل مثل المورفين.

يجب استخدام النالوكسون بحذر لدى الأشخاص المصابين بأمراض القلب والأوعية الدموية، وكذلك لدى أولئك الذين يتناولون حاليًا أدوية قد يكون لها تأثيرات ضارة على الجهاز القلبي الوعائي مثل التسبب في انخفاض ضغط الدم، وتراكم السوائل في الرئتين (الوذمة الرئوية)، واضطراب نظم القلب. هناك تقارير عن انقلابات مفاجئة لمضادات أشباه الأفيونات تؤدي إلى حدوث الوذمة الرئوية والرجفان البطيني.

 فرط الحساسية 
قد تحتوي مستحضرات النالوكسون على ميثيل بارابين وبروبيل بارابين، وهي غير مناسبة للاستخدام من قبل الأشخاص الذين يعانون من فرط الحساسية للبارابين. إذا كان الشخص حساسًا للنالميفين أو النالتريكسون، فيجب استخدام النالوكسون بحذر لأن هذه الأدوية الثلاثة متشابهة بنيويًا. الحساسية المتصالبة بين هذه الأدوية غير معروفة. تتوفر المستحضرات الخالية من المواد الحافظة لمن يعانون من فرط الحساسية للبارابين.

 المراجع 

 الروابط الخارجية 
 Chicago Recovery Alliance's naloxone distribution project
 Report on Naloxone and other opiate antidotes, by the International Programme on Chemical Safety

تصنيف:أدوية أساسية حسب منظمة الصحة العالمية
تصنيف:ألكينات
تصنيف:إيثرات الفينول
تصنيف:ترياق
تصنيف:كحولات ثالثية
تصنيف:كيتونات
تصنيف:مضادات أفيونية
تصنيف:معدلات تفارغية سلبية لمستقبل غابا أ
تصنيف:مواد كيميائية تستخدم في طب الطوارئ
تصنيف:مورفينانات