IC50
# IC50

Als mittlere inhibitorische Konzentration $(IC_{50})$ wird die Konzentration eines Inhibitors (synonym Hemmstoff) bezeichnet, bei der eine halbmaximale Inhibition (halbmaximale Hemmung) beobachtet wird. Die Dosis-Wirkungs-Kurve ist sigmoidal (S-förmig), weshalb eine Konzentration mit maximaler Wirkung erst bei vergleichsweise hohen Konzentrationen auftritt. Daher wird der Wert nahe dem Wendepunkt genommen. Hat beispielsweise ein Inhibitor bei 100 nanomol/l 50 % der maximalen Inhibitorwirkung, wäre das die $IC_{50}.$

In der Pharmakologie wird die $IC_{50}$ verwendet, um die Wirkstärke eines Antagonisten anzugeben. Dieser ist vergleichbar mit der $EC_{50}$ eines Agonisten.

Nach der FDA ist die $IC_{50}$ die Konzentration einer Substanz, die für eine 50%ige Inhibierung in vitro notwendig ist. Die $EC_{50}$ gibt auch die Plasmakonzentration an, die notwendig ist für einen 50%igen Effekt in vivo.

Abhängig ist die $IC_{50}$ bzw. $EC_{50}$ bei kompetitiven Inhibitoren von der Michaeliskonstante $K_m,$ der Dissoziationskonstante des Enzym-Inhibitor-Komplexes $K_i$ und der Substratkonzentration [S], dargestellt in der Cheng-Prusoff-Gleichung:

    ${{\text{IC}}_{50}}=\left(1+{\frac {[{\text{S}}]}{K_{m}}}\right)\cdot K_{i}$

Da der $IC_{50}-Wert$ in Nanomolar (nM) oder Mikromolar (µM) angegeben wird und deshalb etwas unhandlich ist, wird auch der sogenannte $pIC_{50}-Wert$ verwendet. Er berechnet sich aus dem $IC_{50}-Wert$ durch Bildung des negativen dekadischen Logarithmus aus dem Zahlenwert der Konzentration in mol/l.

Beispiel:

    ${\text{IC}}_{50}=167\,{\text{nM}}=167\cdot 10^{-9}\,{\text{mol}}\cdot {\text{l}}^{-1}\;\Rightarrow \;p{\text{IC}}_{50}=-\log _{10}(167\cdot 10^{-9})=9-\log _{10}(167)=6{,}78$

Andere Zahlenwerte, beispielsweise $IC_{95}$ geben die Konzentration an, die notwendig ist, um 95 % zu inhibieren.

## Quellen

* 1 2 FDA: IC50 versus EC50
