・ 浴室リモデルと併せて脱衣所も直すことにした。・ 洗面台が低く、洗顔時に足腰に負担がかかった。腰に負担をかけない・・・・洗面器具の高さが4サイズより選べます。
スリムなのに大容量の洗面ボウル
狭い洗面所のリモデルに最適な新商品
スッキリ奥行き490mmで限られた洗面スペースを最大限に活用
優れた収納力と高機能をスリムに結集した、リモデル洗面化粧台
奥行きスリムでも収納力は抜群です。75坪以下の狭い洗面所にピッタリです。洗面所の間口いっぱいに 幅1m65cmのシステム洗面化粧台・J を設置、奥様御自慢の洗面所になりました。
洗面化粧台の扉を開けて点検してみましょう
わずかな水漏れでもほうっておくと、悲惨な状態に
洗面台内部のバルブ付近より水漏れをおこしていました。洗面台の中にむりやり押し込んでいた物が、バルブ付近の継ぎ手部を押しパッキンの締め付けがゆるんでしまった例です。・・・物を詰め過ぎないように願います。洗面台の底板だけでなく、洗面所の床板 さらには、土台と柱まで腐りが及んでいました。洗面所の床補修 張替え 工事を行いました。こちらのお宅は、水漏れではなく、洗濯排水の泡が洗面排水管口より床上にあふれ、洗面所の床板を腐らした例です。・・・洗面台底板(薄いベニヤ板です)が湿気でふかふかしていたら洗面台排水と床からの排水管のつなぎめを点検してください。排水漏れがひどく、洗面器具交換と床壁天井張替え工事になりました。洗面台下収納部に押し込んでいた物が、プラスチック製の排水パイプを押し、トラップ取付部に亀裂を発生させたのが原因で 水もれをおこしていました。収納物が多すぎて発見が遅れ、床壁の腐りまで及んでいました。
リモデルショップあめくら
外周り工事取り扱い内容
サンルーム、濡れ縁取付
屋根 瓦補修、葺き替え工事
屋根 ガルバニウム 葺き工事
雨樋補修、取付替え工事
外壁サイディング張り工事
玄関ドア、玄関引き戸
雨水浸透桝設置工事に羽村市役所より40万円までの助成金が交付されています。助成金を使った雨水浸透桝設置工事のお問い合わせ、お申し込みは 私どもで受付ております。
玄関ドア取付替え工事
施工前 カバー工法にて採風ドアに取替えました 施工後
施工前 4枚扉を2枚に防犯性が大きく向上しました 施工後
施工前 奥様の希望により、防犯を目的としてドアに替えました 施工後
施工前 玄関部分を増築して奥行きに広がりを持たせました 施工後
施工前 親子ドアを使用して開口を大きくとりました 施工後
施工前 玄関を明るくしたいとのご希望でした 採風ドア使用 施工後
屋根漆喰補修工事 日本瓦(いぶし)
屋根漆喰がボロボロ
雨漏りする前に キチッと直して、もう安心です。
リモデルショップあめくら
私達は、お客様の笑顔のために一生懸命がんばります。リモデルプランをお客様と共に楽しく考え、使い勝手を優先としたご提案をします。仕事に安易な妥協をゆるさない店長、勤続20年全管連会長表彰を受けました。入社2年目、お客様方に育てられて、なくてはならない人材になりました。リモデル参入当時からの頼もしい大工、難しい仕事も難なくこなします。
お客様の信頼は抜群、確かな技術でフットワークも軽く誰からも頼りにされる存在
仕事は楽しく、お客様のお考えをご要望以上の形に造り上げる器用な大工です。
大工工事・水道工事以外の職種は、地元の職方さんに外部発注し、優れたチームワークにて
お客様宅のリモデル工事を完成させます。
お客様の感動と笑顔がいちばんのやりがい、良かったと言われる様に
電気配線工事、ガス配管工事など他職種の知識を持っている方、手先の器用な方歓迎いたします。上司に指図された事だけしていたのでは仕事はおもしろくない、自分自身で考え行動してお客様の「ありがとう、良くなった」の笑顔を頂戴できることに喜びを感じられる。そんな仲間が待っています。住宅の増改築をメインにしたプランニングとアドバイスをして戴き 、お客様の夢を打ち合わせから完成まで導く仕事をお願いします。
リモデルショップあめくら
○ 湿度が高くトイレが汗をかきやすい時期がやってきます。冷蔵庫からビールを出すとビンのまわりにびっしょりと水滴が付きます、これが結露です。便器やタンクにも同じことが言えます、空気中に含まれる水蒸気が便器やタンクの表面で冷やされる。ことによって凝結する現象です。湿度が高く、水温と室温の差が大きいほど生じ易く、水道水が冷たい。
場合や梅雨時、冬の暖房時などに良く見られます、ひどい場合はトイレの床までびっしょりと濡らして
しまう事もあります。
すぐに拭き取るようにしましょう
普通の便器では結露を防ぐことはできません。水温で表面が冷やされないように、防露層を設けた「防露便器」や「防露タンク」があります。ル・増改築の際に便器のお取替をご検討ください。○ 無資格者による、違法な水まわりのリフォーム工事が問題視されています。ご家庭で水まわりの工事を行うには、給水装置主任技術者の国家資格が必要です。
給水装置主任技術者、排水設備責任技術者の資格を有する指定水道工事店に工事や修理を依頼
することによって、後々漏水事故、健康被害、近隣水道水の汚染等のトラブルを未然に防ぐ事ができ
キッチン、浴室、洗面所、トイレ、給湯機などの、水まわり工事 を依頼する場合は給水装置主任技術者の国家資格をもっている者が施工するのか、よく確認してから工事依頼するようにしましょう
素人工事は水道法および各水道事業管理条例により禁止されております。○ 訪問業者にご注意ください。つい最近のことですが、羽村市内で 「床下換気扇の点検にまいりました。
」と云って,一人暮らしの老人
宅に言葉巧みに入り込み、床下にもぐって換気扇の電源コードをライターで焼き切りショートさせてから
「壊れています、全部取替えないと危険です」 と云って80万円の契約をむすばせた業者がおりました。下水管の掃除や屋根、外壁などを含め色々な訪問販売業者が増えてきています。
家(敷地)の中へ
訪問業者を入れるまえに、・・・「いりません。けっこうです。」 「親戚に同業者がいる」とか、またはあめく。
らの名前をだして、しっかり断りましょう
水が漏れている、家が壊れるなど脅されて不安な場合は、ご連絡くださればお伺いして無料点検いた。
一昨年の11月より特定商取引法が施行され、訪問販売業者のお客様宅訪問時についての行為が
法律で定められました。○ 薬事法が改正されました。昨年4月より 改定薬事法が施行され、アルカリイオン水生成器 が対象となります。
器具の販売、取付
工事、修理等認定を受けた者でないと出来なくなりま した。
アルカリイオン水生成器は胃酸過多 ・アシドーシス体質の人のための医療器具
健康な方が多年に渡りアルカリ水を飲用されると、 中和するのに胃酸をた。
くさん出さなければならなくなり、胃に負担がかかり、体調を崩すおそれがありま
ご購入、ご使用の際は取り扱い説明をよく理解してからご 利用ください。尚、当店では取り扱いをする予定は当分の間ありません。
今年の4月にも改定薬事法が再び見直されました、内容については、アメ黒日記:センチュリオンカードはあんまり使えない。お使いのブラウザではレイアウトが崩れて表示されたり、一部背景が表示されない等の不具合が御座居ますが、コンテンツ自体に影響は御座居ません。正常に表示するには以下のいずれかの方法を実行して下さい。
(レイアウトのみ)
以下のいずれかのブラウザを使用する。
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お持ちでない方はこちらからダウンロードしてください。学会情報を更新いたしました。平成22年度日本精神科病院協会 学術教育研修会 事務部門でランチョンセミナーを共催、第60回日本病院学会にブース出展いたします。日本ジェネリック医薬品学会 第4回学術大会の当日の様子・薬局新聞掲載記事も更新いたしましたので、ご覧ください。005%「アメル」』の使用上の注意改訂のお知らせを掲載いたしました。
(「添付文書の改訂に関するお知らせ」参照」)
先発品との効能・効果の差異を更新いたしました。
(「添付文書の改訂に関するお知らせ」参照」)
投与期間上限の一覧 を更新いたしました。
コード・包装などの変更に関するお知らせ
新発売のお知らせ
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販売名、 一般名、 先発名、 識別記号、 薬効分類名から製品を検索できます。キーワードを入力して検索することもできます。
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お問い合せ プライバシーポリシー
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指定しない 緊急安全性情報 安全性情報 回収情報 添付文書の改訂に関するお知らせ コード・包装などの変更に関するお知らせ 新発売のお知らせ 中止・経過措置に関するお知らせ その他のお知らせ をキーワード で
中止・経過措置に関するお知らせ (全50件)
以下の品目が経過措置品目に指定されました。イリヤキン顆粒10% 取扱中止のお知らせを掲載いたしました。製造・販売中止のお知らせを掲載いたしました。宇治製薬株式会社製造品 取扱中止のお知らせを掲載いたしました。ムッテルミン顆粒 製造・販売中止のお知らせを掲載いたしました。以下の品目が経過措置品目に指定される予定です。下記製品の販売名を変更いたしました。ザルソカイン注10mL 取扱中止のお知らせを掲載いたしました。以下の品目が経過措置品目に指定されました。下記製品の販売名を変更いたしました。
含嗽用アズレン「トーワ」 取扱中止のお知らせ
以下の品目が経過措置品目に指定されました。
タイトスタン静注用 取扱中止のお知らせ
エセックチン注 取扱中止のお知らせ
以下の品目が経過措置品目に指定されました。下記製品の販売名を変更いたしました。
アトフェン注 取扱中止のお知らせ
ザルソカイン(5mL) 取扱中止のお知らせ
以下の品目が経過措置品目に指定されました。
クリレールカプセル・ロゼオール錠・ロゼオール細粒・アルサ顆粒10%・セフロング顆粒取り扱い中止のお知らせ
経過措置品目一覧を更新いたしました。下記製品の販売名を変更いたしました。
取扱製品 販売中止のお知らせ
チボリン錠・ドライシロップ、ブロックビー錠の製造・販売中止のお知らせ
経過措置品目一覧を更新いたしました。下記製品の販売名を変更いたしました。
以下の製剤の製造・販売中止のお知らせ
下記製品の販売名を変更いたしました。「エムジーファーマ(株)品の住所表記変更及び包装中止のお知らせ」を掲載いたしました。下記製品の販売名を変更いたしました。下記製品が経過措置品目に指定されました。リゾスミン30及びリゾスミン90の販売中止のお知らせを掲載いたしました。以下の製品の包装中止のお知らせを掲載いたしました。下記製品の販売名を変更いたしました。下記製品が経過措置品目に指定されました。
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共和製品の分割販売について
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共和製品の分割販売について
2005年11月14日より、当社は東邦薬品株式会社の協力のもと、「ENIF」に参加し、ジェネリック医薬品の分割販売、情報提供を行なっております。調剤薬局など多数の医療機関の皆さまからのご要望にお答えできる体制を整えております。詳細は東邦薬品のホームページをご覧ください。※分割販売については分割できる商品のみご対応させて頂いております。バラ包装及び注射剤等についてはご対応できませんのでご了承下さい。詳しくは当社MR及び東邦薬品のMSへお尋ね下さい。
お問い合せ プライバシーポリシー
作成又は改訂年月
お選びください組成: *アンコチル錠500mg警告禁忌効能又は効果用法用量使用上の注意薬物動態臨床成績薬効薬理有効成分に関する理化学的知見包装主要文献及び文献請求先
使用期限 包装箱に表示
使用期限を過ぎた製品は使用しないこと
処方せん医薬品注1) 注1)注意−医師等の処方せんにより使用すること
外形・大きさ等
テガフール・ギメラシル・オテラシルカリウム配合剤との併用により、重篤な血液障害等の副作用が発現するおそれがあるので、併用を行わないこと
(次の患者には投与しないこと)
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
テガフール・ギメラシル・オテラシルカリウム配合剤投与中の患者及び投与中止後7日以内の患者(「相互作用」の項参照)
用法及び用量
真菌血症、真菌性髄膜炎、真菌性呼吸器感染症、黒色真菌症には通常フルシトシンとして1日100〜200mg/kgを4回に分割経口投与する。尿路真菌症、消化管真菌症には通常フルシトシンとして1日50〜100mg/kgを4回に分割経口投与する。なお、患者の症状に応じて適宜増減する。
(次の患者には慎重に投与すること)
血液障害のある患者又は既往に血液障害を起こした患者〔重篤な血液障害があらわれることがある。
腎障害のある患者〔腎排泄の障害により本剤が蓄積するので、用量並びに投与間隔に留意して使用すること
肝障害のある患者〔重篤な肝障害があらわれるおそれがある。
薬物過敏症の既往歴のある患者
重要な基本的注意
腎障害のある患者に投与する場合は、投与前にクレアチニン・クリアランス試験を行い、投与量に十分注意すること
本剤の投与に際しては血液検査、腎機能・肝機能検査等を定期的に行うこと
テガフール・ギメラシル・オテラシルカリウム配合剤投与中止後、本剤の投与を行う場合は、少なくとも7日以上の間隔をあけること
(併用しないこと)
早期に重篤な血液障害や下痢、口内炎等の消化管障害等が発現するおそれがあるので、テガフール・ギメラシル・オテラシルカリウム配合剤投与中及び投与中止後少なくとも7日以内は本剤を投与しないこと
ギメラシルがフルオロウラシルの異化代謝を阻害し、血中フルオロウラシル濃度が著しく上昇する。
(併用に注意すること)
骨髄抑制を起こすおそれのある薬剤(抗悪性腫瘍剤等)
血液障害等の副作用が増強するおそれがある。骨髄抑制作用を増強するためと考えられている。本剤の毒性(骨髄抑制作用)が増強されるおそれがある。アムホテリシンBによるフルシトシンの細胞内取り込み促進や腎排泄障害作用により、本剤の毒性が増強される可能性がある。
副作用等発現状況の概要
承認時までの調査及び承認時以降の調査440例において、副作用は94例(21
主な副作用は食欲不振29件(6
重大な副作用
以下のような副作用が報告されているので、異常が認められた場合には投与を中止するなどの適切な処置を行うこと
その他の副作用
その他の副作用の注意
以上のような副作用があらわれた場合には、減量、休薬等の適切な処置を行うこと
注2)観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止すること
注3)定期的にBUN、クレアチニン・クリアランス、尿検査等を実施することが望ましい。
高齢者への投与
本剤は、主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多いため高い血中濃度が持続するおそれがあるので、用量並びに投与間隔に留意するなど注意すること
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
動物実験で催奇形作用が報告されているので、妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと
授乳婦に投与する場合は、授乳を避けさせること
〔安全性が確立していない。
小児等への投与
低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。
臨床検査結果に及ぼす影響
酵素法によるクレアチニン値の測定ではみかけ上の高値を呈することがあるので注意すること
適用上の注意
薬剤交付時 PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること
(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)
その他の注意
フルオロウラシルの異化代謝酵素であるジヒドロピリミジンデヒドロゲナーゼ(DPD)欠損等の患者がごくまれに存在し、このような患者に他のフッ化ピリミジン系薬剤を投与した場合、投与初期に重篤な副作用(口内炎、下痢、血液障害、神経障害等)が発現したとの報告がある。
〈日本人における成績〉1) 健康成人男子12例にフルシトシン1
5g(アンコチル錠500mg3錠)を単回経口投与したときの血漿中濃度及び各種パラメータは以下のとおりであった。尿中濃度は、投与後速やかに上昇し、投与後24時間までに約90%が尿中に排泄された。
〈外国人における成績(参考)〉
腎機能障害患者への投与4) 健康成人10例及び腎機能障害患者40例にフルシトシン2gを単回経口投与したときの血清中薬物濃度半減期と血清クレアチニン値の関係は以下の表のとおりであった。血液透析患者への投与5) 血液透析患者にフルシトシンを単回経口投与したところ、蛋白結合率が5%未満であり、血液透析により速やかに除かれ、毎透析後25〜50mg/kgを1回投与することにより治療上有効な血中濃度が得られた報告がある。
代謝6) 健康成人男子にフルシトシン3
5gを単回経口投与したとき、本薬はほとんど代謝されず98%以上が未変化体として尿中に排泄された。臨床効果7) 承認時迄及び効能追加等に実施された一般臨床試験135例における有効率注4)は表1、表2のとおりであった。その他 本剤は単独投与により耐性化が認められた症例が報告されている。作用機序10〜12) 真菌細胞膜のシトシン透過酵素を介して真菌細胞内に選択的に取り込まれた後、脱アミノ化されて5-フルオロウラシルとなり、核酸合成系などを阻害し、抗真菌作用を発揮すると考えられる。【有効成分に関する理化学的知見】Topに戻る。性状 白色の結晶性の粉末で、においはない。水にやや溶けにくく、メタノール、エタノール(95)、無水酢酸又は酢酸(100)に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。やや吸湿性である。【主要文献及び文献請求先】Topに戻る。主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。
*お問い合わせ先
【製造販売業者等の氏名又は名称及び住所】
作成又は改訂年月
お選びください組成:ブロックビー錠禁忌効能又は効果用法用量使用上の注意薬物動態薬効薬理有効成分に関する理化学的知見包装主要文献及び文献請求先
使用期限 包装箱に表示
使用期限を過ぎた製品は使用しないこと
**処方せん医薬品注1) 注1) 注意-医師等の処方せんにより使用すること
外径・大きさ等
(次の患者には投与しないこと)
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
気管支喘息、気管支痙攣のおそれのある患者 〔気管支筋収縮作用により、喘息症状の誘発、悪化を起こすおそれがある。糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシスのある患者 〔アシドーシスによる心筋収縮力の抑制を増強するおそれがある。高度の徐脈(著しい洞性徐脈)、房室ブロック(II、III度)、洞不全症候群、洞房ブロックのある患者 〔刺激伝導系に対し抑制的に作用し、症状を悪化させるおそれがある。心原性ショックの患者 〔心拍出量抑制作用により、症状が悪化するおそれがある。肺高血圧による右心不全のある患者 〔心拍出量抑制作用により、症状が悪化するおそれがある。うっ血性心不全のある患者 〔心収縮力抑制作用により、症状が悪化するおそれがある。低血圧症の患者 〔降圧作用により症状を悪化させるおそれがある。
未治療の褐色細胞腫の患者(<用法・用量に関連する使用上の注意>の項参照)
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
効能又は効果/用法及び用量
通常、成人には塩酸カルテオロールとして、1日10〜15mgより投与をはじめ、効果が不十分な場合には30mgまで漸増し、1日2〜3回に分割経口投与する。なお、年齢・症状により適宜増減する。
用法及び用量に関連する使用上の注意
褐色細胞腫の患者では、本剤の単独投与により急激に血圧が上昇することがあるので、α遮断剤で初期治療を行った後に本剤を投与し、常にα遮断剤を併用すること
(次の患者には慎重に投与すること)
うっ血性心不全のおそれのある患者 〔心収縮力抑制作用により、症状を悪化させるおそれがあるので、観察を十分に行い、ジキタリス剤を併用するなど慎重に投与すること
特発性低血糖症、コントロール不十分な糖尿病、長期間絶食状態の患者 〔低血糖症状を起こしやすく、かつ症状をマスクしやすいので血糖値に注意すること
徐脈、房室ブロック(I度)のある患者 〔心刺激伝導系を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。重篤な肝・腎機能障害のある患者 〔薬物代謝の遅延等で副作用が出現するおそれがある。末梢循環障害のある患者(レイノー症候群、間欠性跛行症等) 〔末梢血管収縮作用により、症状が悪化するおそれがある。甲状腺中毒症の患者 〔頻脈等の中毒症状をマスクすることがある。
〕(「重要な基本的注意」の項参照)
異型狭心症の患者 〔類薬で症状を悪化させたとの報告がある。
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
小児(「小児への投与」の項参照)
重要な基本的注意
投与が長期にわたる場合は、心機能検査(脈拍、血圧、心電図、X線等)を定期的に行うこと
特に徐脈になったとき及び低血圧を起こした場合には減量又は中止すること
また、必要に応じアトロピンを使用すること
なお、肝機能、腎機能、血液像等に注意すること
類似化合物(塩酸プロプラノロール)使用中の狭心症の患者で、急に投与を中止したとき、症状が悪化したり、心筋梗塞を起こした症例が報告されているので、休薬を要する場合は徐々に減量し、観察を十分に行うこと
また、患者に医師の指示なしに服薬を中止しないよう注意すること
狭心症以外の適用、例えば不整脈で投与する場合でも、特に高齢者においては同様の注意をすること
甲状腺中毒症の患者では急に投与を中止すると、症状を悪化させることがあるので、休薬を要する場合には徐々に減量し、観察を十分に行うこと
手術前24時間は投与しないことが望ましい。
めまい・ふらつきがあらわれることがあるので、本剤投与中の患者(特に投与初期)には、自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないように注意すること
(併用に注意すること)
交感神経系に対し抑制的に作用する他の薬剤
過剰の交感神経抑制を来することがあるので、減量するなど慎重に投与すること
相加的に交感神経抑制作用を増強させる。血糖降下作用が増強することがある。
また、低血糖症状(頻脈、発汗等)をマスクすることがあるので、血糖値に注意すること
低血糖に伴う交感神経系の症状をマスクしたり、β遮断作用により低血糖の回復を遅れさせる。徐脈、房室ブロック等の伝導障害、うっ血性心不全があらわれることがある。
併用する場合には用量に注意すること
相互に作用が増強される。クロニジン、グアナベンズ投与中止後のリバウンド現象を増強するおそれがある。
β遮断剤を先に中止し、クロニジン、グアナベンズを徐々に減量すること
クロニジンはα2受容体に選択的に作用し、ノルエピネフリンの遊離を抑制しているため、急激な中止によって血中カテコラミンの上昇が起こる。この時、β受容体遮断薬を併用すると上昇したカテコラミンの作用のうち、β受容体刺激作用が遮断され、α受容体刺激作用だけが残り、急激な血圧上昇が起こるおそれがある。グアナベンズも作用機序から同様な反応が予想される。
過度の心機能抑制があらわれるおそれがあるので、減量するなど注意すること
相加的に心機能抑制作用を増強させる。
徐脈、房室ブロック等の伝導障害があらわれるおそれがあるので、心機能に注意すること
相加的に心刺激伝導抑制作用を増強させる。本剤の降圧作用が減弱するおそれがある。非ステロイド性抗炎症剤は、血管拡張作用を有するプロスタグランジの合成・遊離を阻害する。
降圧作用を有する他の薬剤
降圧作用が増強するおそれがある。
併用する場合には、用量に注意すること
降圧作用を増強させる。
副作用等発現状況の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
循環器 ((頻度不明)) 房室ブロック、洞不全症候群、洞房ブロック、洞停止等の高度の徐脈性不整脈、うっ血性心不全(又はその悪化)、冠攣縮性狭心症等があらわれることがあるので、定期的に心機能検査を行い、必要に応じ、減量又は中止するなど適切な処置を行うこと
失神 ((頻度不明)) 高度な徐脈に伴う失神があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと
その他の副作用
循環器 (頻度不明) めまい・ふらつき・立ちくらみ、徐脈、動悸、息切れ、低血圧、胸痛等
精神神経系 (頻度不明) 頭痛・頭重感、眠気、不眠、振戦、耳鳴、抑うつ感、不安感、悪夢、耳の蟻走感等
眼 (頻度不明) 目がしょぼつく、霧視、涙液分泌減少注2)等
過敏症注3) (頻度不明) 皮疹、皮膚そう痒感等
その他 (頻度不明) 倦怠感、脱力感、浮腫、ほてり、疲労感、頻尿、筋肉痛注3)、血糖値の低下、総コレステロール値の上昇、手足のしびれ、下肢冷感、発汗、腓腸筋痙攣(こむらがえり)注3)、血清CK(CPK)値の上昇
その他の副作用の注意
以上のような副作用が認められた場合には、症状に応じて適切な処置を行うこと
注2) β遮断剤の投与により発現したとの報告があるので、このような場合には投与を中止すること
注3) このような症状があらわれた場合には投与を中止すること
高齢者への投与
高齢者には、次の点に注意し、少量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること
高齢者では一般に過度の降圧は好ましくないとされている(脳梗塞等が起こるおそれがある)
休薬を要する場合は、徐々に減量すること(「重要な基本的注意」の項参照)
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと
〔妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。
授乳中の婦人には本剤投与中は授乳を避けさせること
〔動物実験(ラット)で乳汁中へ移行することが報告されている。
小児等への投与
小児等に対する安全性は確立していない(使用経験が少ない)
(小児用塩酸カルテオロール製剤で、低血糖による意識障害、痙攣が報告されている。
低血糖症状があらわれた場合には、経口摂取可能な状態では角砂糖、あめ等の糖分の摂取、意識障害、痙攣を伴う場合には、ブドウ糖の静注等を行い、十分に経過観察すること
症状 過量投与により、徐脈、完全房室ブロック、心不全、低血圧、気管支痙攣等があらわれることがある。
処置 過量投与の場合は、本剤の投与を中止し、必要に応じて胃洗浄等により薬剤の除去を行うとともに、下記等の適切な処置を行うこと
徐脈、完全房室ブロック 硫酸アトロピン、イソプロテレノール等の投与や心臓ペーシングを適用すること
心不全、低血圧 強心剤、昇圧剤、輪液等の投与や補助循環を適用すること
気管支痙攣 β2刺激剤又はアミノフィリンを静注等の投与や補助呼吸を適用すること
これらの処置の間は常に観察下におくこと
適用上の注意
薬剤交付時 PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること
(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)
その他の注意
β遮断剤服用中の患者では、他の薬剤によるアナフィラキシー反応がより重篤になることがあり、また、通常用量のエピネフリンによる治療に抵抗するとの報告がある。強力なβ-受容体遮断作用を示し、その作用はヒトにおいても長時間持続することが確認されている。この作用により、本態性高血圧症、心臓神経症、不整脈及び狭心症に対する治療効果を示す。【有効成分に関する理化学的知見】Topに戻る。
及び鏡像異性体
性状 白色の結晶又は結晶性の粉末である。水にやや溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、エタノール(95)又は酢酸(100)に極めて溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。【主要文献及び文献請求先】Topに戻る。
【製造販売業者等の氏名又は名称及び住所】
作成又は改訂年月
お選びください組成:**カルフィーナ錠0
0μg効能又は効果用法用量使用上の注意薬物動態薬効薬理有効成分に関する理化学的知見取扱い上の注意包装主要文献及び文献請求先
遮光した気密容器
使用期限: 包装箱に表示
使用期限を過ぎた製品は使用しないこと
外形・大きさ等
遮光した気密容器
使用期限: 包装箱に表示
使用期限を過ぎた製品は使用しないこと
外形・大きさ等
遮光した気密容器
使用期限: 包装箱に表示
使用期限を過ぎた製品は使用しないこと
外形・大きさ等
○下記の疾患におけるビタミンD代謝異常に伴う諸症状 (低カルシウム血症、テタニー、骨痛、骨病変等) の改善
用法及び用量
本剤は、患者の血清カルシウム濃度の十分な管理のもとに、投与量を調整する。
慢性腎不全、骨粗鬆症の場合 通常、成人1日1回アルファカルシドールとして0
0μgを経口投与する。ただし、年齢、症状により適宜増減する。
副甲状腺機能低下症、その他のビタミンD代謝異常に伴う疾患の場合 通常、成人1日1回アルファカルシドールとして1
0μgを経口投与する。ただし、疾患、年齢、症状、病型により適宜増減する。
(小児用量) 通常、小児に対しては骨粗鬆症の場合には1日1回アルファカルシドールとして0
03μg/kgを、その他の疾患の場合には1日1回アルファカルシドールとして0
ただし、疾患、症状により適宜増減する。
重要な基本的注意
過量投与を防ぐため、本剤投与中、血清カルシウム値の定期的測定を行い、血清カルシウム値が正常値を超えないよう投与量を調整すること
高カルシウム血症を起こした場合には、直ちに休薬する。休薬により血清カルシウム値が正常域に達したら、減量して投薬を再開する。
(併用に注意すること)
マグネシウムを含有する製剤
高マグネシウム血症が起きたとの報告がある。不整脈があらわれるおそれがある。本剤により高カルシウム血症が発症した場合、ジギタリス製剤の作用が増強される。高カルシウム血症があらわれるおそれがある。本剤は腸管でのカルシウムの吸収を促進させる。
ビタミンD及びその誘導体
高カルシウム血症があらわれるおそれがある。
副作用等発現状況の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
急性腎不全 ((頻度不明)) 血清カルシウム上昇を伴った急性腎不全があらわれることがあるので、血清カルシウム値及び腎機能を定期的に観察し、異常が認められた場合には、投与を中止するなどの適切な処置を行うこと
その他の副作用
精神神経系 ((頻度不明)) 頭痛・頭重、不眠・いらいら感、脱力・倦怠感、めまい、しびれ感、眠気、記憶力・記銘力の減退、耳鳴り、老人性難聴、背部痛、肩こり、下肢のつっぱり感、胸痛等
以上のような副作用が認められた場合には、減量・休薬等適切な処置を行うこと
高齢者への投与
一般に高齢者では生理機能が低下しているので用量に注意すること
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること
〔妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。動物実験 (ラット) で大量投与の場合、胎児化骨遅延、性腺への影響がみられ、妊娠率の低下、胎児死亡率の上昇、胎児の発育抑制及び授乳力の低下等が認められている。
授乳中は投与を避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合には授乳を避けさせること
〔授乳婦への投与に関する安全性は確立していない。動物実験 (ラット) で授乳による新生児への移行率は、母動物投与量の1/20に相当する。
小児等への投与
小児に投与する場合には、血清カルシウム値、尿中カルシウム・クレアチニン比値等の観察を十分に行いながら少量から投与を開始し、漸増投与する等、過量投与にならぬよう慎重に投与すること
〔幼若ラット経口投与における急性毒性は成熟ラットに比べ強くあらわれている。
適用上の注意
薬剤交付時: PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること
(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)
その他の注意
高リン血症のある患者に投与する場合はリン酸結合剤を併用し、血清リン値を下げること
0μgであり、副甲状腺機能低下症、その他のビタミンD代謝異常に伴う疾患の場合、1回1
血清中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。低Ca血症に対し、腸管におけるCa吸収の促進及び腎臓でのCa再吸収を増加することにより、Caの血清中濃度を上昇させる。ヒト骨芽細胞に直接作用して、骨形成を促進する。【有効成分に関する理化学的知見】Topに戻る。性状: 白色の結晶又は結晶性の粉末である。5)、ジクロロメタン又はクロロホルムに溶けやすく、アセトン又はジエチルエーテルにやや溶けやすく、水又はヘキサンにほとんど溶けない。空気又は光によって変化する。0μgは通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。【主要文献及び文献請求先】Topに戻る。主要文献に記載の社内資料は下記にご請求下さい。
*お問い合わせ先
【製造販売業者等の氏名又は名称及び住所】
作成又は改訂年月
お選びください組成: エナラート錠5mg組成: エナラート細粒1%禁忌効能又は効果用法用量使用上の注意薬物動態薬効薬理有効成分に関する理化学的知見取扱い上の注意包装主要文献及び文献請求先
貯法 「取扱い上の注意」の項参照
使用期限 包装箱、ラベルに表示
使用期限を過ぎた製品は使用しないこと
処方せん医薬品注) 注)注意−医師等の処方せんにより使用すること
剤形 割線入り素錠
貯法 「取扱い上の注意」の項参照
使用期限 包装箱、ラベルに表示
使用期限を過ぎた製品は使用しないこと
処方せん医薬品注) 注)注意−医師等の処方せんにより使用すること
分包品もある。
(次の患者には投与しないこと)
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
血管浮腫の既往歴のある患者(アンジオテンシン変換酵素阻害剤等の薬剤による血管浮腫、遺伝性血管浮腫、後天性血管浮腫、特発性血管浮腫等)〔高度の呼吸困難を伴う血管浮腫を発現することがある。
デキストラン硫酸固定化セルロース、トリプトファン固定化ポリビニルアルコール又はポリエチレンテレフタレートを用いた吸着器によるアフェレーシスを施行中の患者(「相互作用」の項参照)
アクリロニトリルメタリルスルホン酸ナトリウム膜(AN69)を用いた血液透析施行中の患者(「相互作用」の項参照)
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
下記の状態で、ジギタリス製剤、利尿剤等の基礎治療剤を投与しても十分な効果が認められない場合
用法及び用量
高血圧症 通常、成人に対しエナラプリルマレイン酸塩として5〜10mgを1日1回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
但し、腎性・腎血管性高血圧症又は悪性高血圧の患者では2
5mgから投与を開始することが望ましい。
慢性心不全(軽症〜中等症) 本剤はジギタリス製剤、利尿剤等と併用すること
通常、成人に対しエナラプリルマレイン酸塩として5〜10mgを1日1回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
但し、腎障害を伴う患者又は利尿剤投与中の患者では2
5mg(初回量)から投与を開始することが望ましい。
用法及び用量に関連する使用上の注意
重篤な腎機能障害のある患者〔本剤の活性代謝物の血中濃度が上昇し、過度の血圧低下、腎機能の悪化が起きるおそれがあるので、クレアチニンクリアランスが30mL/分以下、又は血清クレアチニンが3mg/dL以上の場合には、投与量を減らすか、もしくは投与間隔をのばすなど慎重に投与すること
(次の患者には慎重に投与すること)
両側性腎動脈狭窄のある患者又は片腎で腎動脈狭窄のある患者(「重要な基本的注意」の項参照)
高カリウム血症の患者(「重要な基本的注意」の項参照)
重篤な腎機能障害のある患者(〈用法・用量に関連する使用上の注意〉の項参照)
脳血管障害のある患者〔過度の降圧が脳血流不全を惹起し、病態を悪化させることがある。
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
重要な基本的注意
両側性腎動脈狭窄のある患者又は片腎で腎動脈狭窄のある患者においては、腎血流量の減少や糸球体ろ過圧の低下により急速に腎機能を悪化させるおそれがあるので、治療上やむを得ないと判断される場合を除き、使用は避けること
高カリウム血症の患者においては、高カリウム血症を増悪させるおそれがあるので、治療上やむを得ないと判断される場合を除き、使用は避けること
また、腎機能障害、コントロール不良の糖尿病等により血清カリウム値が高くなりやすい患者では、高カリウム血症が発現するおそれがあるので、血清カリウム値に注意すること
高血圧症の場合
本剤の投与によって特に次の患者では、初回投与後、一過性の急激な血圧低下を起こす場合があるので、投与は少量より開始し、増量する場合は患者の状態を十分に観察しながら徐々に行うこと
重症の高血圧症患者
血液透析中の患者
利尿降圧剤投与中の患者(特に最近利尿降圧剤投与を開始した患者)
厳重な減塩療法中の患者
慢性心不全(軽症〜中等症)の場合
○ジギタリス製剤、利尿剤等の基礎治療剤で十分な効果が認められない症例にのみ、本剤を追加投与すること
なお、本剤の単独投与での有用性は確立されていない。
○重症の慢性心不全に対する本剤の有用性は確立されていない(使用経験が少ない)
○初回投与後、一過性の急激な血圧低下を起こす場合があるので、血圧等の観察を十分に行うこと
特に次の患者では、投与は少量より開始し、血圧が安定するまで観察を十分に行うこと
腎障害のある患者
利尿剤投与中の患者
厳重な減塩療法中の患者
手術前24時間は投与しないことが望ましい。
降圧作用に基づくめまい、ふらつきがあらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること
(併用しないこと)
デキストラン硫酸固定化セルロース、トリプトファン固定化ポリビニルアルコール又はポリエチレンテレフタレートを用いた吸着器によるアフェレーシスの施行(リポソーバー、イムソーバTR、セルソーバ等)
血圧低下、潮紅、嘔気、嘔吐、腹痛、しびれ、熱感、呼吸困難、頻脈等のショック症状を起こすことがある。陰性に荷電したデキストラン硫酸固定化セルロース、トリプトファン固定化ポリビニルアルコール又はポリエチレンテレフタレートにより血中キニン系の代謝が亢進し、ブラジキニン産生が増大する。更にACE阻害薬はブラジキニンの代謝を阻害するため、ブラジキニンの蓄積が起こるとの考えが報告されている。
アクリロニトリルメタリルスルホン酸ナトリウム膜を用いた透析(AN69)
アナフィラキシー様症状を発現することがある。多価イオン体であるAN69により血中キニン系の代謝が亢進し、本剤によりブラジキニンの代謝が妨げられ蓄積すると考えられている。
(併用に注意すること)
血清カリウム値が上昇することがある。本剤はアルドステロン分泌抑制に基づく尿中へのカリウム排泄抑制作用を有するため、併用によりカリウム貯留作用が増強する。
腎機能障害のある患者には特に注意すること
初回投与後、一過性の急激な血圧低下を起こすことがある。
(「重要な基本的注意」の項参照)
利尿降圧剤服用中の患者では、ナトリウム利尿により血中レニン活性が上昇し、本剤の降圧効果が増強することがある。
本剤より先に利尿降圧剤を投与中の患者(特に最近投与を開始した患者)には特に注意すること
リチウム中毒が報告されているので、血中リチウム濃度に注意すること
本剤のナトリウム排泄作用により、リチウムの蓄積が起こると考えられている。降圧作用が増強されることがある。降圧作用が減弱されることがある。インドメタシンは血管拡張作用を有するプロスタグランジンE2、I2の生成を抑制するため、本剤のプロスタグランジン生成促進作用による降圧作用を減弱させる可能性があると考えられている。腎機能が悪化している患者では、更に腎機能が悪化するおそれがある。降圧作用が減弱されることがある。本剤との併用により過度の血圧低下が引き起こされる可能性がある。本剤のキニン分解抑制作用とカリジノゲナーゼ製剤のキニン産生作用により、血中キニン濃度が増大し血管平滑筋の弛緩が増強される可能性がある。
副作用等発現状況の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
血管浮腫 ((頻度不明)) 呼吸困難を伴う顔面、舌、声門、喉頭の腫脹を症状とする血管浮腫があらわれることがあるので、このような場合には直ちに投与を中止し、アドレナリン注射、気道確保等適切な処置を行うこと
また、腹痛、嘔気、嘔吐、下痢等を伴う腸管の血管浮腫があらわれることがあるので、このような場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと
ショック ((頻度不明)) ショックがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに適切な処置を行うこと
心筋梗塞、狭心症 ((頻度不明)) 心筋梗塞、狭心症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに適切な処置を行うこと
急性腎不全 ((頻度不明)) 定期的に検査を実施するなど、観察を十分に行うこと
汎血球減少症、無顆粒球症、血小板減少 ((頻度不明)) 重篤な血液障害があらわれることがあるので、定期的に検査を実施するなど、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに適切な処置を行うこと
膵炎 ((頻度不明)) 血中のアミラーゼ、リパーゼの上昇等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに適切な処置を行うこと
間質性肺炎 ((頻度不明)) 発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常等を伴う間質性肺炎があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には、本剤の投与を直ちに中止し適切な処置を行うこと
錯乱 ((頻度不明)) 錯乱があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに適切な処置を行うこと
肝機能障害、肝不全 ((頻度不明)) 肝機能障害、肝不全があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに適切な処置を行うこと
高カリウム血症 ((頻度不明)) 重篤な高カリウム血症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに適切な処置を行うこと
抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH) ((頻度不明)) 低ナトリウム血症、低浸透圧血症、尿中ナトリウム排泄量の増加、高張尿、痙攣、意識障害等を伴う抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、水分摂取の制限等適切な処置を行うこと
その他の副作用
精神神経系 ((頻度不明)) めまい、頭痛、眠気、いらいら感、不眠、抑うつ
その他 ((頻度不明)) 倦怠感、ほてり、発熱、潮紅、口渇、味覚異常、疲労、脱力感、しびれ、インポテンス、血清ナトリウム値低下、耳鳴、筋肉痛、低血糖
その他の副作用の注意
以上のような副作用が認められた場合には、投与を中止するなど症状に応じて適切な処置を行うこと
高齢者への投与
高齢者では低用量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること
〔一般に過度の降圧は好ましくないとされている(脳梗塞等が起こるおそれがある)
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと
また、投与中に妊娠が判明した場合には、直ちに投与を中止すること
〔妊娠中期及び末期にアンジオテンシン変換酵素阻害剤を投与された高血圧症の患者で羊水過少症、胎児・新生児の死亡、新生児の低血圧、腎不全、高カリウム血症、頭蓋の形成不全及び羊水過少症によると推測される四肢の拘縮、頭蓋顔面の変形等があらわれたとの報告がある。また、海外で実施されたレトロスペクティブな疫学調査で、妊娠初期にアンジオテンシン変換酵素阻害剤を投与された患者群において、胎児奇形の相対リスクは降圧剤が投与されていない患者群に比べ高かったとの報告がある。
本剤投与中は授乳を中止させること
〔ヒト母乳中へ移行することが報告されている。
小児等への投与
小児等に対する安全性は確立していない。過量投与時にみられる主な症状は過度の低血圧である。
これに対しては生理食塩液の静脈注射等適切な処置を行うこと
本剤の活性代謝物は血液透析により血中から除去できる。
ただし、アクリロニトリルメタリルスルホン酸ナトリウム膜(AN69)を用いた血液透析を行わないこと
適用上の注意
薬剤交付時 PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること
(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)
その他の注意
インスリン又は経口血糖降下剤の投与中にアンジオテンシン変換酵素阻害剤を投与することにより、低血糖が起こりやすいとの報告がある。外国において、本剤服用中の患者が膜翅目毒(ハチ毒)による脱感作中にアナフィラキシー様症状を発現したとの報告がある。〈生物学的同等性試験〉1) エナラート錠5mg及びエナラート細粒1%と標準製剤について、下記の通りクロスオーバー法により健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。〈溶出挙動〉2) エナラート錠5mgは、日本薬局方医薬品各条に定められたエナラプリルマレイン酸塩錠の溶出規格に適合していることが確認されている。プロドラッグであり、吸収後ジアシド体に加水分解され、このジアシド体がアンジオテンシン変換酵素を阻害し、昇圧物質であるアンジオテンシンIIの産生を抑制する。【有効成分に関する理化学的知見】Topに戻る。性状 白色の結晶又は結晶性の粉末である。
メタノールに溶けやすく、水又はエタノール(99
5)にやや溶けにくく、アセトニトリルに溶けにくい。
エナラート細粒1% 室温保存(開封後は湿気を避けて保管すること
安定性試験4) 最終包装製品を用いた加速試験(40±1°C、相対湿度75±5%、6ヵ月)の結果、エナラート錠5mg及び細粒1%は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。【主要文献及び文献請求先】Topに戻る。主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。
お問い合わせ先
【製造販売業者等の氏名又は名称及び住所】
作成又は改訂年月
抗てんかん剤
お選びください組成: エクセミド錠100mg組成: エクセミド散20%禁忌効能又は効果用法用量使用上の注意薬物動態薬効薬理有効成分に関する理化学的知見取扱い上の注意包装主要文献及び文献請求先
使用期限 包装箱、ラベルに表示
使用期限を過ぎた製品は使用しないこと
処方せん医薬品注1) 注1)注意−医師等の処方せんにより使用すること
使用期限 包装箱、ラベルに表示
使用期限を過ぎた製品は使用しないこと
処方せん医薬品注1) 注1)注意−医師等の処方せんにより使用すること
(次の患者には投与しないこと)
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
部分てんかんおよび全般てんかんの下記発作型
二次性全般化強直間代けいれん(強直間代発作(大発作))
全般発作 強直間代発作(強直間代発作(全般けいれん発作、大発作))
強直発作(全般けいれん発作)
用法及び用量
用法及び用量に関連する使用上の注意
*ゾニサミドをパーキンソン病(本剤の承認外効能・効果)の治療目的で投与する場合には、パーキンソン病の効能・効果を有する製剤(トレリーフ)を用法・用量どおりに投与すること
(次の患者には慎重に投与すること)
重篤な肝機能障害又はその既往歴のある患者〔血中濃度が上昇するおそれがある。
重要な基本的注意
連用中における投与量の急激な減量ないし投与の中止により、てんかん重積状態があらわれることがあるので、投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行うこと
なお、高齢者、虚弱者の場合は特に注意すること
連用中は定期的に肝・腎機能、血液検査を行うことが望ましい。
眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意すること
用量調整をより適切に行うためには本剤の血中濃度測定を行うことが望ましい。
発汗減少があらわれることがあり、特に夏季に体温の上昇することがあるので、本剤投与中は体温上昇に留意し、このような場合には高温環境下をできるだけ避け、減量又は中止等適切な処置を行うこと
(「重大な副作用」、「小児等への投与」の項参照)
(「重大な副作用」の項参照)
本剤は、主として薬物代謝酵素CYP3Aで代謝される。
(併用に注意すること)
**抗てんかん剤(フェニトイン、カルバマゼピン、フェノバルビタール、バルプロ酸等)
併用中の他の抗てんかん剤を減量又は中止する場合には、本剤の血中濃度が上昇することがある。フェニトイン、カルバマゼピン、フェノバルビタールではCYPが誘導され、本剤の血中濃度が低下することが示唆されている。
眼振、構音障害、運動失調等のフェニトインの中毒症状があらわれることがあるので、できるだけ血中濃度を測定し、減量するなど適切な処置を行うこと
本剤によりフェニトインの代謝が抑制され、血中濃度が上昇することが示唆されている。
*三環系抗うつ剤(アミトリプチリン等)
MAO-B阻害作用を有するセレギリン(パーキンソン病治療薬)において、三環系抗うつ剤との併用により、高血圧、失神、不全収縮、発汗、てんかん、動作・精神障害の変化及び筋強剛といった副作用があらわれ、更に死亡例も報告されている。相加・相乗作用によると考えられる。
副作用等発現状況の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)、紅皮症(剥脱性皮膚炎) ((頻度不明)) 観察を十分に行い、発熱、紅斑、水疱・びらん、そう痒感、咽頭痛、眼充血、口内炎等の異常が認められた場合には、投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと
過敏症症候群 ((頻度不明)) 初期症状として発疹、発熱がみられ、更にリンパ節腫脹、肝機能障害等の臓器障害、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと
なお、ヒトヘルペスウイルス6(HHV-6)等のウイルスの再活性化を伴うことが多く、発疹、発熱、肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化することがあるので注意すること
再生不良性貧血、無顆粒球症、赤芽球癆、血小板減少 ((頻度不明)) 観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと
急性腎不全 ((頻度不明)) 観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと
間質性肺炎 ((頻度不明)) 発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には、投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと
横紋筋融解症 ((頻度不明)) 観察を十分に行い、筋肉痛、脱力感、CK(CPK)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと
また、横紋筋融解症による急性腎不全の発症に注意すること
腎・尿路結石 ((頻度不明)) 観察を十分に行い、腎疝痛、排尿痛、血尿、結晶尿、頻尿、残尿感、乏尿等があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと
発汗減少に伴う熱中症 ((頻度不明)) 発汗減少があらわれ、体温が上昇し、熱中症を来すことがある。
発汗減少、体温上昇、顔面潮紅、意識障害等がみられた場合には、減量又は中止し、体冷却等適切な処置を行うこと
(「重要な基本的注意」、「小児等への投与」の項参照)
観察を十分に行い、発熱、意識障害、無動無言、高度の筋硬直、不随意運動、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗、血清CK(CPK)の上昇等があらわれた場合には、体冷却、水分補給等の適切な処置を行うこと
なお、本症発症時には、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある。
(「重要な基本的注意」の項参照)
*幻覚、妄想、錯乱、せん妄等の精神症状 ((頻度不明)) 観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと
その他の副作用
*〈てんかんの場合〉
消化器 ((頻度不明)) 食欲不振、悪心・嘔吐、胃痛・腹痛、下痢、流涎、口渇、口内炎、しゃっくり、便秘
精神神経系 ((頻度不明)) 眠気、気力低下、ジスキネジア注4)、抑うつ、めまい・ふらつき、睡眠障害、頭痛・頭重、精神活動緩慢化、不安・不穏、幻視・幻聴、無気力・自発性低下、興奮、しびれ感、異常な夢、異常感
その他の副作用の注意
*以上のような副作用が認められた場合には、必要に応じ、投与中止等の適切な処置を行うこと
注2)異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと
注3)「重要な基本的注意」、「重大な副作用」、「小児等への投与」の項参照
*注4)異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと
高齢者への投与
少量から投与を開始するなど用量に留意すること
〔高齢者では、生理機能(肝機能、腎機能)が低下していることが多い。
なお、投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行うこと
(「重要な基本的注意」の項参照)
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること
〔妊娠中に本剤を投与された患者が奇形(心室中隔欠損、心房中隔欠損等)を有する児を出産したとの報告があり、動物実験(マウス、ラット、イヌ、サル)で流産、催奇形作用(口蓋裂、心室中隔欠損等)が報告されている。また、妊娠中に本剤を投与された患者の児に呼吸障害があらわれたとの報告がある。
授乳婦に投与する場合には、授乳を避けさせること
〔ヒト母乳中への移行が報告されている。
小児等への投与
1歳未満の乳児への投与に対する安全性は確立していない(使用経験が少ない)
発汗減少があらわれることがある。〔小児での報告が多い。症状 昏睡状態、ミオクローヌス、眼振等の症状があらわれる。
処置 特異的解毒剤は知られていないので、胃洗浄、輸液、酸素吸入等適切な処置を行うこと
適用上の注意
薬剤交付時 PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること
(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)
その他の注意
*ゾニサミド製剤による治療中、原因不明の突然死が報告されている。血清免疫グロブリン(IgA、IgG等)の異常があらわれることがある。
**海外で実施された本剤を含む複数の抗てんかん薬における、てんかん、精神疾患等を対象とした199のプラセボ対照臨床試験の検討結果において、自殺念慮及び自殺企図の発現リスクが、抗てんかん薬の服用群でプラセボ群と比較して約2倍高く(抗てんかん薬服用群:0
また、てんかん患者のサブグループでは、プラセボ群と比べ1000人あたり2
4人多いと計算されている。
なお、海外臨床試験における本剤の自殺念慮及び自殺企図の発現率は0
〈生物学的同等性試験〉1) エクセミド錠100mg及びエクセミド散20%と各標準製剤について、下記の通りクロスオーバー法により健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0
25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。〈溶出挙動〉2) エクセミド錠100mg・散20%は、それぞれ日本薬局方外医薬品規格第3部に定められたゾニサミド100mg錠・200mg/g散の溶出規格に適合していることが確認されている。ゾニサミドはT型のCa2+電流を抑制する。更に、ゾニサミドは脊髄ニューロンの持続性の反復発火を、電位依存性のNa+チャネルの不活性化の状態を延長することにより抑制する。ゾニサミドは最大電撃ショックによる強直性の後肢伸展を抑制し、キンドリングモデルで部分発作と二次性の全般性発作を抑制する。【有効成分に関する理化学的知見】Topに戻る。性状 白色〜微黄色の結晶又は結晶性の粉末である。アセトン又はテトラヒドロフランに溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、エタノール(95)に溶けにくく、水に極めて溶けにくい。【主要文献及び文献請求先】Topに戻る。主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。
お問い合わせ先
【製造販売業者等の氏名又は名称及び住所】
作成又は改訂年月
お選びください組成: **ヘパダーム軟膏0
3%禁忌効能又は効果用法用量使用上の注意薬効薬理有効成分に関する理化学的知見取扱い上の注意包装主要文献及び文献請求先
使用期限 包装箱、直接の容器に表示
使用期限を過ぎた製品は使用しないこと
性状 白色〜微黄白色のクリーム状の軟膏剤で、わずかにチモールのにおいがある。
(次の患者には投与しないこと)
次の患者には使用しないこと
出血性血液疾患(血友病、血小板減少症、紫斑病等)のある患者〔血液凝固抑制作用を有し、出血を助長するおそれがある。僅少な出血でも重大な結果を来すことが予想される患者〔血液凝固抑制作用を有し、出血を助長するおそれがある。
効能又は効果
皮脂欠乏症、進行性指掌角皮症、凍瘡、肥厚性瘢痕・ケロイドの治療と予防、血行障害に基づく疼痛と炎症性疾患(注射後の硬結並びに疼痛)、血栓性静脈炎(痔核を含む)、外傷(打撲、捻挫、挫傷)後の腫脹・血腫・腱鞘炎・筋肉痛・関節炎、筋性斜頸(乳児期)
用法及び用量
通常、1日1〜数回適量を患部に塗擦又はガーゼ等にのばして貼付する。
副作用等発現状況の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
その他の副作用
その他の副作用の注意
**以上のような症状があらわれた場合には、使用を中止するなど適切な処置を行うこと
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。
適用上の注意
投与部位 潰瘍、びらん面への直接塗擦を避けること
眼には使用しないこと
血液凝固抑制作用及びII
抗炎症作用(コットンペレット法)を指標とした薬効薬理試験を実施し、生物学的同等性を検討した結果、ヘパダーム軟膏0
3%と標準製剤(ヘパリン類似物質製剤)は生物学的に同等であると判断された。
血液凝固抑制作用 ウサギを対象にヘパダーム軟膏0
3%及び標準製剤(ヘパリン類似物質製剤)について、それぞれヘパリン類似物質として6mgを塗布し、血液凝固時間を指標とした生物学的同等性試験を実施した。その結果、薬剤塗布後の平均凝固時間の推移は両剤とも同様なパターンを示し、塗布後2時間目から凝固時間の有意な延長が認められ、6時間後に最高値に達し、24時間後にほぼ塗布前のレベルに復した。また、各採血時点の凝固時間は、両剤間に有意差は認められなかった。
抗炎症作用(肉芽形成抑制作用) ラットを対象にヘパダーム軟膏0
3%及び標準製剤(ヘパリン類似物質製剤)について、それぞれヘパリン類似物質として0
15mgを1日1回(24時間間隔)で6日間塗布し、抗炎症作用を指標として、コットンペレット法により生物学的同等性試験を実施した。その結果、両剤の肉芽形成抑制作用はコントロールに比し11〜12%と軽度なものであったが、両剤ともコントロールに対し有意な抑制作用を示し、その有意水準は同様なものであった。また、肉芽形成は両剤間に有意差は認められなかった。【有効成分に関する理化学的知見】Topに戻る。性状 帯黄白色の無晶性の粉末で、においはなく、味はわずかに苦い。水に溶けやすく、メタノール、エタノール(95)、アセトン又は1-ブタノールにほとんど溶けない。3%は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。【主要文献及び文献請求先】Topに戻る。主要文献に記載の社内資料は下記にご請求下さい。
*お問い合わせ先
【製造販売業者等の氏名又は名称及び住所】
作成又は改訂年月
お選びください禁忌効能又は効果用法用量使用上の注意薬物動態薬効薬理※ 有効成分に関する理化学的知見取扱い上の注意包装主要文献及び文献請求先
使用期限 外箱、容器に表示
5mgおよび添加物として乳糖水和物、結晶セルロース、カルメロースカルシウム、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、軽質無水ケイ酸、ヒプロメロース、マクロゴール6000、タルク、酸化チタン、ミツロウを含有する。
※※ 製剤の性状 コンスーベン錠2
(次の患者には投与しないこと)
急性腹症が疑われる患者 〔腸管蠕動運動の亢進により、症状が増悪するおそれがある。
本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者
用法及び用量
各種便秘症には、通常、成人に対して1日1回2〜3錠(ピコスルファートナトリウム水和物として5〜7
7〜15才の小児に対しては、1日1回2錠(ピコスルファートナトリウム水和物として5mg)を経口投与する。
術後排便補助、造影剤(硫酸バリウム)投与後の排便促進には、通常、成人に対して1日1回2〜3錠(ピコスルファートナトリウム水和物として5〜7
なお、年齢、症状により適宜増減する。() 本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
その他の副作用
以上のような副作用があらわれた場合には投与を中止する等、適切な処置を行うこと
高齢者への投与
一般に高齢者では生理機能が低下しているので減量するなど注意すること
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること
〔妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。
適用上の注意
薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること
(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。
5mgは、日本薬局方外医薬品規格第3部に定められたピコスルファートナトリウム水和物2
5mg錠の溶出規格に適合していることが確認されている。1)薬理作用2) ピコスルファートナトリウムはそのままの型では作用せず、胃、小腸を通過して大腸に到達した後腸内細菌由来の酵素によってジフェノール体に加水分解されて効果を示す。in situ ラット結紮大腸分節で腸管内水分の吸収抑制あるいは腸管壁からの水分分泌亢進作用が認められている。ネコにコンスーベン錠及び標準製剤を強制経口投与し、糞便の外観形状スコアおよび糞便中水分率を算出し、投与前後を比較した。両製剤はともに外観形状スコアおよび糞便中水分率を増加させ、F検定、students t検定の結果、投与前に比しその差は有意であった。両製剤の同一投与量群間に有意な差は認められず、両製剤の生物学的同等性が確認された。ラットのin situで結紮した大腸分節内にコンスーベン錠もしくは標準製剤1錠を挿入して、60分後の分節内に残存する液体量を測定した試験において両製剤はともに水分吸収を抑制し、F検定、students t検定の結果、対照群に比しその差は有意であった。両製剤の同一投与量群間に有意な差は認められず、両製剤の生物学的同等性が確認された。【※ 有効成分に関する理化学的知見】Topに戻る。性状: 本品は白色の結晶性の粉末で、におい及び味はない。
本品は水に極めて溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール(99
5)に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。光により徐々に着色する。
※ 安定性試験4) 最終包装製品を用いた長期保存試験(室温、3年)の結果、性状、含量等は規格の範囲内であり、コンスーベン錠2
5mgは通常の市場流通下において3年間安定であることが確認された。【主要文献及び文献請求先】Topに戻る。主要文献に記載の社内資料についても下記へご請求ください。
【製造販売業者等の氏名又は名称及び住所】
作成又は改訂年月
お選びください組成:キョワクロン錠警告禁忌効能又は効果用法用量使用上の注意薬物動態薬効薬理有効成分に関する理化学的知見取扱い上の注意包装主要文献及び文献請求先
使用期限 包装箱に表示
使用期限を過ぎた製品は使用しないこと
*処方せん医薬品注) 注)注意−医師等の処方せんにより使用すること
剤形 割線入り素錠
重篤かつ遷延性の低血糖症を起こすことがある。
用法・用量、使用上の注意に特に留意すること
(次の患者には投与しないこと)
重症ケトーシス、糖尿病性昏睡又は前昏睡、インスリン依存型糖尿病の患者〔インスリンの適用である。重篤な肝又は腎機能障害のある患者〔低血糖を起こすおそれがある。重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある患者〔インスリンの適用である。下痢、嘔吐等の胃腸障害のある患者〔低血糖を起こすおそれがある。
本剤の成分又はスルホンアミド系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」1
(ただし、食事療法・運動療法のみで十分な効果が得られない場合に限る)
用法及び用量
グリクラジドとして、通常成人では1日40mg(1錠)より開始し、1日1〜2回(朝又は朝夕)食前又は食後に経口投与する。
(次の患者には慎重に投与すること)
すでに肝又は腎機能障害のある患者
次に掲げる低血糖を起こすおそれのある患者又は状態
肝又は腎機能障害
脳下垂体機能不全又は副腎機能不全
栄養不良状態、飢餓状態、不規則な食事摂取、食事摂取量の不足又は衰弱状態
激しい筋肉運動
過度のアルコール摂取者
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
の項に示す血糖降下作用を増強する薬剤との併用
重要な基本的注意
糖尿病の診断が確立した患者に対してのみ適用を考慮すること
糖尿病以外にも耐糖能異常・尿糖陽性など、糖尿病類似の症状(腎性糖尿、老人性糖代謝異常、甲状腺機能異常等)を有する疾患があることに留意すること
適用はあらかじめ糖尿病治療の基本である食事療法、運動療法を十分に行ったうえで効果が不十分な場合に限り考慮すること
投与する場合には、少量より開始し、血糖、尿糖を定期的に検査し、薬剤の効果を確かめ、効果が不十分な場合には、速やかに他の治療法への切り替えを行うこと
投与の継続中に、投与の必要がなくなる場合や減量する必要がある場合があり、また患者の不養生、感染症の合併等により効果がなくなったり、不十分となる場合があるので、食事摂取量、体重の推移、血糖値、感染症の有無等に留意のうえ、常に投与継続の可否、投与量、薬剤の選択等に注意すること
重篤かつ遷延性の低血糖症を起こすことがあるので、高所作業、自動車の運転等に従事している患者に投与するときには注意すること
また、低血糖症に関する注意について、患者及びその家族に十分徹底させること
(併用に注意すること)
血糖降下作用を増強する薬剤
血糖降下作用の増強による低血糖症状(脱力感、高度の空腹感、発汗、心悸亢進、振戦、頭痛、知覚異常、不安、興奮、神経過敏、集中力低下、精神障害、意識障害、痙攣等)が起こることがある。
併用する場合は、血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること
低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を投与し、α-グルコシダーゼ阻害剤(アカルボース、ボグリボース)との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること
これらの薬剤の血糖降下作用による。ピラゾロン系消炎剤によるスルホニル尿素系薬剤の蛋白結合の阻害、肝代謝の抑制、腎排泄の抑制が考えられている。サルファ剤によるスルホニル尿素系薬剤の蛋白結合の阻害、肝代謝の抑制等が考えられている。サリチル酸剤によるスルホニル尿素系薬剤の蛋白結合の阻害、サリチル酸剤の血糖降下作用が考えられている。これらの薬剤によるスルホニル尿素系薬剤の蛋白結合の阻害又は腎排泄の抑制、インスリン抵抗性の減弱等が考えられている。これらの薬剤によるスルホニル尿素系薬剤の肝代謝の抑制が考えられている。プロベネシドによるスルホニル尿素系薬剤の腎排泄の抑制が考えられている。ジヒドロエルゴタミン製剤によるスルホニル尿素系薬剤のインスリン分泌作用の促進が考えられている。これらの薬剤によるインスリン分泌の促進等が考えられている。グアネチジンによる血糖降下作用が考えられている。機序は不明であるが、エピネフリンを介した低血糖からの回復の抑制、低血糖時の交感神経症状(心悸亢進等)の不顕性化等が考えられている。機序は不明であるが、モノアミン酸化酵素阻害剤によるインスリン分泌の促進、肝での糖新生抑制が考えられている。
三環系抗うつ剤
機序は不明であるが、三環系抗うつ剤による低血糖に対する反応の変化、末梢でのインスリン感受性促進が考えられている。機序は不明である。
血糖降下作用を減弱する薬剤
血糖降下作用の減弱による高血糖症状(嘔気・嘔吐、脱水、呼気のアセトン臭等)が起こることがある。
併用する場合は、血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること
エピネフリンによる末梢でのブドウ糖の取り込み抑制、肝での糖新生促進、インスリン分泌の抑制が考えられている。副腎皮質ホルモンによる肝での糖新生促進、末梢でのインスリン感受性低下等が考えられている。甲状腺ホルモンによる腸管でのブドウ糖吸収促進、肝での糖新生促進等が考えられている。利尿剤によるインスリン分泌抑制、末梢でのインスリン感受性低下等が考えられている。フェニトインによるインスリン分泌抑制が考えられている。リファンピシンによるスルホニル尿素系薬剤の肝代謝の促進が考えられている。これらの薬剤による血糖上昇作用が考えられている。機序は不明であるが、卵胞ホルモンによるコルチゾール分泌変化、組織での糖利用変化、成長ホルモンの過剰産生、肝機能の変化、末梢でのインスリン感受性低下等が考えられている。機序は不明であるが、クロルプロマジンによるインスリン分泌抑制、副腎からのエピネフリン遊離が考えられている。機序は不明である。
副作用等発現状況の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
低血糖 (頻度不明) 脱力感、高度の空腹感、発汗等(初期症状として)が、また、心悸亢進、振戦、頭痛、知覚異常、不安、興奮、神経過敏、集中力低下、精神障害、意識障害、痙攣等があらわれることがある。
なお、徐々に進行する低血糖では、精神障害、意識障害等が主である場合があるので注意すること
また、本剤の投与により低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を投与し、α-グルコシダーゼ阻害剤(アカルボース、ボグリボース)との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること
無顆粒球症 (頻度不明) 無顆粒球症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと
肝機能障害、黄疸 (頻度不明) AST(GOT)、ALT(GPT)、ALPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと
その他の副作用
以下のような副作用が認められた場合には、症状に応じて適切な処置を行うこと
BUN、血清クレアチニンの上昇
皮膚そう痒感、発疹、光線過敏症
頭重、めまい、頭痛、熱感、脱毛
高齢者への投与
少量から投与を開始し、定期的に検査を行うなど慎重に投与すること
〔高齢者では、生理機能が低下していることが多く、低血糖があらわれやすい。
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと
〔スルホニル尿素系薬剤は胎盤を通過することが報告されており、新生児の低血糖、また、巨大児が認められている。
授乳中の婦人に投与する場合には、授乳を中止させること
〔他のスルホニル尿素系薬剤で母乳中への移行が報告されている。
小児等への投与
小児等に対する安全性は確立していない。徴候・症状 低血糖が起こる。意識障害がない場合:本剤の投与により低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を投与し、α-グルコシダーゼ阻害剤(アカルボース、ボグリボース)との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与する。意識障害がある場合:ブドウ糖液を静脈内注射する。その他:血糖上昇ホルモンとしてのグルカゴン投与も有効である。
適用上の注意
薬剤交付時 PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること
(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)
その他の注意
5g)を長期間継続投与した場合、食事療法単独の場合と比較して心臓・血管系障害による死亡率が有意に高かったとの報告がある。インスリン又は経口血糖降下剤の投与中にアンジオテンシン変換酵素阻害剤を投与することにより、低血糖が起こりやすいとの報告がある。キョワクロン錠と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(グリクラジドとして40mg)健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。キョワクロン錠は、日本薬局方外医薬品規格第3部に定められたグリクラジド40mg錠の溶出規格に適合していることが確認されている。スルホニル尿素誘導体であり、膵臓ランゲルハンス島のB細胞の受容体を介してB細胞細胞膜のATP依存性K+チャネルを抑制し細胞膜を脱分極させる。その結果、電位依存性Ca2+チャネルが開口し、細胞外からのCa2+流入が起こり細胞内Ca2+濃度が上昇しインスリンが分泌され、血糖降下作用を示す。その他、肝臓におけるグリコーゲン合成促進、グルコース放出抑制、糖新生抑制、脂肪組織における脂肪分解抑制及びグルコース取り込みの促進作用が認められている。【有効成分に関する理化学的知見】Topに戻る。性状 白色の結晶性の粉末である。ジメチルホルムアミド又はクロロホルムに溶けやすく、メタノール、無水酢酸又は酢酸(100)にやや溶けにくく、エタノール(95)に溶けにくく、ジエチルエーテルに極めて溶けにくく、水にほとんど溶けない。**〈安定性試験〉 最終包装製品を用いた加速試験(40±1°C、相対湿度75±5%、6カ月)の結果、キョワクロン錠は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。【主要文献及び文献請求先】Topに戻る。
**お問い合わせ先
【製造販売業者等の氏名又は名称及び住所】
作成又は改訂年月
効能又は効果追加承認年月(最新)
お選びください組成: 注射用ルシドリール250mg効能又は効果用法用量使用上の注意薬物動態臨床成績薬効薬理有効成分に関する理化学的知見包装主要文献及び文献請求先
使用期限 包装箱、ラベルに表示
使用期限を過ぎた製品は使用しないこと
*処方せん医薬品注1) 注1)注意−医師等の処方せんにより使用すること
バイアル内容物は白色の結晶性の粉末
注射用水で溶解した液は無色澄明※
5(生理食塩液に対する比)※
効能又は効果/用法及び用量
頭部外傷の急性期における意識障害
脳術後の意識障害
メクロフェノキサート塩酸塩(塩酸メクロフェノキサート)として、通常成人1回250mgを1日1〜3回、注射用水10mLに溶解して静脈内又は筋肉内に注射する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
用法及び用量に関連する使用上の注意
血管痛があらわれた場合には、本剤を20%ブドウ糖注射液に溶解して投与することにより軽減できる。
(次の患者には慎重に投与すること)
過度の興奮性のある患者〔副作用として興奮が報告されている。痙れんのある患者〔副作用として痙れんが報告されている。
副作用等発現状況の概要
0%)に副作用がみられ、主な症状は血管痛(1
その他の副作用
その他の副作用の注意
注2)このような症状があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと
適用上の注意
筋肉内注射時 筋肉内注射にあたっては組織・神経等への影響を避けるため、下記の点に注意すること
筋肉内注射はやむを得ない場合にのみ、必要最小限に行うこと
なお、特に同一部位への反復注射は行わないこと
また、新生児、低出生体重児、乳児、幼児、小児には特に注意すること
神経走行部位を避けるよう注意すること
注射針を刺入したとき、激痛を訴えたり、血液の逆流をみた場合は直ちに針を抜き、部位を変えて注射すること
溶解後 溶解後はなるべく速やかに使用し、放置したものは投与しないこと
主な代謝産物及び代謝経路1,2)(参考) メクロフェノキサートは体内で加水分解され、パラクロルフェノキシ酢酸(活性あり)及びジメチルアミノエタノール(活性あり)になる。
排泄経路及び排泄率1)(参考)
排泄経路 主として尿中(マウス)
排泄率 静脈内投与後24時間までに総排泄量の95%がその代謝物であるパラクロルフェノキシ酢酸として尿中排泄される。
二重盲検比較試験(対照薬:プラセボ)を含む総計202例についての臨床成績は次のとおりである3)
中枢神経賦活作用4,5) 無麻酔家兎を用いた実験において、脳幹網様体の単位放電の増加、脳幹網様体刺激による覚醒反応閾値の下降及び知覚求心路・錐体路系の促進が、また、麻酔家兎を用いた実験において脳波の覚醒波への移行が認められている。脳代謝促進作用6,7) マウスを用いた実験で14C-グルコースの脳への移行の増加が、また、ウサギ脳切片を用いたin vitro実験で脳内のグルコース代謝の促進が認められている。脳血流増加作用8) 成人の脳血管障害患者について本剤投与後の局所脳血流の変化を133Xe-クリアランス法で検討した実験において、脳血流量の増加が認められている。抗低酸素作用6,9) ラットを用いた実験で、脳の低酸素状態に対する抵抗性を増加させることが脳波上認められており、また、マウスを用いた実験で、低酸素ガス負荷による酸素欠乏及びシアン化カリウムによる組織低酸素状態における抗低酸素作用が認められている。その他の作用10,11) ラットの実験的脳浮腫による脳内グリコーゲン量の減少、乳酸量の増加に対する抑制作用や家兎後頭神経の冷却によって生じる病変を抑制する作用が認められている。【有効成分に関する理化学的知見】Topに戻る。性状 白色の結晶又は結晶性の粉末で、わずかに特異なにおいがあり、味は苦い。水又はエタノール(95)に溶けやすく、無水酢酸にやや溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。【主要文献及び文献請求先】Topに戻る。
お問い合わせ先
【製造販売業者等の氏名又は名称及び住所】
作成又は改訂年月
効能又は効果追加承認年月(最新)
お選びください組成: ルシドリール錠100mg効能又は効果用法用量使用上の注意薬物動態臨床成績薬効薬理有効成分に関する理化学的知見包装主要文献及び文献請求先
貯法 室温保存、開封後は吸湿に注意すること
使用期限 包装箱に表示
使用期限を過ぎた製品は使用しないこと
大きさ等 直径:約8
効能又は効果/用法及び用量
頭部外傷後遺症におけるめまい
通常、成人にはメクロフェノキサート塩酸塩(塩酸メクロフェノキサート)として1回100〜300mgを1日3回経口投与する。症状により適宜増減してよい。
用法及び用量に関連する使用上の注意
本剤を4週間投与しても効果が認められない場合は、本剤の投与を中止すること
(次の患者には慎重に投与すること)
過度の興奮性のある患者
〔副作用として興奮が報告されている。
痙れんのある患者
〔副作用として痙れん発作の増強が報告されている。
副作用等発現状況の概要
6%)に副作用がみられ、主なものは不眠(0
その他の副作用
その他の副作用の注意
注)このような症状があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと
適用上の注意
薬剤交付時 PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること
(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)
主な代謝産物及び代謝経路2,3)(参考) メクロフェノキサートは体内で加水分解され、パラクロルフェノキシ酢酸(活性あり)及びジメチルアミノエタノール(活性あり)になる。
排泄経路及び排泄率4)
排泄経路 主として尿中
排泄率 経口投与後24時間までに投与量の約85%がその代謝物であるパラクロルフェノキシ酢酸として尿中排泄される。
二重盲検比較試験(対照薬:プラセボ)を含む総計67例についての臨床成績は次のとおりである5)
対象疾患:頭部外傷後遺症におけるめまい 有効率
中枢神経賦活作用6,7) 無麻酔家兎を用いた実験で、脳幹網様体の単位放電の増加、脳幹網様体刺激による覚醒反応閾値の下降及び知覚求心路・錐体路系の促進が、また麻酔家兎を用いた実験で、脳波の覚醒波への移行が認められている。抗低酸素作用8,9) ラットを用いた実験で、脳の低酸素状態に対する抵抗性を増加させることが脳波上認められており、またマウスを用いた実験で、低酸素ガス負荷による酸素欠乏及びシアン化カリウムによる組織低酸素状態における抗低酸素作用が認められている。【有効成分に関する理化学的知見】Topに戻る。性状 白色の結晶又は結晶性の粉末で、わずかに特異なにおいがあり、味は苦い。水又はエタノール(95)に溶けやすく、無水酢酸にやや溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。【主要文献及び文献請求先】Topに戻る。
*お問い合わせ先
【製造販売業者等の氏名又は名称及び住所】
作成又は改訂年月
お選びください組成: ルナプロン錠1mg組成: ルナプロン錠3mg組成: ルナプロン錠6mg組成: ルナプロン細粒1%禁忌効能又は効果用法用量使用上の注意薬物動態薬効薬理有効成分に関する理化学的知見取扱い上の注意包装主要文献及び文献請求先
使用期限 包装箱、ラベルに表示
使用期限を過ぎた製品は使用しないこと
処方せん医薬品注1) 注1) 注意−医師等の処方せんにより使用すること
外形・大きさ等
使用期限 包装箱、ラベルに表示
使用期限を過ぎた製品は使用しないこと
処方せん医薬品注1) 注1) 注意−医師等の処方せんにより使用すること
外形・大きさ等
使用期限 包装箱、ラベルに表示
使用期限を過ぎた製品は使用しないこと
処方せん医薬品注1) 注1) 注意−医師等の処方せんにより使用すること
外形・大きさ等
使用期限 包装箱、ラベルに表示
使用期限を過ぎた製品は使用しないこと
処方せん医薬品注1) 注1) 注意−医師等の処方せんにより使用すること
(次の患者には投与しないこと)
昏睡状態の患者〔昏睡状態を悪化させるおそれがある。バルビツール酸誘導体等の中枢神経抑制剤の強い影響下にある患者〔中枢神経抑制作用が増強される。重症の心不全の患者〔心筋に対する障害作用や血圧降下のおそれがある。パーキンソン病の患者〔錐体外路症状を悪化させるおそれがある。
本剤の成分又はブチロフェノン系化合物に対し過敏症の患者
アドレナリンを投与中の患者(「相互作用」の項参照)
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
用法及び用量
ブロムペリドールとして、通常成人1日3〜18mgを経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日36mgまで増量することができる。
(次の患者には慎重に投与すること)
肝障害のある患者〔血中濃度が上昇するおそれがある。心・血管疾患、低血圧、又はそれらの疑いのある患者〔一過性の血圧降下があらわれることがある。てんかん等の痙攣性疾患、又はこれらの既往歴のある患者〔痙攣閾値を低下させることがある。甲状腺機能亢進状態にある患者〔錐体外路症状が起こりやすい。
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
小児(「小児等への投与」の項参照)
薬物過敏症の患者
高温環境下にある患者〔体温調節中枢を抑制するため、高熱反応が起こるおそれがある。
重要な基本的注意
眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないように注意すること
制吐作用を有するため、他の薬剤に基づく中毒、腸閉塞、脳腫瘍等による嘔吐症状を不顕性化することがあるので注意すること
(併用しないこと)
アドレナリンの作用を逆転させ重篤な血圧降下を起こすことがある。アドレナリンはアドレナリン作動性α、β-受容体の刺激剤であり、本剤のα-受容体遮断作用により、β-受容体刺激作用が優位となり、血圧降下作用が増強される。
(併用に注意すること)
中枢神経抑制作用が増強することがあるので、減量するなど注意すること
本剤及びこれらの薬剤の中枢神経抑制作用による。相互に作用を増強することがある。アルコールは中枢神経抑制作用を有する。
類似化合物(ハロペリドール)でリチウムとの併用により心電図変化、重症の錐体外路症状、持続性のジスキネジア、突発性の悪性症候群(Syndrome malin)、非可逆性の脳障害を起こすとの報告があるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止すること
機序は不明であるが、併用による抗ドパミン作用の増強等が考えられている。
抗コリン作用を有する薬剤(抗コリン作動性抗パーキンソン剤、フェノチアジン系化合物、三環系抗うつ剤等)
腸管麻痺等の抗コリン系の副作用が強くあらわれることがある。また、精神症状が悪化したとの報告がある。併用により抗コリン作用が強くあらわれる。内分泌機能異常、錐体外路症状が発現することがある。これらの薬剤は抗ドパミン作用を有するため、併用により抗ドパミン作用が強くあらわれる。錐体外路症状を増強するおそれがある。タンドスピロンクエン酸塩は弱い抗ドパミン(D2)作用を有する。これらの薬剤のドパミン作動薬としての作用が減弱することがある。ドパミン作動性神経において、作用が拮抗することによる。本剤の作用が減弱することがある。カルバマゼピンの薬物代謝酵素誘導作用により、本剤の血中濃度が低下する。
副作用等発現状況の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
悪性症候群(Syndrome malin) ((頻度不明)) 無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等が発現し、それに引き続き発熱がみられる場合は、投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと
本症発症時には白血球の増加や血清CK(CPK)の上昇がみられることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある。なお、高熱が持続し、意識障害、呼吸困難、循環虚脱、脱水症状、急性腎不全へと移行し、死亡した例が報告されている。遅発性ジスキネジア ((頻度不明)) 長期投与により、遅発性ジスキネジア(口周部の不随意運動、四肢の不随意運動等)があらわれ、投与中止後も持続することがある。
抗パーキンソン剤を投与しても症状が軽減しない場合があるので、このような症状があらわれた場合には、本剤の投与継続の必要性を、他の抗精神病薬への変更も考慮して慎重に判断すること
抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH) ((頻度不明)) 低ナトリウム血症、低浸透圧血症、尿中ナトリウム排泄量の増加、高張尿、痙攣、意識障害等を伴う抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、水分摂取の制限等適切な処置を行うこと
麻痺性イレウス ((頻度不明)) 腸管麻痺(食欲不振、悪心・嘔吐、著しい便秘、腹部の膨満あるいは弛緩及び腸内容物のうっ滞等)を来し、麻痺性イレウスに移行することがあるので、腸管麻痺があらわれた場合には投与を中止すること
なお、この悪心・嘔吐は本剤の制吐作用により不顕性化することもあるので注意すること
横紋筋融解症 ((頻度不明)) 横紋筋融解症があらわれることがあるので、筋肉痛、脱力感、CK(CPK)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等に注意すること
**無顆粒球症、白血球減少 ((頻度不明)) 無顆粒球症、白血球減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと
重大な副作用(類薬)
その他の副作用
眼 ((頻度不明)) 角膜・水晶体の混濁注4)、角膜等の色素沈着注4)、眼の調節障害
精神神経系 ((頻度不明)) 睡眠障害、焦躁感、眠気、めまい・ふらつき、抑うつ、頭痛・頭重、知覚異常、性欲異常、痙攣発作、意識障害、もの忘れ
その他 ((頻度不明)) 口渇、脱力・倦怠感、鼻閉、発汗、排尿障害、立ちくらみ、しびれ感、潮紅、浮腫、運動失調、発熱
以上のような副作用が認められた場合には、投与を中止するなど症状に応じて適切な処置を行うこと
注2) 異常が認められた場合には、投与を中止すること
注3) 異常が認められた場合には、必要に応じて抗パーキンソン剤投与等適切な処置を行うこと
注4) 類似化合物(ハロペリドール)で長期又は大量投与により、角膜・水晶体の混濁、角膜等の色素沈着があらわれることがある。
高齢者への投与
高齢者では、錐体外路症状等の副作用があらわれやすいので、少量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと
〔動物実験で胎児吸収の増加等の胎児毒性が報告されており、また類似化合物(ハロペリドール)で催奇形性を疑う症例及び動物実験で口蓋裂(マウス)、脳奇形(ハムスター)等の催奇形性及び着床数の減少、胎児吸収の増加(マウス)、流産率の上昇(ラット)等の胎児毒性が報告されている。
授乳中の婦人に投与する場合には授乳を中止させること
〔動物実験で乳汁中への移行がみられており、また類似化合物(ハロペリドール)でヒト母乳中への移行が報告されている。
小児等への投与
小児には慎重に投与すること
〔小児に抗精神病薬を投与した場合、錐体外路症状、特にジスキネジアが起こりやすいとの報告がある。症状 主な症状は、低血圧、過度の鎮静、重症の錐体外路症状(筋強剛、振戦、ジストニア症状)等である。処置 特異的な解毒剤はないので、維持療法を行う。呼吸抑制があらわれた場合には、気道の確保、人工呼吸等の適切な処置を行う。低血圧や循環虚脱があらわれた場合には、輸液、血漿、アルブミン製剤、ノルアドレナリン等の昇圧剤(アドレナリンは禁忌)等の投与により血圧の確保等の処置を行う。
また、QT延長、不整脈等の心電図異常に注意すること
重症の錐体外路症状に対しては、抗パーキンソン剤を投与する。
適用上の注意
薬剤交付時 PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること
(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)
その他の注意
本剤による治療中、原因不明の突然死が報告されている。
外国で実施された認知症に関連した精神病症状(承認外効能・効果)を有する高齢患者を対象とした17の臨床試験において、非定型抗精神病薬投与群はプラセボ投与群と比較して死亡率が1
7倍高かったとの報告がある。また、外国での疫学調査において、定型抗精神病薬も非定型抗精神病薬と同様に死亡率の上昇に関与するとの報告がある。マウスに臨床最大常用量の15倍(5mg/kg/日)以上を18ヵ月間経口投与した試験で、乳腺、下垂体等の腫瘍の発生頻度が対照群に比し高いとの報告がある。〈生物学的同等性試験〉1) ルナプロン錠1mgと標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ3錠(ブロムペリドールとして3mg)健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。〈溶出挙動〉3) ルナプロン錠1mg・錠3mg・錠6mg及び細粒1%は、それぞれ日本薬局方外医薬品規格第3部に定められたブロムペリドール1mg錠・3mg錠・6mg錠・10mg/g細粒の溶出規格に適合していることが確認されている。動物(マウス、ラット)での抗アポモルヒネ・抗アンフェタミン・条件回避反応抑制作用はハロペリドールと同等である。動物(ラット)でのカタレプシー惹起作用はハロペリドールより弱い。動物(ラット)で脳内ドパミンの代謝回転を亢進させ、作用は線条体より側坐核で強い。【有効成分に関する理化学的知見】Topに戻る。性状 白色〜微黄白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはないか、又はわずかに特異なにおいがある。
酢酸(100)に溶けやすく、N,N-ジメチルホルムアミドにやや溶けやすく、クロロホルムにやや溶けにくく、メタノール、エタノール(99
5)、2-プロパノール又はジエチルエーテルに溶けにくく、水にほとんど溶けない。〈安定性試験〉6) 最終包装製品を用いた加速試験(40°C、相対湿度75%、6ヵ月)の結果、ルナプロン錠1mg・錠3mg・錠6mg及び細粒1%は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。【主要文献及び文献請求先】Topに戻る。主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。
お問い合わせ先
【製造販売業者等の氏名又は名称及び住所】
作成又は改訂年月
お選びください組成: *メスチノン錠60mg禁忌効能又は効果用法用量使用上の注意薬物動態臨床成績薬効薬理有効成分に関する理化学的知見包装主要文献及び文献請求先
使用期限 包装箱に表示
使用期限を過ぎた製品は使用しないこと
処方せん医薬品注1) 注1)注意−医師等の処方せんにより使用すること
色 だいだい色
外形・大きさ等
(次の患者には投与しないこと)
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
消化管又は尿路の器質的閉塞のある患者〔蠕動運動を亢進させ、また排尿筋を収縮させるおそれがある。迷走神経緊張症の患者〔迷走神経を興奮させるおそれがある。
脱分極性筋弛緩剤(スキサメトニウム)を投与中の患者(「相互作用」の項参照)
用法及び用量
通常成人1日3錠を1日3回に分けて経口投与する。ただし、医師の監督下に症状に応じて、適宜、用量及び服用回数を増減することができる。
(次の患者には慎重に投与すること)
気管支喘息の患者〔気管支平滑筋を収縮させ、気管支喘息の症状を悪化させるおそれがある。腎機能障害のある患者〔高い血中濃度が持続するおそれがある。冠動脈閉塞のある患者〔冠血流を著しく低下させるおそれがある。徐脈のある患者〔心拍数低下を起こすおそれがある。消化性潰瘍のある患者〔胃液分泌を亢進させ、症状を悪化させるおそれがある。てんかんの患者〔てんかんの症状を悪化させるおそれがある。パーキンソン症候群の患者〔パーキンソン症候群の症状を悪化させるおそれがある。
重要な基本的注意
重症筋無力症患者では、症状の重篤かつ急速な悪化をみる場合がある(クリーゼ)
クリーゼには抗コリンエステラーゼ剤不足による筋無力性のクリーゼ(症状:呼吸困難、唾液排出困難、チアノーゼ、全身の脱力等)と同剤過剰によるコリン作動性クリーゼ(症状:腹痛、下痢、発汗、流涎、縮瞳、線維性攣縮等)とがある。この2種類のクリーゼの鑑別は、次のとおりである。筋無力性クリーゼ エドロホニウム塩化物10mgを小注射器にとり、まず2mgを静注し、約1分前後で過敏反応がみられない場合に、残りの8mgを投与する。これにより筋力の改善が認められれば、筋無力性クリーゼであるので、メスチノンを増量すべきである。コリン作動性クリーゼ エドロホニウム塩化物投与後に症状悪化がみられればコリン作動性クリーゼであるので、直ちに投与を中止し、アトロピン1〜2mgを静注する。必要に応じて陽圧人工呼吸、気管切開等により気道を確保する。ムスカリン様作用軽減のために、アトロピンを投与することは、コリン作動性作用を過小評価し、メスチノンの過剰投与を招くおそれがあるので、常用すべきではない。
(併用しないこと)
脱分極性筋弛緩剤の作用が増強するおそれがある。本剤が脱分極性筋弛緩剤の代謝を阻害するためと考えられている。
(併用に注意すること)
副交感神経抑制剤は、ムスカリン様作用を隠蔽し、本剤の過剰投与を招くおそれがある。
常用しないこと
本剤と拮抗する。コリン作用が増強するおそれがある。相互に作用を増強するためと考えられている。
副作用等発現状況の概要
承認時迄の調査及び承認時以降の調査589例において、副作用は207例(35
重大な副作用
コリン作動性クリーゼ(頻度不明) 本剤の過剰投与によりニコチン様作用として呼吸筋麻痺、線維性攣縮が、ムスカリン様作用として腹痛、下痢、発汗、流涎、縮瞳等があらわれることがある。このような場合には、直ちに投与を中止し、アトロピン1〜2mgを静注する。また、必要に応じて陽圧人工呼吸、気管切開等により気道を確保し、症状改善がみられるまで慎重に観察する。
(「重要な基本的注意」の項参照)
その他の副作用
ニコチン様作用 ((5%以上又は頻度不明※)) 骨格筋の線維性攣縮
その他の副作用の注意
本剤投与に際しては、抗コリンエステラーゼ剤一般にみられるムスカリン様作用とニコチン様作用をみることがあるので、以上の症状の発現に注意し、必要に応じて次のような処置を行うこと
副作用症状が軽微の場合には、臨床効果を考慮してメスチノンを減量し、維持量を決定する。注2)副作用の程度に応じてアトロピン1〜2mgを経口、皮下あるいは静注すれば、ムスカリン様作用は減弱ないし消失する。
高齢者への投与
高齢者へ投与する場合には、少量から投与を開始するなど投与量に留意し、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること
〔本剤は主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多いため、高い血中濃度が持続するおそれがある。
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること
〔妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。
授乳婦に投与する場合には、授乳を避けさせること
〔授乳婦への投与に関する安全性は確立していない。
小児等への投与
低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。本剤の過量投与により、コリン作動性クリーゼ(腹痛、下痢、発汗、流涎、縮瞳、線維性攣縮等)が起こるおそれがある。このような場合には、直ちに投与を中止し、アトロピン1〜2mgを静注する。また、必要に応じて陽圧人工呼吸、気管切開等により気道を確保し、症状改善がみられるまで慎重に観察する。
(「重要な基本的注意」の項参照)
〈外国人における成績(参考)〉1)〜3) 健康成人11例にピリドスチグミン臭化物(臭化ピリドスチグミン)として、60mgを単回経口投与したときの血中半減期は約200分であった。
また、腎機能障害を有する患者4例に静脈注射したとき、腎機能障害のない患者5例と比べ半減期は約3
4倍に延長し、クリアランス値は約1/4に減少した。重症筋無力症患者5例に経口投与したとき、投与後24時間の尿中未変化体総排泄率は2〜16%であった。
咀しゃく障害
本薬は、主に神経筋接合部のコリンエステラーゼ活性を可逆的に阻害してアセチルコリンの分解を抑制する結果、間接的にアセチルコリンの作用を増強するとともに、自らもアセチルコリン様作用を呈する。本薬のコリンエステラーゼ阻害作用、アセチルコリン作用増強作用、抗クラーレ作用等はいずれもネオスチグミンより弱く、作用発現は緩徐でより持続的であった。【有効成分に関する理化学的知見】Topに戻る。性状 白色の結晶性の粉末で、においはないか、又はわずかに特異なにおいがある。水に極めて溶けやすく、エタノール(95)又は酢酸(100)に溶けやすく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。潮解性である。【主要文献及び文献請求先】Topに戻る。主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。
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【製造販売業者等の氏名又は名称及び住所】
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お選びください組成: マーゲサン P禁忌効能又は効果用法用量使用上の注意薬物動態有効成分に関する理化学的知見取扱い上の注意包装主要文献及び文献請求先
使用期限 包装箱、ラベルに表示
使用期限を過ぎた製品は使用しないこと
味 苦味を有する。
(次の患者には投与しないこと)
**緑内障の患者〔抗コリン作用により眼圧が亢進し、症状を悪化させるおそれがある。**前立腺肥大による排尿障害のある患者〔抗コリン作用により排尿障害を悪化させるおそれがある。**重篤な心疾患のある患者〔抗コリン作用により心悸亢進、頻脈等を起こし、症状を悪化させるおそれがある。**麻痺性イレウスの患者〔腸管運動抑制作用により腸閉塞状態が強められ、症状を悪化させるおそれがある。
効能又は効果/用法及び用量
下記疾患における痙攣 胃・十二指腸潰瘍、食道痙攣、幽門痙攣、胃炎、潰瘍性大腸炎、憩室炎、痙攣性便秘、過敏大腸症(イリタブルコロン)、小児の嘔吐、胆のう・胆管炎、胆石症、尿路結石症、月経困難症
用法及び用量
なお、年齢・症状により適宜増減する。
(次の患者には慎重に投与すること)
**前立腺肥大のある患者〔抗コリン作用により排尿障害を起こすおそれがある。**甲状腺機能亢進症の患者〔抗コリン作用により甲状腺機能亢進症に伴う心悸亢進、頻脈等を悪化させるおそれがある。**潰瘍性大腸炎の患者〔腸管運動抑制作用により中毒性巨大結腸があらわれることがある。**心機能障害(うっ血性心不全、不整脈等)のある患者〔心悸亢進、頻脈等を起こし症状を悪化させるおそれがある。**高温環境にある患者〔抗コリン作用により発汗が抑制されるおそれがある。
**高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
重要な基本的注意
視調節障害、眠気を起こすことがあるので、本剤投与中の患者には、自動車の運転等危険を伴う機械の操作に注意させること
(併用に注意すること)
三環系抗うつ剤
**散瞳、排尿障害、心悸亢進、頻脈、便秘、口内乾燥等を起こすことがある。抗コリン作用の増強による。
副作用等発現状況の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
その他の副作用
その他の副作用の注意
以上のような副作用が認められた場合には、症状に応じて適切な処置を行うこと
注)このような症状があらわれた場合には投与を中止すること
高齢者への投与
**高齢者では、抗コリン作用による口渇、排尿障害、便秘、眼圧亢進等があらわれやすいので、慎重に投与すること
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
**妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること
〔妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。
**授乳中の婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること
〔ヒト母乳中へ移行することが報告されている。
小児等への投与
**低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない(使用経験がない)
【有効成分に関する理化学的知見】Topに戻る。性状 白色の結晶性の粉末で、においはなく、味は苦い。5)又はクロロホルムに溶けやすく、無水酢酸にやや溶けやすく、ジエチルエーテルに極めて溶けにくい。**〈安定性試験〉1) 最終包装製品を用いた加速試験(40±1°C、相対湿度75±5%、6ヵ月)の結果、マーゲサンPは通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。【主要文献及び文献請求先】Topに戻る。
**お問い合わせ先
【製造販売業者等の氏名又は名称及び住所】
作成又は改訂年月
お選びください組成: プラチアミン50注射液禁忌効能又は効果用法用量使用上の注意有効成分に関する理化学的知見取扱い上の注意包装主要文献及び文献請求先
貯法 しゃ光・室温保存
使用期限 2年(外箱に表示)
処方せん医薬品 注意−医師等の処方せんにより使用すること
製剤の性状 本剤は褐色ガラスアンプルに充填された無色ないし微黄色澄明のやや粘稠な水性注射剤である。
(次の患者には投与しないこと)
本剤に対し過敏症の既往歴のある患者
ビタミンB1欠乏症の予防及び治療、ビタミンB1の需要が増大し、食事からの摂取が不十分な際の補給(消耗性疾患、甲状腺機能亢進症、妊産婦、授乳婦、はげしい肉体労働時など)
下記疾患のうちビタミンB1の欠乏又は代謝障害が関与すると推定される場合
便秘などの胃腸運動機能障害、術後腸管麻痺
ただし、(2)の効能・効果に対しては効果がないのに月余にわたって漫然と使用すべきでない。
用法及び用量
チアミンジスルフィドとして、通常成人1日5〜100mgを皮下、筋肉内または緩徐に静脈内に注射する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
副作用等発現状況の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
ショック ショックを起こすことがあるので、血圧降下、胸内苦悶、呼吸困難等があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと
その他の副作用
その他の副作用の表
発疹、そう痒感
注):このような症状があらわれた場合には、投与を中止すること
適用上の注意
静脈内投与時 静脈内投与により血管痛を起こすことがあるので、注射速度はできるだけ遅くすること
筋肉内投与時 筋肉内に投与する場合には、組織・神経などへの影響を避けるため下記の点に注意すること
筋肉内投与はやむを得ない場合にのみ、必要最小限に行うこと
なお、特に同一部位への反復注射は行わないこと
また、新生児、低出生体重児、乳児、小児には特に注意すること
神経走行部位を避けるよう注意すること
注射針を刺入したとき、激痛を訴えたり、血液の逆流をみた場合は、直ちに針を抜き、部位をかえて注射すること
アンプルカット時 本剤はワンポイントカットアンプルであるが、アンプルのカット部分をエタノール綿等で清拭してからカットすることが望ましい。【有効成分に関する理化学的知見】Topに戻る。性状 白色〜淡黄白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはないか又はわずかに特異なにおいがあり、味は苦い。水に溶けやすく、エタノール(95)に極めて溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。*安定性試験 最終包装製品を用いた長期保存試験(室温・しゃ光、24ヵ月)の結果、規格及び試験方法に規定する性状、含量等は規格の範囲内であり、プラチアミン50注射液は通常の市場流通下において2年間安定であることが推測された。【主要文献及び文献請求先】Topに戻る。*主要文献に記載の社内資料は下記にご請求下さい。
*お問い合わせ先
【製造販売業者等の氏名又は名称及び住所】
作成又は改訂年月
お選びください組成: リノジェット吸入液禁忌効能又は効果用法用量使用上の注意薬効薬理有効成分に関する理化学的知見取扱い上の注意包装主要文献及び文献請求先
使用期限 包装箱、直接の容器に表示
使用期限を過ぎた製品は使用しないこと
色・性状 無色〜微黄色の澄明な液
(次の患者には投与しないこと)
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
用法及び用量
朝、昼および就寝前ないしは朝、昼、夕および就寝前1回1アンプル宛、1日3〜4アンプルを電動式ネブライザーを用いて吸入する。
症状の緩解が得られれば、その後の経過を観察しながら1日2〜3アンプルに減量すること
重要な基本的注意
本剤は既に起こっている喘息発作を抑える薬剤ではないので、発作発現時は対症療法が必要であることを患者又は保護者に十分説明しておくこと
長期ステロイド療法を受けている患者で、本剤吸入によりステロイドの減量をはかる場合は十分な管理下で徐々に行うこと
本剤の使用により、ステロイド維持量を減量し得た患者で本剤吸入療法を中止する場合は原疾患再発のおそれがあるので、減量前のステロイド維持量に戻すこと
副作用等発現状況の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
気管支痙攣 ((頻度不明)) 吸入中又は直後に、重篤な気管支痙攣があらわれることがある。
このような症状があらわれた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと
PIE症候群 ((頻度不明)) PIE症候群(好酸球増多を伴う肺浸潤:発熱、咳嗽、喀痰を伴うことが多い)があらわれることがある。
このような症状があらわれた場合には投与を中止し、必要であればステロイド剤等を投与すること
アナフィラキシー様症状 ((頻度不明)) アナフィラキシー様症状(呼吸困難、血管浮腫、蕁麻疹等)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと
その他の副作用
その他の副作用の注意
以上のような副作用が認められた場合には、投与を中止するなど症状に応じて適切な処置を行うこと
注)発現した場合には投与を中止すること
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること
〔動物実験(ウサギ、マウス)で母体に毒性があらわれる大量の注射により胎仔毒性(胎仔吸収、体重減少等)の報告がある。
適用上の注意
投与法 本剤は電動式ネブライザーを用いて吸入させること
なお、患者又は保護者にその使用法をよく指導し、習熟させること
内服しても効果はみられない。
投与時 吸入時には新しいアンプル1本を使用し、既に開管したアンプルの残液は使用しないこと
また、吸入後ネブライザー内に残った液は捨てること
配合変化 ブロムヘキシン塩酸塩との配合で白濁を生じるため、配合は避けること
アンプルの使用方法
図のように、アンプル上部を持ち、前後に裂くようにアンプルを切り離します。図のように、アンプルの頭の部分をねじって切り取ります。吸入器具に静かに液を押し出します。*「受動皮内アナフィラキシー反応に対する作用」(ラット)及び「アナフィラキシー喘息に対する作用」(ラット)を指標として、リノジェット吸入液及び標準製剤(クロモグリク酸ナトリウム吸入液)についてI型アレルギー反応に対する抑制作用を検討した。その結果、リノジェット吸入液及び標準製剤は、ともに、ブランクに対して有意な抑制作用を示し、かつ、両剤の効果に有意差は認められなかったことから、リノジェット吸入液及び標準製剤は生物学的に同等と判断された。【有効成分に関する理化学的知見】Topに戻る。性状 白色の結晶性の粉末で、においはなく、味は初めはないが、後にわずかに苦い。水に溶けやすく、プロピレングリコールにやや溶けにくく、エタノール(95)に極めて溶けにくく、2-プロパノール又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。吸湿性である。光により徐々に黄色を帯びる。*〈安定性試験〉2) 最終包装製品を用いた長期保存試験(25°C(なりゆき湿度)、3年7ヵ月)の結果、外観及び含量等は規格の範囲内であり、リノジェット吸入液は通常の市場流通下において3年間安定であることが確認された。【主要文献及び文献請求先】Topに戻る。主要文献に記載の社内資料は下記にご請求下さい。
*お問い合わせ先
【製造販売業者等の氏名又は名称及び住所】
作成又は改訂年月
お選びください組成: ロンラックス錠1mg組成: ロンラックス錠2mg禁忌効能又は効果用法用量使用上の注意薬物動態有効成分に関する理化学的知見取扱い上の注意包装主要文献及び文献請求先
使用期限 外装に表示
処方せん医薬品 注意−医師等の処方せんにより使用すること
色・剤形 白色の素錠
使用期限 外装に表示
処方せん医薬品 注意−医師等の処方せんにより使用すること
色・剤形 うすだいだい色の素錠
(次の患者には投与しないこと)
ベンゾジアゼピン系化合物に対して過敏症の既往歴のある患者
急性狭隅角緑内障のある患者[眼圧が上昇し、症状が悪化するおそれがある。重症筋無力症のある患者[筋弛緩作用により症状が悪化するおそれがある。
○神経症における不安・緊張・抑うつ・睡眠障害
○心身症(胃・十二指腸潰瘍、慢性胃炎、過敏性腸症候群、自律神経失調症)における不安・緊張・抑うつ・睡眠障害
用法及び用量
通常、成人には、ロフラゼプ酸エチルとして2mgを1日1〜2回に分割経口投与する。なお、年齢、症状に応じて適宜増減する。
(次の患者には慎重に投与すること)
心障害のある患者[症状が悪化するおそれがある。肝障害、腎障害のある患者[血中濃度が上昇するおそれがある。脳に器質的障害のある患者[作用が強くあらわれることがある。高齢者[「高齢者への投与」の項参照]乳児、幼児、小児[「小児等への投与」の項参照]衰弱患者[作用が強くあらわれる。中等度又は重篤な呼吸不全のある患者[症状が悪化するおそれがある。
重要な基本的注意
眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないように注意すること
本剤の代謝には主に肝薬物代謝酵素CYP3A4が関与している。
(併用に注意すること)
両剤の作用が増強されるおそれがある。中枢神経抑制剤のベンゾジアゼピン系化合物は抑制性神経伝達物質であるGABA受容体への結合を増大し、GABAニューロンの機能を亢進させる。中枢神経抑制剤との併用で相加的な作用の増強を示す可能性がある。両剤の作用が増強されるおそれがある。本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。シメチジンが肝での代謝(酸化)を抑制して排泄を遅延させ、半減期を延長、血中濃度を上昇させるためと考えられている。この作用は特に肝で酸化されるベンゾジアゼピン系化合物で起こりやすい。本剤の作用が増強されることがある。エタノールとの併用で相加的な中枢抑制作用を示す。アルコールの血中濃度が高い場合は代謝が阻害され、クリアランスが低下し、半減期は延長する。
四環系抗うつ剤(マプロチリン塩酸塩等)
併用中の本剤を急速に減量又は中止すると痙攣発作が起こるおそれがある。本剤の抗痙攣作用が、四環系抗うつ剤による痙攣発作の発現を抑えている可能性がある。
副作用等発現状況の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
大量連用により、薬物依存(0
1%未満)を生じることがあるので、観察を十分に行い、用量を超えないよう慎重に投与すること
また、大量投与又は連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、痙攣発作(0
1%未満)があらわれることがあるので、投与を中止する場合には徐々に減量するなど慎重に行うこと
統合失調症等の精神障害者、高齢者への投与により逆に刺激興奮、錯乱(0
1%未満)等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと
1%未満)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと
呼吸機能が高度に低下している患者に投与した場合、呼吸抑制(0
1%未満)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと
その他の副作用
1%未満) 頭痛、言語障害(構音障害等)、舌のもつれ、しびれ感、霧視、味覚倒錯、健忘、いらいら感、複視、耳鳴、不眠
1%未満) 発赤、性欲減退、ウロビリノーゲン陽性、冷感、いびき
注1)観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと
(味覚倒錯を除く)
高齢者への投与
高齢者では、運動失調等の副作用が発現しやすいので少量から投与を開始するなど慎重に投与すること
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦(3箇月以内)又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること
[妊娠中に他のベンゾジアゼピン系化合物(ジアゼパム)の投与を受けた患者の中に、奇形を有する児等の障害児を出産した例が対照群と比較して有意に多いとの疫学的調査報告がある。
妊娠後期の婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること
[新生児に筋緊張低下、嗜眠、呼吸抑制(新生児仮死)、哺乳困難、黄疸の増強等を起こすことがある。分娩前に連用した場合、出産後新生児に禁断症状(神経過敏、振戦、過緊張等)があらわれることがある。
授乳婦への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合は授乳を避けさせること
[ヒト母乳中へ移行し、新生児に嗜眠、体重減少等を起こすことがあり、また、黄疸を増強する可能性がある。
小児等への投与
低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。症状 本剤の過量投与時の主な症状は過度の傾眠で、昏睡を起こすことがある。
処置 呼吸、脈拍、血圧の監視を行うとともに、胃洗浄、輸液、気道の確保等の適切な処置を行うこと
また、本剤の過量投与が明白又は疑われた場合の処置としてフルマゼニル(ベンゾジアゼピン受容体拮抗剤)を投与する場合には、使用前にフルマゼニルの使用上の注意(禁忌、慎重投与、相互作用等)を必ず読むこと
適用上の注意
薬剤交付時 PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること
(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)
その他の注意
投与した薬剤が特定されないままにフルマゼニル(ベンゾジアゼピン受容体拮抗剤)を投与された患者で、新たに本剤を投与する場合、本剤の鎮静・抗痙攣作用が変化、遅延するおそれがある。他のベンゾジアゼピン系化合物で長期投与により耐性があらわれることが報告されている。
ロンラックス錠1mg ロンラックス錠1mgと標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ2錠(ロフラゼプ酸エチルとして2mg)健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中のロフラゼプ酸エチル代謝物濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0
25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
ロンラックス錠2mg ロンラックス錠2mgと標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(ロフラゼプ酸エチルとして2mg)健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中のロフラゼプ酸エチル代謝物濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0
25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。**溶出挙動2) ロンラックス錠1mg及びロンラックス錠2mgは、日本薬局方外医薬品規格第3部に定められたロフラゼプ酸エチル錠の溶出規格に適合していることが確認されている。【有効成分に関する理化学的知見】Topに戻る。性状 本品は白色の結晶性の粉末で、においはない。本品はジメチルスルホキシドに溶けやすく、アセトン又はクロロホルムにやや溶けやすく、アセトニトリル、酢酸(100)又は酢酸エチルにやや溶けにくく、エタノール(95)、無水酢酸、ジエチルエーテル又はトルエンに溶けにくく、水、ヘキサン又はヘプタンにほとんど溶けない。本品のアセトン溶液(1→40)は旋光性を示さない。*安定性試験3) 最終包装製品を用いた加速試験(40°C、相対湿度75%、6ヵ月)の結果、ロンラックス錠1mg及びロンラックス錠2mgは通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。【主要文献及び文献請求先】Topに戻る。
**シオノケミカル(株):ロンラックス1mg及びロンラックス錠2mgの生物学的同等性に関する資料(社内資料)
**,*シオノケミカル(株):ロンラックス1mg及びロンラックス錠2mgの溶出性に関する資料(社内資料)
**,*シオノケミカル(株):ロンラックス1mg及びロンラックス錠2mgの安定性に関する資料(社内資料)
**,*主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。
【製造販売業者等の氏名又は名称及び住所】
作成又は改訂年月
お選びください組成: セルマニル錠1mg組成: セルマニル錠3mg組成: セルマニル細粒1%禁忌効能又は効果用法用量使用上の注意薬物動態有効成分に関する理化学的知見取扱い上の注意包装主要文献及び文献請求先
使用期限 包装箱、ラベルに表示
使用期限を過ぎた製品は使用しないこと
処方せん医薬品注1) 注1) 注意−医師等の処方せんにより使用すること
剤形 片面割線入り素錠
外形・大きさ等
使用期限 包装箱、ラベルに表示
使用期限を過ぎた製品は使用しないこと
処方せん医薬品注1) 注1) 注意−医師等の処方せんにより使用すること
剤形 片面割線入り素錠
外形・大きさ等
使用期限 包装箱、ラベルに表示
使用期限を過ぎた製品は使用しないこと
処方せん医薬品注1) 注1) 注意−医師等の処方せんにより使用すること
(次の患者には投与しないこと)
昏睡状態の患者〔症状が悪化するおそれがある。バルビツール酸誘導体等の中枢神経抑制薬の強い影響下にある患者〔中枢神経抑制作用が増強される。重症の心不全患者〔一過性の血圧低下、頻脈等があらわれるおそれがある。パーキンソン病のある患者〔錐体外路症状が悪化するおそれがある。
本剤の成分又はブチロフェノン系化合物に対し過敏症の既往歴のある患者
アドレナリンを投与中の患者 (「相互作用」の項参照)
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人 (「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
用法及び用量
チミペロンとして、1日0
なお、年齢、症状により適宜増減する。
(次の患者には慎重に投与すること)
心・血管疾患、低血圧、又はこれらの疑いのある患者〔一過性の血圧低下があらわれることがある。てんかん等の痙攣性疾患、又はこれらの既往歴のある患者〔痙攣閾値を低下させることがある。肝障害のある患者〔症状が悪化するおそれがある。また、血中濃度が上昇するおそれがある。甲状腺機能亢進状態にある患者〔錐体外路症状が起こりやすい。
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
小児等(「小児等への投与」の項参照)
薬物過敏症の既往歴のある患者
重要な基本的注意
眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意すること
制吐作用を有するため、他の薬剤に基づく中毒、腸閉塞、脳腫瘍等の嘔吐症状を不顕性化することがあるので注意すること
(併用しないこと)
アドレナリンの作用を反転させ、重篤な血圧低下を起こすことがある。アドレナリンはアドレナリン作動性α及びβ刺激薬であるが、本剤のα遮断作用により、β刺激作用が優位となり、血圧降下作用が増強されると考えられている。
(併用に注意すること)
中枢神経抑制作用が増強することがある。用量を調節する。相互に中枢神経抑制作用を増強すると考えられている。中枢神経抑制作用が増強することがある。相互に中枢神経抑制作用を増強すると考えられている。類似化合物で心電図変化、重症の錐体外路症状、持続性のジスキネジア、突発性の悪性症候群(Syndrome malin)、非可逆性の脳障害を起こすとの報告がある。観察を十分に行う。機序は明らかでないが、ブチロフェノン系薬剤は脳内ドパミン受容体とアデニルシクラーゼ活性を遮断し、リチウムもアデニルシクラーゼ活性を抑制して、相互に中枢神経抑制作用を増強すると考えられている。内分泌機能異常、錐体外路症状が発現しやすくなる。相互に抗ドパミン作用を増強すると考えられている。錐体外路症状を増強するおそれがある。タンドスピロンクエン酸塩が弱い抗ドパミン作用(D2)を有すると考えられている。ドパミン作動薬の作用を減弱することがある。抗ドパミン作用を有するため、ドパミン作動性神経において、作用が拮抗すると考えられている。類似化合物(ハロペリドール)で作用が減弱し、運動性興奮やせん妄状態を起こすとの報告がある。観察を十分に行う。カルバマゼピンの肝薬物代謝酵素誘導作用により、類似化合物(ハロペリドール)の代謝が促進され、血中濃度が減少するとの報告がある。
副作用等発現状況の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
悪性症候群(Syndrome malin) ((頻度不明)) 無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等が発現し、それに引き続き発熱がみられる場合は、投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと
本症発症時には、白血球の増加や血清CK(CPK)の上昇がみられることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある。なお、高熱が持続し、意識障害、呼吸困難、循環虚脱、脱水症状、急性腎不全へと移行し、死亡した例が報告されている。
麻痺性イレウス ((頻度不明)) 腸管麻痺(初期症状:食欲不振、悪心・嘔吐、著しい便秘、腹部の膨満あるいは弛緩、腸内容物のうっ滞等)を来し、麻痺性イレウスに移行することがあるので、腸管麻痺が認められた場合には投与を中止すること
なお、この悪心・嘔吐は本剤の制吐作用により不顕性化することもあるので注意すること
遅発性ジスキネジア ((頻度不明)) 長期投与により、口周部等の不随意運動があらわれ、投与中止後も持続することがある。
重大な副作用(類薬)
抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH) ((頻度不明)) 類似化合物(ハロペリドール)で、低ナトリウム血症、低浸透圧血症、尿中ナトリウム排泄量の増加、高張尿、痙攣、意識障害等を伴う抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)があらわれることが報告されているので、このような場合には投与を中止し、水分摂取の制限等適切な処置を行うこと
その他の副作用
錐体外路症状 ((頻度不明)) アカシジア(静坐不能)、パーキンソン症候群(手指振戦、固縮、流涎等)、ジスキネジア(痙攣性斜頸、顔面及び頸部の攣縮、後弓反張、眼球回転発作、構音障害、舌のもつれ等)、嚥下困難、歩行異常
精神神経系 ((頻度不明)) 睡眠障害、痙攣、意識障害、錯乱、眠気、不安・焦躁、興奮・易刺激性、めまい・ふらつき、頭痛、知覚異常、衝動行為、性的高揚、抑うつ、しびれ感等
その他 ((頻度不明)) 倦怠感、脱力感、立ちくらみ、鼻閉、発汗、排尿障害、発熱、総コレステロール上昇、BUN上昇、クレアチニン値上昇、尿蛋白・ウロビリノーゲン・尿糖等の判定が偽陽性ないし陽性化、浮腫、耳鳴、鼻血
その他の副作用の注意
以上のような副作用があらわれることがあるので、異常が認められた場合には必要に応じ投与を中止するなど適切な処置を行うこと
注2) 本剤は中枢のドパミン神経系に対して抑制的に作用するため、血中プロラクチン値が上昇することがある。
高齢者への投与
高齢者では、錐体外路症状等の副作用があらわれやすいので、少量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと
[類似化合物(ハロペリドール)で催奇形性を疑う症例が報告されている。
授乳中の婦人には授乳を中止させること
[動物実験(ラット)で乳汁中に移行することが報告されており、また類似化合物(ハロペリドール)でヒト母乳中へ移行することがある。
小児等への投与
錐体外路症状等、中枢神経系の副作用が起こりやすい。症状 主な症状は、低血圧、過度の鎮静、重症の錐体外路症状(筋強剛、振戦、ジストニア症状)等である。小児では血圧上昇があらわれたとの報告もある。処置 特異的な解毒剤はないので維持療法を行う。呼吸抑制があらわれた場合には、気道の確保、人工呼吸等の適切な処置を行う。低血圧や循環虚脱があらわれた場合には、輸液・血漿製剤、アルブミン製剤、ノルアドレナリン等の昇圧薬(アドレナリンは禁忌)等による血圧の確保等の処置を行う。
また、QT延長、不整脈等の心電図異常に注意すること
重症の錐体外路症状に対しては、抗パーキンソン病薬を投与する。
適用上の注意
薬剤交付時 PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること
(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)
その他の注意
類似化合物による治療中、原因不明の突然死が報告されている。
*外国で実施された認知症に関連した精神病症状(承認外効能・効果)を有する高齢患者を対象とした17の臨床試験において、非定型抗精神病薬投与群はプラセボ投与群と比較して死亡率が1
7倍高かったとの報告がある。また、外国での疫学調査において、定型抗精神病薬も非定型抗精神病薬と同様に死亡率の上昇に関与するとの報告がある。
マウスの雄で臨床最大用量の30倍(6
2mg/kg/日)以上をそれぞれ長期間経口投与した試験において、下垂体、乳腺等での腫瘍発生頻度が対照群に比し高いとの報告がある。〈溶出挙動〉2) セルマニル錠1mg・錠3mg及び細粒1%は、それぞれ日本薬局方外医薬品規格第3部に定められたチミペロン1mg錠・3mg錠・10mg/g細粒の溶出規格に適合していることが確認されている。【有効成分に関する理化学的知見】Topに戻る。性状 白色〜微黄白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。クロロホルムに溶けやすく、酢酸(100)にやや溶けやすく、アセトンにやや溶けにくく、メタノール又はエタノール(95)に溶けにくく、ジエチルエーテルに極めて溶けにくく、水にほとんど溶けない。【主要文献及び文献請求先】Topに戻る。主要文献に記載の社内資料は下記にご請求下さい。
お問い合わせ先
【製造販売業者等の氏名又は名称及び住所】
作成又は改訂年月
2009年7月作成 (第1版、ポリエチレン容器の追加に伴う新規作成)
お選びください組成: ザルソロン静注500mg(ポリエチレン容器)禁忌効能又は効果用法用量使用上の注意薬効薬理有効成分に関する理化学的知見取扱い上の注意包装主要文献及び文献請求先その他の説明(付属機器の取り扱い等)
使用期限 3年(外箱に表示)
処方せん医薬品 注意−医師等の処方せんにより使用すること
製剤の性状 本剤は無色〜微黄色澄明の注射液である。
(次の患者には投与しないこと)
本剤又はサリチル酸系化合物(アスピリン等)に対し過敏症の既往歴のある患者
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
用法及び用量
サリチル酸ナトリウムとして、通常成人1回 0
なお、年齢・症状により適宜増減する。
(次の患者には慎重に投与すること)
本人又は両親・兄弟に他の薬物に対するアレルギー、蕁麻疹、気管支喘息、アレルギー性鼻炎又は食物アレルギー等のある患者
肝又は腎障害のある患者〔肝又は腎障害を悪化させるおそれがある。出血傾向のある患者〔血小板機能異常を起こすおそれがある。消化性潰瘍のある患者〔消化性潰瘍を悪化させるおそれがある。潰瘍性大腸炎の患者、クローン病の患者〔これらの症状を悪化させるおそれがある。
重要な基本的注意
サリチル酸系製剤の使用実態は我が国と異なるものの、米国においてサリチル酸系製剤とライ症候群との関連性を示す疫学調査報告があるので、本剤を15歳未満の水痘、インフルエンザの患者に投与しないことを原則とするが、やむを得ず投与する場合には、慎重に投与し、投与後の患者の状態を十分に観察すること
[ライ症候群:小児において極めてまれに水痘、インフルエンザ等のウイルス性疾患の先行後、激しい嘔吐、意識障害、痙攣(急性脳浮腫)と肝臓ほか諸臓器の脂肪沈着、ミトコンドリア変形、AST(GOT)・ALT(GPT)・LDH・CK(CPK)の急激な上昇、高アンモニア血症、低プロトロンビン血症、低血糖症等の症状が短期間に発現する高死亡率の病態である。
ショックを起こすことがあるので、経口投与が不可能な場合又は鎮痛が必要な場合にのみ投与を考慮すること
なお、本剤の使用に際しては、常時ただちに救急処置のとれる準備をしておくことが望ましい。
ショックなどの反応を予測するため、十分な問診を行うこと
高熱を伴う幼児・小児及び高齢者又は消耗性疾患の患者においては、作用が急激にあらわれ、過度の体温下降、虚脱、四肢冷却等があらわれることがある。
これらの患者に投与する必要がある場合には、投与後の患者の状態に十分注意すること
投与後少なくとも10分間は患者を安静の状態に保たせ、観察を十分に行うこと
(併用に注意すること)
併用注意の表
(併用に注意すること)
これら薬剤の作用を増強するおそれがある。本剤によりクマリン系抗凝血剤や糖尿病用剤が血漿蛋白から遊離することが考えられる。
副作用等発現状況の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
ショック ショックがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、胸内苦悶、血圧低下、顔面蒼白、脈拍異常、呼吸困難等があらわれた場合にはただちに投与を中止し、適切な処置を行うこと
再生不良性貧血 再生不良性貧血があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと
その他の副作用
その他の副作用の表
耳鳴、難聴、めまい等
注1):このような場合には投与を中止すること
注2):このような場合には減量又は休薬等適切な処置を行うこと
高齢者への投与
高齢者では、副作用があらわれやすいので、少量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること
(「重要な基本的注意」の項参照)
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと
〔サリチル酸ナトリウムは動物実験で催奇形作用が報告されている。妊娠末期のラットに投与した実験で、弱い胎仔の動脈管収縮が報告されている。
適用上の注意
投与速度 できるだけゆっくり投与すること
ときに血管の細い人などへの注射時に血管痛の訴えがある。このような場合には、ブドウ糖注射液や生理食塩液のようなもので15〜20mLにうすめて使用すればおおむね解消できる。
その他の注意
非ステロイド性消炎鎮痛剤を長期間投与されている女性において、一時的な不妊が認められたとの報告がある。抗炎症作用 各種起炎剤により生じる浮腫あるいは炎症に対して強い抑制作用を示し、血中濃度との相関性2)3)が認められている。作用機序は明確でないが、血中の遊離コルチコイドを増加させる4)、という説や炎症部位での脱共役(uncoupling)作用によりATPの産生を抑制する5)、という考えやムコ多糖の生合成を抑制する6)という説もある。鎮痛作用 ラットを用いた試験では、メフェナム酸よりも効果が認められた。しかし、一般にサリチル酸ナトリウムの鎮痛作用は弱い。作用部位は中枢と末梢の両方に作用すると考えられている。【有効成分に関する理化学的知見】Topに戻る。性 状 白色の結晶又は結晶性の粉末である。水に極めて溶けやすく、酢酸(100)に溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けやすい。光によって徐々に着色する。
製品の安定性を保持するため脱酸素剤を封入しているので、ポリエチレン容器を包んでいる内袋は使用直前まで開封しないこと
また開封後は速やかに使用すること
内袋の内側に水滴が認められるものや内容液に着色、混濁又は結晶が認められるものは使用しないこと
安定性試験 最終包装製品を用いた加速試験(40°C、相対湿度75%、6ヵ月)の結果、ザルソロン静注500mg(ポリエチレン容器)は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。【主要文献及び文献請求先】Topに戻る。主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。
お問い合わせ先
【製造販売業者等の氏名又は名称及び住所】
【その他の説明(付属機器の取り扱い等)】Topに戻る。
作成又は改訂年月
お選びください組成: **テオスロー錠100mg組成: **テオスロー錠200mg禁忌効能又は効果用法用量使用上の注意薬物動態薬効薬理有効成分に関する理化学的知見取扱い上の注意包装主要文献及び文献請求先
使用期限 包装箱、ラベルに表示
使用期限を過ぎた製品は使用しないこと
処方せん医薬品注) 注)注意−医師等の処方せんにより使用すること
剤形 表面が斑点状の素錠
外形・大きさ等
使用期限 包装箱、ラベルに表示
使用期限を過ぎた製品は使用しないこと
処方せん医薬品注) 注)注意−医師等の処方せんにより使用すること
剤形 表面が斑点状の素錠
外形・大きさ等
(次の患者には投与しないこと)
本剤又は他のキサンチン系薬剤に対し重篤な副作用の既往歴のある患者
効能又は効果に関連する使用上の注意
(錠200mgは小児に対する用法・用量を有していない)
喘息性(様)気管支炎 発熱を伴うことが多く、他の治療薬による治療の優先を考慮すること(テオフィリン投与中に発現した痙攣の報告は、発熱した乳幼児に多い)
用法及び用量
また、気管支喘息については、テオフィリンとして成人1回400mg(本剤4錠)を、1日1回就寝前に経口投与することもできる。なお、年齢、症状に応じ適宜増減する。また、気管支喘息については、テオフィリンとして成人1回400mg(本剤2錠)を、1日1回就寝前に経口投与することもできる。なお、年齢、症状に応じ適宜増減する。
用法及び用量に関連する使用上の注意
(錠200mgは小児に対する用法・用量を有していない) 本剤投与中は、臨床症状等の観察や血中濃度のモニタリングを行うなど慎重に投与すること
なお、小児の気管支喘息に投与する場合の投与量、投与方法等については、学会のガイドライン※等、最新の情報を参考に投与すること
テオフィリン1回投与量の目安(通常の用法は、1日2回投与とされている)
注意すべき投与対象等 2歳以上の重症持続型の患児を除き、他剤で効果不十分な場合などに、患児の状態(発熱、痙攣等)等を十分に観察するなど適用を慎重に検討し投与する。なお、2歳未満の熱性痙攣やてんかんなどのけいれん性疾患のある児には原則として推奨されない。
(次の患者には慎重に投与すること)
てんかんの患者〔中枢刺激作用によって発作を起こすことがある。甲状腺機能亢進症の患者〔甲状腺機能亢進に伴う代謝亢進、カテコールアミンの作用を増強することがある。急性腎炎の患者〔腎臓に対する負荷を高め、尿蛋白が増加するおそれがある。
うっ血性心不全の患者〔テオフィリンクリアランスが低下し、テオフィリン血中濃度が上昇することがあるので、血中濃度測定等の結果により減量すること
肝障害のある患者〔テオフィリンクリアランスが低下し、テオフィリン血中濃度が上昇することがあるので、血中濃度測定等の結果により減量すること
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人、産婦、授乳婦(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
小児、特に乳幼児は成人に比べて痙攣を惹起しやすく、また、テオフィリンクリアランスが変動しやすいのでテオフィリン血中濃度のモニタリングを行うなど慎重に投与すること
なお、次の小児にはより慎重に投与すること
てんかん及び痙攣の既往歴のある小児〔痙攣を誘発することがある。発熱している小児〔テオフィリン血中濃度の上昇や痙攣等の症状があらわれることがある。6ヵ月未満の乳児〔乳児期にはテオフィリンクリアランスが一定していない。6ヵ月未満の乳児ではテオフィリンクリアランスが低く、テオフィリン血中濃度が上昇することがある。
低出生体重児、新生児に対する安全性は確立していない(使用経験がない)
重要な基本的注意
テオフィリンによる副作用の発現は、テオフィリン血中濃度の上昇に起因する場合が多いことから、血中濃度のモニタリングを適切に行い、患者個々人に適した投与計画を設定することが望ましい。副作用が発現した場合には減量又は投与を中止し、テオフィリン血中濃度を測定することが望ましい。小児、特に乳幼児に投与する場合には、保護者等に対し、発熱時には一時減量あるいは中止するなどの対応を、あらかじめ指導しておくことが望ましい。
小児では一般に自覚症状を訴える能力が劣るので、本剤の投与に際しては、保護者等に対し、患児の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には速やかに主治医に連絡するなどの適切な対応をするように注意を与えること
本剤は主として肝薬物代謝酵素CYP1A2で代謝される。
(併用に注意すること)
過度の中枢神経刺激作用があらわれることがある。
副作用の発現に注意し、異常が認められた場合には減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと
併用により中枢神経刺激作用が増強される。低カリウム血症、心・血管症状(頻脈、不整脈等)等のβ刺激剤の副作用症状を増強させることがある。
副作用の発現に注意し、異常が認められた場合には減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと
心刺激作用をともに有しており、β刺激剤の作用を増強するためと考えられる。低カリウム血症の増強についての機序は不明である。不整脈等の副作用が増強することがある。また、連続併用によりテオフィリン血中濃度が上昇することがある。
副作用の発現に注意し、異常が認められた場合には減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと
テオフィリンとハロタンの心臓に対する作用の相加又は相乗効果と考えられる。痙攣があらわれることがある。
痙攣の発現に注意し、異常が認められた場合には抗痙攣剤の投与など適切な処置を行うこと
痙攣閾値が低下するためと考えられる。テオフィリンの中毒症状があらわれることがある。
副作用の発現に注意し、異常が認められた場合には減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと
肝薬物代謝酵素が阻害され、テオフィリンクリアランスが低下するため、テオフィリン血中濃度が上昇すると考えられる。テオフィリンの中毒症状があらわれることがある。
副作用の発現に注意し、異常が認められた場合には減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと
テオフィリン血中濃度の上昇によると考えられる。テオフィリンの中毒症状があらわれることがある。
副作用の発現に注意し、異常が認められた場合には減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと
またザフィルルカストの血中濃度を低下させることがある。肝薬物代謝酵素が阻害され、テオフィリンクリアランスが低下するため、テオフィリン血中濃度が上昇すると考えられる。ザフィルルカストの血中濃度低下についての機序は不明である。テオフィリンの効果が減弱することがある。
テオフィリン血中濃度が低下することがあるので、適切な処置を行うこと
肝薬物代謝酵素の誘導によりテオフィリンクリアランスが上昇するため、テオフィリン血中濃度が低下すると考えられる。テオフィリン及び相手薬の効果が減弱することがある。
テオフィリン血中濃度が低下することがあるので、適切な処置を行うこと
また、相手薬の効果減弱や血中濃度の低下に注意すること
肝薬物代謝酵素の誘導によりテオフィリンクリアランスが上昇するため、テオフィリン血中濃度が低下すると考えられる。ジピリダモールの作用を減弱させることがある。アデノシン拮抗作用による。ラマトロバンの血中濃度が上昇することがある。ラマトロバンの血中濃度上昇についての機序は不明である。リルゾールの作用を増強(副作用発現)するおそれがある。in vitro試験でリルゾールの代謝を阻害することが示唆されている。禁煙(禁煙補助剤であるニコチン製剤使用時を含む)によりテオフィリンの中毒症状があらわれることがある。
副作用の発現に注意し、異常が認められた場合には減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと
喫煙により肝薬物代謝酵素が誘導され、テオフィリンクリアランスが上昇し、テオフィリン血中濃度が低下すると考えられる。また、禁煙により血中濃度が上昇すると考えられる。
本剤の代謝が促進され血中濃度が低下するおそれがあるので、本剤投与時はセイヨウオトギリソウ含有食品を摂取しないよう注意すること
セイヨウオトギリソウにより誘導された肝薬物代謝酵素が本剤の代謝を促進し、クリアランスを上昇させるためと考えられている。
副作用等発現状況の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
痙攣、意識障害 ((頻度不明)) 痙攣又はせん妄、昏睡等の意識障害があらわれることがあるので、抗痙攣剤の投与等適切な処置を行うこと
急性脳症 ((頻度不明)) 痙攣、意識障害等に引き続き急性脳症に至ることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、抗痙攣剤の投与等適切な処置を行うこと
横紋筋融解症 ((頻度不明)) 横紋筋融解症があらわれることがあるので、脱力感、筋肉痛、CK(CPK)上昇等に注意し、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うとともに横紋筋融解症による急性腎不全の発症に注意すること
消化管出血 ((頻度不明)) 潰瘍等による消化管出血(吐血、下血等)があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと
赤芽球癆 ((頻度不明)) 赤芽球癆があらわれることがあるので、貧血があらわれた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと
アナフィラキシーショック ((頻度不明)) アナフィラキシーショック(蕁麻疹、蒼白、発汗、血圧低下、呼吸困難等)があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと
肝機能障害、黄疸 ((頻度不明)) 肝機能障害(AST(GOT)、ALT(GPT)の上昇等)、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと
頻呼吸、高血糖症 ((頻度不明)) 頻呼吸、高血糖症があらわれることがある。
その他の副作用
精神神経系 ((頻度不明)) 頭痛、不眠、めまい、振戦、しびれ、不随意運動、筋緊張亢進、神経過敏(興奮、不機嫌、いらいら感)、不安、耳鳴
消化器 ((頻度不明)) 悪心、嘔吐、食欲不振、腹痛、腹部膨満感、下痢、消化不良(胸やけ等)、しゃっくり
その他 ((頻度不明)) 倦怠感、むくみ、胸痛、関節痛、四肢痛、発汗、低カリウム血症、鼻出血、しびれ(口、舌周囲)
その他の副作用の注意
以上のような副作用が認められた場合には、症状に応じて適切な処置を行うこと
高齢者への投与
高齢者では副作用の発現に注意し、慎重に投与すること
〔高齢者では、非高齢者に比べ最高血中濃度の上昇及びAUCの増加が認められたとの報告がある。
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること
〔動物実験(マウス、ラット、ウサギ)で催奇形作用等の生殖毒性が報告されている。また、ヒトで胎盤を通過して胎児に移行し、新生児に嘔吐、神経過敏等の症状があらわれることがある。
本剤投与中は授乳を避けさせること
〔ヒト母乳中に移行し、乳児に神経過敏を起こすことがある。
小児等への投与
小児には慎重に投与すること
症状 テオフィリン血中濃度が高値になると、血中濃度の上昇に伴い、消化器症状(特に悪心、嘔吐)や精神神経症状(頭痛、不眠、不安、興奮、痙攣、せん妄、意識障害、昏睡等)、心・血管症状(頻脈、心室頻拍、心房細動、血圧低下等)、低カリウム血症その他の電解質異常、呼吸促進、横紋筋融解症等の中毒症状が発現しやすくなる。なお、軽微な症状から順次発現することなしに重篤な症状が発現することがある。処置 過量投与時の処置には、テオフィリンの除去、出現している中毒症状に対する対症療法がある。消化管内に残存するテオフィリンの除去として催吐、胃洗浄、下剤の投与、活性炭の経口投与等があり、血中テオフィリンの除去として輸液による排泄促進、活性炭の経口投与、活性炭を吸着剤とした血液灌流、血液透析等がある。なお、テオフィリン血中濃度が低下しても、組織に分布したテオフィリンにより血中濃度が再度上昇することがある。
痙攣、不整脈の発現がない場合
服用後短時間しか経過していないと思われる場合、嘔吐を起こさせることが有効である。服用後1時間以内の患者では特に有効である。下剤を投与する。
ただし、体液、電解質の異常に注意すること
活性炭を反復投与し、テオフィリン血中濃度をモニターする。痙攣の発現が予測されるようなら、フェノバルビタール等の投与を考慮する。
ただし、フェノバルビタールは呼吸抑制作用を示すことがあるので、使用に際しては注意すること
痙攣の発現がある場合
気道を確保する。酸素を供給する。痙攣治療のためにジアゼパム静注等を行う。痙攣がおさまらない場合には全身麻酔薬投与を考慮する。バイタルサインをモニターする。血圧の維持及び十分な水分補給を行う。
痙攣後に昏睡が残った場合
気道を確保し、酸素吸入を行う。大口径の胃洗浄チューブを通じて下剤及び活性炭の投与を行う。テオフィリン血中濃度が低下するまでICU管理を継続し、十分な水分補給を続ける。活性炭を反復経口投与しても血中濃度が下がらない場合には、活性炭による血液灌流、血液透析も考慮する。
不整脈の発現がある場合
不整脈治療としてペーシング、直流除細動、抗不整脈薬の投与等適切な処置を行う。バイタルサインをモニターする。血圧の維持及び十分な水分補給を行う。また、電解質異常がある場合はその補正を行う。
適用上の注意
本剤は徐放性製剤なので、かまずに服用するよう指導すること
水とともに経口投与するよう指導すること
本剤を飲みにくい場合には、割線で2分して服用するよう指導すること
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること
(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)
血清中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。代謝3) テオフィリンの血中及び尿中代謝物としては遊離テオフィリンの他、3-メチルキサンチン、1,3-ジメチル尿酸、1-メチルキサンチン、1-メチル尿酸が同定されている。尿中代謝物は年齢により異なり、新生児〜幼児では遊離テオフィリンが多いが、成人になると1,3-ジメチル尿酸が多くなる。*溶出挙動4) テオスロー錠100mg・錠200mgは、それぞれ日本薬局方外医薬品規格第3部に定められたテオフィリン100mg徐放錠・200mg徐放錠の溶出試験bの溶出規格に適合していることが確認されている。テオフィリンはヒスタミンや喘息によって収縮している気管支平滑筋を顕著に弛緩させる。最近になってこれだけでは説明できず、肥満細胞からのメディエーター(気管支収縮因子)遊離抑制作用、アデノシン受容体拮抗作用、細胞内Ca2+の分布調節作用等の説が提案されている。現在のところ詳細な作用機序は不明である。この他、呼吸器系における作用としては、気道粘液線毛クリアランスの促進作用、肺血管拡張作用、横隔膜の収縮性改善及び疲労予防作用などがある。【有効成分に関する理化学的知見】Topに戻る。性状 白色の結晶又は結晶性の粉末である。
N,N-ジメチルホルムアミドにやや溶けやすく、水又はエタノール(99
5)に溶けにくい。本剤の表面の斑点は、効果を持続させるための特殊技術によるもので、変質によるものではありません。【主要文献及び文献請求先】Topに戻る。主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。
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お選びください組成:YM散「イセイ」禁忌効能又は効果用法用量*使用上の注意薬効薬理取扱い上の注意包装主要文献及び文献請求先
(開封後は密栓して乾燥した場所に保存すること
使用期限: 外箱及び缶ラベルに表示
3g中に下記の成分・分量を含有する。3gを分包したヒートシール分包剤である。灰白色の粉末で、わずかに芳香があり、味はわずかに苦い。
(次の患者には投与しないこと)
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
透析療法を受けている患者[長期投与によりアルミニウム脳症、アルミニウム骨症があらわれるおそれがある。ナトリウム摂取制限を必要とする患者 (高ナトリウム血症、浮腫、妊娠中毒症等)[ナトリウムの貯留増加により症状が悪化するおそれがある。高カルシウム血症の患者[血中カルシウム濃度が上昇し、症状を悪化させるおそれがある。甲状腺機能低下症又は副甲状腺機能亢進症の患者[血中カルシウム濃度の上昇により病態に悪影響を及ぼすおそれがある。
効能又は効果/用法及び用量
下記消化器症状の改善
食欲不振、胃部不快感、胃もたれ、嘔気・嘔吐
3gずつ食後に経口投与する。
(次の患者には慎重に投与すること)
重篤な消化管潰瘍のある患者[炭酸水素ナトリウムを配合しているため、症状が悪化するおそれがある。腎不全の患者[排泄障害により副作用があらわれることがある。心機能障害のある患者[症状が悪化するおそれがある。肺機能障害のある患者[症状が悪化するおそれがある。リン酸塩低下のある患者[アルミニウムにより無機リンの吸収が阻害される。低クロル性アルカローシス等の電解質失調の患者[症状が悪化するおそれがある。
(併用に注意すること)
高カルシウム血症があらわれやすくなる。消化管からのカルシウムの吸収が亢進される。
本剤との併用により、これらの薬剤の効果が減弱することがあるので、同時に服用させないなど注意すること
この作用は薬剤の服用時間をずらすことにより弱まるとの報告がある。本剤に含まれるアルミニウム、マグネシウム等とキレートを生成し、吸収が低下することにより、これらの薬剤の血中濃度が低下する。
本剤との併用により、これらの薬剤の効果が減弱することがあるので、同時に服用させないなど注意すること
この作用は薬剤の服用時間をずらすことにより弱まるとの報告がある。本剤に含まれるアルミニウム、マグネシウム等とキレートを生成し、吸収が低下することにより、これらの薬剤の血中濃度が低下する。
大量の牛乳・カルシウム製剤
本剤の吸着作用又は消化管内・体液のpH上昇による作用と考えられている。
その他の併用薬剤
併用薬剤の吸収・排泄に影響を与えることがある。この作用は薬剤の服用時間をずらすことにより弱まるとの報告がある。本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。注1) 長期投与によりあらわれることがある。
注2) 投与を中止すること
注3) カンゾウを配合しているため、長期連用によりあらわれることがある。本剤に配合されているジアスターゼは麦芽に由来し、従ってαおよびβアミラーゼを含み、弱酸性域で消化力を発揮する。サナルミン(水酸化アルミナ・マグネシウム)は白色無味無臭の粉末で、水に不溶、鉱酸に易溶の乾燥ゲルです。本品は中和能が大きく、速効且つ持続性を有し、胃内を至適pH (3〜5) に保ち、反動的酸分泌を起こさず、本品はもちろん、本品の反応生成物も体内に吸収されないので、アルカローシスの心配はない。ビオヂアスターゼは麹菌から抽出・精製したもので、炭水化物・蛋白質・脂肪などを消化する30余種の酵素作用を有し、品質・力価が安定で酸・アルカリ耐性など特性を発揮する。合成ケイ酸アルミニウムは胃粘膜を被覆保護して、潰瘍部又は炎症部に対する胃液の刺激を遮り、胃酸を徐々に中和して、生じたケイ酸は胃壁を疵護し、傍生した塩化アルミニウムは胃壁を収斂してその働きを調整する。炭酸水素ナトリウムは胃腸に適度の充血を起こさせて消化管内における水分の吸収を促し、また、胃・血液・尿のアシドーシスに効果があり、粘液溶解作用及び緩衝作用もあるので古くから制酸・健胃剤として使用されている。また、ジアスターゼが発効するに要する弱酸性を保持する為に有効です。沈降炭酸カルシウムは不溶性のカルシウム剤で、胃液の分泌を刺激せずに制酸作用を呈し、また、アルカローシスを起こさない。吸着及び止瀉作用を有するほか、α—アミラーゼの発効をバックアップする。本剤に配合されている各生薬は何れも日本薬局方品に属し、特有の芳香と苦味により適度に消化器管を刺激して、消化液の分泌及び消化管の運動を促進し、特に慢性症に有効です。
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