メトトレキサートは、葉酸に似た構造を持つ『標準薬理学』、P477『パートナー薬理学』、P383。葉酸に拮抗する。メトトレキサートはリウマチに有効。
レフルノミドは、代謝物がリウマチに有効性をもつプロドラッグである。
レフルノミド代謝物が、ピリミジン合成阻害により細胞増殖抑制をする。
効果発現が2週間～1ヶ月以内と比較的に早く、副作用は少ないが、間質性肺炎には禁忌『パートナー薬理学』、P384。
タクロリムスは、臓器移植の用量の約半分（1.5～）3mg/日）で抗リウマチ効果が得られる。
※ 副作用の記述が、市販教科書ごとに、それぞれ違うので、さらなる専門書で確認のこと。
確定的な機序は不明だが、-SH基との高い親和性により、種々の酵素を阻害していると考えられる。
重大な副作用に、間質性肺炎がある『標準薬理学』、P598 『はじめの一歩の薬理学』、P251 。
頻度の高い副作用に、皮膚粘膜症状があり、具体的には、掻痒感、紅斑、剥奪性皮膚炎などがある『パートナー薬理学』、P384 『はじめの一歩の薬理学』、P251 。
D-ペニシラミン、ブシラミンなどの「SH基製剤」がある。
D-ペニシラミンはペニシリンの加水分解によって得られる代謝物ペニシラミンのD型であり、分子内にSH基を有する。
L型は毒性が強いので『標準薬理学』、P598 、D型が治療薬として使われる。
分子内にSH基があるので、「SH基製剤」と総称される。機序の詳細は不明『パートナー薬理学』、P384 。
また、D-ペニシラミンは重金属をつかまえるキレート薬でもあり、鉛、水銀『パートナー薬理学』、P384 などの重金属中毒の治療にも使われる『パートナー薬理学』、P251 『はじめの一歩の薬理学』、P251 。
強皮症の皮膚硬化の治療にも用いられる『標準薬理学』、P598 『NEW薬理学』、P466 。
サラゾスルファピリジン（SASP『標準薬理学』、P598 『NEW薬理学』、P466 ）はサルファ薬の一種であり『パートナー薬理学』、P385 、スルファピリジンと5-アミノサリチル酸のアゾ化合物であり『NEW薬理学』、P466 『標準薬理学』、P598 、潰瘍性大腸炎の治療薬としても用いられるが、RA（※ 関節リウマチの略称）に対しても有効である。
スルファピリジンと5-アミノサリチル酸の免疫調節機能は弱いため、サラゾスルファピリジン自身が活性物となり免疫調節機能を持っていると考えられている『標準薬理学』、P598 『NEW薬理学』、P466 。
効果発現が1～2ヶ月とより速やかであり『標準薬理学』、P598 『NEW薬理学』、P466 、特に早期～中等症のRAに有効性が高い『標準薬理学』、P598 『はじめの一歩の薬理学』、P252 『NEW薬理学』、P466 。
効果の強さは金製剤やD-ペニシラミンと同等とされるが、副作用は少ないとされる『標準薬理学』、P598 『NEW薬理学』、P466 。
作用機序としては、
が挙げられる『標準薬理学』、P598 『NEW薬理学』、P466 。
モノクローナル抗体などが生物学的製剤である。
インフリキシマブは、マウス・ヒトキメラ型抗ヒトTNF-αモノクローナル抗体である『標準薬理学』、P598 
RA以外にもクローン病、ベーチェット病にも有効『標準薬理学』、P598 『NEW薬理学』、P467 。
MTX(メトトレキサート)との併用が、中和抗体（抗インフリキシマブ抗体『はじめの一歩の薬理学』、P252 ）を抑えるために必須である『NEW薬理学』、P467 『パートナー薬理学』、P385。
インフリキシマブと（後述の）エタネルセプトはともに、腫瘍壊死因子 TNF-αを標的にしている。TNFとは tumor necrosis factor 『パートナー薬理学』、P403のこと。
エタネルセプトは、TNF-α、TNF-βを特異的に抑制するヒト型リコンビナント可溶性 TNF 受容体-Fc 融合蛋白で、RAに伴う関節炎を速やかに抑制して症状を改善させ、骨破壊の進行を抑制する『標準薬理学』、P599 『NEW薬理学』、P467 。
トシリズマブは抗IL-6受容体抗体であり『パートナー薬理学』、P386、IL-6受容体と結合することで破骨細胞（の活性化）を抑制するので『パートナー薬理学』、P386、IL-6産生腫瘍であるキャッスルマン病に用いられるが、RAでの有効性も確立している『標準薬理学』、P599 『NEW薬理学』、P467 。
アバタセプトの構造は、完全ヒト型のCTLA4（細胞傷害性T細胞）と免疫グロブリンの一部『はじめの一歩の薬理学』、P253 との融合タンパク質である『標準薬理学』、P599 『NEW薬理学』、P467 。
抗原提示細胞上のCD80/86に結合することで、（T細胞上のCD28 と 抗原提示細胞のCD80/CF86 との結合を阻害することで『NEW薬理学』、P467 パートナーW薬理学』、P387  、）T細胞の活性化を抑止する『NEW薬理学』、P467 パートナー薬理学』、P387 『はじめの一歩の薬理学』、P253 『標準薬理学』、P599 。