Los químicos del Cold Spring Harbor Laboratory (CSHL) han creado una nueva colección de compuestos moleculares y han comenzado a probarlos como posibles pistas en la búsqueda de nuevos fármacos. Entre estas moléculas, encontraron varias que parecen prometedoras para su desarrollo como antibióticos y terapias contra el cáncer. ¿Suena como un momento eureka? Especie de. Pero es más bien un caso de química dura simplificada.
Los nuevos compuestos se sintetizaron utilizando una nueva forma eficiente de unir moléculas, desarrollada en el laboratorio del profesor de CSHL John Moses. Moses llama a su proceso innovador Accelerated SuFEx Click Chemistry (ASCC). Es uno de los últimos avances en el campo ganador del Nobel de la química del clic , del que fue pionero el mentor de Moses, K. Barry Sharpless.
La química de clic une rápidamente moléculas para crear nuevas estructuras complejas. Esto permite a los desarrolladores de fármacos ensamblar una gran cantidad de compuestos para una mayor exploración. Con Accelerated SuFEx , la química click puede generar más compuestos en menos pasos y con mayores rendimientos.
"Si puedes producir moléculas, puedes probarlas", explica Moses. "Y con esta tecnología, puedes hacerlos rápidamente".
Moses y su equipo utilizaron ASCC para crear más de 150 nuevos compuestos individuales, incluidos derivados de moléculas naturales complejas. En el pasado, generar y purificar tal variedad de moléculas podría haber llevado meses. Moisés y su equipo los tuvieron listos en unos días. Luego probaron estas nuevas moléculas en células cancerosas y cepas de bacterias resistentes a los medicamentos.
En una serie de experimentos, Joshua Homer, investigador del laboratorio de Moses, sintetizó una serie de moléculas similares a un compuesto anticancerígeno llamado combretastatina A4. Homer descubrió que dos de las nuevas moléculas podrían matar las células cancerosas que normalmente resisten la quimioterapia estándar. Estas moléculas algún día podrían conducir a una solución para tipos de cáncer de mama y de páncreas difíciles de tratar.
Los investigadores también crearon moléculas que se parecían a un antibiótico llamado dapsona. Vieron que algunas de estas moléculas eran eficaces contra las bacterias resistentes a la dapsona. Homer dice que ASCC podría ayudar a los químicos a rediseñar otros antibióticos complejos para superar las defensas endurecidas de los patógenos.
De cara al futuro, Moses y su equipo seguirán utilizando ASCC para explorar nuevos horizontes en el descubrimiento de fármacos y afinar sus pistas hacia posibles fármacos candidatos. Mientras tanto, esperan que otros investigadores también introduzcan la tecnología SuFEx acelerada en sus propias plataformas de descubrimiento de fármacos.
Resumiendo las ventajas de ASCC, Moses dice: "Es sólo una manera de encontrar la función. Siempre se pueden mejorar las cosas y optimizarlas. Pero lleguemos allí lo más rápido posible. Con suerte, podremos acelerar todo el proceso".
La investigación se publica en la revista Chemical Science.
Fuente: phys.org