<h1>초록 : Thelephoric acid의 CYP2J2 효소 활성 저해제 평가</h1><p>CYP2J2 효소는 간외의 조직에 존재 하는 효소로써, 주로 심혈관계에 발현되어 있다. CYP2J2는 내인성 대사체 및 여러 치료 약물들의 대사에 중요한 작용을 하고 있다. 또한 CYP2J2는 인체의 종양조직이나 종양 세포주에서 과발현되어 있어, 종양 치료를 위한 새로운 표적이 되고 있다. 본 연구에서는 천연물 10 종을 대상으로 시토크롬 2J2 동효소에 저해능을 가지는 화합물을 발굴하고자 하였다. 10 종의 천연물 중 thelephoric acid는 CYP2J2에 의해 매개되는 에바스틴 \( \mathrm{(IC_{50}}=5.32 \mu \mathrm{M}) \), 아스테미졸 \( \mathrm{(IC_{50}}=3.23 \mathrm{pM} )\) 및 터페나딘 \( \mathrm{(IC_{50}}=3.27 \mathrm{p} \mathrm{M} )\) 대사를 강력하게 저해하였다. 향후, 이 약물을 대상으로 한 항암 활성 평가가 필요할 것으로 판단된다.</p>
CYP2J2는 이것을 비롯 여러 치료 약물들의 대사에 중요한 작용을 하고 있는데, 이것은 뭐야?
내인성 대사체