Its biotransformation occurs in the liver via hydroxylation of the methyl group on the imidazole ring.
Kg y baja vida media de eliminación 1,9 ± 0,6 horas.
Sua biotransformação é hepática e realiza-se por hidroxilação do grupo metílico no anel imidazólico fechado, sendo o 1-hidroximetilmidazolam o seu metabólito mais ativo, o qual é eliminado com uma meia-vida de uma hora após conjugação com o ácido glicurônico.