Pillola anticoncezionale maschile sempre più vicina: efficace, sicura e reversibile nei test
Gli scienziati hanno sviluppato una pillola anticoncezionale maschile che si è dimostrata efficace, sicura e reversibile in test di laboratorio. Il farmaco sperimentale, chiamato CDD-2807, ha dato ottimi risultati sui modelli murini (topi) e gli studiosi sono fiduciosi che possa dimostrarsi altrettanto efficace nei primi trial clinici, la sperimentazione sull'uomo. Un aspetto rilevante del nuovo contraccettivo orale risiede nel fatto che non agisce sugli ormoni; studi condotti in passato avevano infatti dimostrato che farmaci sperimentali di questo tipo determinano effetti collaterali significativi negli uomini. Anche per questo la ricerca su questo specifico campo si è arrestata per lungo tempo. Negli ultimi anni, tuttavia, gli studi hanno ripreso slancio, sfociando nei test di diversi composti ad azione non ormonale. Nel caso in cui una pillola di questo tipo dovesse arrivare in commercio si tratterebbe di un significativo passo avanti nella pianificazione familiare. Ad oggi, com'è ampiamente noto, i contraccettivi farmacologici sono disponibili solo per le donne, un disequilibrio che potrebbe essere risolto con pillole sicure ed efficaci anche per gli uomini.
A mettere a punto il nuovo contraccettivo maschile sperimentale è stato un team di ricerca internazionale guidato da scienziati del Centro per la scoperta dei farmaci del Baylor College of Medicine, che hanno collaborato a stretto contatto con i colleghi del Laboratorio nazionale Lawrence Berkeley e di Promega Corporation. I ricercatori, coordinati dal professor Martin M. Matzuk, direttore del centro presso il Dipartimento di patologia e immunologia dell'ateneo di Houston, hanno sviluppato il nuovo farmaco dopo aver scandagliato miliardi di composti con la capacità di inibire una specifica proteina, chiamata serina/treonina chinasi 33 (STK33). Questa proteina, altamente espressa nei testicoli, gioca un ruolo fondamentale nel mantenere attivi e funzionali e vitali gli spermatozoi.
Studi sui topi knockout privati del gene STK33 – responsabile della sintesi della proteina – hanno dimostrato che gli animali sono sterili. Problemi di fertilità sono riscontrati anche negli uomini che presentano mutazioni nello stesso gene (pur in assenza di alterazioni nei testicoli o condizioni di altro tipo). Si tratta dunque di un bersaglio privilegiato per indurre sterilità temporanea, ed è proprio per questo che il professor Matzuk e i colleghi guidati dalla dottoressa Angela Ku sono andati a caccia di una molecola in grado di inibire la proteina serina/treonina chinasi 33. Grazie a una tecnologia avanzata chiamata DNA-Encoded Chemistry Technology (DEC-Tec) hanno vagliato un numero enorme di farmaci candidati, individuando in CDD-2807 la formula migliore. Anche grazie al primo studio approfondito della struttura cristallina STK33, che ha permesso di identificare il composto che vi si aggancia meglio per inibire la proteina.
Nei test condotti sui topi, il farmaco sperimentale è stato in grado di bloccare temporaneamente la fertilità senza indurre alcun effetto tossico, abbattendo motilità e numero degli spermatozoi. Una volta sospesa la somministrazione di CDD-2807, i topi sono di nuovo tornati fertili e hanno avuto dei cuccioli. “Siamo stati lieti di vedere che i topi non mostravano segni di tossicità dal trattamento con CDD-2807, che il composto non si accumulava nel cervello e che il trattamento non alterava le dimensioni dei testicoli, in modo simile ai topi knockout Stk33 e agli uomini con la mutazione STK33 ”, ha dichiarato in un comunicato stampa la dottoressa Courtney M. Sutton, coautrice dello studio. “È importante sottolineare che l’effetto contraccettivo era reversibile. Dopo un periodo senza il composto CDD-2807, i topi hanno recuperato la motilità e il numero degli spermatozoi ed erano di nuovo fertili”, ha chiosato la scienziata. Saranno necessari molti altri studi per valutare a fondo sicurezza ed efficacia del nuovo farmaco contraccettivo, ma una nuova strada è stata tracciata.
Come indicato ci sono vari composti anticoncezionali maschili in sperimentazione e CDD-2807 rappresenta solo l'ultimo nel quale sono riposte speranze. Tra quelli più vicini alla commercializzazione vi è YCT-529, messo a punto da ricercatori dell'Institute for Therapeutics Discovery & Development dell'Università del Minnesota. Anche questa pillola è priva di ormoni e si è dimostrata efficace al 99 percento nei test sugli animali, inoltre non provoca reazioni avverse ed è reversibile al 100 percento. A dicembre dello scorso anno sono iniziati i primi test sull'uomo, pertanto siamo in una fase molto più avanzata della ricerca, oltre al possibile sbarco sul mercato del primo anticoncezionale per uomo in pillola. I dettagli della ricerca “Reversible male contraception by targeted inhibition of serine/threonine kinase 33” sono stati pubblicati sulla prestigiosa rivista Science.