Oksazolidinon grubunda yer alan sentetik bir antimikrobiyal olan linezolid; bakteriyel protein sentezini erken basamaklarda inhibe ederek bakteriyostatik etki gösterir. 50S ribozomal alt ünitesinin 23SrRNA (ribozomal RNA)'sına bağlanarak 30S kompleksi ile birleşip 70S başlama kompeksinin oluşumunu engeller. Linezolid direnci; 23S rRNA'nın beşinci kangalında nükleotid değişiklikler (en sık G2576T mutasyonu), peptid translokasyon merkezindeki ribozomal proteinlerde (L3 ve/veya L4) mutasyon veya plazmid aracılı ribozomal metiltransferaz geni (cfr2) kazanımı sonucunda meydana gelmektedir. Farklı etki mekanizması nedeni ile diğer protein sentez inhibitörleri ile arasında çapraz direnç gelişimi görülmez. Linezolidin kullanımını takiben birinci yılda, Amerika'da diyaliz ilişkili peritonit nedeni ile 1 aydır linezolid kullanmakta olan bir hastada linezolid dirençli S. aureus suşu izole edilmiştir. Zamanla linezolid dirençli S. aureus izolatları rapor edilmekle birlikte, bu oran hala düşük saptanmaktadır. Linezolid direnci genellikle derin organ tutulumu olan enfeksiyonlarda, yabancı cisim varlığında ve özellikle uzun süreli linezolid kullanımı olanlarda saptanmaktadır.
Oksazolidinon
Linezolid hangi antibiyotik grubuna aittir?
bakteriyel protein sentezini erken basamaklarda inhibe ederek bakteriyostatik etki gösterir
Linezolidin etki mekanizması nedir?
50S ribozomal alt ünitesinin 23SrRNA (ribozomal RNA)'sına
Linezolid hangi ribozomal alt ünitesine bağlanır?
23S rRNA'nın beşinci kangalında nükleotid değişiklikler
Linezolid direnci nasıl gelişir?
G2576T
Linezolid hangi mutasyon ile direnç kazanabilir?
görülmez
Linezolidin diğer protein sentez inhibitörleri ile çapraz direnç oluşturup oluşturmadığı nedir?
birinci yılda
Amerika'da linezolid direnci ilk olarak ne zaman izole edilmiştir?
Zamanla
Linezolid direnci olan S. aureus izolatları ne zaman rapor edilmeye başlanmıştır?
derin organ tutulumu olan enfeksiyonlarda, yabancı cisim varlığında ve özellikle uzun süreli linezolid kullanımı olanlarda
Linezolid direnci hangi tür enfeksiyonlarda genellikle saptanmaktadır?
bakteriyostatik etki
Linezolid nasıl bir etki gösterir?