クエリ: 中枢神経の興奮作用や利尿作用などを持つ、茶の葉・カカオの実・コーヒー豆などに含まれるアルカロイドは何?
文章: テアクリン テアクリン、または 1,3,7,9-テトラメチル尿酸とは、クプアス(テオブロマ・グランディフローラム)や苦茶として知られる中国茶(アッサムチャ)で発見されるプリンアルカロイドである。テアクリンは 抗炎症薬や鎮痛剤としての作用と アデノシンシグナルへの効果をカフェインと似たような方法で発現させる。 苦茶の葉ではテアクリンは、カフェインから3段階の過程を経て合成されると考えられている。また 、テアクリンとカフェインは構造的によく似ている。
文章: アカンプロサート エタノールは、GABAA受容体に結合して抑制性の神経伝達物質であるGABAの作用を増強することによって中枢神経系に作用する(つまり、エタノールはGABAA受容体に対して正のアロステリックモジュレーターとして働く)。 慢性的なアルコール依存状態では、GABAA受容体がダウンレギュレーションを受ける(つまり、GABA伝達系の抑制作用に対して感受性が低下した状態になる)ことが耐性獲得の機序の一つになっていると考えられている。アルコールを飲んでいない状態では、これらのダウンレギュレートされたGABAA受容体は通常の神経伝達で放出される濃度のGABAには反応しなくなり、通常起こるはずのGABAに対する反応が起きなくなる。この状態では通常のGABAの作用である、活動電位の発生を抑制する作用が発揮できなくなるため、交感神経の興奮がGABA性の神経伝達によって抑制されなくなってしまう。アカンプロサートの作用として考えられていることの少なくとも一部はGABA受容体に対してアゴニストとして働くことによるものと考えられている。 エタノールの中枢神経系に対する他の作用として、NMDA受容体の抑制作用が挙げられる。慢性的にアルコールを乱用するとNMDA受容体が過剰に作られ(アップレギュレーション)てしまう。このため、突然断酒すると正常脳より過多となっているNMDA受容体の活性化が起こることで、振戦譫妄(しんせんせんもう)や興奮性神経細胞死などを起こす原因となっていると考えられている。アルコールの離脱がグルタミン酸のような興奮性神経伝達物質の放出を急激に高め、結果としてNMDA受容体を活性化することになる。アカンプロサートはこのグルタミン酸の急激な上昇を抑制する。in vitroの実験系の結果ではあるが、アカンプロサートはエタノール離脱によって引き起こされる神経細胞死からも神経細胞を保護する効果を示す。エタノール離脱と組み合わせたグルタミン酸の神経毒性に対しても保護効果を示した。 Cedars-Sinai Medical Centerにある、脳研究所から発表されたある研究によれば、アカンプロサートにはヒトでニコチン依存の治療を行う際にも有用性がありそうだと思われる。 文章: カルチノイド カルチノイド(英: carcinoid)とは、神経内分泌細胞(ホルモン産生細胞)から発生する腫瘍のこと。現在では神経内分泌腫瘍(neuroendocrine tumor; NET)と呼ばれることが多い。セロトニン産生細胞であるenterochromaffin細胞由来と考えられている。過剰なホルモン様物質をつくる場合があり、発生する物質からカルチノイド患者の20%未満でカルチノイド症候群が起きる場合がある。ヒトのセロトニンの約90%が存在する消化管に好発する。好発部位は肺・気管支、直腸、空腸・回腸、胃、虫垂、十二指腸がある。 文章: アステカ料理 カカオから作られた飲み物カカワトル("カカオの水"の意。チョコレートの語源である)は貴族、戦士、商人(ポチテカ)によって飲まれていた。これには強力な興奮作用があるとされており、宴会や厳粛な儀礼の場で使用された。スペインの記述家・サアグンは、「何の考えも無しに飲まれるようなことは無かった」と記している。カカワトルは煎ったカカオ豆をすり潰し、湯に溶いたものだが、蜂蜜やトウガラシ、トウモロコシ粉、さらにバニラやさまざまな香辛料を添加して風味をつける。これら材料をよく混ぜ合わせ、すり鉢から別の容器に注ぐことで泡立てる。カカオ豆が上質であれば、泡立ちは一層良かった。この泡を取り分けておき、別の飲み物に添えることも行われていた。 文章: 麦角アルカロイド 麦角アルカロイド(ばっかくアルカロイド、英: ergot alkaloid)は、麦角菌やソライロアサガオ、ハワイアン・ベービー・ウッドローズ等に含まれる、人体に毒性を示す成分である。1960年代から薬理の研究が進み、2000年代にも中毒の話題や、妊娠中、この成分と菌に汚染された麦類を食べることに言及がある。有機物として、他の医薬品を生産するため利用してもいる。あるいはカベルゴリンなど誘導体が知られ、パーキンソン病治療薬ほかに展開できるかどうか研究が進む。 文章: ベゲタミン 脳の中枢に直接作用し、催眠鎮静作用を現す。 ベゲタミンに含まれているクロルプロマジンは、α1受容体に親和性を持ち、この受容体を遮断するため強い鎮静作用を示す。 フェノバルビタールは、バルビツレート結合部位-ベンゾジアゼピン結合部位-Clチャネルと高分子複合体を形成するGABAA受容体に結合し、Clチャネルの開口時間を延長することで、GABAの抑制作用を増大させ神経細胞の興奮を抑制し、催眠作用を示す。 文章: テオフィリン カカオ豆には微量のテオフィリンが含まれている。含有量はクリオロ種のカカオ豆では最大で3.7mg/gであると報告されている。 淹れられた茶からも痕跡量のテオフィリンが検出されるがその量は約1mg/Lであり、治療に必要な量に較べると遥かに少ない。 文章: コカアルカロイド コカアルカロイド(Coca alkaloid)とは、コカノキ(Erythroxylum coca)に含まれるアルカロイドの総称である。すなわち、全て天然に存在する化合物である。ピロリジン型とトロパン型が大部分を占めている。 文章: ミトラガイナ属 ミトラガイナ属には薬や木材として利用する種が知られている。 アヘンボク(Mitragyna speciosa)は通称をクラトムと言い、多数のインドールアルカロイドを含むが、その主成分はミトラギニンといい、化学的にヨヒンビンやシロシビンに類似した非常に強い精神作用性物質である。19世紀の時点で既にアヘンの代替物やアヘン中毒の治療薬としての使用が報告され、個人的な研究や文献中の描写からコカインに似た興奮作用とモルヒネのような鎮静作用をあわせ持つ点が明らかである。服用方法は乾燥した葉を吸うか噛む、あるいはそれをエキス剤とする。新鮮な葉を噛んだ場合、5-10分以内に興奮作用が現れ始める。日本では同属の別種との交雑種も含め、厚生労働省がミトラジニンと共に省令により2016年3月に指定薬物に規定、医療などの目的を除き製造、輸入、販売、所持、使用等が禁止された。 アヘンボクの自生地の一つであるタイでも非合法化されていたが、2021年8月下旬に一定の条件付きで解禁された。 文章: コカイン (曖昧さ回避) コカイン(英語: cocaine)は、コカに含まれるアルカロイド。 文章: ムスカリン ムスカリンは、アセタケ類 (Inocybe) およびカヤタケ類 (Clitocybe) の特定のキノコに含まれるアルカロイドの一種。1869年にベニテングタケから初めて単離された。 ムスカリンは最初に研究された副交感神経作用物質で、末梢の副交感神経系に重篤な刺激作用を生じさせ、痙攣や死にいたることもある。ムスカリンは、血液脳関門を通れないため、中枢神経系に直接影響を及ぼすことはない。ムスカリンは、あるタイプのアセチルコリン受容体(ムスカリン性アセチルコリン受容体)に結合し、神経伝達物質アセチルコリンの作用を模倣する、副交感神経作用薬である。 ムスカリン中毒は、キノコの摂取後15-30分後に、涙と唾液の分泌増加、発汗が見られることで特徴づけられる。大量に服用した場合、これらの徴候の後に、腹痛、ひどい吐き気、下痢、瞳孔の縮小(縮瞳)、呼吸困難などが続くことがある。これらの中毒症状は、通常2時間以内で静まるとされる。ムスカリン中毒によって死亡することは珍しいが、まれに心臓発作や呼吸不全の原因になることがある。解毒剤としてアトロピンがある。 化学名:(2S,4R,5S)-(4-ヒドロキシ5-メチル-テトラヒドロフラン-2-イルメチル)-トリメチル-アンモニウム 文章: ベンゾジアゼピン離脱症候群 ベンゾジアゼピンはGABA阻害を増強する。もし長期投与などによりこの阻害が継続すると、神経適応はこの中枢神経系の抑制強化に対して、GABA阻害の減少とグルタミン酸興奮性の増強によってバランスをとる。ベンゾジアゼピンを中断すると神経適応はあらわとなり、神経系の興奮と離脱症状の出現がおこる。 離脱時にグルタミン酸系の興奮作用が増加することが、キンドリング現象を起こすと考えられている。 ベンゾジアゼピン離脱の既往歴を持っている人は再度の離脱には成功する確率が低いことが知られている。 アルコール離脱と同様、ベンゾゼジアピン離脱を繰り返すと中枢神経系の感作やキンドリングにつながり、認知能力の悪化、症状と離脱期間の悪化となる。 文章: シマリン シマリン(cymarinまたはcymarine)は、強心配糖体の一種である。ラフマやアメリカアサ(英語版)に含まれる。原料植物をアメリカ州の先住民族は繊維材料として活用し、中国ではハーブティに利用する。 文章: シンナモイルコカイン シンナモイルコカイン(cinnamoylcocaine)は、コカノキに含まれるアルカロイドの中で、トロパンアルカロイドに分類されるアルカロイドの1種である。コカインと類似の構造を持つ。CAS登録番号は521-67-5。 文章: 電解質代謝 副腎皮質球状層から分泌される鉱質コルチコイドはステロイドホルモンのうち、電解質作用をもつものをいう。代表的なものにアルドステロンがあり、Naやカリウムイオン(K) のバランスを調節する。腎臓の遠位尿細管が最も重要な標的器官となるが、同様の作用は消化管、唾液腺、汗腺に対しても起こる。鉱質コルチコイドは Na の再吸収、K の分泌、アンモニウムイオン NH4 としてのプロトン H の分泌を促進する。K や H の分泌増加は、Na の再吸収増大により負の粘膜ポテンシャルが増加することで起こるため、鉱質コルチコイドが過剰になると細胞外の[Na]増加、細胞外液の増大が起こり、血清[K]の減少を伴うアルカローシスが発生する。細胞外液増大により血圧は上昇する。鉱質コルチコイドの生成、分泌はレニン・アンジオテンシン・アルドステロン系により調節され、副腎皮質刺激ホルモンの関与は少ない。 文章: アルカロイド アコニチンやツボクラリンといった毒性アルカロイドを含む植物の抽出物は有史以前から毒矢に使用されていた。 アルカロイド含有植物は医療ならびに娯楽目的でも古代からヒトによって使用されてきた。例えば、少なくとも紀元前2000年頃のメソポタミアでは薬用植物が知られていた。ホメーロスの『オデュッセイア』では、エジプト女王からヘレネーに与えられた贈り物、『無意識の状態へと導く薬剤』(ラテン語: principium somniferum)について記されている。後漢に編纂された中国の本草書である『神農本草経』にはシナマオウやケシの医学的用途について述べられており、明代1596年に李時珍が著わした『本草綱目』は、ヒキガエルの蟾酥など、植物以外をも含めた生薬の知見の集大成となっている。また、コカの葉も古代から南米のインディオによって使用されていた。 アルカロイドの研究は19世紀に始まった。1804年に、ドイツ人化学者フリードリッヒ・ゼルチュルネルはアヘンから「催眠素」(ラテン語: principium somniferum)を単離し、この物質をギリシア神話の夢の神モルペウスに敬意を表して「morphium」と呼んだ。ドイツ語やその他の中央ヨーロッパ言語では今でもこれがこの薬の名称である。英語やフランス語で使われる「morphine」という用語は、フランス人物理学者ジョセフ・ルイ・ゲイ=リュサックによって命名された。