クエリ: 中枢神経の興奮作用や利尿作用などを持つ、茶の葉・カカオの実・コーヒー豆などに含まれるアルカロイドは何?
文章: カフェイン これにより、心筋収縮力の増大、気管支平滑筋の弛緩、脳細動脈の収縮のような交感神経興奮様作用を示す。これらの作用の結果、腎血管拡張により糸球体濾過量 (GFR) が増大し、さらに尿細管での水分の再吸収の抑制により利尿作用を現わす。また膀胱括約筋に取り付いてその作用を抑制しているアデノシンの働きをカフェインが妨害するために頻尿になるという説もある。さらに、cAMPの濃度の増大は胃酸を産生する細胞では、プロトンポンプを活性化し、胃酸分泌を亢進する。また、骨格筋においては筋小胞体からのカルシウムイオンの遊離を促す作用も有し、この結果として、わずかではあるが骨格筋収縮力を増大させる作用もあり、2004年まではドーピングに対する禁止薬物リストにも含まれていた。
文章: カルパイン (アルカロイド) カルパイン (Carpaine) は、循環系への作用が研究されているパパイヤの葉に含まれる主要アルカロイド成分の1つである。循環系への作用の研究は、ペンタバルビタール 麻酔下にある、体重314±13 gの雄のWistarラットを用いて行われた。カルパインの量を0.5 mg/kgから2.0 mg/kgに増やすと、収縮期血圧、拡張期血圧及び平均動脈圧が徐々に低下した。アトロピン硫酸塩またはプロプラノロール塩酸塩による選択的自律神経系遮断は、カルパインに対する循環系の反応を変化させなかった。2 mg/kgのカルパインにより、心拍出量、1拍当たりの量や仕事、また拍出力が低下したが、そこから計算される末梢血管抵抗の総計は変化しなかった。これらの結果から、カルパインは心筋に直接作用していると結論付けられた。カルパインの効果は、カチオンをキレートしうる大員環ジラクトン構造に関連している可能性がある。 文章: ベンゾイルエクゴニン ベンゾイルエクゴニン(Benzoylecgonine)は、局所鎮痛剤で、コカインの主要代謝物質の1つである。 文章: アミノフィリン アミノフィリンは、強心作用、利尿作用、気管支平滑筋弛緩作用などを有する。ただし、この生理作用の本体は、テオフィリンによる。テオフィリンは血液脳関門も突破するため、末梢だけでなく中枢神経系にも作用する。 ホスホジエステラーゼの阻害薬であり、細胞内でのcAMPを増加させる。また、アデノシン受容体をブロックする。これらの作用によって、気管支平滑筋を弛緩させる。さらに、中枢神経系を興奮る作用も有し、呼吸興奮作用も有する。 文章: ウアナルポマチョ ウアナルポマチョ(英語: Huanarpo macho)は、オレンジ色の花を咲かせるトウダイグサ科の中規模低木種。ヤトロファ・マクランサ(英語: Jatropha macrantha)としても知られるペルー原産の植物である。ペルーでは、催淫剤としてブラジルにおけるムイラプアマのような人気がある。ウアナルポマチョには、カテキン、カテキン-7-O-グルコシド(英語版)、プロシアニジンB3(英語版)が含まれている。日本においては、栄養ドリンクの原材料として知られている。 文章: アステカ料理 カカオから作られた飲み物カカワトル("カカオの水"の意。チョコレートの語源である)は貴族、戦士、商人(ポチテカ)によって飲まれていた。これには強力な興奮作用があるとされており、宴会や厳粛な儀礼の場で使用された。スペインの記述家・サアグンは、「何の考えも無しに飲まれるようなことは無かった」と記している。カカワトルは煎ったカカオ豆をすり潰し、湯に溶いたものだが、蜂蜜やトウガラシ、トウモロコシ粉、さらにバニラやさまざまな香辛料を添加して風味をつける。これら材料をよく混ぜ合わせ、すり鉢から別の容器に注ぐことで泡立てる。カカオ豆が上質であれば、泡立ちは一層良かった。この泡を取り分けておき、別の飲み物に添えることも行われていた。 文章: ミトラガイナ属 ミトラガイナ属には薬や木材として利用する種が知られている。 アヘンボク(Mitragyna speciosa)は通称をクラトムと言い、多数のインドールアルカロイドを含むが、その主成分はミトラギニンといい、化学的にヨヒンビンやシロシビンに類似した非常に強い精神作用性物質である。19世紀の時点で既にアヘンの代替物やアヘン中毒の治療薬としての使用が報告され、個人的な研究や文献中の描写からコカインに似た興奮作用とモルヒネのような鎮静作用をあわせ持つ点が明らかである。服用方法は乾燥した葉を吸うか噛む、あるいはそれをエキス剤とする。新鮮な葉を噛んだ場合、5-10分以内に興奮作用が現れ始める。日本では同属の別種との交雑種も含め、厚生労働省がミトラジニンと共に省令により2016年3月に指定薬物に規定、医療などの目的を除き製造、輸入、販売、所持、使用等が禁止された。 アヘンボクの自生地の一つであるタイでも非合法化されていたが、2021年8月下旬に一定の条件付きで解禁された。 文章: プロカインアミド プロカインアミドは、活性化ナトリウムイオンチャネルの抑制により、活動電位の最大立ち上がり速度を減少させ、伝導速度を遅くし、心電図のQRS時間を延長する。Na チャネルの結合解離速度においては intermediate kinetics に分類される。また、非特異的カリウムイオンチャネル遮断作用ももつので、活動電位持続時間を延長させる。自動能を抑制する効果はキニジンと比べていくらか弱く、脱分極している細胞でのナトリウムチャネル遮断作用はより強い。さらに、直接洞房結節と房室結節を抑制するが、抗ムスカリン作用が若干あるために、相殺されている。心臓以外の効果として、神経節遮断作用をもつため、特に静注時の高い血中濃度(10μg/mL以上)のとき、末梢での血管抵抗が減少し低血圧になる。治療域の濃度では、キニジンよりもその末梢血管への影響は有意ではない。 文章: コカイン コカイン(英語: cocaine)は、コカの木に含まれるアルカロイドで、局所麻酔薬として用いられ、また精神刺激薬にも分類される。無色無臭の柱状結晶。 1885年にはじめて単離され、19世紀後半から20世紀初頭には広く販売されていたが、後に国際条約で規制され、麻薬に関する単一条約による規制に引き継がれている。日本の麻薬及び向精神薬取締法における麻薬である。日本では、70年以上、医薬品として用いられてきたが、製造中止が発表された。 文章: カンナビノイド カンナビノイド(英語: Cannabinoid)は、アサ(大麻草)に含まれる化学物質の総称である。窒素を含まず、酸素と水素、炭素からなるので、アルカロイドには分類されない。60種類を超える成分が大麻草特有のものとして分離されており、テトラヒドロカンナビノール (THC)、カンナビノール(英語版) (CBN)、カンナビクロメン(英語版) (CBC)、カンナビジオール (CBD)、カンナビエルソイン(ドイツ語版) (CBE)、カンナビゲロール(英語版) (CBG)、カンナビディバリン(英語版) (CBDV) などがある。1990年代には、体内で自然に生産されるエンドカンナビノイド(内因性カンナビノイド)が発見され研究が進展してきた。特にTHC、CBN、CBDはカンナビノイドの三大主成分として知られる。 文章: ベゲタミン 脳の中枢に直接作用し、催眠鎮静作用を現す。 ベゲタミンに含まれているクロルプロマジンは、α1受容体に親和性を持ち、この受容体を遮断するため強い鎮静作用を示す。 フェノバルビタールは、バルビツレート結合部位-ベンゾジアゼピン結合部位-Clチャネルと高分子複合体を形成するGABAA受容体に結合し、Clチャネルの開口時間を延長することで、GABAの抑制作用を増大させ神経細胞の興奮を抑制し、催眠作用を示す。 文章: サマンダリン サマンダリン(Samandarin、もしくはSamandarine)は、主にファイアサラマンダー (Salamandra salamandra) の皮脂腺に含まれるステロイドアルカロイドである。猛毒で、中枢神経系に作用して呼吸麻痺を起こす。血圧上昇作用、局所麻酔作用もあると言われている。 ファイアサラマンダーに含まれる類縁体としてサマンダリジン(C21H31NO)、サマンダロン (Samanderon、C22H31NO2) がある。 文章: カルパイン カルパインの生理的機能については未だ不明な点が多いが、細胞の運動性や細胞周期の進行のほか、神経細胞における長期増強や筋芽細胞における細胞融合といった細胞種特異的な機能にも関与していることが示されている。生理的条件下において、細胞への一過的なカルシウムの流入によって、少数のカルパインが局所的に(例えばカルシウムチャネルの近傍などで)活性化され、標的タンパク質の限定分解を触媒することでシグナルを伝達する。他のカルパインの機能として、血液凝固や血管径の調節に寄与し、また記憶にも関与していることが報告されている。カルパインはアポトーシスに関与しており、壊死の必須の要素であるように思われる。CAPNS1によるカルパインの活性の向上は、低酸素条件下での血小板の過活性化に有意に寄与する。脳では、μ-カルパインは主に神経細胞の細胞体や樹状突起に存在し、軸索やグリア細胞には少ない。 文章: テオフィリン カカオ豆には微量のテオフィリンが含まれている。含有量はクリオロ種のカカオ豆では最大で3.7mg/gであると報告されている。 淹れられた茶からも痕跡量のテオフィリンが検出されるがその量は約1mg/Lであり、治療に必要な量に較べると遥かに少ない。 文章: アルカロイド 植物のアルカロイド含量は通常数パーセント以内で、植物組織に不均一に分布している。植物の種類により、最大濃度となる部位は葉(ヒヨス)、果実あるいは種子(マチン)、根(インドジャボク)、樹皮(キナ属)など様々である。その上、植物の異なる組織がそれぞれ異なるアルカロイドを含んでいる場合もある。 シビレタケ属 Psilocybeにおけるシロシビンなどが知られる。 動物では両生類のヒキガエル科のカエル(無尾目)の皮膚腺(耳腺)分泌物においてブフォテニンなどが見出される。また、イモリ(有尾目)の1種のファイアサラマンダーはサマンダリンを持つ。 文章: アルカロイド アコニチンやツボクラリンといった毒性アルカロイドを含む植物の抽出物は有史以前から毒矢に使用されていた。 アルカロイド含有植物は医療ならびに娯楽目的でも古代からヒトによって使用されてきた。例えば、少なくとも紀元前2000年頃のメソポタミアでは薬用植物が知られていた。ホメーロスの『オデュッセイア』では、エジプト女王からヘレネーに与えられた贈り物、『無意識の状態へと導く薬剤』(ラテン語: principium somniferum)について記されている。後漢に編纂された中国の本草書である『神農本草経』にはシナマオウやケシの医学的用途について述べられており、明代1596年に李時珍が著わした『本草綱目』は、ヒキガエルの蟾酥など、植物以外をも含めた生薬の知見の集大成となっている。また、コカの葉も古代から南米のインディオによって使用されていた。 アルカロイドの研究は19世紀に始まった。1804年に、ドイツ人化学者フリードリッヒ・ゼルチュルネルはアヘンから「催眠素」(ラテン語: principium somniferum)を単離し、この物質をギリシア神話の夢の神モルペウスに敬意を表して「morphium」と呼んだ。ドイツ語やその他の中央ヨーロッパ言語では今でもこれがこの薬の名称である。英語やフランス語で使われる「morphine」という用語は、フランス人物理学者ジョセフ・ルイ・ゲイ=リュサックによって命名された。