３，中間膜中の可塑剤の揮発性（加熱減量）
中間膜を１５０℃のオーブンに１時間放置し，加熱前後の中間膜の重量を測定し，得られた測定値から重量減少（重量％）を算出した。
実施例２
接着力調整剤として，酢酸カリウム７０ｐｐｍ，２－エチル酪酸マグネシウム２０ｐｐｍとなるように添加した以外は実施例１と同様にして合わせガラスを作製し評価した。得られた結果を表２に示した。
実施例３
接着力調整剤として，酢酸マグネシウム２０ｐｐｍ，２－エチルヘキシル酸マグネシウム６０ｐｐｍとなるように添加した以外は実施例１と同様にして合わせガラスを作製し評価した。得られた結果を表２に示した。
実施例４
トリエチレングリコールジ－２－エチルヘキサノエートに代えて，オリゴエチレングリコールジ－２－エチルヘキサノエート（平均グリコール鎖：３．８）を用いた以外は実施例１と同様にして合わせガラスを作製し評価した。得られた結果を表２に示した。
実施例５
トリエチレングリコールジ－２－エチルヘキサノエートに代えて，テトラエチレングリコールジ－ｎ－ヘプタノエートを用いた以外は実施例１と同様にして合わせガラスを作製し評価した。得られた結果を表２に示した。
実施例６
接着力調整剤として，２－エチル酪酸マグネシウムのみを４ｐｐｍとなるように添加した以外は実施例１と同様にして合わせガラスを作製し評価した。得られた結果を表２に示した。
比較例１
トリエチレングリコールジ－２－エチルヘキサノエートに代えて，アジピン酸ジヘキシル（ＤＨＡ）を用いた以外は実施例１と同様にして合わせガラスを作製し評価した。得られた結果を表２に示した。
比較例２
接着力調整剤として，酢酸カリウムのみを８０ｐｐｍとなるように添加した以外は実施例１と同様にして合わせガラスを作製し評価した。得られた結果を表２に示した。
表２…」（以上，明細書８頁～１１頁）
(コ)「産業上の利用可能性
本発明の合わせガラス用中間膜は，上述の構成からなるので，合わせガラスとした際に，透明性，耐候性，接着性，耐貫通性等の優れた特性を有し，かつ，湿度の高い雰囲気下に置かれた場合でも合わせガラス周縁部に白化を起こすことが少なく，可塑剤の揮発も抑制されるためオートクレーブ時に火災を起こしにくく，トリムカット性も良好である。本発明の合わせガラスは，上述の構成からなるので，透明性，耐候性，接着性，耐貫通性等の合わせガラスとして必要な基本性能に優れ，かつ，湿度の高い雰囲気下に置かれた場合でも合わせガラス周縁部に白化を起こすことが少ない。」（明細書１１頁）
ウ刊行物３
刊行物３（甲３）には，次のような記載がある（下記記載中に引用する「図１」については別紙３を参照）。
(ア)「【請求項１】   熱線遮蔽層および粘着剤層を有してなり，一面が粘着剤層からなることを特徴とする熱線遮蔽フィルム。
【請求項２】上記粘着剤層が，熱線遮蔽層を兼ねていることを特徴とする請求項１記載の熱線遮蔽フィルム。」
「【請求項９】上記熱線遮蔽層が，熱線遮蔽性無機微粒子を含有してなることを特徴とする請求項１または５のいずれかに記載の熱線遮蔽フィルム。」
「【請求項１１】上記熱線遮蔽性無機微粒子が，アンチモン含有酸化スズ微粒子であることを特徴とする請求項９記載の熱線遮蔽フィルム。【請求項１２】上記熱線遮蔽性無機微粒子が，インジウム含有酸化スズ微粒子であることを特徴とする請求項９記載の熱線遮蔽フィルム。」(イ)「【従来の技術】建物の窓，乗物の窓，あるいは冷蔵，冷凍ショーケースの窓などにおいて，暑さの軽減，省エネルギー化を図るために，これらの窓に熱線（赤外線）を反射または吸収する性能を付与する方法が提案されている。例えば，透明フィルム状基体の表面に，Ａｌ，Ａｇ，Ａｕ等の金属薄膜をスパッタリングや蒸着により形成してなる熱線反射フィルムを窓に貼着する方法（特開昭５７－５９７４８号公報，特開昭５７－５９７４９号公報）や，ガラス表面に有機系の赤外線吸収剤をコーティングして赤外線吸収層を形成する方法（特開平４－１６００３７）などがある。」（段落【０００２】）
(ウ)「【発明が解決しようとする課題】しかしながら，上記金属のスパッタリング薄膜や蒸着膜は熱線遮蔽性能には優れているが，透明性が悪いという欠点があった。よって，窓ガラスに貼着して用いると窓の可視光線透過率が損われるという不都合が生じていた。また金属による光沢反射もあるので外観上好ましくなく，さらに製造コストも高いものであった。一方，上記有機系赤外線吸収剤を用いた赤外線吸収層は，耐候性がないので実用上問題があり，また材料コストも高いものであった。」
（段落【０００３】）
「本発明は前記事情に鑑みてなされたもので，窓ガラス等の可視光透過率を損わずに熱線を有効に遮蔽することができ，耐候性に優れ，また製造コストも嵩まない熱線遮蔽フィルムを提供することを目的とする。」
（段落【０００４】）
(エ)「【課題を解決するための手段】前記課題を解決するために，本発明の請求項１記載の熱線遮蔽フィルムは，熱線遮蔽層および粘着剤層を有してなり，一面が粘着剤層からなることを特徴とするものである。粘着剤層が，熱線遮蔽層を兼ねる構成とすることもできる。この熱線遮蔽フィルムにおいて，熱線遮蔽層および粘着剤層に加えて紫外線吸収層を設けることもできる。粘着剤層が，紫外線吸収層を兼ねる構成としてもよい。本発明の請求項５記載の熱線遮蔽フィルムは，熱線遮蔽層，粘着剤層およびハードコート層を有してなり，表面がハードコート層からなり，裏面が粘着剤層からなることを特徴とするものである。粘着剤層またはハードコート層のいずれかが，熱線遮蔽層を兼ねる構成とすることもできる。この熱線遮蔽フィルムにおいて，熱線遮蔽層，粘着剤層およびハードコート層に加えて紫外線吸収層を設けることもできる。粘着剤層またはハードコート層のいずれかが，紫外線吸収層を兼ねる構成としてもよい。」（段落【０００５】）
「上記熱線遮蔽層は，熱線遮蔽性無機微粒子を含有してなるものが好適である。熱線遮蔽性無機微粒子の粒子径は０．１μｍ以下であることが好ましい。また熱線遮蔽性無機微粒子としては，アンチモン含有酸化スズ微粒子またはインジウム含有酸化スズ微粒子が特に好ましい。…」
（段落【０００６】）


(オ)「【作用】本発明の熱線遮蔽フィルムは，熱線遮蔽層および粘着剤層を有してなり，一面が粘着剤層からなるものであるので，建物や乗物の窓ガラス等に貼着して好適に用いられ，熱線を遮蔽することができる。また本発明の熱線遮蔽フィルムを貼着することにより，窓ガラスが割れた時にガラスの破片が飛散するのを防止することができる。またハードコート層を設ければ，耐キズ性に優れたものとなる。さらに紫外線吸収層を設ければ，熱線を遮蔽できるとともに紫外線を吸収することができる。本発明の熱線遮蔽フィルムにおいて，粘着剤層またはハードコート層が，熱線遮蔽層および／または紫外線吸収層を兼ねる構成とすることができ，このことにより製造工程は容易になり，製造コストも安価に抑えられる。熱線遮蔽層と紫外線吸収層とは異なる層としてもよく，また同一の層にしてもよい。また熱線遮蔽性無機微粒子を用いて熱線遮蔽層を形成することによって，近赤外線を吸収できるとともに可視光を透過でき，熱線遮蔽層の着色も少なく，反射もないフィルムが得られる。したがって，本発明の熱線遮蔽フィルムを貼着することによって窓ガラスの透明性が損われたり，外観が悪くなることはない。また熱線遮蔽物質として無機物を用いることにより耐候性に優れたものとなる。」（段落【０００７】）
(カ)「【実施例】以下，本発明を詳しく説明する。図１は，本発明の熱線遮蔽フィルムの実施例を示した断面図である。第１の実施例の熱線遮蔽フィルムは，透明フィルム基体２の一面上にハードコート層１が形成され，他面上に粘着剤層３が形成され，該粘着剤層３上に剥離層４が形成されている。本実施例ではハードコート層１に熱線遮蔽性無機微粒子が含有されており，このハードコート層１が熱線遮蔽層を兼ねている。」
（段落【０００８】）
「本発明で用いられる粘着剤層３は透明樹脂粘着剤を用いて形成される。例えば，ポリメチルメタアクリレート，ポリビニルエーテル，ポリイソブチル，塩化ビニル－酢酸ビニル共重合体，ポリビニルブチラール等の樹脂を好ましく用いて形成される。粘着剤層３の厚さは，５～３０μｍ程度とするのが好ましい。…」（段落【００１０】）「本発明で用いられる熱線遮蔽性無機微粒子としては，導電性物質が用いられ，アンチモン含有酸化スズ（ＡＴＯ），インジウム含有酸化スズ（ＩＴＯ），硫化銅（ＣｕＳ）のほか，導電性酸化物，導電性硫化物，導電性炭化物，導電性チッ化物等の微粒子を用いることができる。特に好ましいのはＡＴＯ微粒子およびＩＴＯ微粒子である。本実施例において，熱線遮蔽性無機微粒子はハードコート層１を形成する樹脂液に分散剤とともに均一に分散されて用いられる。ここで用いられる分散剤としては，カルボン酸塩，スルホン酸塩，硫酸エステル塩，リン酸エステル塩，ホスホン酸塩等のアニオン系界面活性剤，ポリオキシエチレンアルキルエーテル類，ポリオキシエチレンアルキルフェノールエーテル類，ポリオキシエチレンアルキルエステル類，ソルビタンアルキルエステル類等のノニオン系界面活性剤が用いられる。これら分散剤の配合量は熱線遮蔽性無機微粒子に対して１～２０重量％程度とするのが好ましい。」
（段落【００１２】）
(キ)「次に本発明の熱線遮蔽フィルムの第２の実施例について説明する。本実施例の熱線遮蔽フィルムは，粘着剤層３に熱線遮蔽性無機微粒子が含有されており，この粘着剤層３が熱線遮蔽層を兼ねている。その他の構成は上記第１の実施例と同様である。本実施例において，熱線遮蔽性無機微粒子は粘着剤層３を形成する樹脂液に上記溶剤，上記分散剤とともに均一に分散されて用いられる。熱線遮蔽性無機微粒子を粘着剤層３に含有させる場合，熱線遮蔽性無機微粒子の配合量は０．３～５０重量％の範囲とするのが好ましい。」（段落【００１５】）「本実施例の熱線遮蔽フィルムは，熱線遮蔽性無機微粒子が粘着剤層３に含有されており，粘着剤層３が熱線遮蔽層を兼ねるものであるので，製造する際には熱線遮蔽層を形成するための工程を別途に必要とせず，既知の積層フィルム製造工程にて製造できる。したがって製造が容易で，製造コストも嵩まない。なお本実施例において，熱線遮蔽フィルム表面に耐キズ性を付与する必要がない場合は，ハードコート層１を設けない構成としてもよい。」（段落【００１６】）
(ク)「【発明の効果】以上説明したように本発明の熱線遮蔽フィルムは，熱線遮蔽層と粘着剤層を有してなるものであるので，建物や乗物の窓ガラスに貼着して用いるのに好適であり，窓ガラスの可視光透過率や外観を損うことなく熱線遮蔽効果が簡便に得られる。耐候性も良い。また本発明の熱線遮蔽フィルムを貼着することにより，窓ガラスが割れた時にガラスの破片が飛散するのを防止することができる。また表面にハードーコート層を設ければ耐キズ性に優れたものとなる。さらに粘着剤層またはハードコート層が，熱線遮蔽層を兼ねる構成とすれば，製造工程を容易にし，製造コストも安価に抑えることができる。また紫外線吸収層を設ければ，熱線遮蔽効果に加えて紫外線吸収効果が得られる。さらにまた粘着剤層またはハードコート層が，紫外線吸収層を兼ねる構成とすれば，製造工程を容易にし，製造コストも安価に抑えることができる。」
（段落【００３８】）
(3)一致点の認定の誤りの有無について
原告は，本件審決が認定した本願発明と刊行物１発明の一致点のうち，両発明が「可塑化ポリビニルブチラール系樹脂が，ポリビニルブチラール系樹脂が可塑剤であるポリエーテルエステルにより可塑化されたもの」，「電波透過性，熱線カット機能を有する金属酸化物微粒子」を含有する点で一致するとの部分は誤りである旨主張するので，以下において判断する。ア可塑化ポリビニルブチラール系樹脂の可塑剤について原告は，本件審決が認定した刊行物１発明の構成のうち，「可塑剤であるポリエーテルエステルの３ＧＨをポリビニルブチラール系樹脂に添加した樹脂」との部分は誤りであり，刊行物１発明は，「可塑化ポリビニルブチラール系樹脂」を用いてはいるものの，「可塑化ポリビニルブチラール系樹脂」が「ポリビニルブチラール系樹脂が可塑剤であるポリエーテルエステルにより可塑化されたもの」であるとはいえないから，本件審決がこの点を本願発明と刊行物１発明の一致点と認定したのは誤りである旨主張する。


そこで検討するに，刊行物１（甲１）の段落【００６０】ないし【００６２】の記載によれば，刊行物１の実施例２には，２０ｗｔ％のＡＴＯ(導電性アンチモン含有錫酸化物)超微粒子を分散含有した３ＧＨ（トリエチレングリコール－ジ－２－エチルブチレート）１０ｇと通常の３ＧＨ１３０ｇをＰＶＢ(ポリビニルブチラール)樹脂４８５ｇに添加した原料を含む材料からなる中間膜を用いた合わせガラスが記載されている。次に，刊行物１の段落【００４７】の記載によれば，３ＧＨは，ＰＶＢ樹脂の可塑剤として用いられたものであるから，刊行物１の実施例２は，可塑剤である３ＧＨを添加することによって可塑化されたＰＶＢ樹脂を開示するものといえる。
そして，３ＧＨと本願発明の「トリエチレングリコールジ－２－エチルヘキサノエート」は，いずれも「ポリエーテルエステル」の一種である。そうすると，本件審決が，刊行物１の実施例２の記載に基づいて，刊行物１発明が「可塑剤であるポリエーテルエステルの３ＧＨをポリビニルブチラール系樹脂に添加した樹脂」からなる合わせガラス用中間膜であると認定したことに誤りはなく，また，「可塑化ポリビニルブチラール系樹脂」が「ポリビニルブチラール系樹脂が可塑剤であるポリエーテルエステルにより可塑化されたもの」である点を本願発明と刊行物１発明との一致点と認定したことにも誤りはない。
したがって，原告の上記主張は，理由がない。
イ「熱線カット機能を有する金属酸化物微粒子」について原告は，本件審決が認定した刊行物１発明の構成のうち，「断熱性能を発現せしめるSnO２，TiO２，SiO２，ZrO２，ZnO，Fe２O３，Al２O３，FeO，Cr２O３，Co２O３，CeO２，In２O３，NiO，MnO，CuO等の各種酸化物や9wt%Sb２O３-SnO２(ATO)In２O３-5wt%SnO２(ITO)等の複合物からなる機能性超微粒子」との部分は，上記「機能性超微粒子」の中には，「断熱性能」とは異なる他の性能を発現するものが含まれているから誤りであり，さらには，刊行物１記載の「断熱性能」は，本願発明の「熱線カット機能」とは異なる性能であるから，本件審決が認定した本願発明と刊行物１発明の一致点のうち，「熱線カット機能を有する金属酸化物微粒子」を含有する点で一致するとの部分は誤りである旨主張する。
そこで検討するに，前記アのとおり，本件審決は，刊行物１の実施例２の記載に基づいて刊行物１発明が「可塑剤であるポリエーテルエステルの３ＧＨをポリビニルブチラール系樹脂に添加した樹脂」からなる合わせガラス用中間膜であると認定したのであるから，刊行物１発明を構成する「機能性超微粒子」は，本件審決が認定した「SnO２，TiO２，SiO２，ZrO２，ZnO，Fe２O３，Al２O３，FeO，Cr２O３，Co２O３，CeO２，In２O３，NiO，MnO，CuO等の各種酸化物や9wt%Sb２O３-SnO２(ATO)In２O３-5wt%SnO２(ITO)等の複合物からなる機能性超微粒子」という広範囲のものではなく，その中に含まれる実施例２で用いられた「ＡＴＯ(導電性アンチモン含有錫酸化物)超微粒子」と認定するのが適切であったというべきであり，この点において本件審決における刊行物１発明の認定は適切とはいえない。また，刊行物１の段落【００３２】，【００３３】の記載によれば，本件審決が認定した上記各種の機能性超微粒子は，「断熱性能，紫外線遮蔽性能，着色性能，遮光性等を適宜発現」するというものであり，刊行物１において，そのいずれもが「断熱性能」を発現することまで開示されていると認められないから，本件審決が上記各種の機能性超微粒子について「断熱性能を発現せしめる」と認定した点においても，本件審決における刊行物１発明の認定は適切とはいえない。
一方で，刊行物３の記載事項（請求項１１，段落【０００７】，【００１０】，【００１２】等）によれば，「アンチモン含有酸化スズ微粒子」は，ポリビニルブチラール等の樹脂を用いて形成される「粘着剤層」において熱線を遮蔽する「熱線遮蔽性無機微粒子」として作用するのであるから，刊行物１の実施例２で用いられた「ＡＴＯ(導電性アンチモン含有錫酸化物)超微粒子」は，「熱線カット機能」を有するものと認められる。そうすると，本件審決における刊行物１発明の認定には上記のとおり不適切な点はあるが，本件審決が「熱線カット機能を有する金属酸化物微粒子」を含有する点を本願発明と刊行物１発明の一致点と認定したことは，結論において誤りがない。
したがって，原告の上記主張は，理由がない。
ウ「電波透過性」について


原告は，刊行物１の実施例２には，実施例１と同様の「電波透過性」の測定及び評価が行われていることを明示した記載はないから，本件審決が認定した刊行物１発明の構成のうち，「ＫＥＣ法測定（電界シールド効果測定器）によって，電波１０～１０００ＭＨｚの範囲の反射損失値（ｄＢ）を通常の板厚３ｍｍのクリアガラス(ＦＬ３ｔ)単板品と対比し，その差の絶対値（△ｄＢ）が２ｄＢ以内」であるとの部分は誤りであり，さらには，本願発明及び刊行物１発明における反射損失値の測定対象が「電界」及び「磁界」と「電界」のみとで異なり，「ΔｄＢ」の値の意味が異なるから，本件審決が認定した本願発明と刊行物１発明の一致点のうち，「電波透過性」を有する点で一致するとの部分は誤りである旨主張する。(ア)そこで検討するに，刊行物１の段落【００５７】及び【００５８】には，実施例１において，①「得られた合せガラス」について「光学特性」，「くもり度」，「電波透過性」，「接着性」，「耐熱性」，「耐湿性」，「電気的特性」及び「シート抵抗値」の測定及び評価を行ったこと，②「電波透過性」については，ＫＥＣ法測定（電界シールド効果測定器）によって，電波１０～１０００ＭＨｚの範囲の反射損失値（ｄＢ）を通常の板厚３ｍｍのクリアガラス(ＦＬ３ｔ)単板品と対比し，その差の絶対値（△ｄＢ）が２ｄＢ以内を合格としたこと，③上記測定の結果，可視光透過率Ｔｖが約７６．８％程度，日射透過率Ｔｓが約５８．６％程度，刺激純度Ｐｅが～０．７％程度で淡いグレー系のニュートラル色調，反射によるギラツキもなく，ヘーズ値Ｈが約０．３％程度となり，充分優れた熱線遮蔽性等の「光学特性」，格段に高い表面抵抗率で通常単板ガラス並み，例えば８０ＭＨｚ(ＦＭラジオ波帯)，約５２０～１６３０ＫＨｚ(ＡＭラジオ波帯)等特に通常単板ガラスと同等の「電波透過性」を示し，かつ充分安定な優れた接着性と耐熱性並びに耐湿性を示し，いずれも合格であったことが記載されている。
また，刊行物１の段落【００６２】には，実施例２において，「得られた合せガラスは，Ｔｖが７６．５％，Ｔｓが５８．５％，Ｈが０．４％等実施例１と同様に優れた光学特性ならびに電波透過性，品質等の各物性をバランスよく示す所期のものであった。」との記載がある。この記載は，実施例２においても，得られた合せガラスについて実施例１と同様の「光学特性」，「くもり度」，「電波透過性」等の測定及び評価が行われ，実施例１と同様に，「電波透過性」が合格であったことを示したものと理解できる。
そうすると，本件審決が，刊行物１の実施例２の記載に基づいて，刊行物１発明が「ＫＥＣ法測定（電界シールド効果測定器）によって，電波１０～１０００ＭＨｚの範囲の反射損失値（ｄＢ）を通常の板厚３ｍｍのクリアガラス(ＦＬ３ｔ)単板品と対比し，その差の絶対値（△ｄＢ）が２ｄＢ以内」であるとの構成を有すると認定したことに誤りはない。(イ)次に，本願発明の「１０～２０００ＭＨｚでの電磁波シールド性能ΔｄＢが１０ｄＢ以下」にいう「電磁波シールド性能ΔｄＢ」に関し，本願明細書には，「４）電磁波透過性」について「ＫＥＣ法測定（電磁波シールド効果試験）に準拠し，１０～２０００ＭＨｚの範囲の反射損失値（ｄＢ）を，通常の板厚３ｍｍのフロートガラス単板と比較して測定し，上記周波数の範囲での差の最大値をΔｄＢｍａｘとして評価した。」（段落【００３９】），「表２より，実施例１～３で作製した合わせガラスは，透明性，遮熱性に優れ，電磁波透過性が良好であり，…」（段落【００４８】）との記載がある。


甲７（「透光性電磁波シールドプラスチックの開発（その１）」と題する論文）によれば，「ＫＥＣ法測定」は，関西電子工業振興センターで開発された装置（電磁波シールド効果測定装置）による電磁波シールド効果の一般的な測定方法であり，電磁波のうち，電界成分のシールド効果（電界シールド効果）と磁界成分のシールド効果（磁界シールド効果）とを別々に測定（電界シールド効果につき電界シールド測定用セルを，磁界シールド効果につき磁界シールド測定用セルを使用）するように一対のプロセスが用意されていることが認められる。したがって，本願発明の「１０～２０００ＭＨｚでの電磁波シールド性能ΔｄＢが１０ｄＢ以下」は，「ＫＥＣ法測定」によって電界シールド効果及び磁界シールド効果を測定対象とするのに対し，刊行物１発明の「電波１０～１０００ＭＨｚの範囲の反射損失値（ｄＢ）」の「△ｄＢが２ｄＢ以内」は，「ＫＥＣ法測定」によって電界シールド効果のみを測定対象とした点で相違するが，「ＫＥＣ法測定」によって電界シールド効果を測定対象としている点では一致するといえる。もっとも，電界シールド効果でみた場合であっても，本願発明では「１０～２０００ＭＨｚ」の範囲の「ΔｄＢ」を測定し，刊行物１発明では「電波１０～１０００ＭＨｚ」の範囲の「ΔｄＢ」を測定している点において測定範囲が一致しない部分があり，「電波透過性」の点において直ちに一致するとはいい難い面があるが，この点に関し，本件審決は，本願発明は，「１０～２０００ＭＨｚでの電磁波シールド性能ΔｄＢが１０ｄＢ以下」であるのに対して，刊行物１発明は，「ＫＥＣ法測定（電界シールド効果測定器）によって，電波１０～１０００ＭＨｚの範囲の反射損失値（ｄＢ）を通常の板厚３ｍｍのクリアガラス(ＦＬ３ｔ)単板品と対比し，その差の絶対値（△ｄＢ）が２ｄＢ以内」である点を相違点ａとして認定し，その容易想到性について判断しているから，「電波透過性」に係る一致点の認定の当否が本件審決の結論に影響を及ぼすものではない。
そうすると，本件審決が「電波透過性」を有する点を本願発明と刊行物１発明の一致点と認定したことは，誤りであるとまではいえない。以上によれば，この点に関する本件審決の一致点の認定の誤りをいう原告の主張は，理由がない。
(4)相違点の看過の有無について
原告は，①本件審決における相違点ｄの認定は誤りであり，「可塑化ポリビニルアセタール樹脂」の可塑剤については，本願発明は「トリエチレングリコールジ－２－エチルヘキサノエート」であるのに対し，刊行物１発明は「ポリエーテルエステルとポリエーテルエステルとは異なる可塑剤とを含む広範囲の可塑剤」である点又は「トリエチレングリコール・ジ－２－エチルブチレート（３ＧＨ）」である点を相違点として認定すべきであった，②本願発明と刊行物１発明は，本願発明は，熱線カット機能を有する金属酸化物微粒子であるのに対し，刊行物１発明は，熱線カット機能とは異なる性能である断熱性能，紫外線遮蔽性能，着色性能，遮光性等を適宜発現する広範囲の機能性超微粒子である点を両発明の相違点として認定すべきであったとして，本件審決には，上記相違点を看過した誤りがある旨主張する。
しかしながら，上記①の点については，前記(3)アのとおり，刊行物１発明の「可塑化ポリビニルブチラール系樹脂」はポリエーテルエステルの一種である３ＧＨ（トリエチレングリコール－ジ－２－エチルブチレート）により可塑化されたものであるから，本件審決における相違点ｄの認定に誤りはない。また，本件審決は，相違点ｄの判断において，可塑剤として３ＧＨに替えて「トリエチレングリコールジ－２－エチルヘキサノエート」（３ＧＯ）を用いることの容易想到性について判断しており，上記①の点は，本件審決の結論に影響を及ぼすものではない。
次に，上記②の点については，前記(3)イのとおり，本件審決における刊行物１発明の認定には不適切な点はあるが，本件審決が「熱線カット機能を有する金属酸化物微粒子」を含有する点を本願発明と刊行物１発明の一致点と認定したことは，結論において誤りがない。また，本件審決が刊行物１の実施例２に基づいて認定した刊行物１発明における「３４０～１８００ｎｍでの日射透過率Ｔｓが５８．５％」は，本願発明における「３４０～１８００ｎｍでの日射透過率Ｔｓが６０％以下」の範囲内にあるから，両発明は「熱線カット機能」の点で異なるものとは認められない。
したがって，原告の上記主張は，理由がない。
(5)小括
以上のとおり，本件審決における本願発明と刊行物１発明の一致点の認定の誤り及び相違点の看過は認められないから，原告主張の取消事由１は，理由がない。
２取消事由２（相違点の容易想到性の判断の誤り）について(1)相違点ａの容易想到性の判断の誤りの有無について原告は，①刊行物１では，１０００ＭＨｚを超える範囲での電磁波シールド性能ΔｄＢについては考慮されていないし，本願出願時において，携帯電話やカーナビゲーションシステムの１０００ＭＨｚを超える周波数帯を含む電波までをも透過させるようにすることは，自明の課題であったとはいえない，②電界の反射損失値が小さくなれば，磁界の反射損失値も小さくなって，電磁波が透過しやすいことが技術常識であるとはいえないとして，刊行物１発明において「１０～２０００ＭＨｚでの電磁波シールド性能ΔｄＢが１０ｄＢ以下」とすること（相違点ａに係る本願発明の構成）は，当業者にとって適宜なし得る設計事項であるとの本件審決の判断は，その前提及び根拠を欠くものであるから，誤りである旨主張する。


アそこで検討するに，刊行物１には，①「本発明の合わせガラス」は，「AM電波，FM電波TV電波帯等の放送における受信障害などの低減をすることができ，通常のフロ－トガラス並の電波透過性能であることから，車輌用のテレビ，ラジオ，携帯電話等のためのガラスアンテナの受信性能を低下させることなく，あるいはゴ－スト現象等の電波障害を低減することができ，本来のガラスアンテナ性能を発揮させ，車輌内外での快適な環境を確保することができることとなり，電波透過性能を必要とする無色から有色と各種色調，はたまたガラスとガラス，ガラスと合成樹脂板，バイレヤ－等の合せガラスとして使用可能な電波透過型熱線紫外線遮蔽ガラス等となり，建築用窓材としてはもちろん，特に自動車用窓材，例えばフロントウインドー，リヤウインドーあるいはサイドウインドーまたはサンルーフ，シェードバンド等に，ことに風防用ガラスにも充分適用でき，また飛行機用窓材等幅広く適用でき，最近のニーズに最適なものとなる有用な機能性を有する合せガラス及びその製造方法を提供するものである。」（段落【００５２】），②「発明の効果」として，「本発明は粒径0.2μm以下の機能性超微粒子を中間膜層に分散含有する合せガラス及びその製造方法としたことにより，…AM電波，FM電波TV電波帯等を通常のフロ－トガラス並の電波透過性能として車輌用のテレビ，ラジオ，携帯電話等のためのガラスアンテナ性能を確保でき，本来のガラスアンテナ性能を発揮させ，建屋や車輌内外での快適な環境を確保することができることとなり，無色から有色と各種色調の合せガラスとして使用可能な電波透過型熱線紫外線遮蔽ガラス等となり，各種建築用窓材としてはもちろん，特に各種自動車用窓材，ことに風防用ガラス，また飛行機用窓材，その他産業用ガラス等幅広く適用でき，最近のニーズに最適なものとなる有用な機能性を有する合せガラス及びその製造方法を提供することができる。」（段落【００９５】）との記載がある。これらの記載によれば，刊行物１には，刊行物１発明は，電波透過性能として車輌用のテレビ，ラジオ，携帯電話等のためのガラスアンテナ性能を確保でき，本来のガラスアンテナ性能を発揮させ，建屋や車輌内外での快適な環境を確保し，各種建築用窓材としてはもちろん，特に各種自動車用窓材その他産業用ガラス等幅広く適用でき，最近のニーズに最適なものとなる有用な機能性を有する合わせガラスを提供することを目的とすることが開示されているものと理解できる。
次に，乙５（特開平１１－１７７３０９号公報）の段落【０００９】，乙６（特開平１１－１５８６１１号公報）の段落【０００３】，乙７（特開平８－１６２８４３号公報）の段落【０００１】，乙８（特開平１１－７４７１５号公報）の段落【０００７】及び【００１１】の記載事項によれば，本願出願時において，携帯電話で使用される周波数は８００ＭＨｚ又は１ＧＨｚ～２ＧＨｚであり，その上限が２ＧＨｚ（２０００ＭＨｚ）であること，カーナビゲーションシステムのためのＧＰＳのアンテナは車内に設置され，ＧＰＳの周波数が約１．６ＧＨｚ（１６００ＭＨｚ）であることは，いずれも周知であったことが認められる。
そうすると，刊行物１に接した当業者であれば，刊行物１発明は，「建築用ガラス」や「自動車用ウインドウガラス」の合わせガラス用中間膜として用いられるものであって，建築物内や自動車内で携帯電話の通話ができるようにしたり，自動車内でＧＰＳの電波を受信できるようにアンテナ性能を確保するというニーズがあり，そのニーズに適合させるためには電波透過性の上限値を携帯電話やカーナビゲーションシステムの周波数帯である２０００ＭＨｚまで要求されることを理解するものと認められる。したがって，刊行物１発明において，上記ニーズに適合させるために，１０００ＭＨｚを超える２０００ＭＨｚまでの周波数帯を含む電波までをも透過させるようにすることは自明の課題であったものといえる。これに反する原告の主張は，採用することができない。イ前記１(3)ウ(イ)のとおり，「ＫＥＣ法測定」は，電磁波シールド効果測定装置による電磁波シールド効果の一般的な測定方法であって，電磁波のうち，電界成分のシールド効果（電界シールド効果）と磁界成分のシールド効果（磁界シールド効果）とを別々に測定するように一対のプロセスが用意されており，「ＫＥＣ法測定」により電磁波シールド効果を測定するに当たっては，電界シールド効果又は磁界シールド効果のいずれか一方を測定するか，その双方を測定するかを適宜選択できるものといえる。ウ刊行物１の段落【００２８】及び【００２９】には，中間膜層の中に機能性超微粒子を分散させたのは，可視光域の散乱反射を抑制しながら，熱線遮蔽性能等超微粒子の機能特性を充分発揮しつつ，超低ヘーズ値，電波透過性能，透明性を確保するためであること，中間膜層への機能性超微粒子の混合割合は，例えば，建築用としては約９～０．０１ｗｔ％程度，より好ましくは８～０．０５ｗｔ％程度であり，自動車用としては好ましい混合割合としては約２．０～０．０１ｗｔ％程度，より好ましくは１．５～０．０５ｗｔ％程度，さらに好ましくは１．０～０．１ｗｔ％程度であり，合わせガラスとしての性能保持とめざす機能性能との兼ね合いでその混合割合（含有量）は決定されることが記載されている。エ乙１３（理工学辞典）には，「強磁性体」とは，鉄，コバルト，ニッケルの金属やこれらの合金に代表される強い磁性を示す物質をいうこと（３５９頁），乙１２（ポイント電磁気学）には，強磁性体では，「比透磁率（μ）」（真空中の透磁率に対する物質の透磁率の比）が非常に大きいが，強磁性体以外の物質では，いずれも透磁率は１に非常に近い一定の値となること（１１１頁）が記載されている。


次に，乙２（特開平１－２４８７００号公報）には，電界シールドに関し，「完全導体中には電界が存在しないこと，完全導体でなくても，金属導体中の電界は外部の電界より著しく小さくなることは良く知られており，これを利用して静電界を遮断したり，電磁波の電界（動電界）を遮断して電磁波を減衰する技術は良く知られている。」（１頁右下欄２行～７行）との記載がある。この記載によれば，電気抵抗がゼロの完全導体中には電界が存在しないのであるから，電気抵抗を有する金属導体は，完全導体よりも，電界シールド効果が劣るものといえる。また，乙３（電気学会誌，１１６巻４号）には，①磁気シールド（磁界シールド）に関し，「次に，使用材料あるいは方法によって，磁気シールド法は，次のように４種類に分類可能である。」として，「強磁性体による磁気シールド」，「反磁性体による磁気シールド」，「導体を使用した磁気（電磁）シールド」，「アクティブ磁気シールド」の４種類の記載があり（２０４頁左欄），②上記の「導体を使用した磁気（電磁）シールド」に関し，「変動磁界に対しては，電磁誘導によって導体に流れる渦電流を利用した磁気シールド法がある。」，「このように渦電流による磁気シールド法は，周波数が高いほど，また導体の導電率が高いほど有効に働くので，電磁波領域の周波数に対しては盛んに利用される。」（２０６頁左欄）との記載がある。この記載によれば，強磁性体及び反磁性体以外の導体については，導体の導電率が高いほど磁気シールドが有効に働くのであるから，逆に，導電率の低い導体，すなわち，電気抵抗の高い導体は，磁界シールド効果が劣るものといえる。
以上によれば，強磁性体及び反磁性体以外の導体については，電気抵抗の高い導体は，電界シールド効果及び磁界シールド効果がいずれも劣るものといえるから，「電界シールド効果が劣るものであれば，磁界シールド効果が劣る」という関係が成り立つものと認められる。そして，「電磁波シールド効果」（電界シールド効果及び磁界シールド効果）は，シールド材表面の反射及び減衰吸収によって得られるものであり（乙４の２０８頁），結局，電界の反射損失値が小さくなれば，磁界の反射損失値も小さくなって，電磁波が透過しやすいということができる。したがって，刊行物１発明に含有するＡＴＯ(導電性アンチモン含有錫酸化物)超微粒子のような，強磁性体及び反磁性体以外の物質については，本件審決が認定するように，電界の反射損失値が小さくなれば，磁界の反射損失値も小さくなって，電磁波が透過しやすいことは技術常識であると認められる。
原告は，この点に関し，甲７及び甲８（「機能性高分子材料の複合化技術」広島県立東部工業技術センター研究報告№３）を挙げて，磁界シールドに関しては，導体の導電率が高いほど有効に働くものではなく，「電界シールド効果が劣るものであれば，磁界シールド効果が劣る」という関係は成り立たないから，電界の反射損失値が小さくなれば，磁界の反射損失値も小さくなって，電磁波が透過しやすいことが技術常識であるとはいえない旨主張する。
確かに，甲７には，「導電性材料によるシールド効果は，その材料の持つ導電率および透磁率に依存し，電界シールド効果は周波数が低いときに大きく，周波数の増加に伴い減少する。また磁界シールド効果は逆に周波数が低いときに小さく，周波数の増加に伴い大きくなる。」（１１頁）との記載がある。
しかしながら，強磁性体以外の物質については，いずれも比透磁率が１に非常に近い一定の値を持つものであって，導体の透磁率の影響を考慮する必要がないといえるから，甲７の上記記載は当てはまらない。次に，甲８の「表１各金属箔膜の特性」（２１頁）には，厚さ５０μｍのニッケル箔膜の電気抵抗が６．９０μΩ・ｃｍ，比透磁率１００，厚さ５０μｍのアルミニュウム箔膜の電気抵抗が２．６２μΩ・ｃｍ，比透磁率が１，厚さ５０μｍの鉄箔膜の電気抵抗が１０．０μΩ・ｃｍ，比透磁率が約１であることが記載されている。
また，甲８には，上記表１記載の各金属箔膜の電磁波シールド測定結果を示した「図５各金属箔膜による電磁波シールド測定」について，「図５の結果を見るとニッケルが電界，磁界ともシールド結果が良く，銅，アルミニュウム，鉄とも大きな差はなかった。」，「ニッケルが磁気シールドで高いのは，他の材料に比較して比透磁率が高いため当然と思われるが，電界でも高いシールド効果を持つのは表面抵抗だけでなく，比透磁率も影響していると思われる。」（以上，２２頁）との記載がある。これらの記載は，強磁性体であるニッケルが，比透磁率が高いために磁界シールド効果が優れていたことを示したものにすぎず，強磁性体以外の物質の磁界シールド効果に関し，導体の導電率が高いほど有効に働くものではないことを裏付けるものとはいえない。
したがって，原告の上記主張は採用することができない。オ前記アないしエによれば，刊行物１に接した当業者は，「ＫＥＣ法測定（電界シールド効果測定器）によって，電波１０～１０００ＭＨｚの範囲の反射損失値（ｄＢ）を通常の板厚３ｍｍのクリアガラス(ＦＬ３ｔ)単板品と対比し，その差の絶対値（△ｄＢ）が２ｄＢ以内」である刊行物１発明において，建築物内や自動車内で携帯電話の通話ができるようにしたり，自動車内でＧＰＳの電波を受信できるようにアンテナ性能を確保するというニーズに適合させるために，携帯電話やカーナビゲーションシステムの周波数帯を含む２０００ＭＨｚまでの範囲の反射損失値（ｄＢ）について「ＫＥＣ法測定」により電界シールド効果及び磁界シールド効果の双方を測定するものとし，ＡＴＯ超微粒子の混合割合（含有量）を適宜調整するなどして，通常の板厚３ｍｍのクリアガラス(ＦＬ３ｔ)単板品と対比した「△ｄＢ」を１０ｄＢ以下とする構成を採用し，「１０～２０００ＭＨｚでの電磁波シールド性能ΔｄＢが１０ｄＢ以下」（相違点ａに係る本願発明の構成）とすることに容易に想到することができたものと認められる。刊行物１発明において「１０～２０００ＭＨｚでの電磁波シールド性能ΔｄＢが１０ｄＢ以下」とすることは，当業者にとって適宜なし得る設計事項であるとの本件審決の判断は，これと同趣旨のものと認められる。したがって，本件審決における相違点ａの容易想到性の判断の誤りをいう原告の主張は，理由がない。


(2)相違点ｂの容易想到性の判断の誤りの有無について原告は，①刊行物２（甲２）には，「可塑化ポリビニルアセタール樹脂膜からなる合わせガラス用中間膜であって，…８０℃，相対湿度９５％の環境下に２週間放置した際の端辺からの白化距離が７ｍｍ以下…である合わせガラス用中間膜」の構成が記載されているが，この構成は透明性や耐候性を高めるための構成として記載されているわけではなく，また，刊行物１には，そもそも白化距離についての記載がなく，「８０℃，相対湿度９５％の環境下に２週間放置した際に合わせガラス端辺からの白化距離」を小さくするための手段を何ら開示していないから，刊行物１発明において，刊行物２の記載に基づいて，透明性や耐候性を向上させるために，上記構成を採用する動機付けはない，②本願発明は刊行物１発明や刊行物２から予測し得ない格別の効果を奏するから，当業者であっても上記構成を容易に想到し得たものとはいえないとして，刊行物１発明において，自動車や建築物の合わせガラス用として用いる際，合わせガラスの透明性や耐候性を向上させるために，刊行物２記載の「８０℃，相対湿度９５％の環境下に２週間放置した際の端辺からの白化距離が７ｍｍ以下」なる特性を持たせるようにすることは，当業者であれば容易に想到し得たとの本件審決の判断は，誤りである旨主張する。アそこで検討するに，前記１(2)イによれば，刊行物２には，次の点が開示されていることが認められる。
(ア)少なくとも二枚のガラス板の間に可塑化ポリビニルアセタール樹脂からなる中間膜が挟着されてなる合わせガラスは，透明性や耐候性が良好で，しかも耐貫通性に優れ，ガラスの破片が飛散し難い等の合わせガラスに必要な基本性能が良好で安全性に優れているものの，耐湿性に劣り，具体的には，合わせガラスを湿度の高い雰囲気中に置いた場合，合わせガラスの周縁では中間膜が直接周囲の空気と接触しているため，周縁部の中間膜が白化してしまうという問題が起こり，しかも，可塑剤の飛散が多いという問題がある。
従来，このような湿度の高い雰囲気中に置かれた場合でも，合わせガラスの周縁部の白化を低減し，耐湿性を改善しようとする試みとして，「ポリビニルアセタール樹脂と可塑剤，カルボン酸金属塩及び直鎖脂肪酸を含有する樹脂組成物からなる合わせガラス用中間膜」が開示されているが，上記合わせガラス用中間膜を用いた合わせガラスでは，耐湿試験後の周縁部の白化は低減されているものの，依然充分ではなく，また，金属塩の添加量を低減すると，上記白化の問題は改善されるが耐貫通性が低下するという問題がある。また，近年の合わせガラス用中間膜の自動車サイドガラスへの展開，フロントガラスのオープンエッジ化等に伴い，合わせガラスの耐湿性に対する要求品質がますます高まっている。本発明は，上記問題を解決し，合わせガラスとした際に，透明性，耐候性，接着性，耐貫通性等の優れた特性を有し，かつ，湿度の高い雰囲気下に置かれた場合でも合わせガラス周縁部に白化を起こすことが少なく，オートクレーブ時の火災や端部カット（トリムカット）性の問題が解決された合わせガラス用中間膜及びそれを用いた合わせガラスを提供することを目的とする。
(イ)本発明の合わせガラス用中間膜は，炭素数２～１０のカルボン酸のマグネシウム塩及び炭素数２～１０のカルボン酸のカリウム塩からなる群より選択される少なくとも２種の塩を併用すること等により，少量で耐貫通性を確保できると同時に耐湿性を改善するようにしたものであり，合わせガラスを８０℃，相対湿度９５％の環境下に２週間放置した際の端辺からの白化距離が７ｍｍ以下であることを特徴とする。(ウ)本発明の合わせガラス用中間膜は，平均アセタール化度が６６～７２モル％のポリビニルアセタール１００重量部とトリエチレングリコールジ－２－エチルヘキサノエート，オリゴエチレングリコールジ－２－エチルヘキサノエート及びテトラエチレングリコールジ－ｎ－ヘプタノエートからなる群より選択される少なくとも１種の可塑剤３０～５０重量部とからなる可塑化ポリビニルアセタール樹脂中に，炭素数２～１０のカルボン酸のマグネシウム塩及び炭素数２～１０のカルボン酸のカリウム塩からなる群より選択される少なくとも２種の塩が合計５ｐｐｍ以上含有されてなる可塑化ポリビニルアセタール樹脂膜が好ましい。塩の含有量が５ｐｐｍ未満であると接着力調整効果が低くなることがあり，塩の含有量が高すぎると耐湿性が低下することがある。炭素数２～１０のカルボン酸のマグネシウム塩及び炭素数２～１０のカルボン酸のカリウム塩からなる群より選択される少なくとも２種の塩は，接着力調整剤として用いられるものであり，２種が併用されることにより，少量で接着力の調整が可能となり，得られる合わせガラス用中間膜の耐湿性もより向上する。
本発明の合わせガラス用中間膜は，上述の構成からなるので，合わせガラスとした際に，透明性，耐候性，接着性，耐貫通性等の合わせガラスとして必要な基本性能に優れ，かつ，湿度の高い雰囲気下に置かれた場合でも合わせガラス周縁部に白化を起こすことが少ない。(エ)別紙２の表２は，刊行物２における実施例１ないし６，比較例１及び２の合わせガラスの「パンメル値」，「耐湿性」及び「加熱減量（中間膜中の可塑剤の揮発性）」の測定及び評価結果を示したものである。「耐湿性」は，合わせガラスを，温度８０℃，相対湿度９５％の環境下に２週間放置した後，取り出してすぐに端辺からの白化距離を測定したものである。別紙２の表２のとおり，実施例１ないし３及び６の合わせガラスの白化距離は２ｍｍ，実施例５の合わせガラスの白化距離は５ｍｍである。


イ次に，刊行物１には，①「本発明」は，従来から使用されている合わせガラス用中間膜層に影響を与えることなく，中間膜層に機能性超微粒子を適宜分散し含有せしめることで，断熱性能や紫外線遮断性能や電波透過性能等の機能特性を付与し，従来の合わせガラスと変わらない品質を得ることができ，建築用窓材としてはもちろん，特に自動車用窓材，例えばフロントウインドー，リヤウインドーあるいはサイドウインドーまたはサンルーフ，シェードバンド等に広く適用でき，最近のニーズに最適なものとなる有用な機能性を有する合わせガラスを提供するものであること（段落【００１０】，【００５２】），②実施例１の合わせガラスについて，「光学特性」，「くもり度」，「電波透過性」，「接着性」，「耐熱性」，「耐湿性」，「電気的特性」及び「シート抵抗値」の測定及び評価を行い，「耐湿性」については，５０±２℃，相対湿度９５±４％の調整内に２週間静置した後，泡の発生，くもり，ガラスのひび割れ等の異常がないものを合格とし，その結果，充分優れた熱線遮蔽性等の光学特性，格段に高い表面抵抗率で通常単板ガラス並みであり，通常単板ガラスと同等の電波透過性を示し，かつ充分安定な優れた接着性と耐熱性並びに耐湿性を示し，いずれも合格であり，通常の合わせガラスと変わらない合わせガラスを得ることができたこと（段落【００５４】～【００５８】），③実施例２の合わせガラスについても，実施例１と同様に優れた光学特性ならびに電波透過性，品質等の各物性をバランスよく示す所期のものであったこと（段落【００６２】），④紫外線吸収剤，抗酸化剤，帯電防止剤，熱安定剤，滑剤，充填剤，着色，接着調整剤等を適宜添加配合すること（段落【００３０】），⑤ＰＴＦＥなどのフッ素樹脂，シリコ－ンレジン，シリコ－ンゴムなどの有機樹脂の微粒子がＰＶＢ膜とガラスなどの透明板との接着強度を低減するために用いられること（段落【００３７】）の記載がある。これらの記載によれば，刊行物１には，刊行物１発明は，建築用ガラスや自動車用ウインドウガラスの合わせガラス用中間膜として用いられるものであって，通常の合わせガラスと変わらない「耐湿性」が求められていることが開示されているものと理解できる。
前記アによれば，刊行物２には，可塑化ポリビニルアセタール樹脂からなる中間膜が挟着されてなる合わせガラスは，合わせガラスを湿度の高い雰囲気中に置いた場合，周縁部の中間膜の白化が起き，耐湿性が劣るという問題があるが，自動車用ウインドウガラス等では合わせガラスの耐湿性に対する要求品質がますます高まっているという課題があることが開示されていることを理解できる。この耐湿性に係る課題は，建築用ガラスや自動車用ウインドウガラスの合わせガラス用中間膜として用いられる刊行物１発明においてもあてはまるものといえる。
そして，前記アによれば，刊行物２には，上記課題を解決するための手段として，炭素数２～１０のカルボン酸のマグネシウム塩及び炭素数２～１０のカルボン酸のカリウム塩からなる群より選択される少なくとも２種の塩を接着力調整剤として用いることにより，合わせガラスを８０℃，相対湿度９５％の環境下に２週間放置した際の端辺からの白化距離が７ｍｍ以下とし，耐貫通性を確保できると同時に耐湿性を改善したことが開示されていることを理解できる。一方，上記のとおり，刊行物１には，接着調整剤等を適宜添加配合することについての開示がある。そうすると，刊行物１及び２に接した当業者は，刊行物１発明において，耐湿性に関し，合わせガラスを湿度の高い雰囲気中に置いた場合，周縁部の中間膜の白化が起きるという課題があることを理解し，更なる耐湿性の改善を図るために，刊行物２記載の接着力調整剤を用いることなどにより，「８０℃，相対湿度９５％の環境下に２週間放置した際に合わせガラス端辺からの白化距離が７ｍｍ以下」のものを得る構成（相違点ｂに係る本願発明の構成）とすることに容易に想到することができたものと認められる。ウ(ア)原告は，刊行物１には，そもそも白化距離についての記載がなく，「８０℃，相対湿度９５％の環境下に２週間放置した際に合わせガラス端辺からの白化距離」を小さくするための手段を何ら開示していないから，刊行物１発明において，刊行物２の記載に基づいて，「８０℃，相対湿度９５％の環境下に２週間放置した際に合わせガラス端辺からの白化距離が７ｍｍ以下」のものを得る構成（相違点ｂに係る本願発明の構成）を採用する動機付けはない旨主張する。
しかしながら，前記イに説示したとおり，建築用ガラスや自動車用ウインドウガラスの合わせガラス用中間膜として用いられる刊行物１発明においても，合わせガラスを湿度の高い雰囲気中に置いた場合，周縁部の中間膜の白化が起き，耐湿性が劣るという問題があり，耐湿性を改善すべき課題があるから，刊行物２に開示された相違点ｂに係る本願発明の構成を採用する動機付けがあるというべきである。
また，前記イに説示したとおり，刊行物２には，耐湿性の改善を図るための手段として，炭素数２～１０のカルボン酸のマグネシウム塩及び炭素数２～１０のカルボン酸のカリウム塩からなる群より選択される少なくとも２種の塩を接着力調整剤として併用することが開示されている。
なお，原告は，この点に関し，別紙２の表２には，刊行物２の実施例１ないし５及び比較例２は，いずれも接着力がパンメル値「３」に調整されているにもかかわらず，実施例１ないし５では白化距離が２ｍｍ又は５ｍｍであるのに対し，比較例２では白化距離が１５ｍｍであることが記載されており，接着力が適正に調整されることで，耐湿性が必ずしも向上するものではない旨主張する。


しかしながら，刊行物２の比較例２は，接着力調整剤として酢酸カリウムのみを添加したものであって，上記２種の塩を接着力調整剤として併用した実施例１ないし５と異なるから，原告の上記主張は失当である。以上によれば，刊行物１発明において相違点ｂに係る本願発明の構成を採用する動機付けはないとの原告の主張は，理由がない。(イ)次に，原告は，①本願明細書の実施例１ないし３（段落【００３６】ないし【００４６】，表２（別紙１参照））には，本願発明は，「リン酸エステル」を用いる構成を採用することにより，刊行物２記載の「炭素数２～１０のカルボン酸のマグネシウム塩及び炭素数２～１０のカルボン酸のカリウム塩からなる群より選択される少なくとも２種の塩」を併用することなく，白化距離を小さくし，耐湿性を向上させるという効果を奏することが示されており，この本願発明の効果は，リン酸エステルを用いていない刊行物２の比較例２や特開２０００－７３８６号公報（甲９）記載の比較例２に比べて耐湿性が高くなるものであるから，刊行物１発明や刊行物２から予測し得ない格別の効果である，②このように本願発明は刊行物１発明や刊行物２から予測し得ない格別の効果を奏するから，当業者であっても相違点ｂに係る本願発明の構成を容易に想到し得たものとはいえない旨主張する。
ａそこで検討するに，本願明細書には，「金属酸化物微粒子を分散剤により可塑剤に分散させた分散液をポリビニルアセタール樹脂に添加する方法等が好ましい。上記の方法により，金属酸化物微粒子は膜中に均一に分散される。」（段落【００１７】），「上記分散剤としては特に限定されず，可塑剤に可溶で分散性がよければ，市販のどの分散剤を用いてもよく，例えば，ひまし油脂肪酸，リン酸エステル，ポリカルボン酸等が挙げられる。これらは単独で用いられてもよく，２種以上併用されてもよい。上記分散剤を含有させることにより，得られる合わせガラス用中間膜は，高度の耐湿性を有するものとなる。また，更に耐湿性を向上させるために，別途分散剤を後添加してもよい。」（段落【００１８】）との記載がある。
これらの記載によれば，本願明細書には，分散剤を含有させることにより，得られる合わせガラス用中間膜は，高度の耐湿性を有するものとなることが開示されているといえるが，一方で，分散剤は，特に限定されず，可塑剤に可溶で分散性がよければ，市販のどの分散剤を用いてもよいことが開示されており，リン酸エステルは，そのような分散剤の例示の一つにすぎないものといえる。
また，本願明細書の実施例１ないし３及び比較例１ないし３においては，いずれも分散剤として「リン酸エステル」の一種である「プライサーフＡ２１２Ｅ（第一工業製薬社製）」が用いられており（段落【００３９】，【００４２】～【００４６】），本願明細書には，分散剤を含有しない比較例は示されておらず，また，リン酸エステル以外の分散剤を含有する比較例も示されていない。
したがって，本願明細書の記載事項から，本願発明が「リン酸エステル」を用いることにより，原告が主張する格別の効果を奏するものと認めることができない。
ｂ次に，原告が指摘する刊行物２の比較例２及び甲９記載の比較例２は，少なくとも接着力調整剤の種類及び添加量等の点で，本願明細書の実施例１ないし３と異なるから，それぞれの白化距離を単純に比較することはできず，本願発明が刊行物１発明や刊行物２から予測し得ない格別の効果を奏することを裏付けることはできない。ｃ以上によれば，本願発明が「リン酸エステル」を用いることにより予測し得ない格別の効果を奏するものと認められないから，原告の上記主張は，理由がない。
エ以上のとおり，本件審決における相違点ｂの容易想到性の判断の誤りをいう原告の主張は，理由がない。
(3)相違点ｃの容易想到性の判断の誤りの有無について原告は，刊行物１及び３には，刊行物１発明において刊行物３記載のリン酸エステル塩の構成を採用することについての記載や示唆はなく，しかも，分散剤に着目したときには，両者の技術分野に関連性がなく，技術分野が異なるから，刊行物３の記載事項を考慮してもなお，刊行物１発明において，「リン酸エステル」を含有させる構成（相違点ｃに係る本願発明の構成）を当業者が容易に想到し得えたものとはいえないとして，これと異なる本件審決の判断は誤りである旨主張する。
アそこで検討するに，本願発明の特許請求の範囲の記載（請求項１）には，「熱線カット機能を有する金属酸化物微粒子とリン酸エステルとを含有することを特徴とする合わせガラス用中間膜」との記載があるが，「リン酸エステル」を分散剤として含有することを規定した記載はなく，また，「リン酸エステル」の含有量ないし配合量を規定した記載もない。次に，本願明細書には，前記(2)ウ(イ)ａのとおり，分散剤を含有させることにより，得られる合わせガラス用中間膜は，高度の耐湿性を有するものとなることが開示されているといえるが，一方で，分散剤は，特に限定されず，可塑剤に可溶で分散性がよければ，市販のどの分散剤を用いてもよいことが開示されており，リン酸エステルは，そのような分散剤の例示の一つにすぎないものであって，特に「リン酸エステル」を分散剤として含有することによる効果について説明した記載はない。イ刊行物１には，ポリビニルブチラール樹脂を可塑化する可塑剤について，「可塑剤としては，例えばジオクチルフタレート(DOP)，ジイソデシルフタレート(DIDP)，ジトリデシルフタレート(DTDP)，ブチルベンジルフタレート(BBP)などのフタル酸エステル，またトリクレシルホスフェート(TCP)，トリオクチルホスフェート(TOP)などのリン酸エステル，またトリブチルシトレート，メチルアセチルリシノレート(MAR)などの脂肪酸エステル，またトリエチレングリコール・ジ-2-エチルブチレート(3GH)，テトラエチレングリコール・ジヘキサノールなどのポリエーテルエステルなど，またさらにこれらの混合物が挙げられる。」（段落【００４７】）との記載がある。この記載によれば，ポリビニルブチラール樹脂を可塑化する可塑剤は，フタル酸エステル，リン酸エステル，脂肪酸エステル，ポリエーテルエステル又はこれらの混合物を適宜用いてよいことを理解できる。


また，刊行物３には，「本発明で用いられる粘着剤層３は透明樹脂粘着剤を用いて形成される。例えば，ポリメチルメタアクリレート，ポリビニルエーテル，ポリイソブチル，塩化ビニル－酢酸ビニル共重合体，ポリビニルブチラール等の樹脂を好ましく用いて形成される。」（段落【００１０】），「本発明で用いられる熱線遮蔽性無機微粒子としては，…特に好ましいのはＡＴＯ微粒子およびＩＴＯ微粒子である。本実施例において，熱線遮蔽性無機微粒子はハードコート層１を形成する樹脂液に分散剤とともに均一に分散されて用いられる。ここで用いられる分散剤としては，カルボン酸塩，スルホン酸塩，硫酸エステル塩，リン酸エステル塩，ホスホン酸塩等のアニオン系界面活性剤，ポリオキシエチレンアルキルエーテル類，ポリオキシエチレンアルキルフェノールエーテル類，ポリオキシエチレンアルキルエステル類，ソルビタンアルキルエステル類等のノニオン系界面活性剤が用いられる。」（段落【００１２】），「次に本発明の熱線遮蔽フィルムの第２の実施例について説明する。本実施例の熱線遮蔽フィルムは，粘着剤層３に熱線遮蔽性無機微粒子が含有されており，この粘着剤層３が熱線遮蔽層を兼ねている。その他の構成は上記第１の実施例と同様である。本実施例において，熱線遮蔽性無機微粒子は粘着剤層３を形成する樹脂液に上記溶剤，上記分散剤とともに均一に分散されて用いられる。」（段落【００１５】）との記載がある。これらの記載によれば，ポリメチルメタアクリレート，ポリビニルエーテル，ポリイソブチル，塩化ビニル－酢酸ビニル共重合体，ポリビニルブチラール等の樹脂を用いて形成される「粘着剤層３」において，ＡＴＯ微粒子及びＩＴＯ微粒子を均一に分散させる分散剤として，カルボン酸塩，スルホン酸塩，硫酸エステル塩，リン酸エステル塩，ホスホン酸塩等のアニオン系界面活性剤，ポリオキシエチレンアルキルエーテル類，ポリオキシエチレンアルキルフェノールエーテル類，ポリオキシエチレンアルキルエステル類，ソルビタンアルキルエステル類等のノニオン系界面活性剤を用いることができることを理解できる。
そうすると，刊行物１及び３に接した当業者は，刊行物１発明の可塑剤について，「ポリエーテルエステルである３ＧＨ」と刊行物１記載の「トリクレシルホスフェート(TCP)，トリオクチルホスフェート(TOP)などのリン酸エステル」の混合物とし，あるいは，刊行物１発明におけるＡＴＯ(導電性アンチモン含有錫酸化物)超微粒子を均一に分散するために，刊行物３記載の「リン酸エステル塩」を配合することによって，「リン酸エステル」を含有する構成（相違点ｃに係る本願発明の構成）を容易に想到することができたものと認められる。
これに反する原告の主張は，採用することができない。ウしたがって，本件審決における相違点ｃの容易想到性の判断の誤りをいう原告の主張は，理由がない。
(4)相違点ｄの容易想到性の判断の誤りの有無について原告は，本件審決は，刊行物１発明において，可塑化ポリビニルアセタール樹脂の可塑剤として用いられる「ポリエーテルエステル」として，刊行物１記載の可塑剤に換えて刊行物２記載の「トリエチレングリコールジ－２－エチルヘキサノエート」（相違点ｄに係る本願発明の構成）を採用することは，当業者であれば容易に想到し得た旨判断したが，刊行物１には，トリエチレングリコールジ－２－エチルヘキサノエートに関する記載は一切ないから，本件審決の上記判断は誤りである旨主張する。
アそこで検討するに，刊行物１において，ポリビニルブチラール樹脂を可塑化する可塑剤について，刊行物１発明を構成する３ＧＨのほかに，フタル酸エステル，リン酸エステル，脂肪酸エステル，テトラエチレングリコール・ジヘキサノールなどのポリエーテルエステル又はこれらの混合物が記載されていることは，前記(3)イのとおりである。前記１(2)イ(イ)，(オ)，(キ)及び(ケ)の刊行物２の記載事項によれば，刊行物２には，可塑化ポリビニルアセタール樹脂からなる合わせガラス用中間膜の可塑剤として，「トリエチレングリコールジ－２－エチルヘキサノエート」，「オリゴエチレングリコールジ－２－エチルヘキサノエート及びテトラエチレングリコールジ－ｎ－ヘプタノエート」等が記載されている。
加えて，乙９（特開２０００－１５１４号公報）の段落【００２０】，乙１０の２（特表２００２－５１６２０１号公報）の段落【０００５】，乙１１の２（特表２０００－５０７３０２号公報）の５頁１８行ないし６頁２行の記載事項によれば，本願出願当時，可塑化ポリビニルブチラール樹脂からなる合わせガラス用中間膜において，ポリビニルブチラール樹脂を可塑化するための可塑剤として，トリエチレングリコール－ジ－２－エチルブチレート（３ＧＨ）や，トリエチレングリコールジ－２－エチルヘキサノエートを用いることは，技術常識であったものと認められる。そうすると，刊行物１及び２に接した当業者は，刊行物１発明において，ポリビニルブチラール樹脂を可塑化する可塑剤について，「トリエチレングリコール・ジ-2-エチルブチレート(３ＧＨ)」に代えて，刊行物２記載の「トリエチレングリコールジ－２－エチルヘキサノエート」（相違点ｄに係る本願発明の構成）を採用することは，容易に想到することができたものと認められる。
これに反する原告の主張は，採用することができない。イしたがって，本件審決における相違点ｄの容易想到性の判断の誤りをいう原告の主張は，理由がない。
(5)小括
以上によれば，原告主張の取消事由２は理由がない。
なお，原告は，刊行物１ないし３には，刊行物１発明において，可塑剤としてトリエチレングリコールジ－２－エチルヘキサノエートの構成を適用することと，刊行物３記載のリン酸エステル塩の構成を適用することの組合せに関する記載及び示唆がないから，刊行物１ないし３に基づいて，当業者が本願発明を容易に想到し得たものとはいえない旨主張するが，前記(2)ないし(4)に説示したところと同様の理由により，上記主張は，理由がない。
３結論
以上の次第であるから，原告主張の取消事由はいずれも理由がなく，本願発明は刊行物１ないし３に記載された発明に基づいて当業者が容易に発明をすることができたとした本件審決の判断に誤りはなく，本件審決にこれを取り消すべき違法は認められない。
したがって，原告の請求は棄却されるべきものである。
知的財産高等裁判所第４部
裁判長裁判官          富田善   範
裁判官          大鷹一   郎
裁判官          齋藤    巌
（別紙１）
【表１】
【表２】
（別紙２）
表１
表２
（別紙３）
【図１】


平成２８年２月１７日判決言渡
平成２６年（行ケ）第１０２７２号審決取消請求事件
口頭弁論終結日平成２８年１月２７日
判決
原                  告        アッヴィ・ドイチュラント・ゲー・エム・
ベー・ハー・ウント・コー・カー・ゲー
訴訟代理人弁理士          平木祐   輔
藤田   節
菊田尚   子
小原淳   史
和田洋   子
被                  告        特許庁長官
指定代理人          関   美祝
松浦新   司
板谷一   弘
田中敬   規
主文
１特許庁が不服２０１２－１７３７４号事件について平成２６年７月３０日にした審決を取り消す。
２訴訟費用は被告の負担とする。
事実及   び理由
第１原告の求めた裁判
主文同旨。
第２事案の概要
本件は，特許出願に対する拒絶査定不服審判請求を不成立とした審決の取消訴訟である。争点は，進歩性判断の当否（①相違点の看過，②相違点判断の誤り）及び③手続違反の有無である。
１特許庁における手続の経緯
アボットゲーエムベーハーウント   カンパニーカーゲー（所在地：ドイツ連邦共和国６５２０５ヴィースバーデン，マックス－プランク－リング   ２）は，平成１３年５月２９日，発明の名称を「自己乳化性の活性物質配合物およびこの配合物の使用」とする特許出願をした（特願２００１－５８７７４３号，特表２００３－５３４３６９号，ＷＯ０１／９１７２７。パリ条約による優先権主張：平成１２年５月３０日（本件優先日），ドイツ連邦共和国。甲１）が，平成２４年５月２日付けの拒絶査定を受け（本件拒絶査定。甲１９），同年９月６日，審判請求するとともに（不服２０１２－１７３７４号。甲９），手続補正をした（本件補正。甲２）。特許庁は，平成２６年７月３０日，「本件審判の請求は，成り立たない。」との審決をし，同審決謄本は，同年８月１２日に上記アボット社に送達された（附加期間９０日）。
なお，上記アボット社は，平成２４年１１月１日，本願に係る特許権（出願人たる地位）を原告に譲渡した（平成２６年１０月１５日に名義変更。以下，出願人と原告を特に区別して表記する必要がない限り，単に「原告」という。）。
２本願発明の要旨
本件補正後の特許請求の範囲請求項１に記載された発明（補正発明）の要旨は，次のとおりである（下線部分が本件補正により付加された部分である。）。「ⅰ）０．１～５０重量%の，少なくとも１種の活性物質を含む活性成分，ⅱ）６～６０重量%の，少なくとも１種の脂質を含み，５０℃を超えない融点を有する脂質成分，
および
ⅲ）２０～９３．９重量%の，ポリビニルピロリドン，ビニルピロリドン／ビニルアセテートコポリマー，ヒドロキシアルキルセルロース，ヒドロキシアルキルアルキルセルロース，セルロースフタレートおよび(メタ)アクリル樹脂から選択される少なくとも１種の結合剤を含む結合剤成分，
を含む自己乳化性固形配合物であって，
前記脂質成分が，１２を超えないＨＬＢを有し，
前記脂質成分の含有量が，前記結合剤成分を基準にして，４０重量%を超えず，前記配合物が，前記脂質成分および前記結合剤成分を含む分子分散体を含み，前記配合物が，本質的に前記活性物質の結晶を含まない，前記配合物。」
３審決の理由の要旨（争点と関係の薄い部分はフォントを小さく表記する。）審決は，本件補正は，平成１８年法律第５５号改正附則３条１項によりなお従前の例によるとされる同法による改正前の特許法（以下「特許法」という。）１７条の２第４項２号に掲げる特許請求の範囲の減縮を目的とするものに該当するが，補正発明は，引用文献１（国際公開第００／０００１７９号公報。甲３）に記載された発明（引用発明）及び周知技術に基づいて，本件優先日前に当業者が容易に発明をすることができ，独立特許要件を満たさないから，同法１５９条１項において読み替えて準用する同法５３条１項により本件補正を却下し，本件補正前の請求項１に記載された発明（補正前発明）についても，補正発明と同様の理由により進歩性を欠き，特許を受けることができないから，本件審判請求は成り立たないと判断した。
その理由の要旨は次のとおりである。
(1)引用発明の認定
「オイル，脂肪酸またはそれらの混合物に薬物を溶解または分散させ，水溶性ポリマーマトリックスに該溶液または分散物を混合し，混合物を乾燥させた，水難溶
性薬物の固体分散製剤において，
脂肪酸が，オレイン酸，リノレン酸，イソプロピルミリスチン酸塩からなる群か
ら選択され，
水溶性マトリックスが，ポリエチレングリコール（ＰＥＧ），ワックス，ポリビニ
ルピロリドン（ＰＶＰ）からなる群から選択される，
固体分散製剤。」
(2)補正発明と引用発明の対比
（一致点）
「ⅰ）少なくとも1種の活性物質を含む活性成分，ⅱ）少なくとも1種の脂質を含む脂質成分，
および
ⅲ）ポリビニルピロリドン，ビニルピロリドン/ビニルアセテートコポリマー，ヒドロキシアルキルセルロース，ヒドロキシアルキルアルキルセルロース，セルロースフタレートおよび(メタ)アクリル樹脂から選択される少なくとも1種の結合剤を含む結合剤成分，
を含む固形配合物であって，
前記配合物が，本質的に前記活性物質の結晶を含まない，前記配合物。」
（相違点）
相違点１：補正発明は，各成分の含有量に関し，「ⅰ）０．１～５０重量%」の活性成分，「ⅱ）６～６０重量%」の脂質成分，および「ⅲ）２０～９３．９重量%」の結合剤成分とし，さらに，「前記脂質成分の含有量が，前記結合剤成分を基準にして，４０重量%を超えず」と特定しているのに対し，引用発明は上記特定をしていない点。
相違点２：補正発明は，脂質成分に関して，「５０℃を超えない融点を有する」とし，かつ，「１２を超えないＨＬＢを有し」と特定しているのに対し，引用発明は上記特定をしていない点。


相違点３：補正発明は，配合物を「前記脂質成分および前記結合剤成分を含む分子分散体を含み」と特定しているのに対し，引用発明は，上記特定をしていない点。相違点４：補正発明は，固形配合物を「自己乳化性」と特定しているのに対し，引用発明は，上記特定をしていない点。
(3)判断
ア相違点１
引用文献１の実施例２２におけるオレイン酸５ｇ（５．３％）の含有割合は，ＰＶＰを基準にして６．２５％である。また，ケトコナゾール，オレイン酸，ＰＶＰは，それぞれ補正発明における活性成分，脂質成分，結合剤である。そして，引用文献１に，固体製剤にオレイン酸を用いることで水難溶性薬剤の溶解性の向上をなし得た旨の記載があることからすると，オレイン酸の含有割合を実施例で行っている５．３重量％の近傍である６重量％程度とした上で，上記含有成分の好適配合割合を見出すことは，当業者の通常の創作能力の範囲内であり，容易になし得ることである。また，オレイン酸を６重量％程度用いた場合の効果が，引用文献１に記載されたオレイン酸を５．３重量％用いた場合に比べて格段優れることが本願明細書（甲１）から確認できない。
イ相違点２
引用発明における「脂肪酸」には，「オレイン酸」が含まれている。オレイン酸の融点は「１２～１６℃」であり，ＨＬＢは「１」であることからすると，引用発明は，補正発明における「少なくとも１種の脂質を含み，５０℃を超えない融点を有する脂質成分である」との事項，「前記脂質成分が，１２を超えないＨＬＢを有する」との事項を備えており，この点は実質的な相違点とはならない。
ウ相違点３
引用発明は，引用文献１の実施例２２の記載によれば，ＰＶＰマトリックス中にオレイン酸とケトコナゾールとが分散された固体分散製剤であるといえる。このような固体分散製剤において，水難溶性薬剤成分を分子レベルで分散させた「分子分散体」とすることは，溶解性を高め，ひいては生物学的利用能をも高めるため，より好ましいものであること，及び，そのような製剤を得るためには，例えば，溶融ポリマーと薬剤とを混合し押出しするといった方法によればいいことは，ともに，本件優先日当時において，当業者にとって周知の事項であった（特表平１１－５１４９７９号公報（甲６）・請求項２３，１８～２０頁；特開２０００－９５７０８号公報（甲７）・段落【０００５】～【００１４】，実施例；特表平１０－５０１０００号公報（甲８）・３～５，９頁参照）。
そうすると，溶融混合により製造されている引用発明に係る固体分散製剤に対して，更に溶解度を高め，ひいては生物学的利用能をも高めるために，例えば，より混合度合いを高めてその後に押出しするといった成形手法を適用することは当業者が容易になし得ることといえる。そして，引用発明の具体例である実施例２２に対して，上記手法を適用した結果得られる製剤は，ＰＶＰ中にケトコナゾールと共に脂質成分であるオレイン酸についても分子分散された固体分散製剤であると当然に解される。
なお，補正発明は，活性物質の態様を特定していないが，本願明細書【００４５】には，「他の特定の実施形態では，活性物質成分の少なくとも一部分が分子分散の形態をとる。」と記載されていることから，補正発明において，脂質成分が活性物質と共に分子分散されている場合も，その一態様として含まれるものと解される。また，補正発明において，特に「脂質成分」が分子分散されていることにより，格別特有の効果が奏されることが，本願明細書において技術的な裏付けをもって示されているものでもない。
したがって，相違点３に関しては，当業者が容易になし得るものとすべきものである。
エ相違点４
本願明細書の【０００１】の記載「本発明は，・・・可塑性混合物を形成するように配合成分を混合することにより自己乳化性配合物を調製する方法，・・・について記述したものである。」及び【００９８】の記載「可塑性混合物の形成は，溶融により行うか，あるいは，機械的エネルギー・・・の追加供給で，混合物の融点未満で溶融する。」によれば，配合成分の混合に際し，「溶融により行うか，あるいは，機械的エネルギーの追加供給」といった手法を採用することにより，「自己乳化性」という性質が備わるものと解せられる。
そして，ここでいう「溶融により行うか，あるいは，機械的エネルギーの追加供
給」というのは，
（ａ）引用発明でも，溶融混合しており，それに伴って「自己乳化性」なる性質が
備わっているか，又は，
（ｂ）仮に，引用発明の溶融混合では「自己乳化性」なる性質が備わらないとしても，少なくとも，上記相違点３について説示した周知技術は，本願明細書でいう「機械的エネルギーの追加供給」に該当するといえるから，「自己乳化性」なる性質が備わる。この場合，引用発明に対して，上記周知技術の適用は，当業者にとって容易になし得ることである。
したがって，相違点４に関しては，実質的に差異がないといえるか，又は，当業者が容易になし得るものである。
(4)補正前発明について
補正前発明は，補正発明を包含するから，補正発明について述べたのと同様の理由で，本件優先日において，当業者が容易に発明をすることができたものである。
第３原告の主張
１取消事由１（相違点看過）
(1)審決は，引用文献１の日本語訳として，「水溶性ポリオールマトリックス」とすべきところを「水溶性ポリマーマトリックス」と，「カルボワックス」とすべきところを「ワックス」とした誤りがある。ただし，請求項１を引用する請求項９には「水溶性ポリマーマトリックスが，ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）・・・」と記載されているから，請求項１における「水溶性ポリオールマトリックス」は「水溶性ポリマーマトリックス」の誤記と考えられる。結局，引用発明は，次のように認定されるべきである。
「オイル，脂肪酸またはそれらの混合物に薬剤を溶解または分散させ，水溶性ポリマーマトリックスに該溶液または分散物を混合し，混合物を乾燥させることにより調製された，水難溶性薬剤の固体分散製剤において，脂肪酸が，オレイン酸，リノレン酸，ミリスチン酸イソプロピルからなる群から
選択され，
水溶性ポリマーマトリックスが，ポリエチレングリコール（ＰＥＧ），カルボワックス，ポリビニルピロリドン（ＰＶＰ）からなる群から選択される，固体分散製剤。」


(2)以上を前提に，補正発明と引用発明を対比すると，補正発明では，「配合物が，本質的に前記活性物質の結晶を含まない」旨特定しているのに対し，引用発明にはそのような特定はないから，審決の認定した相違点１～４に加え，相違点５として，「補正発明は，「配合物が，本質的に前記活性物質の結晶を含まない」旨特定しているのに対し，引用発明は上記特定をしていない点。」が認定されるべきである。
(3)審決は，引用発明における「オイル，脂肪酸またはそれらの混合物に薬物を溶解または分散させ」において，薬物を溶解させている場合は薬物の結晶を含まないことは明らかであるから，補正発明における「本質的に前記活性物質の結晶を含まない」に相当すると判断した。
しかしながら，引用文献１において，薬剤を溶解させる旨が特定されているからといって，そのことが直ちに固体分散製剤中に薬剤の結晶が含まれないことを意味するものではない。製造工程のある時点において，薬剤が脂肪酸等に溶解されたとしても，その後に混合物を乾燥させるという必須工程を経る場合，最終的に得られる固体分散製剤中に薬剤が結晶形態で存在しないとは，通常，いえない。引用文献１の「固体分散製剤」の形態の解釈に当たり，「微結晶が含まれるもの」ではなく「固溶体」を意味すると解釈する根拠はない。
また，引用文献１には，用いたＰＶＰの種類や量が開示されていないが，ＰＶＰ溶融物は非常に粘性が高く，オレイン酸／薬物分散物と混合するために撹拌することは複雑な工程となるから，最終的に得られる製剤の具体的な構造について結論を出すのは困難である。引用文献１における実施例１及び２２では，脂肪酸としてオレイン酸が使用されているが，水   難溶性   の薬剤   である   アセク   ロフェ   ナク（Aceclofenac）のオレイン酸に対する溶解度は，４．５９（ｍｇ／ｍＰ）と非常に小さく（表７），薬剤をオレイン酸と混合させた場合，薬剤はほとんど溶解することなく，結晶形態で存在するものと考えられる。引用文献１においても，実施例１及び２２については，オレイン酸中に分散することについての記載しかない。しかも，これらの実施例では，脂肪酸等に薬剤を分散又は溶解させる場合に加えた方がよい界面活性剤の添加はない。したがって，最終的に得られる固体分散製剤中には，薬剤が結晶形態で存在すると考えられる。
これらのことは，Ａ博士の再現実験に基づく調整物の評価に関する宣誓書（Ａ宣誓書。甲１７）からも裏付けられる。
(4)そして，活性物質の結晶が含まれるか否かは，配合成分の均質化の程度，すなわち，発明に係る自己乳化性配合物の微細形態（モルホロジー）に関わる要素であり，自己乳化性配合物を摂取した際の胃腸管等に対する活性物質の吸収性を大きく左右する。したがって，相違点５の看過は，補正発明の効果の顕著性の判断に重大な影響を与えるものである。
２取消事由２（相違点に関する判断の誤り）
(1)相違点３
ア補正発明における「分子分散体」について
補正発明における「分子分散体」とは，脂質成分，結合剤成分及び活性成分の混合物が，最大限に均質化され，それらの間に境界面を有しない状態をいう。発明者らは，補正発明に係る配合物において，「５０℃を超えない融点を有し，かつ１２を超えないＨＬＢを有する脂質成分」を含む特定の成分を，特定の含有量で用い，更に適切な可塑化条件を採用することによって，上述のような「分子分散体」が得られることを見出した。
従来，製薬技術分野において低い溶解度の活性物質を製剤化する場合には，高いＨＬＢ値を有する界面活性剤が用いられてきた。他方，「５０℃を超えない融点を有し，かつ１２を超えないＨＬＢを有する脂質成分」を加えることについては，阻害要因が存在していた。補正発明における「分子分散体」は，従来技術の教示に反し「５０℃を超えない融点を有し，かつ１２を超えないＨＬＢを有する脂質成分」を採用した上で，その配合量を最適化するとともに，適切な条件下で可塑化を行うことによって初めて得られるものであり，任意の成分を混合し押出しすれば容易に得ることができるというものではない。
イ容易想到性
引用発明では，水難溶性薬剤を，オイル，脂肪酸又はそれらの混合物に溶解又は分散させ，その後に，得られた溶液又は分散物をポリマーと混合し，乾燥させている。引用文献１の実施例２２では，ケトコナゾールがオレイン酸中に混合，分散され，次いで溶融ＰＶＰに添加されている。上記の各工程を経て得られた固体分散製剤は，溶融ＰＶＰ（水溶性ポリマーマトリックス）中に組み込まれ又は捕捉されたオレイン酸（脂肪酸）の小滴を含み，オレイン酸の小滴中において薬剤が溶解又は分散された微細形態（モルホロジー）を有しているものと推測され，オレイン酸のような低いＨＬＢ値を有する脂質を用いた場合，溶解する薬剤は一部のみで，残りの大部分は固体結晶として小滴中に分散しているものと認識される。Ａ宣誓書でも，引用文献１の固体分散製剤が，活性物質の結晶を含み，分子分散体が形成されていないことが，実証されている。
薬剤を脂肪酸に分散させた後に，その分散物をポリマーと混合し乾燥させることで得られ，それによって薬剤が脂肪酸の小滴中に結晶として存在するものと推測される引用文献１の固体分散製剤に対して，溶融ポリマーと薬剤とを混合し押出しする周知技術の方法をいかにして適用させるのか（引用文献１の固体分散製剤の製造工程のどの部分に対し，周知技術の付加・置換を行うのか）不明であり，かつ，適用困難である。また，補正発明のような「分子分散体」を得るために必要な成分の含有量，可塑化条件に関する手がかりを，周知技術から得ることはできないから，仮に周知技術を適用するとしても，補正発明における「分子分散体」を形成することは不可能である。


そもそも，引用文献１には，各成分の結晶状態について言及がなく，成分の結晶状態が制御されているとはいえないから，当業者が，周知技術として甲６～８の溶融押出しに関する記述を参照しても，引用文献１で「分子分散体」を得るために必要な成分の含有量，可塑化条件に関する手がかりを得ることは不可能である。引用文献１では，薬剤を脂質成分に溶解又は分散させる工程を有するため，溶融押出しをすると，薬剤は脂質成分中に結晶として残存することになると考えられ，甲６～８の帰するような「分子分散体」が得られるとは考えにくい。引用文献１におけるポリマーの役割は，オイル，脂肪酸又はそれらの混合物中の水難溶性薬剤の分散物又は溶液を「固体化すること」だけであると当業者は認識する。すなわち，引用文献１には，ポリマー内における薬剤又は脂質の分散状態を制御したり，ポリマーによって薬剤のアモルファス状態を安定化させたりするといった，ポリマーと薬剤，又はポリマーと脂質の相互作用に関する示唆はない。したがって，相違点３に係る構成について，引用発明及び周知技術に基づいて，当業者が容易に想到し得たものではない。
(2)相違点４
ア補正発明における「自己乳化性」について
補正発明に係る配合物は，自己乳化性固形配合物であり，可塑性混合物を形成するように配合成分を混合することにより調製されるものである。エマルジョンの自発的な生成，すなわち，自己乳化性の付与には，補正発明のように配合物が「分子分散体」の状態であることが大きく関わっている。分子分散体が水性媒質に接触したとき，非常に小さい粒子径，及び，狭い粒子径分布を持つエマルジョンを形成するものと考えられ，その二つがエマルジョンの安定性と吸収特性に有利に働く。
イ容易想到性
溶融法により得られた固体分散製剤の形態として，薬物の微結晶が含まれるもの，固溶体であるもの等，多種多様な形態があり得るから，引用文献１の固体分散製剤が固溶体であるとする理由はない。引用文献１の固体分散製剤は，溶融ＰＶＰに組み込まれたオレイン酸の小滴中に，薬剤（の大部分）が固体結晶として分散している状態にあり，ＰＶＰ，オレイン酸及び薬剤の各成分の間には境界面が存在し，「分子分散体」の状態にはない。したがって，引用文献１の固体分散製剤は，「自己乳化性」の性質を有しないか，少なくとも「自己乳化性」の性質が自然に発生する状態にはない。
薬剤を脂肪酸に分散させた後に，その分散物をポリマーと混合し乾燥させることで得られ，それによって薬剤が脂肪酸の小滴中に結晶として存在するであろう引用文献１の固体分散製剤に対して，溶融ポリマーと薬剤とを混合し押出しする周知技術の方法をいかにして適用させるのか（引用文献１の固体分散製剤の製造工程のどの部分に対し，周知技術の付加・置換を行うのか）不明であり，かつ，適用困難である。また，補正発明のような「自己乳化性」を得るために必要な成分の含有量，可塑化条件に関する手がかりを，甲６～８に記載された溶融押出しについての周知技術から得ることはできないから，仮に周知技術を適用するとしても，補正発明における「自己乳化性」を形成することは不可能である。
(3)相違点１
補正発明と引用文献１の実施例２２におけるオレイン酸の含有量は，完全に異なっている。そして，引用文献１には，オレイン酸の量を「５．３％」から「６重量％」へと増加させる動機付けとなるような記載は一切ない。引用発明において，薬剤の大部分はオレイン酸に溶解しておらず，固体結晶として分散した状態であり，その状態で引用発明の課題は既に解決されているから，薬剤に対する溶解度がごく小さいオレイン酸を６重量％まで増加させる理由はない。引用文献１には，オレイン酸の添加量と薬剤の溶解性との相関関係についての示唆はない。両値が近いかどうかは，動機付けとは関係ない。
引用文献１における，オレイン酸の使用による水難溶性薬剤（当事者の主張に合わせて，本判決では，「難水溶性」ではなく「水難溶性」という用語を用いる。）の溶解性向上で問題にしているのは，最終的に得られた固体分散製剤を人工腸液等に接触させた場合の「溶解性」の意味であって，固体分散製剤を製造する際の脂肪酸に対する薬剤の「溶解性」とは全く無関係である。
なお，補正発明のように，引用発明とは異なる構成を備えている点で進歩性を有している場合には，数値限定は補足的ないし第二義的な事項にすぎず，数値に臨界的意義は不要である。したがって，進歩性の判断において，「６重量％」が「５．３重量％」に比べて格段優れることが，本願明細書において確認される必要はない。
(4)相違点２
審決が指摘するとおり，「オレイン酸」は，「５０℃を超えない融点を有し，１２を超えないＨＬＢを有する」ものに該当するが，「５０℃を超えない融点を有し，１２を超えないＨＬＢを有する」との発明特定事項が，引用文献１に記載されているか否かは，引用文献１の記載から当業者が把握できるか否かにより決せられるべきである。オレイン酸が，他の物質と共に選択肢の１つとして引用文献１に記載されている場合は，当該選択肢の中からオレイン酸のみを発明特定事項とした発明を当業者が把握することができるか否かについて検討しなければならない。しかしながら，引用文献１では，ＨＬＢが１５．０である「Ｔｗｅｅｎ８０」等の従来の乳化剤を添加している例も数多く存在し（実施例２，６），オレイン酸は，油，脂肪酸又はその混合物として，列挙されている多数の具体例の1つにすぎず，さまざまな融点及びＨＬＢを有するものの中からオレイン酸のみに関する「５０℃を超えない融点を有し，１２を超えないＨＬＢを有する」との発明特定事項を当業者が把握することはできない。
したがって，「５０℃を超えない融点を有し，１２を超えないＨＬＢを有する」との事項が実質的な相違点とはならないとの審決の判断は誤りであり，相違点２は，引用文献に基づき当業者が容易に想到し得たものではない。
３取消事由３（手続違背）
(1)審決は，新たに拒絶理由を通知して原告に反論及び補正の機会を与えることなく，拒絶査定における査定の理由と異なる理由をもって，補正発明は進歩性がないと判断した。したがって，審決は，特許法１５９条２項及び１６３条２項で準用する同法５０条に反する違法な手続に基づいてなされたものであり，取消しを免れない。
(2)審決と拒絶査定における理由の異同
ア審決の理由
審決は，相違点３及び４について，引用発明に周知技術を適用することで当業者であれば補正発明を容易に想到できたものと判断し，この周知技術を示すものとして，甲６～８の各文献を列挙した。
イ本件拒絶査定における理由


本件拒絶査定（甲１９）の理由は，平成２３年２月２８日付け拒絶理由通知書（本件通知書。甲２０）に記載した理由とされているところ，同通知書には，「引用例１－７の何れかに記載乃至示唆された発明である」と記載されているにすぎない。そして，引用例５は引用文献であり，引用例１～４，６及び７は，いずれも，審決が「周知技術」を示すものとして列挙した甲６～８とは異なる文献である。また，本件拒絶査定では，補正発明について，特許を受けることができない理由として，「引用例１，２，５の記載に基づいて容易に想到し得たものである」と記載されているにすぎず，引用発明に「周知技術」を適用することにより当業者であれば補正発明を容易に想到できたものとは判断されていない。また，審尋（甲２２）において引用される前置報告書においても，引用文献１の実施例２２では，分子分散体を形成しているものと認められるから，オレイン酸の含量を補正発明の範囲とすることは当業者が適宜設定し得る事項であるし，上記数値範囲に臨界的意義は認められないと記載されているだけで，引用発明単独の教示から補正発明の容易想到性を導き出しており，引用発明に「周知技術」を適用することで容易想到性を否定する判断をしていない。
ウ審決の理由と本件拒絶査定の理由が異なっており，原告への手続保障が
尽くされていないこと
審決と本件拒絶査定及び審尋とでは，引用発明に「周知技術」を適用することにより容易想到であることを問題とするのか，引用文献１単独の教示から容易想到であることを問題とするのかの点において，全く理由付けが異なるものである。しかも，「周知技術」を示すものとして列挙した甲６～８は，審決において初めて引用されたものである。
このように，本件審判請求の審判官は，本件において重要な事項について本件拒絶査定と異なる理由で審決しようとしたにもかかわらず，新たな拒絶理由を通知せず，原告の反論・補正の機会を奪ったものであり，このような本件審判請求の手続は，拒絶理由通知制度が要請する手続適正保障の観点からして，特許法１５９条２項及び１６３条２項で準用する同法５０条に反することは明らかである。東京高裁平成４年５月２６日判決（平成２年（行ケ）第２２８号）が，審判段階での手続が特許法１５９条２項で準用する同法５０条に違反するかどうかの指標は，「査定の理由と異なる拒絶の理由を発見した場合として再度の拒絶理由通知を要するかどうかであって，当該周知事項とされたものが客観的にみて当時の周知技術であつたかどうかに左右されるものではない」と判示しているところである。審決が，相違点３及び４に関して適用したのは，あくまで「周知技術」であるから，仮に当業者が引用発明に対して可塑化により分子分散体を形成させる動機付けが得られたとしても，少なくとも，補正発明の課題の性質上，補正発明の配合物に含まれるような分子分散体を得るために必要な可塑化条件を選択する手がかりを周知技術から得ることは不可能又は困難といえる技術的根拠が存在する可能性が高いことについては，原告に反論の機会を与えるべきであった。
第４被告の反論
１前提とすべき技術常識
経口投与製剤の場合には，薬物のバイオアベイラビリティー（消化管からの吸収率）を高めることが求められるところ，溶解速度が小さいため吸収が悪い難溶性薬物の溶解性及び吸収性の改善は，最も重要な解決すべき課題の１つである（甲６～８，乙１）。このことは，補正発明及び引用発明に共通する。そして，難溶性薬物のバイオアベイラビリティーを高めるために，難溶性薬物の溶解性を改善する手段の１つとして，水溶性高分子を利用した固体分散体とする手段が知られていた（乙１）。引用発明は，水難溶性薬物を水溶性ポリマーマトリックスと混合した固体分散製剤であるから，固体分散体の一種であるが，固体分散体は，薬物の微結晶が含まれるものと，薬物と担体が均質又は均一な状態の固溶体が含まれること，固溶体である場合に最も溶解性が改善されることは，当業者の技術常識である（乙１，２）。
固体分散体の製造方法として，溶融法，溶媒法などが知られているが，溶融法，中でも溶融押出しによると，融点より低い温度でも固体分散体が製造できることは，当業者の技術常識であった（乙１，２）。
溶融押出しで固体分散体を製造する際に，薬物と担体に加えて，他の添加剤を同時に配合できることは，甲８，乙２及び３にもみられるように，当業者に共通の認識であった。溶融押出しにより固体分散体を製造する場合に，用いる成分に求められる要件は，溶融温度における熱安定性であって，それが満たされれば，脂肪酸（脂質）であっても，溶融押出しの前に溶融物に添加できることは，当業者に共通する認識であった。その上，脂肪酸は可塑剤や流動性調整剤として添加できるものであり，可塑剤は溶融温度を下げるという利点があることも知られている。したがって，脂質成分の添加は溶融押出しを回避する理由とはならず，むしろ可塑剤としての働きにより溶融温度を低下させ，熱安定性の影響を少なくして均一な溶融混合物を得ることにより，分子分散体を製造することに資すると考えるのが，当業者の理解するところである。
経口投与された固体分散体は，消化管で水溶性高分子担体と難溶性薬物が溶けて分散状態，すなわち乳液の状態となる。このとき，水溶性高分子が薬物の濡れ性を改善するため，分散安定性が向上することも知られている。
２取消事由１に対し
(1)原告は，製造工程のある時点で薬物が脂肪酸等に溶解されたとしても，その後に混合物を乾燥させる工程を経る場合には，最終的に得られる固体分散製剤中に薬物が結晶形態で存在しないとは通常いえないと主張する。しかしながら，固体分散体の製造方法として，溶融押出しが知られており，このようにして製造された場合，室温への冷却後に再び結晶化しないことも知られているが，更に乾燥した場合には結晶化するという技術常識は示されていないから，原告の主張するような技術常識はない。
(2)原告は，引用文献１の実施例２２等の固体分散製剤では，薬物が結晶形態で存在している蓋然性が高いと認識するものと考えられると主張する。しかしながら，審決は，引用文献１の実施例２２を引用発明と認定したのではないから，実施例２２で得られた固体分散製剤の状態のみを根拠として審決の誤りをいう原告の主張は失当である。


また，実施例２２で得られた固体分散製剤が，薬物の結晶を含むものということもできない。実施例２２について，引用文献１には，薬物と水溶性ポリマーマトリックスとを複雑な工程で撹拌するとは記載されていないし，最終製剤に結晶が分散しているとも記載されていない。実施例２２の最終製剤に関する記載は「固体分散製剤が得られる」というものであるが，「分散」と表現されていることは，結晶形態で分散していることの根拠とはなり得ない。表７は，実施例２２のケトコナゾールに関する溶解度を調べたものではないし，溶融ＰＶＰと混合された後の状態に関するものでもないから，オレイン酸に対する溶解度の低さは，引用発明の固体分散製剤が結晶を含むか否かと関係ない。実施例１及び２２について，オレイン酸中に「分散」としか記載されていないとしても，結晶を含むか否かは，最終的に得られる固体分散製剤に関連するから，この記載から，固体分散製剤に結晶が含まれていると認識するとはいえない。引用文献１には，界面活性剤が存在しない場合は，薬物が結晶形態で存在することをうかがわせる記載もない。
(3)原告は，引用文献１の教示に従って得られる固体分散製剤には，実際に活性物質の結晶が含まれていることを証明するために再現実験を行った結果として，甲１７を提出する。
しかしながら，甲１７に示された実験は，ケトコナゾールとオレイン酸とを，溶融させていないＰＶＰと混ぜることから始める方法で行われたものであって，引用文献１の実施例２２と製造方法が異なるから，再現実験になっていない。したがって，甲１７は，引用文献１の実施例２２で得られた固体分散製剤に活性物質の結晶が含まれていることの証明にならない。
(4)引用文献１は，固体分散製剤について，微結晶が含まれるものと，薬物と担体が均質又は均一な状態の固溶体が含まれるもののいずれか一方のみを特定するものではない。審決は，後者の固溶体，すなわち結晶を含まない場合を一致点として認定したにすぎない。
仮に，審決の対比判断において，相違点５の看過があるとしても，この点は，引用発明を固溶体とすることが容易想到であるとの相違点３についての判断で，実質的に判断されている。したがって，この点は，審決の結論に影響を及ぼすものではない。
(5)審決は，相違点１～４の判断に際し，分子分散体とする点も，自己乳化性を備える点も検討しており，特に，溶解性を高め，ひいては，生物学的利用能をも高める点を考慮しているから，胃腸管等における吸収性を効果として検討していないとの批判は当たらない。
仮に，原告が顕著な効果として，胃腸管での吸収性についての効果を主張する趣旨であるとすれば，本願明細書には，胃腸管での吸収性について確認した結果は示されておらず，その主張は前提を欠く。
３取消事由２に対し
(1)相違点３
ア補正発明における「分子分散体」とは，脂質成分，結合剤成分及び活性成分の混合物が，最大限に均質化され，それらの間に境界面を有しない状態をいうことは，認める。
イしかしながら，引用文献１には，界面活性剤が存在しない場合は薬物が結晶形態で存在することをうかがわせる記載はないし，任意成分である界面活性剤についてＨＬＢ値が１２を大きく下回るものの使用も示唆しているから，界面活性剤の添加がないことは，周知技術を適用する阻害要因とはならない。ウ原告は，分子分散体は，任意の成分を混合し押出しすれば容易に得ることができるものではないと主張するが，引用発明は，補正発明の脂質成分に相当する成分を用い，他の成分についても，補正発明の活性成分及び結合剤成分に相当する成分を用いているのであるから，原告の主張は失当である。また，原告は，引用文献１の実施例２２における結晶の存否に関して，「溶解している薬剤は一部のみであって，残りの大部分は固体結晶として（オレイン酸の）小滴中に分散している」と主張するが，審決は，引用文献１の実施例２２を引用発明と認定したわけではないし，実施例２２に薬物の結晶が存在すると認識されるものでも，実証されているものでもないことは，上記２(2)で述べたとおりであって，上記原告の主張は，推測の域を出ないというべきである。むしろ，実施例２２は，いわゆる溶融法により得られた固体分散製剤であるから，薬物の結晶を含まないものとなっているというべきである。
エ仮に，実施例２２の固体分散製剤が一部結晶を含むと解されるとしても，引用発明において，分子分散体（結晶を含まないもの）とすることは容易であることは，審決が説示したとおりである。
固体分散体の製造方法として溶融法が知られており，これは薬物と担体（水溶性高分子）との混合物を加熱溶融させた後，冷却固化して得る方法であり，溶剤を使用しないという利点を有することも知られている。そして，引用発明は，水難溶性薬物の固体分散製剤であって，薬物と水溶性ポリマーマトリックスとの混合物を用いるものであるところ，引用発明の具体例の１つとして示した実施例２２では，オレイン酸とケトコナゾールを均質に混合，分散させ，溶融ＰＶＰに加え，室温まで急冷することが示されている。引用文献１には，有機溶媒を用いることなく製造できる利点も指摘されている。当業者であれば，薬物，脂肪酸及び水溶性ポリマーマトリックスを溶融混合物として，押し出せばよいことは，直ちに理解できるというべきであって，どの部分で適用できるか不明などということはない。引用文献１では，活性成分等の各成分の結晶状態について何ら言及がなく，ポリマーの役割も明らかにされていないが，固体分散体は，担体（水溶性高分子）を用いることにより，薬物の溶解性を向上し，バイオアベイラビリティーを改善するためのものであり，薬物は胃腸管内で溶解して吸収されるが，難溶性薬物が結晶であると溶解性が劣ることも知られている。
したがって，引用文献１に結晶状態に関する言及がなくても，当業者であれば固体分散製剤における薬物の状態（結晶化の有無）を考慮することは，記載するまでもない当然の前提技術というべきものである。
(2)相違点４
ア補正発明の「自己乳化性」は，固形の配合物を水等に接触させたときにエマルジョン（乳液）に変化する性質を意味し，エマルジョンの自発的な生成，すなわち，自己乳化性の付与には，「分子分散体」の状態であることが大きく関わり，分子分散体が水性媒質に接触したとき，非常に小さい粒子径及び狭い粒子径分布を持つエマルジョンを形成するものと考えられ，その２つがエマルジョンの安定性と吸収特性に有利に働くことについては認める。


イしかしながら，固体分散体が結晶を含まない分子分散体であれば，薬物は分子レベルで分散しているため，溶解後に非常に小さい粒子径及び狭い粒子径分布を持つエマルジョンを形成し，水溶性高分子の存在により分散安定性にも優れたものとなる自己乳化性なる性質を備えることは，当業者が理解するところである。したがって，溶融法で製造されたと解される，引用発明の固体分散製剤も，経口投与後に消化管で溶解しエマルジョン（乳液）となる，自己乳化性なる性質は備わっている。
ウ仮に，引用発明に自己乳化性なる性質が備わっていないとしても，引用発明の固体分散製剤について，より溶解性及びバイオアベイラビリティーが改善されることが周知である分子分散体とするために，溶融押出しにより製造することは容易であるから，このような分子分散体とすることで，補正発明の「自己乳化性」なる，非常に小さい粒子径及び狭い粒子径分布を持つエマルジョンを形成し，エマルジョンの安定性と吸収特性に有利に働くという性質を備えた固体分散製剤とすることは，容易になし得ることである。
上記１で述べた技術常識のとおり，脂質の添加は，溶融押出しを回避する理由とはならず，むしろ可塑剤としての働きにより溶融温度を低下させ，熱安定性の影響を少なくして均一な溶融混合物を得ることにより，分子分散体を製造できると考えるのが，当業者の理解するところであるから，脂質の有無は，溶融押出しの適用の可否に影響しない。
(3)相違点１
引用文献１では，そもそもオレイン酸を添加することにより，水難溶性薬剤の（胃腸管での）溶解性の向上をなし得た旨記載されており，しかも，通常，そのような効果は，一定の範囲内の配合量において，多少の程度の差こそあれ共通に得られるものと解されるから，当業者であれば，実施例２２における配合量が５．３％であるからといって，この配合量に必要以上に拘泥することなく，その前後の近傍範囲においても，概ね同様な効果が得られるものと理解する。したがって，引用文献１の「５．３％」という記載に基づいて，その近傍であり，補正発明の下限値である６％という配合量とすることは，当業者が容易になし得ることというべきである。
なお，審決で説示した，引用発明における「溶解性の向上」は，経口投与後の薬物の溶解性の向上にほかならず，審決が溶解性についての理解を誤っているとの原告の主張は，審決を正しく理解していない。
(4)相違点２
引用文献１には，具体例としてオレイン酸を配合した固体分散製剤が記載されているから，審決が，補正発明における「５０℃を超えない融点を有し，１２を超えないＨＬＢを有する」という発明特定事項につき，実質的な相違点ではないと判断した点に，誤りはない。
４取消事由３に対し
(1)本件補正が，特許法１７条の２第５項において準用する同法１２６条５項に適合するかの判断については，同法１５９条２項により，同法５０条は，直接適用されない。したがって，審決が，補正発明について，本件拒絶査定の理由とは異なる理由で判断したことは，そもそも審決の取消事由とはならない。(2)審決も本件拒絶査定も，補正発明は，引用文献１単独で容易に想到できたものと判断していると解され，審決の判断は，本件拒絶査定と理由の骨子を同じくするもので差異はないから，原告に対する手続保障は十分尽くされていたといえる。審決は，溶融法を用いて製剤化された固体分散体は，難溶性薬物のバイオアベイラビリティーを改善する手段の１つであること，そして，固体分散体の中でも固溶体（分子分散体）は最も溶解性が改善されるものであることが，当業者の技術常識であることを前提に，周知例（甲６～８）を挙げてより丁寧に説示しただけであって，新たな副引用例を用いることなく，引用文献１単独から容易想到と判断したものである。
審決は，技術常識を踏まえれば，引用発明の固体分散製剤に分子分散体が含まれ得ると認識されるが，分子分散体が含まれるとは明記されていないため，念のために相違点３として摘示した上で，また，自己乳化性についても，引用発明においても備わっている性質であると判断されるが，相違点４として摘示した上で，周知技術に基づいて丁寧に説示したにすぎない。
本願明細書には，脂質成分が慣用の可塑剤の特性を有することについて記載されているだけで，可塑化により分子分散体が得られることは記載されていないから，この点が，審査段階で重要な論点であったとはいえず，原告に対して手続保障を与える対象ではない。
第５当裁判所の判断
１前提事実
(1)補正発明
補正発明は，上記第２の２に記載のとおりである。この点は当事者間に争いがない。
ア本願明細書（甲１）には，次のとおりの記載がある。
(ｱ)本願発明の属する技術分野における従来技術
【発明の詳細な説明】
【０００１】
本発明は，活性物質成分と，脂質成分および結合剤成分を有する配合基剤と，をベースとする自己乳化性配合物，ならびに生命科学分野における剤形としてのこの配合物の使用に関するものである。本発明はまた，可塑性混合物を形成するように配合成分を混合することにより自己乳化性配合物を調製する方法，しかるべき場合には剤形として該配合物を製造する方法，ならびに生命科学分野において少なくとも1種の活性物質を適用する際の配合基剤の使用について記述したものである。
【０００２】
乳化された形態で活性物質を利用できることがしばしば望まれる。したがって，製薬技術分野では，活性物質が胃腸管などに適切に吸収されるようにするために低い溶解度の活性物質を所定の添加剤と共に製剤化する。こうした添加剤は，通常，きわめて高いHLB値を有するノニオン界面活性剤，たとえば，Cremophor(登録商標)，Tween(登録商標)などを含む。このことは，作物保護分野の場合と同じように製剤分野にもよくあてはまる。
【０００３】
たとえば，WO00/00179（注：引用文献１）では，従来の乳化剤を添加することにより油または脂肪を乳化または微小乳化し，次に，これらのエマルジョンまたはマイクロエマルジョンに水への溶解度の低い活性物質を配合している。
【０００４】
これらの添加剤は，通常，化学的には不活性であるとみなされているが，特に高用量で局所的および/または全身的毒性により顕在化するおそれのある欠点を抱えていることが知られている。
【０００５】
局所刺激があるうえに，生物によるこれらの可溶化剤の取り込みによって生じるこれらの物質の望ましくない副作用を取り除くこともできない。
【０００６】


たとえば，非経口投与のためのエマルジョンでは，通常，乳化性のリン脂質，特にレシチンが使用される。しかしながら，リン脂質の不適当な化学的安定性が原因で，これらのエマルジョンには，かなり大きな保存安定性の問題がつきまとう可能性がある。そのうえ，そのようなエマルジョンの調製は複雑である。すなわち，高圧下，すなわち数100バールの圧力下で，脂質や脂質誘導体などの他のエマルジョン成分と共にリン脂質を水中に均質化することが必要になる。
【０００７】
上記の液体エマルジョンのほかに，「固体」エマルジョンも知られている。これらの配合物は，水性系に溶解してエマルジョンを形成するので，一般に自己乳化性系と呼ばれている(M.O.Bachynskyet   al.,「自己乳化性経口送達系の効率を左右する因子」DrugDevelopment   andIndustrialPharmacy,   23(8),(1997)   809-816;US5,858,401を参照されたい)。冒頭で述べた可溶化促進性添加剤は，これらの場合にも主として使用されるが，公知の欠点を伴う。Tween(登録商標)などの低分子量界面活性剤が特に使用されるが，そのほかに，高分子グリセリド界面活性剤をベースとする自己乳化性系についても記載されている(A.T.M.Serajuddin,「界面活性および自己乳化性のビヒクル中への固体分散による低水溶性薬物の生物学的利用能の増強」,BulletinTechnique   Gattefosse,No.90,(1997),   pp.43-50)。これらの高分子グリセリドは，HLB値が大きいので界面活性剤として作用する可能性がある(たとえば，Gelucire(登録商標)44/14のHLB   は14である)。これらの配合物の多くは，半固体のコンシステンシーをもつため，ゼラチンカプセル中に充填しなければならない。このことは，特に，通常低融点であるグリセリド界面活性剤を使用する場合にあてはまる。
(ｲ)本願発明の課題解決のための構成
【０００８】
自己乳化性の剤形を提供するという本発明の基本的な目的は，驚くべきことに，配合基剤が脂質成分と結合剤成分とを含む配合物により達成される。
【０００９】
したがって，本発明は，i)少なくとも1   種の活性物質と，ii)脂質成分，iii)結合剤成分，およびiv)適切な場合には，他の添加剤，を含む配合基剤と，をベースとする自己乳化性配合物に関する。
【００１０】
「配合物」という用語は，本発明の枠内で，成分i)，ii)，iii)および適切な場合にはiv)から構成された混合物を意味する。
(ｳ)活性物質成分について
【００１１】
活性物質とは，本発明の目的では，生理学的作用を有するすべての物質を意味する。それらは，特に，活性医薬成分(人間医学および獣医学の分野においてヒトおよび動物を対象として)，植物処理用の活性物質，殺虫剤，ヒトおよび動物の食物用の活性物質，芳香剤，着香剤ならびに香油である。投与単位あたりの活性物質の量および濃度は，活性および放出速度に依存して，広い範囲内で変化させうる。一つの条件は，それらが所望の効果を達成するのに十分であるということである。
【００１２】
本発明の目的に合った活性物質しては，このほかに，ビタミンおよびミネラルが挙げられる。…本発明の目的に合った活性物質としてはまた，治療用ペプチドが挙げられる。植物処理剤としては，たとえば，ビンクロゾリン，エポキシコナゾールおよびキンメラックが挙げられる。
【００１３】
活性医薬成分としては，たとえば，アセブトロール…が挙げられる。
【００１４】
本発明に従って使用することのできる活性物質としては，このほかに，…，オレンジ油，…のような多くの精油(aetheroleum)が挙げられる。
【００２２】
本発明の配合物は，水性媒質に配合物を溶解させたときに得られるエマルジョンの可溶化特性の恩恵を受ける活性物質に特に有利である。これらは，特に，低い溶解度の活性物質，中でも，1部の活性物質を溶解するのに，少なくとも100   部，特に少なくとも1,000部，好ましくは少なくとも   10,000部の水が必要である活性物質，さらには，水に自由に溶解するが特定の投与形態では不十分な結果しか得られない活性物質である。
【００２３】
活性物質成分i)は，通常，配合物の0.1～50   重量%，好ましくは1～30重量%，特に5～20重量%を構成する。重量%のデータは，別段の記載がないかぎり，配合物の全重量を基準にしたものである。
(ｴ)脂質成分について
【００２５】
本発明の固形配合物の脂質成分は，少なくとも1種の脂質を含む。この脂質は，脂質誘導体および脂質含有混合物をも意味するものである。
【００２６】
脂質という用語は，脂肪および脂肪様物質に対する総称である。脂肪との類似性は，特に，溶解特性により規定される。したがって，脂肪様物質は，脂肪そのものと同様に，たとえば，実際上水に不溶である。…それらはまた，親油性または疎水性であるとも記される。
【００２８】
特に，医薬用途の枠内では，脂質成分中の少なくとも1種の脂質は，好ましくは内因性脂質から選択される。内因性脂質としては，特に，偶数個の炭素原子を有する脂肪酸をベースとする脂質，中でも，対応するグリセリド，および脂肪酸またはそれらの誘導体が挙げられる。
【００２９】
脂肪酸という用語は，脂肪族飽和もしくは不飽和カルボン酸のグループを意味する。…
【００３０】
単不飽和または多不飽和の脂肪酸，特に，オレイン酸，パルミトレイン酸，エルカ酸，リノール酸，リノレン酸が好ましい。
【００３１】
グリセリドという用語は，グリセロールのエステルを意味する。…
【００３２】
好ましいのは，不飽和脂肪酸残基，特に，本発明に従って好適に使用することのできる脂肪酸残基を有するモノ，ジおよびトリグリセリド，中でも，グリセロールモノオレエート，グリセロールジオレエート，グリセロールトリオレエートである。…
【００３７】
本発明に従って使用することのできる脂質としては，このほかに，脂質に加えて他の成分をも含有しうる脂質含有天然物抽出物が挙げられる。ここで特筆すべきものとしては，…たとえば，オリーブ油，ヒマシ油，ゴマ油，ピーナッツ油，アーモンド油，アマニ油，カカオ脂，ヒマワリ油，中鎖長トリグリセリド…，グリセロールモノステアレート，中鎖長の部分グリセリド…，より長鎖の部分グリセリド…などの植物油または動物脂が挙げられる。…
【００３９】


特定の実施形態では，脂質成分ii)…は，12を超えない，好ましくは   8を超えない，特に5を超えない   HLBを有する。HLB系(親水性親油性バランス系)は，界面活性物質に数値を割り当てるものであり，親油性物質のHLB値は低く，親水性物質のHLB値は   より高   い(Fiedler,   H.B.,Lexikon    derHilfsstoffe    furPharmazie,Kosmetik,und    angrenzendeGebiete,    4thedition,    Aulendorf:ECV-Editio-Cantor-Verlag(1996))。…
【００４０】
他の好ましい実施形態では，脂質成分ii)…は，50℃を超えない，好ましくは40℃を超えない，特に30℃よりも低い融点を有する。したがって，この実施形態は，…，オレイン酸，パルミトレイン酸，リノール酸，リノレン酸，アラキドン酸，クルパノドン酸およびドコサヘキサエン酸のような脂肪酸，ならびにグリセロールモノラウレート，…のようなグリセリドを用いて，また前述の精油を用いて，特に実現することができる。
(ｵ)脂質成分及び活性物質成分の分子分散について
【００４１】
脂質成分ii)…の少なくとも一部分および結合剤成分の少なくとも一部分は，本発明の配合物中で分子分散を形成することが特に好ましい。脂質含有量が結合剤含有量よりも多い場合，脂質中の結合剤の分子分散であると言われる。脂質含有量は好ましくは結合剤含有量よりも少なく，この場合には，結合剤中の脂質の分子分散であると言われる。
【００４２】
「分子分散」という用語は，当業者には公知であり，物質が，本発明の場合には脂質成分または結合剤成分の少なくとも一部分，好ましくは大部分が，溶媒中に均一に分散されている系を本質的に記述する。そのような場合，溶媒は，通常，マトリックスを形成する。本発明によれば，マトリックスは，結合剤成分または脂質成分によりあるいは少なくとも結合剤成分または脂質成分の大部分により形成される。本発明の配合物中の脂質結晶の含有量は，通常12%未満，特に5%未満である。結晶の含有量に関する記述は，各成分の合計量を基準とする。
【００４３】
特定の実施形態では，分子分散系は固体であり，その場合，それらは固溶体と呼ばれる。
【００４４】
本質的に脂質結晶を含まない本発明の配合物は，本発明に係る特定の実施形態をなす。この状態は，マトリックス中の脂質または結合剤の最大の可能な均質化に相当する。分子分散系には境界面は存在しない。
【００４５】
他の特定の実施形態では，活性物質成分の少なくとも一部分が分子分散の形態をとる。本発明の配合物中の活性物質結晶の含有量は，通常12未満%，特に   5未満%である。こうした配合物としては，特に，本質的に活性物質結晶を含まない配合物が挙げられる。この状態は，配合基剤中の活性物質の最大の可能な均質化に相当する。
【００４６】
本質的に脂質および活性物質の結晶を含まない本発明の配合物，特に，いかなる構成成分についても本質的に結晶性部分が含まれない本発明の配合物(本質的に非晶質のまたは結晶不含の配合物)は，本発明に係る他の特定の実施形態をなす。この状態は，配合成分の最大限可能な均質化に相当する。分子分散である配合物には境界面は存在しない。
【００４７】
そのような分子分散，特に固溶体の状態を調べるために，示差走査熱量測定(DSC)や広角X線散乱測定(WAXS   測定)などの既知の分析法を使用することができる。分子分散のDSC分析測定では，結晶性純物質のときに生じる通常吸熱性の溶融ピークは観測されない。分子分散の同定を可能にする他の状態は，WAXS分析において典型的なX線回折シグナルの強度が減少することおよび/または該シグナルが存在しないことである。
【００４８】
配合物中の脂質成分の含有量は，通常6～60重量%，好ましくは   11～40重量%，特に16～25重量%である。
【００４９】
脂質の最適量を確定するための判定基準の1つは，溶融体における本発明の配合物の均一性である。特に上限に関して，相分離を起こすことなく溶融体中に脂質を均一に取り込めることが保証されなければならない。
【００５０】
本発明の特定の実施形態では，脂質成分ii)…は，結合剤成分を基準にして，40重量%以下，好ましくは30重量%以下，特に   25重量%以下である。
(ｶ)結合剤成分について
【００５１】
本発明の配合物中の結合剤成分は，結合剤マトリックス，特にポリマーマトリックスを少なくとも部分的に形成する結合剤と考えることもできる。本発明の目的に合った結合剤は，固体の溶融可能な溶媒である。結合剤マトリックスは，脂質成分ii)…の少なくとも一部分を特に取り込んでしかも特に溶解させる役割を担う。これは，好ましくは，分子分散の形成に結びつく。この点に関しては，脂質成分に関連した上記の記述を参照されたい。
【００５２】
結合剤成分は，便宜上使用条件下で，すなわち，特に生理学的条件下で，水性媒質中に好ましくは少なくとも部分的に溶解可能または膨潤可能である。
【００５３】
水性媒質としては，本発明の説明の枠内で，水が挙げられるほか，少なくとも50重量%…の水を含有する水と他の成分との混合物が挙げられる。水性媒質としては，特に，胃液や腸液などの消化管中の流体…が挙げられる。
【００５４】
膨潤とは，本質的には，本発明の固形配合物などの固形体の体積および/または形状が液体，蒸気およびガスへの暴露により変化する過程を意味する。膨潤可能または溶解可能とは，少なくとも表面上に水を蓄積することおよび/または主に吸収によりポリマー鎖間に水を取り込むことのできる親水性ポリマーに対して特に用いられる用語である。有限膨潤が起こると，通常，ゲルが形成される。このため，有限膨潤の可能なかつ本発明に従って使用可能なポリマーは，ゲル形成剤として一般に知られるポリマーから選択することができる。無制限膨潤が起こると，通常，溶液またはコロイド溶液が形成される。このため，無制限膨潤の可能なかつ本発明に従って使用可能なポリマーは，それぞれの水性媒質中で少なくともコロイド溶液を形成するポリマーから選択することができる。医薬用途では，特に体液，たとえば胃腸管の体液に関しては，生理学的条件，特にpHの局所的差異が存在する可能性のあることを考慮に入れなければならない。…
【００５５】
特定の実施形態では，結合剤成分iii)は，配合物の使用条件下でミセルを形成しない。CMC(臨界ミセル濃度)に到達することがない。
【００５６】
当該方法に技術的に有利な結合剤成分は，溶融加工性のものである。


【００５８】
本発明の1実施形態では，結合剤成分中の少なくとも   1種の結合剤は，変性天然ポリマーおよび特に合成ポリマーから選択される。本発明の他の実施形態では，結合剤成分中の少なくとも1種の結合剤は，糖アルコールまたはデンプン糖化生成物から選択される。
【００５９】
結合剤成分中の少なくとも1種のポリマーは，次の中から選択することが特に好ましい。ポリビニルピロリドン，ビニルピロリドン/ビニルアセテートコポリマー，ヒドロキシアルキルセルロース，ヒドロキシアルキルアルキルセルロース，セルロースフタレート，ポリアルキレングリコール，(メタ)アクリル樹脂，…。
【００６５】
本発明の配合物中の結合剤成分の含有量は，通常20～93.9重量%，好ましくは   30～90重量%，特に40～80   重量%である。
【００６６】
医薬製剤分野では，特に，本発明の配合物中の結合剤成分の含有量は，20～80重量%，好ましくは30～60重量%，特に   40～50重量%である。
(ｷ)添加剤について
【００６７】
本発明の配合物は，脂質成分ii・・・および結合剤成分iii)のほかに，添加剤，たとえば，医薬用および化粧用として許容される添加剤(添加剤成分iv)をさらに含有していてもよい。そのような添加剤により，配合物の調製の容易化および/またはその性質の調節を行いうる。性質および量は，有利には，本発明の配合物の特別な性質の発現および分子分散の形成，特に，しかるべき場合に存在しうる固溶体の形成を阻害したり，この系の不安定化に寄与したりすることがないように選択される。
【００６８】
添加剤は，たとえば，従来の医薬用添加剤であり，その合計量は，結合剤成分を基準にして100重量%まで許容される。以下のような例が挙げられる。
充填剤，たとえば，上記の糖アルコール，…；
滑沢剤，滑剤および離型剤，たとえば，…動物性または植物性の脂肪，特に，水素化された形態のものおよび室温で固体であるもの。これらの脂肪は，好ましくは30℃以上の融点を有する。溶融押出法に関連して技術的に好ましいのは，DE19731277に記載されているC12，C14，C16   およびC18脂肪酸のトリグリセリド，または加工性を改良するうえで，DE19536   394にイソマルト含有ポリマー/活性物質溶融体の押出と関連して記載されているレシチンである。カルナウバワックスのようなワックスを使用することも可能である。…本発明に従って存在する脂質は，通常，これらの添加剤の機能を担うので，結果として，滑沢剤，滑剤および離型剤は，添加剤として配合物にごく少量添加され，有利にはまったく添加されない。存在する場合，滑沢剤および離型剤の形態の添加剤の合計量は，混合物の全重量を基準にして，好ましくは0.1～10重量%，特に   0.1～1重量%である；流動調節剤，例えば，珪藻土…。存在する場合，量は，特に，混合物の全重量を
基準にして0.1～5重量%である；
…可塑剤，特に，以下に記載のもの。
【００６９】
また，湿潤剤，保存剤，崩壊剤，吸着剤および離型剤，ならびに界面活性剤，特に，アニオン性およびノニオン性のもの，たとえば，石鹸および石鹸様界面活性剤，アルキルスルフェートおよびアルキルスルホネート，…Tween(エトキシル化ソルビタン脂肪酸エステル)を添加することも可能である…。本発明の配合物は水または水性溶媒に接触させるとエマルジョンを形成するので，界面活性添加剤，特に，高HLB値，中でも8，10を超える   HLB値，特に15   を超えるHLB値を有する物質を，少量，通常1重量%未満の量に抑えることが可能である。そのような添加剤なしですますことが可能でありかつ有利である。
【００８０】
本発明の配合物は，好ましくは5重量%未満，特に   1重量%未満の水を含有する。特定の実施形態は，本質的に無水の配合物により構成される。
(ｸ)「固体」について
【００８１】
本発明の配合物は，好ましくは，固体のコンシステンシーを有する。これに関連して，「固体」という用語は，医薬品に関する適切な薬局方で規定される意味を有する。本発明の配合物はまた，半固体または粘稠液体のコンシステンシーをもつものであってもよい。…
(ｹ)製造方法について
【００９７】
本発明はまた，成分i)，ii)，iii)および適切な場合にはiv)を混合して可塑性混合物を形成させることによる，本発明の配合物の製造方法に関する。この場合，可塑性混合物を形成させるには，少なくとも2つの処理が必要である。一方の処理は，各成分を混合して混合物を形成させることであり，他方の処理は，それを可塑化させること，すなわち，それを塑性状態に加工することである。これらの処理は，1種以上の成分または成分の一部分に対して，連続的に，連続交互的に，交互的にまたは他の方式で行うことが可能である。…
【００９８】
可塑性混合物の形成は，溶融により行うか，あるいは，機械的エネルギー（例えば，混練，混合または均質化による）の追加供給で，混合物の融点未満で溶融する。可塑性混合物は，好ましくは，220℃未満の温度で形成される。可塑性混合物の形成は，通常，1種以上の成分をペーストに加工したりまたは液体または溶媒を用いて部分的に溶解させたりして行うのではなく，主としてまたはもっぱら成分(1種もしくは複数種)に熱的作用または熱的/機械的作用を加えることにより，すなわち，熱的可塑化により行われる。可塑性混合物は，好ましくは押出により，特に好ましくは溶融押出により形成される。可塑化プロセスステップは，たとえば，EP-A-0240904，EP-A-0337256，EP-A-0358   108，WO97/15290および   WO97/15291に記載されているようなそれ自体公知の方法で行うことができる。これらの刊行物の内容および，特にそこに示されている溶融押出に関する記述は，参照により本明細書に組み入れられるものとする。
【００９９】
結合剤成分は，すべての成分の完全混合物の状態で，30～200℃，好ましくは40～170℃の範囲で塑性状態に加工されなければならない。したがって，混合物のガラス転移温度は，220℃未満，好ましくは180℃未満でなければならない。所要により，転移温度は薬理学的に許容される慣用の可塑化添加剤を用いて低下させる。
【０１００】


そのような可塑剤の例は次のとおりである。…グリセロールモノ，ジもしくはトリアセテートのような脂肪酸エステルあるいはジエチルスルホコハク酸ナトリウム。可塑剤の濃度は，存在する場合，ポリマーおよび可塑剤の全重量を基準にして，一般的には0.5～30，好ましくは0.5～10   重量%である。
【０１０１】
…本発明に従って存在する脂質成分は可塑化特性を有するので，可塑化を目的として可塑剤を添加することは通常必要ではない。
【０１０２】
本発明のこの方法は，有利には200℃未満，好ましくは170℃未満，かつ室温(25℃)を超える，好ましくは40℃を超える温度で行なうことができる。特に，この方法は，本成分の混合物の軟化点から高温側または低温側に40℃，好ましくは30℃，特に20℃までの温度範囲で行われる。
【０１０３】
場合によっては，溶媒中の溶液または懸濁液として，成分または成分の一部分を添加することが有利なこともある。…本発明に従って使用される成分は，少量の溶媒を含有していてもよい。…可塑性混合物は，好ましくは，溶媒を添加することなく，すなわち，特に無溶媒溶融押出により，形成される。
【０１０４】
本成分，すなわち，活性物質，脂質および結合剤ならびに適切な場合には他の添加剤は，最初に混合し，次に塑性状態に加工し，そして均質化させることができる。しかしながら，特に，感受性の高い活性物質を使用する場合，結合剤成分の少なくとも一部分および脂質成分の少なくとも一部分を適切な場合には他の添加剤と一緒に，最初に塑性状態に加工することが有利であることが判明した。これは，攪拌型容器，撹拌機，固体混合機などのような装置を交互に操作することにより行うことができる。感受性の高い活性物質はその後，好ましくは，塑性相にある滞留時間が非常に短い「強力混合機」を用いて混ぜ合わす(均質化させる)ことができる。活性物質(１種もしくは複数種)は，そのままで，すなわち，固形，半固形または液状の形態で，あるいは溶液，懸濁液または分散液として用いてもよい。
【０１０５】
本発明の方法の特定の実施形態では，最初に結合剤と活性物質と，適切な場合には添加剤との可塑性混合物を形成させ，そしてこの混合物に脂質を添加することが有利なこともある。この手順は，特に活性物質が可塑剤的性質を有している場合に有利であろう。それにより全体的なプロセス温度の低下を達成できるので望ましいことである。
【０１０６】
本発明の方法の特定の実施形態では，最初に活性物質と脂質とを混合し，次に可塑化された結合剤に添加することが有利なこともある。この手順は，特に活性物質および/または脂質が熱的に不安定な場合に有利であろう。
【０１０７】
可塑化，溶融および/または混合は，この目的で慣用される装置により行われる。押出機または攪拌機を備えた加熱可能な容器，たとえば，混練機(以下に記載のタイプのもののような混練機)は，特に好適である。
【０１０８】
またプラスチック加工技術において混合に利用される装置を混合装置として使用することも可能である。…
【０１０９】
感受性の高い活性物質の場合，最初に，結合剤成分および脂質成分を，例えば押出機などを用いて塑性状態に加工し，次に活性物質を混合機/混練機反応器を用いて混合することが好ましい。一方，それほど感受性の高くない活性物質の場合，回転子/固定子システムを用いて活性物質を激しく分散させることができる。
【０１１０】
混合および可塑化のプロセスステップ，すなわち特に溶融は，同じ装置を用いるかまたは互いに別々に運転されている2つ以上の装置を用いて行うことができる。プレミックスの調製は，先に記載した特に顆粒化に通常使用される混合装置のうちの1つを用いて行うことができる。そのようなプレミックスは次にたとえば押出機に直接供給し，その後，適切な場合には他の成分を添加して押出すことができる。
【０１１１】
本発明の方法では，1軸スクリュー機械，噛合型スクリュー機械あるいは多軸スクリュー押出機，特に2軸スクリュー押出機（同方向回転式または異方向回転式があり，適切な場合には混練ディスクを備えている）を押出機として用いることができる。押出時に溶媒を蒸発させる必要がある場合，通常押出機に蒸発セクションを設ける。使用することのできる押出機の例は，Werner&Pfleiderer   製のZSKシリーズである。
【０１１２】
混合装置への仕込みは，装置デザインに依存して連続方式またはバッチ方式で従来の方法により行われる。粉末状成分は，たとえば秤量供給装置を介して，自由供給により導入することができる。塑性組成物は，押出機から直接供給するかまたはギヤーポンプを介して供給することができる。これは粘度および圧力が高い場合に特に有利である。液状媒体は，適切なポンプユニットにより計量投入することができる。
【０１１３】
脂質成分は，上述したように，連続方式またはバッチ方式で配合物に組み込むことができる。したがって，最初に，結合剤成分(マトリックス)の少なくとも一部分を脂質成分の少なくとも一部分の担体として使用し，次に，可能な場合には他の成分を添加して，好ましくは押出により，本発明に従ってプレミックスとして配合し，可塑性混合物を形成させることができる。脂質成分の少なくとも一部分を可塑性混合物に連続的に添加することが好ましい。これは，本発明に従って使用される脂質を半固形または液状の形態で処理できる場合に特に好ましい。したがって，プロセスの技術的理由からも，先に記載した比較的低融点を有する脂質が好ましく，そしてこれらの中でも，室温すなわち約20～30℃で半固体(蝋状)，好ましくは液体(油状)の性状をもつ脂質が好ましい。これらは，混合装置，特に押出機に直接計量供給することが好ましい。これにより，別に行なわれる顆粒化ステップを省略することが可能である。好ましくは押出機を用いて，脂質様活性物質，すなわち特に精油を適切な結合剤マトリックス中に連続方式で組み込むことが特に有利である。これは，結合剤混合物を有する押出機中に上記油を連続方式で供給し，そして得られた配合物を可塑性混合物として押出すことにより行われる。
【０１１４】
結合剤成分，活性物質成分，脂質成分および適切な場合には他の添加剤を混合して塑性状態に加工することにより得られる混合物は，ペースト状，高粘度または低粘度の状態(熱可塑性)であり，したがって，押出すこともできる。混合物のガラス転移温度は，有利には，混合物中に存在するどの成分の分解温度よりも低い。
【０１１５】
本発明の配合物は，(適切な場合には冷却または固化させた後)可塑性混合物として，特に押出物として，従来の剤形を製造する従来法のいずれにも適合しうる。
【０１３０】


本発明はさらに，生命科学分野，すなわち，特に，医薬品，化粧品，作物保護，食料品の分野，ならびに洗濯，洗浄，および衛生の分野の少なくとも1種の活性物質の使用における本発明の配合基剤の使用に関する。
【０１３１】
この使用の目的は，特に，活性物質成分の効果を改良することである。したがって，この使用は，本発明の配合基剤を用いて生命科学分野の少なくとも1種の活性物質の使用時の活性物質成分の効果を改良する方法を特に含む。このためには，好ましくは以上に記載の方法のうちの1つを用いて，少なくとも   1種の活性物質をこの配合基剤中に導入することが必要である。特に，配合基剤の結合剤マトリックスは，本発明の固形配合物の製造時に少なくとも1種の脂質を収容して活性物質成分の効果を改良する役割を果たす。
【０１３２】
結合剤マトリックスは，以上に記載の結合剤成分または少なくともその一部分により形成される。以上に記載の脂質成分および/または活性物質成分の構成成分である少なくとも1種の脂質は，この結合剤マトリックス中に取り込まれる。結合剤マトリックス中に脂質が本質的に分子分散されるように取り込むことが特に好ましい。特に，脂質の活性物質促進性に関連して，マトリックス中に脂質を均一に分布させることが有利である。これらの利点は，活性物質が分子分散状態でない場合でさえも達成することができる。活性物質の薬理学的効果を改良するために使用することのできる脂質は，特に吸収促進剤として当業者に公知である。当業者は，たとえばそれらの中から脂質成分の少なくとも一部分を選択することができる。さらに，脂質成分の説明に関連した以上の記述が参考になる。
【０１３３】
脂質の同時投与により活性物質促進効果を引き起こすことができるような方法で活性物質を使用する場合には常に，本発明に係る使用は，特に有利である。これは，薬学分野において，特に，胃腸管を含む投与経路，すなわち，特に腸内投与，中でも直腸内投与および好ましくは経口投与に関係がある。少なくとも1種の脂質の添加のような適切な処理を施さないかぎり，投与される活性医薬成分をこの経路により適切に使用することができない場合，本発明に係る使用はとりわけ有利である。
【０１３８】
本発明の配合物は，自己乳化性の系を形成する。配合物が水性媒質に接触すると，エマルジョンが形成される。したがって，本発明はまた，エマルジョンの製造方法に関する。これらのエマルジョンは，通常，特に本発明の配合物の使用条件下で安定である。したがって，配合物は，通常，90℃未満の温度でさえも安定なエマルジョンを形成する。安定なエマルジョンを形成させるのに好ましい温度範囲は，5～60℃，特に10～40℃である。これらは，大部分の粒子の直径が100μm   未満，好ましくは50μm未満，特に   20μm未満である微粒子エマルジョンであることが有利である。水性媒質との接触によりエマルジョンを形成し，粒子直径の少なくとも50%が100～20,000nm，好ましくは10～5,000nm，特に   300～2,000nmの範囲にある配合
物は，好ましい実施形態である
【０１３９】
使用条件下では，エマルジョンは，通常，自発的に生成する。特に，機械的エネルギー，たとえば，攪拌および/または剪断エネルギーの投入は，ほとんど必要ない。したがって，本発明の配合物は，最初に溶媒の不在下で製造することができる。次に，投与前に適切な剤形を製造してまたは投与後に適切な体液に接触させて，薬物形態分野における水性媒質との接触が起こる使用に依存してエマルジョンの形成が行われる。
【０１４０】
微粒子エマルジョンの形成は，分子分散の状態および特に固溶体の状態で存在する本発明の配合物により特に支援される。
【０１４１】
したがって，脂質エマルジョンが活性物質の使用に好ましい場合，本発明の配合基剤は特に好ましい。これは特に，低い溶解度の活性物質；容易に溶解しうるが腸内投与に対して不適当な効果しか示さない活性物質；ならびに/あるいは局所刺激および/または他の望ましくない副作用を惹起する活性物質に関係する。・・・
【０１４２】
特に前述の結合剤の使用は，エマルジョンの形成に効果がある。これらの結合剤，特に高分子結合剤は，可溶化剤として作用することができるので，脂質の乳化に関連して乳化剤の機能を担う。したがって，本発明のさらなる態様は，脂質成分を乳化するための結合剤成分の使用である。
(ｺ)実施例
【０１４３】
次に，以下の実施例により本発明について具体的に説明するが，これらに限定されるものではない。
【０１４４】
実施例1:等重量部のヒドロキシプロピルセルロース(Klucel   EF,Agualon)とオレイン酸との混合物を計量混練機(Rheomix,Haake製)により   120℃で処理して均一なゴム状溶融体にした。冷却させたところ，水に溶解してエマルジョンを形成する透明な固形塊が得られた。
【０１４５】
実施例2:実施例   1と同様にして実験を行ったが，ただし，5分間にわたり   100℃の温度で60重量%の   KollidonVA-64(BASF)と40   重量%のオレイン酸との混合物を処理した。清澄透明な低粘度の溶融体が得られた。またこの溶融体は，室温まで冷却した後(および室温で12ヶ月間保存した後でさえも)，清澄透明であり，しかも依然として塑性変形可能であった。冷却された溶融体は，容易に水中に溶解してエマルジョンを形成した。Mastersizer計器(Malvern,UK   から入手)を用いて，この調製物のエマルジョン液滴のサイズを測定した。粒子の90%は35μm   未満のサイズを有し，粒子の50%は2μm   未満であった。
【０１５１】
実施例8:穏やかに混練しながら，1   重量部のオレイン酸を7重量部の   KollidonVA-64(BASF)に添加した。数分間混練したところ，わずかに発熱を伴って均一な顆粒が得られた。これを2重量部の活性物質エスプロンと混合した。次に，この顆粒状の混合物に1重量%の高分散シリカ(Aerosil   200)を添加し，次に，この混合物を2軸スクリュー押出機(スクリュー直径16mm)に秤量供給装置を介して計量供給し，そして110℃の温度で押出した。冷却後，生成した清澄な溶融体を水に溶解させてエマルジョンを形成させることができた。
【０１５２】


実施例9:実施例   8と同様にして実験を行ったが，ただし，2重量部のパラセタモールを7重量部の   KollidonVA-64(BASF)と1   重量部のオレイン酸とのあらかじめ顆粒化した混合物と混練した。押出する前に，1重量%のAerosil   200を同様に混合しながら全混合物に添加した。125℃の温度で押出を行い，冷却した溶融体を水に溶解させて微粒子エマルジョンを形成させた。
イ以上によれば，補正発明は，次のとおりの発明であると認められる。すなわち，補正発明は，活性（物質）成分と，脂質成分及び結合剤成分を有する配合基材とをベースとする自己乳化性配合物に関するものである（【０００１】）。本件優先日において，乳化された形態で活性物質を利用できることが望まれていたが，製薬技術分野において，活性物質が胃腸管などに適切に吸収されるように低い溶解度の活性物質を製剤化するために用いた，極めて高いＨＬＢ値を有するノニオン界面活性剤などの添加剤は，特に高用量では毒性により顕在化するおそれのある欠点を抱えていることが知られており（【０００２】～【０００６】），また，自己乳化性系と呼ばれている「固体」エマルジョンに用いられる添加剤も，低分子量界面活性剤や高分子グリセリドなどのいずれもＨＬＢ値が大きいものであり，これらの配合物の多くは，半固体のコンシステンシーを持つため，ゼラチンカプセル中に充填しなければならない（【０００７】）。
そこで，補正発明は，固体の自己乳化性の剤形を提供することを課題とし（【０００８】，【００６９】），当該課題を解決するための具体的手段として，５０℃を超えない融点を有し，かつ，１２を超えないＨＬＢを有する脂質成分６～６０重量％と，ポリビニルピロリドン等から選択される少なくとも１種の結合剤成分２０～９３．９重量％と，活性成分０．１～５０重量％を含む配合物を用い，前記脂質成分の含有量が前記結合剤成分を基準にして４０重量％を超えず，前記脂質成分及び前記結合剤成分を含む分子分散体を含み，本質的に前記活性物質の結晶を含まない，自己乳化性固形配合物を採用するものである（【請求項１】）。そして，補正発明における各成分は，次のようなものである。
①自己乳化性固形配合物
補正発明に係る自己乳化性固形配合物とは，水性媒質に接触する前は固形であるが，水性媒質に接触すると，撹拌等の機械的エネルギーを必要とせずに自発的にエマルジョンが形成される配合物をいい，大部分の直径が１００μｍ未満，特に２０μｍ未満である微粒子エマルジョンの形成は，分子分散の状態，特に固溶体の状態で存在する配合物により，特に支援される（【０１３８】～【０１４０】）。補正発明は，脂質及び活性物質の結晶を含まず，それらが結合剤成分に分子分散した境界面のないものであり，これは固溶体と呼ばれる（【００４３】～【００４６】）。
②脂質成分
補正発明の「５０℃を超えない融点を有し，かつ，１２を超えないＨＬＢを有する脂質成分」は，脂肪及び脂肪様物質であり，実際上，水に不溶であり親油性又は疎水性である。具体的には，オレイン酸などの脂肪酸，グリセロールモノラウレートなどのグリセリド，あるいは，精油などを用いることができる。脂質含有量が結合剤含有量よりも少ない（脂質成分の含有量は，前記結合剤成分を基準にして，４０重量％を超えない）ので，「前記脂質成分および前記結合剤成分を含む分子分散体」とは，結合剤中に脂質が「分子分散」していることを意味する。この「分子分散」とは，脂質成分が，結合剤（マトリックス）中に均一に分散されている系を本質的に記述し，分子分散系には，境界面は存在しない（【００２６】，【００２８】～【００３２】，【００３７】，【００３９】～【００４４】，【００５０】）。配合物中の脂質成分の含有量は，６～６０重量％であり，脂質の最適量を確定するための判断基準の１つは，溶融体における配合物の均一性であり，相分離を起こすことなく，溶融体中に脂質を均一に取り込めることが保証されなければならない（【００４８】，【００４９】）。
③活性（物質）成分
補正発明の活性物質とは，生理学的作用を有するすべての物質を意味する（【００１１】～【００１４】）。活性物質成分の含有量は，０．１～５０重量％である（【００２３】）。補正発明では，配合物中，本質的に活性物質結晶を含まず，活性物質は分子分散の形体をとるが，この状態は，配合基剤中の活性物質の最大の可能な均質化に相当する（【００４５】～【００４７】）。
④結合剤成分
補正発明の結合剤成分は，「ポリビニルピロリドン，ビニルピロリドン/ビニルアセテートコポリマー，ヒドロキシアルキルセルロース，ヒドロキシアルキルアルキルセルロース，セルロースフタレートおよび(メタ)アクリル樹脂から選択される少なくとも1種」を含むものであり，脂質成分を溶解させる役割を担い，分子分散の形成に結び付くものであり，使用条件下では，水性媒体中に少なくとも部分的に溶解可能又は膨潤可能である（【００５１】，【００５２】）。結合剤成分の含有量は，２０～９３．９重量％である（【００６５】）。そして，高分子結合剤は，可溶化剤として作用することができるので，脂質の乳化に関連して乳化剤の機能を担う（【０１４２】）。
⑤製造方法
補正発明の配合物は，活性（物質）成分，脂質成分及び結合剤成分を混合して可塑性混合物を形成させて製造するが，可塑性混合物の形成は，溶融により行うか，あるいは，機械的エネルギー（混練，混合又は均質化による）の追加供給で，混合物の融点未満で溶融させることにより製造する。特に好ましくは，溶融押出しにより形成される。脂質成分は可塑化特性を有するので，可塑剤を添加することは，必須ではない（【００９７】～【０１１５】）。
(2)引用発明について
ア引用文献１（甲３，乙５）には，次のとおりの記載がある。
(ｱ)請求の範囲
「１．オイル，脂肪酸またはそれらの混合物に薬剤を溶解または分散させ，水溶性ポリオールマトリックスに該溶液または分散物を混合し，混合物を乾燥させることにより調製された，水難溶性薬剤の固体分散製剤。
・・・


５．オイルが、α－ビサボロール、ステアリルグリセルヘティネート、サリチル酸、酢酸トコフェロール、ヒアルロン酸ナトリウム、パンテノール、プロピレングリコール及びリンゴ（ＰｉｒｕｓＭａｌｕｓ）、プロピレングリコール及びパイナップル、セイヨウキヅタ（Ｈｅｄｅｒａｈａｌｉｘ）抽出物及び１，３－Ｂ．Ｇ、モモ（Ｐｒｕｍｓｐｅｒｓｉｃａ）葉抽出物、加水分解ダイズ粉、コムギ（ＴｒｉｔｉｃｕｍＶｕｌｇａｒｅ）タンパク質、カバノキ（Ｂｅｔｕｌａ    ａｌｂａ）抽出物及び１，３－Ｂ．Ｇ、ゴボウ（Ａｒｃｔｉｕｍｍａｊｕｓ）抽出物及び１，３－Ｂ．Ｇ、リポソーム、ホスファチジルコリン、ステアリン酸グリセリル、トリ（カプチル酸／カプリン酸）グリセリル、セチルオクタノレート、ミリスチン酸イソプロピル、２－エチレンイソペラゴネート、ジ－Ｃ１２～１３リンゴ酸アルキル、オクタン酸セテアチル、ジカプチル酸／ジカプリン酸ブチレングリコール、イソステアリン酸イソノニル、イソステアリン酸イソステアリル、カプチル酸／カプリン酸ヤシアルキル、オクタン酸セチル、ミリスチン酸オクチルドデシル、セチルエステル、Ｃ１０～３０コレステロール／ラノステロールエステル、水素化ヒマシ油、モノグリセリド、ジグリセリド、トリグリセリド、ミツロウ、カノウバロウ、ジステアリン酸スクトース、ＰＥＧ－８ミツロウ、セレシン、オゾケライト、マカダミアナッツオイル、水素化高エルカ酸菜種油、オリーブオイル、ホホバオイル、ハイブリッドヒマワリ（Ｈｅｌｉａｎｔｈｕｓ    ａｎｎｕｕｓ）油、及びドッグローズ（ｒｏｓａｃａｎｉｎａ）リップオイルを含む群から選択される、請求項１に記載の固体分散製剤。
６．オイルが、ミネラルオイル、スクアレン、スクアラン、モノグリセリド、ジグリセリド、トリグリセリド、中鎖グリセリド、ミグリオール、クレモフォール、水素化ヒマシ油、コーンオイル、エゴマ油、綿実油及び脂溶性ビタミンを含む群から選択される、請求項５に記載の固体分散製剤。
・・・
８．脂肪酸が，オレイン酸，リノレン酸（注：「リノール酸」の誤訳と解される。）及びミリスチン酸イソプロピルからなる群から選択される，請求項７に記載の固体分散製剤。
９．水溶性ポリマーマトリックスが，ポリエチレングリコール（ＰＥＧ），カルボワックス及びポリビニルピロリドン（ＰＶＰ）からなる群から選択される，請求項１に記載の固体分散製剤。
１０．界面活性剤の存在下において，水難溶性薬剤をオイル，脂肪酸又はそれらの混合物に溶解し分散させた，請求項１に記載の固体分散製剤。」（訳文３３～３４頁）
(ｲ)オイル，脂肪酸又はそれらの混合物を含有する水難溶性薬剤の固体分
散製剤の発明の背景及び発明の概要
「発明の背景
技術分野
本発明は，水難溶性薬剤又は生物学的に活性な物質の固体分散製剤に関する。より具体的には，本発明は，胃腸経路において水難溶性薬剤の吸収効率を上昇させ，医薬製剤において用いられるために都合のよい固体分散製剤に関する。
従来技術
良好な多くの薬剤は，水に難溶性である。体に投与される際に，これらの水難溶性薬剤の溶解性はきわめて低く，吸収の遅れに応じて，消化液における放出量はきわめて少なく，バイオアベイラビリティの低下を引き起こす。この問題を解決するために，これらの水難溶性薬剤を可溶化し，放出量を増加させる目的で，様々な調製方法が開発されている。例えば，微粒子化，界面活性剤を使用することによるミセル形成，溶媒析出，乾燥エリキシル剤の利用，不活性水溶性担体を使用することによる共沈殿，固体分散及びシクロデキストリンを使用した包含複合体の形成を含む，薬剤のバイオアベイラビリティを改善するための，多くの方法が報告されている。しかし，これらの方法を実施する際に，投与される薬剤は，溶解性において一定の上昇を示さない。したがって，これらは，調製，商業化及び効率の観点から問題がある。
体内でも吸収されにくい水難溶性薬剤に関しては，投与下にバイオアベイラビリティを上昇させようとする試みがなされている。しかし，これまで開発された剤形は，半固体又は液体形態であり，薬剤学に関して，特に製剤化，成形及び加工に関して欠点が示されている。
発明の概要
我々，つまり本発明者らは，水難溶性薬剤の製剤化について徹底的且つ綿密な研究を行って，投与した際に薬剤のバイオアベイラビリティを改善した。結果として，我々は，水難溶性薬剤をオイル，脂肪酸又はそれらの混合物に分散又は溶解させ，続いて水溶性ポリマーマトリックスと混合させると，胃腸管において薬剤を効率的に放出させることができ，そして混合物は，固体形態へと形成されることができることを見出した。
したがって，本発明の目的は，胃腸管における薬剤の放出を向上させることにより，水難溶性薬剤のバイオアベイラビリティを改善する，固体分散製剤を提供することである。
本発明の別の目的は，簡潔，且つ経済的な利点があり都合のよいプロセスにより調製できる固体分散製剤を提供することである。
本発明によれば，水難溶性薬剤の固体分散製剤は，オイル，脂肪酸又はそれらの混合物に薬剤を溶解又は分散させ，水溶性ポリオールマトリックスに溶液又は分散物を混合し，混合物を乾燥させることにより調製される。」（訳文１頁２行～２頁７行）
(ｳ)発明の詳細な説明
「本発明の詳細を以下に記載する。
本発明によれば，オイル，脂肪酸又はそれらの混合物に薬剤を分散又は溶解させ，分散物又は溶液を水溶性ポリマーマトリックスに組み込み，この混合物を乾燥させることにより調製された，水難溶性薬剤の固体分散製剤が提供される。」（訳文２頁下から６～３行）
「その際に，オイル，脂肪酸又はそれらの混合物は，単独で，又はそれ自体を含めたエマルジョン若しくはマイクロエマルジョンの形態で使用できる。水難溶性薬剤をオイル，脂肪酸又はそれらの混合物に分散，又は溶解させる際，界面活性剤を共に加えることができる。さらに，水溶性ポリマーマトリックスは，単独で，又は別の水溶性マトリックスと組み合わせて使用できる。


本発明の製剤に使用できるオイルの例示的な例は、脂質添加剤、例えばα－ビサボロール、ステアリルグリセルヘティネート、サリチル酸、酢酸トコフェロール、水、アルコール及びエゴマ抽出物の混合物、ヒアルロン酸ナトリウム、パンテノール、プロピレングリコール及びリンゴ（ＰｉｒｕｓＭａｌｕｓ）、プロピレングリコール及びパイナップル、セイヨウキヅタ（Ｈｅｄｅｒａｈａｌｉｘ）抽出物及び１，３－Ｂ．Ｇ、モモ（Ｐｒｕｍｓｐｅｒｓｉｃａ）葉抽出物、加水分解ダイズ粉、コムギ（ＴｒｉｔｉｃｕｍＶｕｌｇａｒｅ）タンパク質、カバノキ（Ｂｅｔｕｌａａｌｂａ）抽出物及び１，３－Ｂ．Ｇ、ゴボウ（Ａｒｃｔｉｕｍ    ｍａｊｕｓ）抽出物及び１，３－Ｂ．Ｇ、リポソーム；ホスファチジルコリン；エステル、例えばステアリン酸グリセリル、トリ（カプチル酸／カプリン酸）グリセリル、セチルオクタノレート、ミリスチン酸イソプロピル、２－エチレンイソペラゴネート、ジ－Ｃ１２～１３リンゴ酸アルキル、オクタン酸セテアチル、ジカプチル酸／ジカプリン酸ブチレングリコール、イソステアリン酸イソノニル、イソステアリン酸イソステアリル、カプチル酸／カプリン酸ヤシアルキル、オクタン酸セチル、ミリスチン酸オクチルドデシル、セチルエステル、Ｃ１０～３０コレステロール／ラノステロールエステル、水素化ヒマシ油、モノグリセリド、ジグリセリド、及びトリグリセリド；炭化水素、例えばミツロウ、カノウバロウ、ジステアリン酸スクトース、ＰＥＧ－８ミツロウ及びキャンデリラ（ｅｕｐｈｏｒｂｉａｃｅｉｆｅｒａ）ロウ；ミネラルオイル、例えばセレシン及びオゾケライト；植物油、例えばマカダミアナッツ（ｍａｃａｄａｍｉａｔｅｒｎｉｆｏｌｉａ）オイル、水素化高エルカ酸菜種油、オリーブオイル、ホホバオイル、ハイブリッドヒマワリ（Ｈｅｌｉａｎｔｈｕｓ    ａｎｎｕｕｓ）油、インドセンダン（ｍｅｌｉａａｚａｄｉｒａｃｈｔａ）種子油、ドッグローズ（ｒｏｓａｃａｎｉｎａ）リップオイルを含み、ミネラルオイル、スクアレン、スクアラン、モノグリセリド、ジグリセリド、トリグリセリド、中鎖グリセリド、ミグリオール、クレモフォール（ｃｒｅｍｏｐｈｏｒ）、水素化ヒマシ油、コーンオイル、エゴマ油、綿実油及び脂溶性ビタミンが優先される。
脂肪酸に関しては，オレイン酸，セチルアルコール，ステアリルアルコール，ステアリン酸，ミリスチン酸，リノール酸又はラウリン酸を使用することが好ましい。オレイン酸，リノール酸又はミリスチン酸イソプロピルを使用することがより好ましい。
水溶性マトリックスとして，ポリエチレングリコール（ＰＥＧ），カルボワックス又はポリビニルピロリドン（ＰＶＰ）が利用できる。・・・水難溶性薬剤のオイル，脂肪酸又はそれらの混合物における分散，又は溶解を向上させるために，ステアリン酸グリセリル，…及びココアミドプロピルベタインを含む群から選択される界面活性剤を加えてもよい。
本発明の固体分散製剤は，あらゆる水難溶性薬剤に加えることができ，好ましくはケトコナゾール，イトラコナゾール及びその誘導体，…に加えることができる。本発明は，従来の方法に対し，固体分散製剤を容易に調製でき，高い吸収及び放出効率を示すという利点を有する。
まず，水難溶性薬剤はオイル，脂肪酸またはそれらの混合物に均一に混合，分散され，そして，室温または約６０～８０℃の温度で溶融された水溶性ポリマーマトリックスに加えられる。その後，得られた混合物は室温まで急速に冷却され，１２時間以上オーブン中で乾燥される。乾燥させたペレットは乳鉢で粉末化され，均一なサイズの粉末を得るためにふるいにかけられる。前述のように，オイル，脂肪酸又はそれらの混合物中に薬剤を分散又は溶解させる際，当該オイル，脂肪酸又はそれらの混合物は乳化又はマイクロエマルジョンの状態とされていても良い。この場合，界面活性剤を溶液に加えることができる。
あるいは，約６０～８０℃で溶融された水溶性ポリマーマトリックスに加えられた水難溶性薬剤を均一に分散させた後で，医薬として許容できる中核部に噴霧して，顆粒を得ることができる。
蒸留水，人工腸液及び人工胃液への固体分散製剤の溶解性について行った試験の結果として，固体分散製剤の溶解性は，水難溶性薬剤自体の溶解性に比較して高いことが明らかである。とりわけ，水難溶性薬剤がオレイン酸または微細乳化したオレイン酸を含んだ固体分散製剤に組み込まれることで，該薬剤の溶解性に関して多大な進展がもたらされた。
本発明の固体分散製剤を人工胃液及び人工腸液に溶出させる実験から得られるデータから，本発明の固体分散製剤は，放出量に関して，水難溶性薬剤そのものより優れていることが示される。オレイン酸又は微細乳化したオレイン酸を含有する固体分散製剤が使用される場合，放出量の著しい改善が観察された。人工胃液よりも，薬剤の溶解に関しより厳しい条件である人工腸液において，固体分散製剤による放出量の改善は一層明らかとなる。
水難溶性薬剤の胃腸管における吸収効率の試験を実施する実験を通して，本発明による固体分散製剤の優位性も実証される。水溶性マトリックスのみを使用する場合でさえ，薬剤の吸収効率は微増する。特に，胃腸管における薬剤の摂取効率は，薬剤が，オレイン酸含有マイクロエマルジョンを用いた固体分散製剤中に組み込まれる場合に顕著に向上する。」（訳文３頁１２行～６頁１７行）
(ｴ)実施例等
「比較例Ｉ
約７０℃で溶融させた後で，９０ｇのＰＥＧ６０００を１０ｇのケトコナゾールに加え，室温に急速に冷却し，１２時間以上オーブンで乾燥させた。乾燥した固体分散製剤を乳鉢で粉砕し，均一な粒径の粉末を得るためにふるいにかけた。
実施例１


１０ｇのケトコナゾールが５ｇのオレイン酸中に均一に混合，分散され，その後，約７０℃で溶融している８５ｇのＰＥＧ６０００に加えられた。室温まで急速に冷却された後，１２時間以上オーブンで乾燥され，乾燥した固体分散製剤は乳鉢で粉砕され，特定の均一のサイズの粉末を得るためにふるいにかけられた。
実施例２
５ｇのオレイン酸及び５ｇのツイーン８０中に，１０ｇのケトコナゾールを均一に混合，分散させ，それから，約７０℃で溶融している８０ｇのＰＥＧ６０００に加えた。この混合物を使用することにより，実施例１と同様の手順により分散粉末製剤が得られた。」（訳文１３頁１～１７行）
「実施例２２
５ｇのオレイン酸中に，１０ｇのケトコナゾールを均一に混合，分散させ，それから，８０ｇの溶融ＰＶＰに加えた。この混合物を使用することにより，実施例１と同様の手順により分散粉末製剤が得られた。」（訳文１６頁下から４行～末行）
(ｵ)実験結果
「実験Ｉ：水及び人工腸液における固体分散製剤の薬剤溶解性この実験では，比較例及び実施例で得られる固体製剤に対する，水及び人工腸液における水難溶性薬剤の溶解性を調査した。その際，水又は人工腸液中における本発明の固体分散製剤２ｇの懸濁液を０．２μｍの濾紙（ミリポア，ウォーターズ，ミルフォード，ＭＡ，アメリカ合衆国（Ｍｉｌｌｉｐｏｒｅ，Ｗａｔｅｒｓ，Ｍｉｌｆｏｒｄ，ＭＡ，ＵＳＡ））に通して濾過し，薬剤を簡便に定量するために濾液を希釈した。溶解性の結果を表１に示す。
表１のデータから明らかなように，蒸留水における薬剤の溶解性は，オレイン酸を含有する固体分散製剤に組み込まれる場合に，著しく改善した。特に，オレイン酸を含有するマイクロエマルジョンから調製される固体分散製剤における薬剤は，水並びに人工腸液における溶解性に関して，大幅な進歩を示した。」（訳文１９頁１４行～２０頁６行）
「実験Ｖ：様々なビヒクルにおけるアセクロフェナクの溶解性
表1
蒸留水及び人工腸液へのケトコナゾールの溶解性
固体分散製剤溶解性
DI-水人口腸液
ケトコナゾール粉末
比較例
実施例2
実施例3
実施例1
実施例4
実施例
実施例6
実施例7
実施例8
実施例9
実施例
過量のアセクロフェナクを試験管中の５ｍｌのビヒクルに加え，それから薬剤がさらに溶解しない程度にボルテックスし，水浴にて，３７℃で３日間インキュベートした。生じた溶液を，０．２μｍ濾紙（ミリポア，ウォーターズ，ミルフォード，ＭＡ，アメリカ合衆国）を通して濾過し，薬剤を簡便に定量するために濾液を希釈した。溶解性の結果を表７に示す。
表７
ビヒクル中のアセクロフェナクの溶解度
ビヒクル溶解度
（ｍｇ／ｍＰ）
トランスクトール１４９．３４
ラブラソール１１４．８３
ツイーン８０９８．７０
ツイーン２０８５．７１
クレモフォールＥＬ４０．９２
クレモフォールＲＨ４０２３．３４
オレイン酸４．５９
リノール酸５．４４
トリアセチン１８．０１
ヒマシ油１３．２１
ごま油２．８３
コーンオイル２．２０
ミネラルオイル０．３４
表７のデータから明らかなように，脂肪酸，トリアセチン，ヒマシ油及びクレモフォール中のアセクロフェナクの溶解性において高い値が見出された。特に，トランスクトール，ラブラソール及びツイーン中で，薬剤が多量に溶解した。」（訳文２６頁下から６行～２７頁４行）
(ｶ)まとめ


「以上の通り，胃腸管における水難溶性薬剤の溶解性，特に，胃液及び腸液への薬剤の放出に関して，本発明の固体分散製剤は改善されており，薬剤のバイオアベイラビリティに関して大幅な上昇が引き起こされる。さらに，本発明の固体分散製剤は，従来の半固体又は液体製剤が抱える問題に対する医薬的解決法を示し，薬物として有効な水難溶性化合物を，迅速に，経済的に有利な手段で，いかなる有機溶媒も使用せずに製剤化，成形及び加工できるようにする。本発明は，例示的手段として記載されており，使用される専門用語は，限定ではなく説明の性質を持つように意図されていることは，理解されるべきである。本発明の多くの改変及び変化は，上記の教示を参照して実施し得る。したがって，下記特許請求の範囲内において，本発明は具体的に記載されている方法以外の方法で実施され得ることが理解される。」（訳文３２頁下から１１行～末行）イ以上によれば，引用発明は，次のとおりの発明であると認められる。すなわち，引用発明は，水難溶性薬剤の固体分散製剤に関するものであり，従来，水難溶性薬剤を可溶化し消化液における放出量を増加させる目的で採用された方法，例えば，界面活性剤を使用することによるミセル形成，不活性水溶性担体を使用することによる共沈殿，固体分散などの方法は，溶解性において一定の上昇を示さない，あるいは，半固体又は液体であることから製剤化等に関する欠点が示されていたことから，胃腸管における薬剤の放出を向上させることにより，水難溶性薬剤のバイオアベイラビリティーを改善する固体分散製剤を提供することを目的とし，その具体的手段として，水難溶性薬剤を，オイル，脂肪酸又はそれらの混合物に分散又は溶解させ，続いて水溶性ポリマーマトリックスと混合させて乾燥させて固体分散製剤を調製したものであり，半固体又は液性製剤が抱える問題を解決し，薬物のバイオアベイラビリティーを上昇させるという効果を奏するものである。また，上記具体的手段における脂肪酸は，オレイン酸，リノール酸、イソプロピルミリスチン酸塩（注：「ミリスチン酸イソプロピル」と同義。）からなる群から選択されるものであり，水溶性ポリマーマトリックスは，ポリエチレングリコール（PEG），カルボワックス，ポリビニルピロリドン（PVP）からなる群から選択されるものである。したがって，引用発明は，「オイル，脂肪酸またはそれらの混合物に薬物を溶解または分散させ，水溶性ポリマーマトリックスに該溶液または分散物を混合し，混合物を乾燥させた，水難溶性薬物の固体分散製剤において，脂肪酸は，オレイン酸，リノール酸，ミリスチン酸イソプロピルからなる群から選択され，水溶性ポリマーマトリックスが，ポリエチレングリコール（PEG），カルボワックスまたはポリビニルピロリドン（PVP）からなる群から選択される，固体分散製剤。」であると認められる。
なお，審決の引用発明の認定は，「水溶性ポリマーマトリックス」を「水溶性マトリックス」と，「カルボワックス」を「ワックス」と，「リノール酸」を「リノレン酸」とした誤りがある（ただし，この点は，審決の結論に影響するものではない。）。
(3)対比
以上を前提に補正発明と引用発明を対比すると，少なくとも，審決の認定した相違点１～４（上記第２の３(2)）が認められる。この点も当事者間に争いがない。
２取消事由１（相違点の看過）について
(1)審決が，引用発明では薬物を溶解させているから，「本質的に活性物質の結晶を含まない」点を，補正発明との一致点とした判断につき，原告は，活性物質の結晶の有無という相違点５を看過したものと主張する。そこで，引用文献１における活性物質の状態を理解する前提となる本件優先日当時の技術常識について，検討する。
ア本件各証拠には，次のとおりの記載がある。
(ｱ)橋田充編「経口投与製剤の設計と評価」（乙１）
「薬物の溶解性と吸収性の改善
１．はじめに
・・・
通常の経口製剤の場合には，その医薬品としての有効性と安全性を保証するために薬物のバイオアベイラビリティーを考慮しなければならない。すなわち，消化管から薬物が製剤設計通りに吸収され，また製剤各個別およびロット間で，その吸収性に差がないことを保証する必要がある。また，多くの場合，できる限り高い吸収率となるような製剤設計が要求される。」（１６７頁２～９行）「ミクロンサイズ以下の超微粒子の状態でも消化管膜を透過し吸収されることもわかっているが，量的にはわずかであり，大部分の薬物は溶解後吸収されると考えられている。」（１６７頁１２～１４行）
「溶解速度が小さいため吸収が悪い難溶性薬物の溶解性および吸収性の改善は，製剤設計者が直面する最も重要な解決課題の１つである。」（１６８頁２～３行）
「３．薬物／製剤添加物系での溶解性改善
１）担体を用いた薬物微細化
薬物単一系では，・・・粒子の凝集や凝結による有効表面積の低下や，機械的微細化に限界があるため，溶解性を大きく改善できないことが多い。そこで，これらの問題点を解決するため，薬物以外の生理的に不活性な物質（製剤添加物）を，微細化された薬物の担体（キャリアー）や微細化能力を上げるための助剤として利用することが製剤化手段として採られる。このような担体としては水溶性高分子や多孔性粉体があげられ，薬物単一系では達成不可能なほどに薬物を微細化でき，場合によっては分子状に分散させた状態での保持も可能となる。その結果，溶解性も飛躍的に改善されることが期待できる。これら製剤的手段としては（１）固体分散体，（２）混合粉砕，（３）SolventDeposition,（４）OrderedMixture   などが用いられる。
（１）固体分散体
・・・
固体分散体は，ChiouとRiegelman   により，「溶融法，溶媒法，または溶融－溶媒法により調製された，固体状態で不活性な担体またはそのマトリックス中に，１種またはそれ以上の活性成分が分散したもの」と定義されている。すなわち，薬物と担体の両方を溶融または溶解させることにより均一の液相を形成させ，その後固化させるという操作により得られる固体混合物で，薬物は担体マトリックス中に微結晶，または分子サイズで均一に分散している。
このようにして得られる固体分散体には，
ｉ      共融混合物（薬物と担体を含む溶液から同時に析出する微結晶混合物）ｉｉ   固溶体（薬物と担体がたがいに均一に溶けあった固相）ｉｉｉガラス担体中に薬物が溶解または懸濁状に分散したものｉｖ   結晶担体中に薬物が非晶質状態で分散したもの
ｖ      薬物と担体の複合体
ｖｉ   ｉ～ｖｉの混合物
が含まれる。


固体分散体による薬物の溶解性改善は，基本的には粒子径の減少に伴う比表面積の増大によるものである。さらに，微細化の極限である分子サイズにまで分散させる（非晶質化）ことにより薬物の溶解度自体を最大に増加させることができる。したがって，薬物を非晶質化できるような担体と薬物の組み合わせを選択することが，最も溶解性を改善するために有効である。」（１７２頁４行～１７３頁１０行）
「①調製法
ａ．溶融法：薬物と担体との混合物を加熱溶融させた後，冷却固化して得る方法である。本法は操作が単純であること，溶媒を使用しないなどの利点がある。・・・溶融法では薬物と担体が溶融状態で完全に混和するか，溶融した担体に薬物が溶解しなければならない。担体中への薬物の溶解性により，共融混合物，固溶体，またはガラス体などが得られる。
共融混合物では固化温度と冷却速度が結晶化速度に影響を与えることから，通常急冷することによりマトリックス中の薬物粒子をできるだけ微細化させるようにし
て調製される・・・
ｂ．溶媒法：薬物と担体を溶媒に溶解した後，その溶媒を留去することにより固体分散体を得る方法である。・・・
ｃ．その他の調製方法：溶融法，溶媒法とも欠点を持つため，その改良法として新しい調製法が開発されている。
溶融法では，薬物の融点が高くて担体と共融混合物を形成しない場合や，溶融した担体と混和しない場合がある。そこで，より低温で調製ができる薬物と担体を混和溶解する手段として，溶融した担体さらに溶媒を添加する溶融－溶媒法が試みられている。・・・
一方，溶媒法では大量の有機溶媒を用いることが環境衛生上問題となることが考えられることから，溶融法も見直されている。加熱するとともに機械的圧力を加えた，温度＋メカノケミカルの相乗効果により，融点よりも低い温度で固体分散体が調製できることが報告されている。ニフェジピンとヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレートを，２軸スクリュー押し出し機を用い，融点より低い温度で押し出すことにより固体分散体が調製できる。また，ＰＶＰやＮ－ビニルピロリドンと酢酸ビニルの共重合体を担体に用いても，同様な方法でテオフィリン（theophylline）など種々の薬物の固体分散体が調製できる。」（１７３頁１２行～１７４頁２５行）
「②製剤化検討
ａ．担体の選択：
・・・
ｂ．薬物／担体比：
・・・
今まで述べたように，高い溶解性改善効果を得るためには，一般に薬物に対して担体が数倍以上必要とされるため，固体分散体を高投与量の薬物には応用しにくい。そこで界面活性剤を添加し，薬物含量の高い固体分散体を得る手法が開発されている。これは，界面活性剤により，担体中への薬物溶解性を増加するとともに，濡れを改善する効果による。さらに溶出液中での界面活性剤の可溶化効果も期待でき・・・る。また，リン脂質自体を担体として利用することにより，薬物含量の高い，溶解性の良好な固体分散体が得られる。・・・
ｃ．製造法：
・・・
ｄ．安定性：多くの固体分散体では，粒子の表面エネルギーが高いため物理的に不安定である。薬物は非晶質化されていることが多く，熱力学的に高エネルギーな準安定系であり，安定な結晶形に転移しやすい。・・・インドメタシン（indomethacin）／PEG固体分散体は経時的に薬物の結晶化が起こり，溶出速度の低下，錠剤硬度の上昇，および分解による着色が認められている。」（１７４頁２６行～１７８頁３０行）
「２）溶解性改善剤
１）項では，主に微細化した薬物を担体中に安定に保持させる製剤的手段について述べてきた。ここでは，薬物の溶解性を改善させるために用いられる製剤添加剤の種類と応用について紹介する。これら添加剤には複合体形成剤と湿潤剤があげられる。
（１）複合体形成剤
･･･
（２）湿潤剤（濡れの改善）
疎水性の薬物紛体を水に入れると，粉末は容易に濡れず水の上に浮かんで水中にうまく分散しない。微粉末であるほど空気を取り込んでいるので濡れにくい。このような場合，水の中に少量の界面活性剤を溶かしておくと濡れやすくなり，容易に水と混ざり分散する。…
このような濡れを改善させる物質は湿潤剤と呼ばれ，界面活性剤以外にも水溶性高分子などがあげられる。
･･･また，湿潤剤の吸着は溶液中で分散した粉体を安定に保ち再凝集を防ぐ効果もある。
多くの固形製剤は，水溶性高分子の溶液を結合剤として用い造粒されて製造されることから，造粒工程を経ることにより濡れが改善されることが多い。」（１８４頁７行～１８７頁６行）
(ｲ)特表平１１－５０９２３８号公報（乙２）
「【特許請求の範囲】
１．（ａ）イトラコナゾールあるいはその立体異性体の１つ又はその立体異性体の２
つもしくは３つもしくは４つの混合物，ならびに
（ｂ）１種又はそれ以上の製薬学的に許容され得る水溶性ポリマーを含む固体分散体（soliddispersion）からなる粒子。」「「固体分散体」という用語は，少なくとも２つの成分を含み，１つの成分が単数又は複数の他の成分全体にいくぶん均等に分散されている固体状態（液体又は気体状態に対して）にある系を定義するものである。成分の該分散体が，系が全体にわたって化学的に及び物理的に均質又は均一であるようなものであるか，あるいは熱力学において定義される１相から成るような場合，そのような固体分散体は下記において「固溶体」（“ｓｏｌｉｄｓｏｌｕｔｉｏｎ”）と呼ばれるであろう。固溶体は好ましい物理的系であり，それは通常その中の成分がそれらが投与される生物にとって容易に生物学的利用可能であるからである。・・・溶解の容易さは少なくとも部分的に，固溶体からの成分の溶解に必要なエネルギーが結晶性又は微結晶性固体相からの成分の溶解に必要なエネルギーより小さいという事実に帰することができる。「固体分散体」という用語は，全体にわたって固溶体より均一性が低い分散体も含む。そのような分散体は全体にわたって化学的及び物理的に均一でないか又は１つより多い相を含む。例えば「固体分散体」という用語は非晶質，微結晶性もしくは結晶性の（ａ）又は非晶質，微結晶性もしくは結晶性の（ｂ）又は両方が（ｂ）又は（ａ）を含む他の相あるいは（ａ）及び（ｂ）を含む固溶体中にいくぶん均等に分散されているドメイン又は小領域を有する粒子にも関する。」（１１頁９～２８行）


「固体分散体の調製のために溶融－押し出し，噴霧－乾燥及び溶液－蒸発を含む種々の方法が存在し，溶融－押し出しが好ましい。
溶融－押し出し法は以下の段階を含む：
ａ）成分（ａ）及び（ｂ）を混合し，
ｂ）かくして得られる混合物と場合により添加剤をブレンドし，ｃ）かくして得られるブレンド物を均一な溶融体が得られるまで加熱し，ｄ）かくして得られる溶融体を１つ又はそれ以上のノズルを介して押し出し；ｅ）溶融体をそれが固化するまで冷却する。
・・・
当該技術分野における熟練者は上記の範囲内で溶融押し出し法のパラメーターを最適化することができることがわかるであろう。」（１２頁６行～１３頁５行）「好ましい粒子は成分を溶融－押し出しし，摩砕し，場合によりふるうことにより得られ得る粒子である。・・・上記に記載された粒子はさらに１種又はそれ以上の製薬学的に許容され得る賦形剤，例えば可塑剤，風味料，着色剤，防腐剤などを含むことができる。該賦形剤は熱に感受性であってはならず，言い換えるとそれらは溶融－押し出しの作業温度で認識され得る崩壊又は分解を示してはならない。・・・しかし他の水溶性ポリマーの場合，可塑剤を・・もっと多量で用いることができ，それは下記に挙げられるような可塑剤が（ａ），（ｂ）及び可塑剤の溶融体が形成される温度を下げ，この融点の低下はポリマーが限られた熱的安定性を有している場合に有利だからである。適した可塑剤は製薬学的に許容され得，低分子量ポリアルコール類，・・・が好ましい。」（１７頁１４行～１８頁１８行）
(ｳ)特表平１０－５１３４７７号公報（乙３）
「【特許請求の範囲】
１．固体の製剤において，
Ａ）１種または数種の作用物質，
Ｂ）次のものからなる混合物：
Ｂ１）少なくとも１種の熱可塑的に加工できる水溶性ポリマー１０～９０重量％，Ｂ２）低置換の水不溶性ヒドロキシプロピルセルロース１０～９０重量％。およびＣ）製剤の全量に対して，１種または数種の製剤学的補助物質０～５０重量％，の複合溶融押出により得られることを特徴とする，固体の製剤。」「有利には作用物質はいわゆる「固溶体」の形，つまりマトリックス中に分子分散で，または固体の分散形で存在する。」（６頁２５～２６行）「本発明による製剤は成分Ｃ）として通例の製薬学的補助物質，例えば増量剤，滑剤，離型剤，流動性調整剤，軟化剤，着色剤，および安定剤を約５０重量％までの量で含有することができる。・・・流動性調整剤として例えば長鎖脂肪酸のモノグリセリド，ジグリセリド，およびトリグリセリド，例えばＣ１２，Ｃ１４，Ｃ１６およびＣ１８の脂肪酸，ワックス，例えばカルナウバロウ，ならびにレシチンが挙げられ，この場合その量は約０．１～３０，有利には０．１～５重量％である。」（８頁１５～２７行）
「補助物質を作用物質およびポリマーＢからなる溶融物または溶液に混合することも可能である。さらに補助物質を作用物質と一緒にポリマー溶融物に配合することも可能である。さらに補助物質，作用物質，およびポリマーＢからなる混合物を直接溶融することもできる。一般に補助物質，作用物質，およびポリマーＢからなる物理的混合物を一緒に溶融することは通例である。」（９頁２５行～１０頁１行）
(ｴ)特表平１１－５１４９７９号公報（甲６）
「【特許請求の範囲】
１．生体系に生体作用薬剤をデリバリーするための組成物であって，上記薬剤と混和可能で約０℃から約200℃のガラス転移温度を有する水溶性ポリマー中で増加エネルギー状態にあり，それにより上記薬剤が水性環境でバイオ・アベイラブルとなっている，上記生体作用薬剤の固体分散体を含む組成物。
・・・
２３．上記生体作用薬剤が上記水溶性ポリマーに分子レベルで分散している，請求項１の組成物。」
「本発明の組成物は生体作用薬剤を，少なくとも実質的に均一な又はアモルファス固体分散として含む。上記固体分散体全体に分散するナノパーティクルの形で生体作用薬剤が存在するのが好ましい。そのナノパーティクルは約1000nmより小さい平均粒子サイズを有することがさらに好ましい。そのナノパーティクルの平均粒子サイズが約400nmより小さいことが更にまた好ましい。上記生体作用薬剤は水溶性ポリマー中で分子レベルで分散しうる。」（１３頁１０～１５行）「本発明の固体分散体は薬剤とポリマーを，急冷する間に薬剤を転換および固定するのに充分な時間押出し混合することにより供給することができる，ということが見いだされた。・・・溶解速度の増加は複数の効果，最も重要なのは，従来の破砕方法では達成されない程度に粒子サイズが小さくなることである」（２０頁７～１５行）
「本発明は，活性成分を混和可能なポリマー（および他の賦形剤）とを融解した形で組み合わせ，急冷に際して活性成分が増大エネルギー状態で捕捉され得るようにすることを含む。そのようにして，生体作用薬剤は基質又はポリマー中に可溶化され，自身の結晶領域へと分離しない。その薬剤は増大エネルギー状態で急冷される結果，担体中で非常に細かい結晶（ナノパーティクル）を形成することがあり，そのような結晶は大きく増加した溶解度および／または分散性を有している。本発明において，担体自身は優れた水溶解度を有している。本明細書に記載したシステムの結果として，担体が溶けると，溶けにくい薬剤は固溶体または分散体からナノパーティクルとして遊離する。ｉｎｖｉｖｏでバイオ・アベイラビリティを増強するのは微小粒子分散体である。」（２８頁２１行～２９頁２行）「実施例７－押出し混合・・・生じた押出し物を仮想的な胃液（無ペプシン）中で顕微鏡観察すると，１μｍより小さなサイズを持つかなりの数の非常に細かい粒子が放出されることが明らかになった。この押出し物は乳白色の分散体を後に残して完全に消失した。」（３５頁２５行～３６頁６行）
(ｵ)特開２０００－９５７０８号公報（甲７）
「【請求項１】安定なアモルファス状の治療活性化合物，及び約８０，０００Ｄ超の分子量を有し，且つ約５０℃以上のガラス転移温度を有する水不溶性イオン性ポリマーの水不溶性複合体，並びに担体を含んで成る薬理組成物。」「【０００１】本発明はイオン性ポリマーの中に分散されたアモルファス状の治療活性化合物（例えば薬物）から成る安定な水不溶性複合体を含んで成る薬理組成物を提供する。本発明に係る複合体は低溶性を治療活性化合物の生物有用度の有意な向上を提供する。


【０００２】治療活性化合物の生物有用度は一般に（ｉ）当該化合物の溶解度／溶解速度及び（ｉｉ）被検体の胃腸膜を通じての当該化合物の分配係数／透過度により左右される。治療活性化合物の低い生物有用度の主たる原因はその化合物の低い溶解度／溶解速度にある。・・・」
「【０００３】低溶性の治療活性化合物の生物有用度を高めるためにいくつかの技術が利用されている。これらの技術を以下にまとめる。
【０００４】１．粒子サイズ（粒径）の縮小：
・・・
【０００５】２．固体分散体
２．１融合法：この技術に従うと，治療活性化合物は非イオン性ポリマーの中に分散され，固体分散体を形成する。典型的には，この非イオン性ポリマー（例えばＰｌｕｒｏｎｉｃ（登録商標）及びポリエチレングリコール）をその融点より高い温度に溶融させ，そしてこの治療活性化合物を撹拌しながら溶融ポリマーの中に溶解する。・・・得られる溶融塊を次いで室温にまで冷却する。・・・
【０００６】２．２共沈殿：
・・・
【０００７】３．自己乳化性ドラッグデリバリーシステム（ＳＥＤＤＳ）：このシステムにおいては，治療活性化合物は適当な油と乳化剤との混合物の中に溶解される。得られる脂質製剤は，胃腸内流体に対する曝露により，非常に微細なエマルション又はマイクロエマルションを形成する。油性小滴の大きな表面積により，かかる油の中に   溶解し   た低溶   性治療   活性化   合物の   生物有   用度は   有意に   上昇す   る。P.P.Constantinides,Pharm.Res.   12(11):   1561-1572(1995)参照。このシステムの利用についての重要な要件はこの治療活性化合物が油の中で可溶性であり，そして油に一旦溶けたら，溶液中で安定な状態であり続けなくてはならないことにある。従って，ＳＥＤＤＳはほとんどの治療活性化合物の油性溶液内での限られた溶解度及び不満足なる安定性に基づきそれらの化合物にとって有用な代替物ではない。【０００８】我々は低溶性治療活性化合物（一般には結晶状態にあるとき）が約８０，０００Ｄ超の分子量を有し且つ約５０℃又はそれより高いガラス転移温度を有する水不溶性イオン性ポリマーの中に分子的に分散されると，その化合物（アモルファス状態となっている）の物理的安定性は高温及び高温保存条件下でさえも長期間維持されることを驚くべきことに見い出した。・・・」
(ｶ)特表平１０－５０１０００号公報（甲８）
「【請求の範囲】
１．重合体マトリックス中の作用物質の固溶体の形の作用物質調剤を製造する方法において，非イオンの形の作用物質を重合体及び塩とともに溶融押出することを特徴とする，重合体マトリックス中の作用物質の固溶体の形の作用物質調剤の製法。」
「【発明の詳細な説明】
重合体マトリックス中の作用物質の固溶体の形の作用物質調剤の製法及び該製法に
より製造された作用物質調剤
本発明には，作用物質が分子分散した分布で重合体マトリックス中に存在している作用物質調剤の製法及び該製法により製造された作用物質調剤が記載されている。医薬品形（タブレット，ペレット，グラニュール）の製造のための溶融押出方法は，文献に記載されている。・・・熱による加工プロセスによって，押出の際に，作用物質の溶融によって該作用物質を分子分散した形で，同様に溶融された重合体溶融物中に混入することができることが，記載されている。・・・殆どの場合にこの材料の室温への冷却後にも再び再結晶せず，その分子分散した分布が維持されることによって明らかである。
上記の製剤は，通常「固溶体」と呼称され，かつ文献中にそれ自体，数多く記載
されている」（３頁１～１９行）
「殊に難溶性作用物質の場合には，経口投与後に胃腸域から吸収することができないかもしくは著しく僅かな程度でしか吸収することができず，それというのも，作用物質の溶解速度が遅すぎるためであった。しかも，（水性媒体中で）溶解された作用物質だけが，吸収されることができる。」（３頁２８行～４頁３行）「しかしながら，全ての作用物質の場合に「固溶体」の製造が可能なのではない。熱による方法，例えば押出による「固溶体」の形成（有機溶剤を介して常用される方法と異なる）は，次のとおりの種々の前提条件に結合しており，この前提条件は，少なくとも部分的に満たされなければならない：・・・従って本発明の課題は，製造の際に有機溶剤を使用する必要がなく，作用物質調剤を著しく良好に吸収可能な作用物質を用いて得，この場合，作用物質は，一方では塩の形で存在しかつ他方では分子分散した分布で存在する，連続的に行なわれる一段階の，作用物質調剤の製法を提供することであった。上記課題は，非イオンの形の作用物質を重合体及び塩とともに溶融押出することを特徴とする，本発明による，重合体マトリックス中の作用物質の固溶体の形の作用物質調剤の製法によって解決される。」（４頁１３行～５頁２３行）「本発明による方法は，有利に，塩を形成することができる作用物質に使用することができるが，しかし，これまでの公知である押出方法下で作用物質の分子分散した分布を有している製剤を製造することができなかった程度の高さの融点をその有利に使用される塩の形で示す。通常の押出温度は，６０～１６０℃，特に８０～１４０℃の範囲内である。従って作用物質は，非イオンの形で，有利に最大１４０℃である融点を示している。顕著に低い融点は，可能であり；室温の場合にも液状もしくは油状である作用物質は，使用することができる。」（９頁５～１１行）「例えば加工可能性もしくは他の性質に意図的に影響を及ぼすために，本発明による製剤に種々のさらなる医薬品に常用の助剤は，添加することができる。このような助剤には，例えば・・・滑剤（例えばモノグリセリド，ジグリセリド及びトリグリセリド並びに脂肪酸の塩），離型剤（例えばレシチン），可塑剤（例えば脂肪酸，脂肪アルコールもしくはトリエチルシトレート），・・・が含まれる。これら助剤の選択のための重要な前提条件は，選択された加工プロセス（押出）の場合の十分な（熱）安定性である。さらに，さらなる助剤の存在によって，作用物質の可溶化に最小限必要とされる重合体量を下回らないことが保証されていなければならず，それというのも，そうでなければ，混濁によって確認することができる，マトリックス中での作用物質の再結晶が生じるからである。」（１０頁１～１５行）
イ本件優先日当時の技術常識


以上によれば，本件優先日当時の水難溶性薬物の溶解性，吸収性改善のための製法に関する技術常識は，次のとおりであると認められる。(ｱ)水性媒体に対する溶解速度が小さいため吸収性が悪い水難溶性薬物の溶解性を改善して，消化管への吸収性を高める（バイオアベイラビリティーを改善する）ための製剤設計として，①固体分散体，②自己乳化性ドラッグデリバリーシステム（自己乳化性製剤），③粒子サイズ（粒径）の縮小などの手段がある（乙１，甲７）。
(ｲ)固体分散体について
固体分散体とは，「溶融法，溶媒法，または溶融－溶媒法により調製された，固体状態で不活性な担体またはそのマトリックス中に，１種またはそれ以上の活性成分が分散したもの」と定義される。すなわち，薬物と担体の両者を溶融又は溶解させることにより均一の液相を形成させ，その後固化させるという操作により得られる固体混合物で，薬物は，担体マトリックス中に，微結晶，又は分子サイズで均一に分散している。固体分散体による薬物の溶解性改善は，基本的には粒子径の減少に伴う比表面積の増大によるものであり，微細化の極限である分子サイズにまで分散させる（非晶質化）ことにより，薬物の溶解度自体を最大に増加させることができる。したがって，薬物を非晶質化できるような担体と薬物の組合せを選択することが，溶解性を改善するために最も有効である。
固体分散体には，共融混合物，固溶体，ガラス担体中に薬物が溶解又は懸濁状に分散したもの，結晶体担体中に薬物が非晶質状態で分散したもの等が含まれるが，このうち，「固溶体」とは，「薬物と担体がたがいに均一に溶け合った固相」を意味し，薬物が分子サイズで均一に分散しているものをいう。固体分散体の製造方法のうち，溶融法は，薬物と担体との混合物を加熱溶融させた後，冷却固化して得る方法であり，担体中への薬物の溶解性により，共融混合物，固溶体又はガラス体などが得られる。溶融法が見直され，２軸スクリュー押出機などを用いて加熱と機械的圧力を加えることにより，融点よりも低い温度で固体分散体を調製すること（溶融押出法）も行われている。
具体的には，固体分散体は，担体として，水溶性が高く種々の溶媒にも溶けやすい，水溶性高分子セルロース誘導体，ポリエチレングリコール（ＰＥＧ），ポリビニルピロリドン（ＰＶＰ）等が用いられている（乙１）。担体と薬物以外にも，界面活性剤（乙１），可塑剤（低分子量ポリアルコール，脂肪酸など）（乙２，甲８），流動性調整剤（長鎖脂肪酸のモノグリセリド，ジグリセリド及びトリグリセリド，脂肪酸，カルナバロウなど）（乙３），滑材（モノグリセリド，ジグリセリド及びトリグリセリドなど）（甲８）のような他の添加剤を使用できる。
薬物が非晶質化された固体分散体は，熱力学的に高エネルギーな準安定系であり，安定な結晶形に転移しやく，経時的に薬物の結晶化が起ることがある。（乙１，甲８）(ｳ)固体分散製剤（固体分散体）と自己乳化性製剤の違いについて液相にそれと混和しない液体の粒子が散在している系をエマルジョン（エマルション，乳濁液）といい，液相に固体の粒子が散在している系をサスペンション（懸濁液）という。
自己乳化性製剤は，治療活性化合物を，適当な油と乳化剤との混合物の中に溶解した脂質製剤であり，胃腸内流体等の水性媒体に接した際に，攪拌などの機械的エネルギーを加えなくとも乳化してエマルジョンを形成する剤であり，このエマルジョンは，薬物（治療活性化合物）が溶解した油性溶液の液滴が，乳化剤の作用により，水性媒体に散在した状態となるものである（甲７）。他方，水溶性ポリマーマトリックス中に薬剤が微結晶あるいは分子サイズで均一に分散したものである固体分散製剤は，水性媒体に接した際には，水溶性ポリマーが溶けて，溶けにくい薬剤は固体分散製剤から非常に細かい結晶（ナノパーティクル；例えば，1μｍより小さい非常に細かい粒子）として放出されるものであり，この状態は，一般にエマルジョンと称されるものではない（甲６）。したがって，固体分散製剤と自己乳化性製剤は，一般的には，水性媒体に接した際に異なる状態となる製剤として認識されていると認められる。
(2)取消事由１（相違点の看過）についての検討
アそこで，検討するに，上記のとおり，固体分散体（固体分散製剤）には，薬物の微結晶を含むものと，薬物が分子サイズで均一に分散（非晶質化・分子分散）しているもの（固溶体）の両方があるから，引用発明が，固体分散製剤であるからといって，直ちに，薬物の結晶を含まないということはできない。そして，引用発明のうち，薬物を脂肪酸等に「溶解させた溶液」を用いる場合について検討すると，薬物を脂肪酸等に溶解させた溶液の段階では，薬物が脂肪酸等の中に分子分散され，結晶を含まない状態といえるが，それを，（溶融した）水溶性ポリマーマトリックスに混合し，冷却した後，乾燥工程（具体的には，１２時間以上オーブン中で乾燥する工程）を経た後においても，薬物の結晶を含まない状態が維持されるか否かについての技術常識は存在せず，乾燥工程後の状態として薬物の結晶を含まないことについて，具体的な技術的根拠があるとはいえない。一般的に，薬物が非晶質化された固体分散体は，熱力学的に高エネルギーな準安定系であり，安定な結晶形に転移しやく経時的に薬物の結晶化が起こり得るという上記技術常識に照らすと，（溶融した）水溶性ポリマーマトリックスと混合する工程，及び（１２時間以上のオーブン中での）乾燥工程において，薬物が結晶化する可能性は否定できない。
したがって，引用発明のうち，薬物を脂肪酸等に「溶解させた溶液」を用いた発明は，当該「溶解させた溶液」を用いることのみを理由としては，薬物の結晶を実質的に含まないものと認めることはできない。
他方，引用発明のうち，薬物を脂肪酸等に「分散させた溶液」を用いる場合について検討すると，薬物を脂肪酸等に分散させた溶液では，薬物は，溶解することなく，ある程度の大きさの結晶で存在している状態の場合もあり得ると認められる。そうすると，それを水溶性ポリマーマトリックスに混合し，冷却した後，乾燥工程を経た後で，結晶を含まない状態となることについて，具体的な技術的根拠があるとはいえない。


イ以上によれば，引用発明は，「本質的に活性物質の結晶を含まない」ものであるとはいえず，審決が，この点を補正発明と引用発明の一致点とし，相違点５として認定しなかった判断には誤りがあるというべきである。ウなお，上記認定判断は，Ａ博士の再現実験に基づくＡ宣誓書（甲１７）の内容に基づくものではない。上記実験は，引用文献１の実施例の正確な再現実験とはいえないから，同実験で，活性成分の結晶が見られるからといって，引用文献１における活性成分の結晶の存在は，当然には認められない。しかしながら，上記実験の再現性の有無は，上記認定判断を左右するものではない。
(3)被告の主張について
被告は，引用文献１は，固体分散製剤について，微結晶が含まれるものと固溶体のいずれかの一方のみを特定するものではなく，引用発明においても，薬物を溶解した後，乾燥させた固体分散製剤には，薬物の微結晶が含まれるものと，薬物と水溶性ポリマーマトリックスが均質又は均一な状態の固溶体の双方が含まれると認識されるから，審決は，後者の固溶体，すなわち，結晶を含まない場合を一致点として認定したものと解されるべきであり，相違点の看過はない旨主張する。しかしながら，固体分散製剤には，微結晶が含まれるものと固溶体の両方の形態があることが技術常識としても，いずれの形態となるかは，製造方法や各成分の組合せなどによって影響を受けると考えられるところ，少なくとも，一旦薬物を溶解した後の工程を経た場合，なお結晶化せずに固溶体のままの状態の方が，結晶が析出する状態と比して，より実現が制約されると解されるから，引用発明の固体分散製剤が，固溶体となり得ることを，当然の前提とすることはできない。したがって，被告の主張は，その前提において誤りがある。(4)以上のとおり，審決には相違点５を看過した誤りがあるが，他方，審決は，相違点３の検討において，水難溶性薬剤成分を分子レベルで分散させた「分子分散体」とすることについての容易想到性を判断している。固体分散製剤において，薬剤を分子レベルで分散させた「分子分散体」であるとすれば，薬剤の結晶を実質的に含まないことになるから，看過された相違点５の容易想到性の判断は，実質的には，相違点３に関する容易想到性の判断と重なり合うことになる。そこで，この点が審決の違法性を基礎付ける取消事由となるかについては，相違点３の判断の当否の点において，改めて検討することとする。
３取消事由２（相違点判断の誤り）について
(1)相違点４
まず，審決は，本願明細書の【０００１】，【００９８】の記載から，配合成分の混合に際し，「溶融により行う」といった手法を採用することにより，「自己乳化性」なる性質は当然に備わると判断し，相違点４は実質的な相違点ではないとした。しかしながら，上記２(1)で説示したとおり，本件優先日当時，一般には，固体分散製剤と自己乳化性製剤は，水性媒体に接した際に異なる状態となる，別の剤として認識されており，固体分散製剤を溶融混合（溶融法）により製造すれば，自己乳化性製剤となると理解されているわけではない。本願明細書には，自己乳化性固形配合物を製造する方法として，「溶融により行う」ことが記載されているが，固体分散製剤を溶融して製造すれば，必ず自己乳化性を示すと記載されているわけではないのも，同様の認識を示すものと解される。引用文献１の実験Ｉでも，「水又は人工腸液中における実施例１～１０の固体分散製剤２ｇの懸濁液」と記載されているところ，実施例１～１０は，いずれも，薬剤を脂質成分に混合し，溶解又は分散させた後，溶融した水溶性ポリマーマトリックスに組み込み，その後，乾燥させて固体分散製剤を製造しているが，これらの固体分散製剤は，水性媒体に接した際には「懸濁液」となっているのであって，水性媒体に接触すると機械的なエネルギーを付与しなくともエマルジョンとなる自己乳化性製剤ではない。したがって，固体分散製剤であることと，自己乳化性製剤であることを同視した上記審決の判断は誤りであり，相違点４は実質的な相違点であると認められる。よって，この点に関する審決の容易想到性の判断の当否について，更に検討する必要がある。
(2)相違点１～４
ア審決は，脂質成分の選択（相違点２），選択された脂質成分の含有量（相違点１），製剤中の脂質成分及び結合剤成分の物理的状態（相違点３）と製剤の自己乳化性の有無（相違点４）という４つの点を独立の相違点と評価した上で，引用文献において実施例２２でオレイン酸が選択されていることを理由に相違点２を実質的な相違点と認めず，相違点１については，引用文献１における実施例で使用した量と補正発明の相違点に係る量との近さを理由に，相違点３及び４と関連付けることなく容易想到性を肯定し，相違点３についても，溶融押出しを使用すれば水難溶性薬剤成分を分子分散体とでき，その結果得られた製剤は当然に自己乳化性を有するから，相違点４の構成についても想到することができると判断した。しかしながら，脂質成分の選択及び選択された脂質成分の含有量は，活性物質を十分に溶融させ，最終的にできた製剤中において結晶状態とならないか，他の脂質成分や結合剤成分が分子分散状態で存在できるか否かという点に影響を与える重要な要素と考えられるから，相違点１及び２は，相違点３及び５と無関係に設定できるものではないというべきである。


また，弁論の全趣旨によれば，最終的にできた製剤が分子分散体であるからといって，当然に自己乳化性を示すとは限らず，また，溶融法，溶融押出法のいずれの製法においても，一般的に，溶融時点において分子分散体となっていたからといって，乾燥工程を経て得られた製剤の状態で，なお活性物質が結晶を含まない状態が維持されているとは限らないのであって，その場合には，採用する具体的な条件（成分の種類や含有量，溶融や乾燥の時間，温度等）によって，補正発明の構成に想到できるか否か左右されることになる。そうすると，補正発明の相違点３に係る構成に想到できる条件と相違点４に係る構成に想到できる条件が重なり合うとは限らず，独立に容易想到性を判断すると，ある特定の相違点の構成に想到する条件では，他の相違点の構成に想到できない場合も考えられることになる。したがって，相違点１～４及び看過した相違点５を同時に達成することが容易に想到できるか否かを検討する必要があるというべきであり，以下，まとめて検討する（上記２で述べたとおり，相違点３と相違点５の容易想到性の判断は重複する。）。イ補正発明は，製薬技術分野において，活性物質を胃腸管での吸収性を向上させるという一般的な課題に基づき（【０００２】），最終的には，固体の自己乳化性の剤形（相違点４）を提供することを目的とするものであり（【０００８】），配合基剤として，融点が５０℃を超えずＨＬＢが１２を超えない脂質成分（相違点２）と結合剤成分を含む配合物を選択して，脂肪酸の含有量が「６～６０重量％」であり，かつ，「結合剤成分を基準にして４０重量％を超え」ない量（相違点１）とし，「前記脂質成分及び前記結合剤成分を含む分子分散体を含」む（相違点３）とした上で，「活性物質の結晶を含まない」（相違点５）ようにしたことは，上記目的を達成するための手段といえる。そして，この場合，固体分散製剤が当然に自己乳化性を示さない以上，引用発明が，相違点１～３及び５の構成を備えれば，当然に相違点４の構成を備えたことになるわけでもない。したがって，相違点１～５の容易想到性については，少なくとも，相違点４に係る構成の容易想到性が肯定されなければ，補正発明の容易想到性を導き出すことができない。そこで，検討するに，確かに，補正発明の胃腸管での活性物質の吸収性向上という課題は，製薬技術分野において当然の課題であったというべきであり，この点において，補正発明と引用発明は共通するといえるが，活性物質の吸収を高めるための方法としては，本件優先日において，活性成分の粒子自体を小さくする方法に加え，自己乳化性製剤以外に固体分散製剤などの方法があり，吸収性以外の作成難易度等の諸事情を総合的に判断すると，自己乳化性製剤が常に最適であると考えられていたわけではなく，固体分散製剤よりも自己乳化性製剤の方が好ましい等の技術常識はない以上，上記一般的課題から常に補正発明の構成である自己乳化性の剤形を目指すことはできず，何らかの動機付けや示唆がなければ，当業者にとって容易に想到できるものではない。しかるに，引用文献１には，自己乳化性製剤とすることについて記載も示唆もない。
したがって，当業者が，固体分散製剤である引用発明において，脂質成分の選択（相違点２），選択された脂質成分の含有量（相違点１）を設定し，その物理的状態の特定（相違点３，５）を行って，自己乳化性を示す製剤（相違点４）とすることは，容易に想到できる事項とはいえない。
ウ(ｱ)審決は，相違点１に関し，引用文献１の実施例２２のオレイン酸の５．３重量％の近傍である６重量％程度とした上で，その他の含有成分の好適配合割合を見出すことは当業者が容易になし得ることであり，オレイン酸を６重量％程度用いた場合の効果が，５．３重量％用いた場合に比べて格段優れることは本願明細書から確認できないと判断した。
しかしながら，上述したように，補正発明は，自己乳化性固形配合物とするために必要な事項として，配合基剤として脂質成分と結合剤成分を含む配合物を選択し，脂肪酸の含有量が「６～６０重量％」であり，かつ，「結合剤成分を基準にして４０重量％を超え」ない範囲としているのであって，単に，引用文献１の実施例２２の５．３重量％と補正発明の脂質成分の下限値である６重量％が近傍の数値であるからといって，自己乳化性とするという課題なしに，脂肪酸の含有量を増やす動機付けはないというべきであるし，最終的な結合剤成分との成分比を検討せずに脂肪酸の含有量を増やした場合には，製剤の自己乳化性や，脂質成分や結合剤成分の分子分散体該当性といった性質が変わってくる可能性もあるから，相違点１に係る補正発明の成分の含有量とすることが容易であったと判断することはできない。(ｲ)また，審決は，相違点２に関し，引用発明の「オイル，脂肪酸またはそれらの混合物」のうち，「脂肪酸」は，補正発明の「少なくとも１種の脂質を含む脂質成分」に相当するとしてこれを一致点とし，相違点２の認定において引用発明の「オイル」については言及せず，相違点２の判断において，脂肪酸として例示されている複数の選択肢のうちの１つである「オレイン酸」のみを取り上げ，他の選択肢には言及せずに，オレイン酸は，相違点２に係る融点とＨＬＢを満たすとして，実質的な相違点とはならないと判断した。
しかしながら，引用発明として，複数の選択肢を例示したものを認定した場合，そのうちの１つの選択肢が補正発明と一致するからといって，他の選択肢の存在を無視して一致点とすべきではない（なお，引用発明として，当該選択肢に限定した具体例を認定することも可能であるが，その場合は，当該選択肢に基づく引用発明を前提として，更に一致点及び相違点の認定をすべきところ，本件の審決はそのような認定をするものではなく，被告もまたそのような主張をしていない。）から，オレイン酸以外の選択肢である「リノール酸」と「ミリスチン酸イソプロピル」，そして，「オイル」についても考慮して，相違点２についての判断をする必要があるものと認められる。
そこで，引用発明のオレイン酸，リノール酸、ミリスチン酸イソプロピルからなる群から選択される脂肪酸について検討するに，オレイン酸は，融点が１２～１６℃であること，ＨＬＢが１であることからすると，補正発明の「５０℃を超えない融点」及び「１２を超えないＨＬＢ」を有するという事項を備えているといえる。また，リノール酸，ミリスチン酸イソプロピルの融点は，技術常識上，それぞれ，－３５℃，９℃未満であり，その構造からみてＨＬＢは１２を超えないものと認められるから，「５０℃を超えない融点」及び「１２を超えないＨＬＢ」を有するものと認められる。


次に，引用発明のオイルについて検討するに，引用文献１には，オイルの具体例として，「水，アルコール及びエゴマ抽出物の混合物」や「ヒアルロン酸ナトリウム」のように，明らかに補正発明の「脂質成分」に相当しない親水性の高いものが記載されているものの，「コーンオイル」や「オリーブオイル」のように，「脂質成分」に相当し，かつ，室温で液状であり構造からみてＨＬＢが１２を超えないことが明らかなものが，多数例示列挙されている。引用文献１におけるオイルの役割は，水難溶性薬剤を溶解又は分散させるものと考えられるから，親水性の高いものを積極的に選択すべき技術的根拠は乏しく，室温で液状であり親油性が高いオイルを選択することは，当業者の通常の行動といえる。そして，この場合のオイルについては，「５０℃を超えない融点」，「１２を超えないＨＬＢ」の条件を満たすことが多いと考えられる。
もっとも，引用発明において示されたオイルが，すべて「５０℃を超えない融点」，「１２を超えないＨＬＢ」の条件を満たすわけでないし，選択されたオイル又は脂肪酸等は，その含有量によって，製剤中の脂質成分及び結合剤の成分の状態や製剤の自己乳化性の有無に影響を与えると考えられるから，他の相違点との関連性を考慮せずに，その選択及び含有量の設定が容易想到であるということはできない。(ｳ)さらに，審決は，相違点３及び４については，甲６～８に表れた①水難溶性薬剤成分を分子レベルで分散させた「分子分散体」とすることは，溶解性を高めひいては生物学的利用能をも高めるために，より好ましいものであること，②そのような製剤を得るためには，例えば，溶融ポリマーと薬剤とを混合し押出しするといった方法によればいいことという２つの周知技術を用いれば，当業者が容易になし得たと判断した。
しかしながら，本件優先日当時，固体分散体を製造する方法として，溶融法，あるいは溶融法を見直して改良した溶融押出法などが周知であったものの，「溶融押出法」を適用して固体分散体を製造すると，常に薬剤が分子分散し結晶を含まない状態となるとの技術常識の存在は，証拠上うかがわれない。しかも，甲６～８は，脂質成分を含まない２成分系に関する文献であるところ，これらの技術を脂質成分を含んだ３成分系に用いた場合に，同様の効果が生じるという技術的な裏付けもない。したがって，引用発明において，薬物の溶解性を向上させるために，薬剤を分子分散させて結晶を含まない状態とすることを目的として，周知の固体分散体の製造方法である「溶融押出法」を，「溶融法」に代えて適用しても，採用する具体的な条件（成分の種類や含有量，溶融押出しの温度や時間等）によっては，薬物が分子分散し結晶を含まない状態が達成できるとは限らないし，オイルや脂肪酸についても，分子分散するという具体的な技術的根拠もない。
そうすると，引用発明の薬物の溶解性を向上させようした当業者が，薬物を分子分散させることを目的として，周知の「溶融押出法」を適用したとしても，必ず，薬物とオイルや脂肪酸とが水溶性ポリマーマトリックスに分子分散し，薬剤の結晶を含まない状態となるとはいえず，まして，自己乳化性を示すようになるとは断言できないから，相違点３及び４に係る構成を，当業者が容易に想到することができたとはいえない。
エ被告の主張について
(ｱ)被告は，経口投与された固体分散体は，消化管で水溶性高分子担体と難溶性薬物が溶けて分散状態，すなわち，乳液の状態となり（甲６），このとき，水溶性高分子が薬物の濡れ性を改善するために，分散安定性が向上するという技術常識があるところ（乙１），補正発明の配合物の「自己乳化性」なる性質は，分子分散体が消化管で溶解して安定なエマルジョン（乳液）となることを意味しており，薬物が分子レベルで分散しているため，溶解後に非常に小さい粒子径及び狭い粒子径分布を持つエマルジョンを形成し，水溶性高分子の存在により分散安定性にも優れたものとなる自己乳化性なる性質を備えることも，当業者が理解するところであるから，溶融法で製造されたと解される，引用発明の固体分散製剤も，経口投与後に消化管で溶解しエマルジョンとなるという自己乳化性が備わっていると主張する。しかしながら，甲６には，経口投与された固体分散体は，乳液の状態となるとは記載されていない。すなわち，甲６には，「実施例７－押出し混合・・・生じた押出し物を仮想的な胃液（無ペプシン）中で顕微鏡観察すると，１μｍより小さなサイズを持つかなりの数の非常に細かい粒子が放出されることが明らかになった。この押出し物は乳白色の分散体を後に残して完全に消失した。」と記載されているが（３５頁２５行～３６頁６行），ここでいう「乳白色の分散体」は，具体的に何が分散された物であるのか特定されておらず，エマルジョン（乳濁液）であるとは必ずしもいえない。むしろ，甲６には，「担体が溶けると，溶けにくい薬剤は固溶体または分散体からナノパーティクルとして遊離する。ｉｎｖｉｖｏでバイオ・アベイラビリティを増強するのは微小粒子分散体である。」と記載されているところ（２８頁２８行～２９頁２行），ここでいう「ナノパーティクル」は，担体中で形成された非常に細かい結晶を意味し，固体の結晶が微粒子分散体となったものは，一般に，「懸濁液」と表記されるものであって，液体の小滴がそれを溶かさない液体に分散した系をいう「エマルジョン（乳濁液）」とは異なるものである。したがって，被告の主張するような「固体分散体は乳液の状態となる」との技術常識をうかがわせる証拠はなく，被告の主張はその前提において誤りがある。なお，仮に，被告の主張が，脂肪酸等の存在やその含有量に関係なく，一般に，水溶性高分子（水溶性ポリマー）を用いた固体分散体のうち，薬物が分子分散した固溶体は，そもそも自己乳化性なる性質を備えることを前提とするのであれば，そのような前提は，水性媒体に接触した際の性状が固体分散製剤と自己乳化性製剤とでは異なるという当業者の一般的な認識とは異なるものである。(ｲ)被告は，仮に，引用発明に自己乳化性なる性質が備わっていないとしても，溶解性が改善されることが周知とされている分子分散体の状態とするべく，固体分散体を溶融押出しにより製造することは容易だから，このような分子分散体とすることで，「自己乳化性」なる性質を備えた固体分散製剤とすることは，容易になし得ることであると主張する。


しかしながら，補正発明は，薬物を分子分散させたことのみで自己乳化性を示すものではないし，脂質成分等の含有量や，配合物における脂質成分と結合剤成分の微細形態によっては自己乳化性が常に示されるとは限らない。また，固体分散製剤において，薬剤を分子分散させれば，自己乳化性を示す製剤となるとの技術常識が存在するとも認められない。そして，本件優先日当時において，胃腸管での吸収性の向上のために，自己乳化性を示す製剤が最適であると考えられていたとは認められないから，当業者が，何らの動機付けなくして，自己乳化性を具備する構成へ容易に想到することはできない。
したがって，薬剤を分子分散させるために，溶融押出しという周知技術を適用して製造すれば，自己乳化性なる性質を備えることとなる旨の被告の主張は，採用することができない。
(3)小括
以上によれば，審決の相違点１～４に関する判断には，いずれも誤りがあり，取消事由２には理由がある（したがって，取消事由１も審決の結論に影響を及ぼす違法なものであり，取消事由として理由がある。）。
４取消事由３（手続違背）について
(1)審査官・審判合議体が拒絶理由等で示した判断
ア本件通知書（甲２０）の記載
本件通知書には，次のとおりの記載がある。
「Ａ．請求項１－１５について／理由１，２（注：理由１が特許法２９条１項３号該当，理由２が特許法２９条２項該当）／引用例１－７
・・・・
引用例５（特に，ＣＬＡＩＭＳ，第２頁１６－２５行，第６頁第１－７行，第７頁第１２－２７行，ＥＸＡＭＰＬＥＸＩ，ＸＶＩＩ，ＸＸＩＩ）には，水難溶性の活性物質，オレイン酸等の脂質成分，ＰＶＰやＰＥＧ等の水溶性ポリマーマトリックスを含む固体分散体であって，マイクロエマルジョンを形成するものが記載されている。
・・・
同項に係る発明は引用例１－７の何れかに記載乃至示唆された発明である。また，引用例１－７において，請求項７のオレイン酸等は周知の油状成分であるし，請求項８，９の配合量に関しても，医薬品製剤において，各成分の含有割合等を，当業者がその目的に応じて適宜選択決定することは，一般的に行われていることであって，当業者の容易になし得るものと認められる。そして，明細書の記載からみて，本願発明により奏される効果に当業者の予測を超える顕著なものがあるとも認められない。
・・・
引用    文献    等一    覧
１．特表平０７－５０１２５９号公報
２．独国特許出願公開第１９５３１２７７号明細書
３．特開平０６－０４８９２０号公報
４．特表平０８－５０６０８１号公報
５．国際公開第００／０００１７９号（注：引用文献１，甲３）
６．独国特許出願公開第１９５３６３８７号明細書
７．特開昭６１－２４３０１２号公報」
このように，本件通知書において，新規性，進歩性が否定されるべき理由としては，請求項１～１５に係る発明は，引用例１～７のいずれかに記載ないし示唆された発明であるとされているだけである。ここでいう請求項１は，本件補正前の本願発明であり，補正発明における「前記脂質成分が，１２を超えないＨＬＢを有し，」という発明特定事項を含まないものであるから，上記判断は，引用発明が，請求項１の成分と同様な成分を有する配合物であることを根拠に，自己乳化性を示すという立場に立った上で，「前記脂質成分および前記結合剤成分を含む分子分散体を含」むこと，「本質的に前記活性物質の結晶を含まない」ことは，一致点であることを前提とするものである。
イ本件拒絶査定（甲１９）の記載
本件拒絶査定には，「この出願については，平成２３年２月２８日付け拒絶理由通知書に記載した理由１～４によって拒絶すべきものです。」と記載され，本件出願を拒絶すべき理由は，上記通知書記載の理由１～４のとおりとされている。そして，原告の平成２３年１０月２６日付け意見書（甲２１）（「引用文献５においては，結晶性のポリマーであり，脂質と分子分散体を形成することのないPEG6000が使用されている(実施例XIおよび   XVII参照)。よって，PEG6000   が油と混合されると，生成物は少なくとも２相を形成すると考えられ，１相はPEG6000   の相であり，他の相は油相である。このような配合物は自己乳化性でないと考えられる。さらに，引用文献５は，油と薬物を水溶性ポリマーと単純に混合しているにすぎず，油とポリマーを溶解させて分子分散体を形成させる意図はないと考えられる。・・・以上より，本願新請求項１に記載の発明は引用文献１－７のいずれにも記載も示唆もされていない。また，当業者が，引用文献１－７の記載に基づき，本願新請求項１に記載されるような特定の含有量で各成分を配合することにより自己乳化性の固形配合物を得ることに想到することは，不可能である。そして，本願新請求項１に記載の配合物が自己乳化性であることは本願実施例において実証されている。」）に記載された意見に対しては，次のとおりの記載がある。
「引用例５には，結晶性のポリマーであり，脂質と分子分散体を形成することのないPEG6000   が使用されており(実施例XIおよび   XVII参照)，PEG6000   が油と混合されると，生成物は少なくとも２相を形成すると考えられ，１相はPEG6000   の相であり，他の相は油相であって，このような配合物は自己乳化性でないと考えられる旨，それぞれ主張する。
・・・
また，引用例５には，本願請求項の成分と同様の成分を含有する配合物が記載され，さらに，PEG6000が含まれることにより自己乳化性を示さないという点に関しても，本願明細書【００５７】－【００５９】には，本願発明の自己乳化性を示す配合物に用いられる結合剤として，ポリビニルピロリドンと同様の作用を有する結合剤としてポリエチレングリコール6000等のポリアルキレングリコールが記載されていることから，PEG6000が含まれることにより自己乳化性を示されないという主張は認められない。
したがって，請求項１－１１に係る発明は，引用例１，２，５に記載された発明であるし，引用例１，２，５の記載に基づいて容易に想到し得たものであるから，第２９条第１項第３号及び第２９条第２項の規定により特許を受けることができない。」


このように，本件拒絶査定では，本件通知書で示した前提事項に変更はない。ウ平成２５年１１月１２日付け審尋書（甲２２）の記載甲２２には，次のとおりの記載がある。
「＜特許査定できない理由＞
Ａ．請求項１／第２９条第１項第３号，第２９条第２項／引用例１，２，５Ｂ．請求項１／第３６条第４項，第３６条第６項第１号平成２４年９月    ６日付け手続補正書による補正の請求項１は，平成２３年１０月２６日付け手続補正書の請求項４の記載に基づき，前記脂質成分に関し，「12を超えないHLBを有」するものに特定したものである。当該補正は，特許請求の範囲の減縮であって，補正前の請求項に記載された発明の発明特定事項の限定であり，補正前と補正後の発明の解決しようとする課題が同一であることから，限定的減縮に相当するものである。
Ａ．
出願人は，平成２４年９月    ６日付け審判請求書にて，・・・（３）引用例５について，ポリアルキレングリコールは，新請求項１に記載される結合剤として特定される物質には含まれないことから，引用例５の配合物は自己乳化性でないと主張する。
上記点に関し，以下に検討する。
・・・
（３）ポリアルキレングリコールが本願請求項１に記載の結合剤とは異なるものであったとしても，拒絶査定で指摘したように本願明細書には，本願発明の自己乳化性を示す配合物に用いられる結合剤として，ポリビニルピロリドンと同等の作用を有するポリアルキレングリコールが記載されていることから，ポリアルキレングリコールはＰＶＰと同様の効果を有すると認められる。さらに，本願請求項１においてポリアルキレングリコールが含まれることは除外されていない。また，引用例５のＥＸＡＭＰＬＥＸＸＩＩには，液体状態のオレイン酸（融点：16.3℃）５ｇ（５．３％）にケトコナゾール１０ｇ（１０．５％）を分散させ，融解したＰＶＰ８０ｇ（８４．２％）を添加していることから，分子分散体を形成しているものと認められる。ここで，オレイン酸の含量を本願請求項１に記載の程度とすることは当業者が適宜設定しうる事項であるし，請求項１の数値範囲に臨界的意義は認められない。また，出願人は，参考資料を添付して，12を超えないHLB   を有する脂質成分を含有する点に阻害要因が存在する旨主張するが，引用例５にはオレイン酸等が記載されているのであるから，オレイン酸等を用いることは当業者が容易に想到しうることである。
よって，出願人の主張は認められない。」
このように，審尋書に添付された審査官の前置報告書において，特許査定できない理由として示された理由のうち，特許法２９条１項３号，２９条２項関係の理由は，上記引用例１，２及び引用文献１を根拠とするものであり，ここでいう請求項１は，補正発明である。審判合議体は，補正で追加したＨＬＢの数値について，引用文献１を理由に容易想到性があるとしただけであり，改めて相違点の指摘はしていないから，ここでも本件通知書で示した前提事項に変更はないと解される。
エ審決の記載
審決は，補正発明について，上記各相違点を認定した上で，相違点３（脂質が分子分散している点）について，甲６～８（特表平１１－５１４９７９号公報，特開２０００－９５７０８号公報，特表平１０－５０１０００号公報参照）を用いて「薬剤成分の分子分散」と「溶融押出法」に関する周知技術を認定し，引用発明に当該周知技術を適用することは容易に想到し得たものであり，例えば，引用発明の具体例である実施例２２に対して当該周知の成形手段を適用した結果得られる製剤は，薬剤であるケトコナゾールだけでなく，脂質成分であるオレイン酸も，ＰＶＰ中に分子分散されたものとなると当然に解されると判断し，また，相違点４（自己乳化性である点）についても，仮に，引用発明が自己乳化性なる性質が備わらないとしても，当該周知技術の溶融押出法を用いれば，自己乳化性なる性質が備わると判断して，補正発明は，独立特許要件（進歩性）を欠くと判断した。このように，審決は，拒絶査定においては，成分の観点から一致点としていた「前記脂質成分および前記結合剤成分を含む分子分散体を含」む点，及び「自己乳化性」である点について，初めて相違点３，４を認定し，これらの相違点について，拒絶査定においては全く検討していなかった「薬剤成分の分子分散」と「溶融押出法」に関する周知技術を適用することによって，補正発明は，引用発明及び周知技術から，当業者が容易に想到することができた旨を判断している。しかも，上記周知技術に関する文献は，審決時に初めて示されたものである。
(2)手続の適否
ア審決は，補正発明は，平成１８年法律第５５号改正附則３条１項によりなお従前の例によるとされる同法による改正前の特許法１７条の２第５項の規定により準用する特許法１２６条５項の規定（独立特許要件）に違反するので，特許法１５９条１項において読み替えて準用する同法５３条１項の規定により却下すべきものと判断した。特許法１５９条２項により読み替えて準用する同法５０条ただし書には，「ただし・・・第５３条第１項の規定による却下の決定をするときは，この限りでない。」とあり，５３条１項の規定により補正却下の決定をするときは，拒絶の理由を通知することとはされていない。


そこで，検討するに，平成１８年法律第５５号による改正前の特許法５０条本文は，拒絶査定をしようとする場合は，出願人に対し拒絶の理由を通知し，相当の期間を指定して意見書を提出する機会を与えなければならないと規定し，同法１７条の２第１項１号に基づき，出願人には指定された期間内に補正をする機会が与えられ，これらの規定は，同法１５９条２項により，拒絶査定不服審判において査定の理由と異なる拒絶の理由を発見した場合にも準用される。この準用の趣旨は，審査段階で示されなかった拒絶理由に基づいて直ちに請求不成立の審決を行うことは，審査段階と異なりその後の補正の機会も設けられていない（もとより審決取消訴訟においては補正をする余地はない。）以上，出願人である審判請求人にとって不意打ちとなり，過酷であるからである。そこで，手続保障の観点から，出願人に意見書の提出の機会を与えて適正な審判の実現を図るとともに，補正の機会を与えることにより，出願された特許発明の保護を図ったものと理解される。この適正な審判の実現と特許発明の保護との調和は，拒絶査定不服審判において審判請求時の補正が行われ，補正後の特許請求の範囲の記載について拒絶査定の理由と異なる拒絶の理由を発見した場合にも当然妥当するものであって，その後の補正の機会のない審判請求人の手続保障は，同様に重視されるべきものといえる。以上の点を考慮すると，拒絶査定不服審判において，本件のように審判請求時の補正として限定的減縮がなされ独立特許要件が判断される場合に，仮に査定の理由と全く異なる拒絶の理由を発見したときには，審判請求人に対し拒絶の理由を通知し，意見書の提出及び補正をする機会を与えなければならないと解される。イそこで，検討するに，本件拒絶査定の理由は，補正前発明は，当業者が引用文献１に記載した発明であるというものであるのに対し，審決は，補正発明は，引用文献１に記載された発明に周知技術を適用して容易に発明をすることができたというものであり，両者の違いは，審決では，引用発明における脂質成分及び結合剤成分が分子分散体を形成しているか否かは特定されていないとして，補正発明との相違点であると認定した上で，分子分散体を形成するための技術は周知であるとして，これを引用文献１に記載された発明に適用することによって，相違点に係る構成に想到できると判断した点にある。
そして，分子分散体を形成するための溶融押出し等の技術が本件優先日当時に周知であったことは，審決の説示したとおりである。しかしながら，本願発明は，本件補正前後を問わず，発明の効果を奏する上で，自己乳化性を具備することが特に重要であるところ，少なくとも，補正発明においては，自己乳化性の有無に関し，脂質成分及び結合剤成分が分子分散体を形成するか否かが一定の影響を与える前提に立っているから，相違点３及び４に係る構成，特に相違点４に係る構成を具備するために適用する必要がある技術の有無やその具体的内容は，補正発明の進歩性判断を左右する重要な技術事項というべきである。しかも，結果的にみれば，上記周知技術に関する甲６～８の文献は，あくまでも，脂質成分のない水溶性ポリマーと活性成分の２成分系に関するものであって，そこで示された技術を，水溶性ポリマーと脂質成分を含む場合に利用すれば，当然に全体が分子分散体を形成する効果を奏するか否かは明らかではなく，適用すれば，試行錯誤なしに相違点に係る構成に想到できる技術とはいえない。本願明細書に記載された脂質成分が一般的な添加剤であることは，被告が指摘するとおりであるが，溶融押出しにおいて脂質成分を添加した場合に，最終的な製剤において，水難溶性薬物の結晶を含まず，自己乳化性を帯びやすいと，当然にはいえない。そうすると，上記各文献は，溶融押出しという製剤化手段に関する周知な技術に関するものではあるが，当業者にとって引用発明に適用すれば，試行錯誤なしに相違点３及び４の構成を具備できるような技術といえない以上，審決が，審判手続において，相違点３及び４の存在を指摘せず，溶融押出しの技術に関する上記各文献を示すこともなく，判断を示すに至って，初めて相違点３及び４の存在を認定し，それに当該技術を適用して，不成立という結論を示すのは，実質的には，査定の理由とは全く異なる理由に基づいて判断したに等しく，当該技術の周知性や適用可能性の有無，これらに対応した手続補正等について，特許出願人に何らの主張の機会を与えないものといわざるを得ず，特許出願人に対する手続保障から許されないというべきである。


平成２３年１０月２４日判決言渡同日原本交付    裁判所書記官
平成２３年(ワ)第３１０２号損害賠償請求事件
口頭弁論終結日平成２３年８月２６日
判            決
原      告                Ｐ１
同訴訟代理人弁護士        玉木昌   美
同                        木下康   代被      告                Ｐ２
同訴訟代理人弁護士        伊原友   己
同                        加古尊   温
主            文
１原告の請求を棄却する。
２訴訟費用は原告の負担とする。
事実及   び理由
第１当事者の求めた裁判
１原告
(1)被告は，原告に対し，１０００万円及びこれに対する平成２１年４月１５日から支払済みまで年５分の割合による金員を支払え。(2)訴訟費用は被告の負担とする。
(3)仮執行宣言
２被告
主文同旨
第２事案の概要
１前提事実（証拠等の掲記のない事実は，当事者間に争いがないか，弁論の全趣旨により認めることができる。）
(1)当事者
原告は，後記各出願（本件出願Ａ～Ｃ）の出願人である。被告は，弁理士である。
(2)実願平５－３８９６８号の実用新案登録出願（以下「本件出願Ａ」という。）
に係る事実経過（甲１～３，２４，２８，乙１，２）
ア出願
原告は，平成５年６月７日，考案の名称を「自動車（トラック）の荷積載，車輛の測定検知装置」とする実用新案登録出願をした（甲２４）。
イ原告による手続補正と拒絶査定
原告は，平成５年６月１７日付けで手続補正書を提出した。また，平成６年１月１８日付けで手続補正指令を受け，同年２月３日付けで手続補正書を提出し，同年７月１３日付けで出願審査請求をした。さらに，平成７年１０月３日付けで手続補正指令を受け，同月２７日付けで手続補正書を提出した。
平成９年３月４日付けで審査官から拒絶理由の通知を受け，同月２５日付け（乙２によると同月２４日）で手続補正書を提出したものの，同年８月５日付けで拒絶査定を受けた。
ウ被告による手続補正と拒絶査定不服審判請求
原告は，被告に対し，平成９年９月ころ，本件出願Ａに係る出願手続を委任した。
被告は，同月４日，上記イの拒絶査定に対する拒絶査定不服審判請求をし，同年１０月６日付けで手続補正書を提出した。
また，平成１０年１月２７日付けで手続補正指令を受け，同年２月１８日付けで手続補正書を提出した。
エ手続補正の却下
上記イの手続補正のうち平成５年６月１７日付け，平成７年１０月２７日付け及び平成９年３月２５日付けのもの並びに上記ウの手続補正のうち平成９年１０月６日付けのものは，いずれも平成１１年７月１６日付けで却下された。
オ拒絶査定不服審判
上記ウの拒絶査定不服審判請求について，平成１１年１２月７日，本件審判の請求は成り立たない旨の審決がされ，確定した。(3)特願平６－１８２７１８号の特許出願（以下「本件出願Ｂ」という。）に係る事実経過（甲４～１４，２５，２６，２９，３０，乙３，４）
ア出願
原告は，平成６年６月２９日，発明の名称を「貨物自動車の荷積載車両の重量オーバーの測定検知警告，記録，標示装置と自動車車種分類料金カード発行管理装置」とする特許出願をした。
各請求項に係る発明は，次の装置に関するものである。請求項１貨物自動車の総重量を測定して重量オーバーを表示する装置請求項２通行料金の算定料金カードを発行する装置
請求項３貨物自動車の重量測定装置
請求項４焼却場などで積載重量を測定し，この積載重量に応じて料金を
支払う装置
イ原告による手続補正
原告は，平成６年１０月２５日付けで手続補正指令を受け，同年１１月１８日付け，同月２１日付け及び平成７年４月２４日付けで，それぞれ手続補正書を提出した。
平成８年７月１５日付けで出願審査請求をしたところ，審査官から，平成９年１１月１１日付けで，上記発明は当業者において容易に想到することができた（特許法２９条２項）ものであること及び各請求項には発明の目的・動作等が記載されているにすぎず，課題を解決するための発明の技術的構成を記載する必要がある（特許法３６条５項２号及び６項）ことなどを理由として，拒絶理由の通知を受けた。
ウ被告による手続補正，拒絶査定と拒絶査定不服審判請求その後，原告は，被告に対し，本件出願Ｂに係る出願手続を委任し，被告は，平成１０年１月１２日，各請求項に係る発明を以下のとおりとする手続補正書及び意見書を提出した。
請求項１貨物自動車の総重量を測定して重量オーバーを表示する荷積
載量測定装置
請求項２シリンダとスプリングを用いた荷積載量測定装置請求項３ゴミ焼却場に設置される荷積載量測定装置請求項４車種別に通行料金を算出し，車種別のカードを発行する装置被告は，同年１２月１５日，審査官から上記補正には新規事項の追加があるとして拒絶理由の通知を受けた。
平成１１年４月１日，手続補正書（上記請求項３を削除し，請求項４を請求項３に変更する内容のもの）を提出し，同月５日，意見書を提出した。しかし，同年７月６日，審査官から上記補正には請求項１及び３に係る新規事項の追加があるとして拒絶査定をされた。
被告は，同年８月９日，拒絶査定不服審判請求をし，同年９月６日，上記手続補正後の請求項３を削除する手続補正書を提出した。
エ審査官との合意とその取消し