Brexpiprazol
# Brexpiprazol

Brexpiprazol ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Antipsychotika und wird in der Behandlung der Schizophrenie eingesetzt.

## Entwicklung und Vermarktung

Brexpiprazol ist seit Juli 2018 in der Europäischen Union als Rxulti (Zulassungsinhaber: Otsuka Pharmaceutical Netherlands) und in der Schweiz (Handelsname Rexulti, Zulassungsinhaberin: Lundbeck) zur oralen Behandlung der Schizophrenie bei Erwachsenen zugelassen, seit Januar 2019 ist Rexulti in der Schweiz auf dem Markt.

In den USA besteht die Zulassung seit 2015, neben der Behandlung der Schizophrenie ist das Präparat dort auch zur adjuvanten Therapie der majoren depressiven Störung (MDD) angezeigt (Rexulti, Otsuka Pharmaceutical Co.).

## Pharmakologische Eigenschaften

Brexpiprazol wirkt als atypisches Neuroleptikum. Die Substanz fungiert als $Dopamin-D_2-Rezeptor-Partialagonist$ sowie Modulator an den Serotonin-Rezeptoren $5-HT_{1A}$ und $5-HT_{2A}$ und Antagonist an $α_{1B}-$ sowie $α_{2C}-Adrenozeptoren.$ Die intrinsische Aktivität von Brexpiprazol am $Dopamin-D_2-Rezeptor$ liegt zwischen jener von Aripiprazol und einem vollen Antagonisten. Brexpiprazol ist jedoch weder ein Isomer noch ein Metabolit einer anderen Substanz. Die im Vergleich zu Aripiprazol geringere intrinsische Aktivität am $Dopamin-D_2-Rezeptor$ sowie die höheren Bindungsaffinitäten an den $5-HT_{1A}-$ und $5-HT_{2A}-Rezeptoren$ lassen ein vorteilhaftes antipsychotisches Profil vermuten, ohne die mit vollem $D_2-Rezeptor-Antagonismus$ verbundenen unerwünschten Wirkungen zu provozieren.

## Chemisch-physikalische Eigenschaften

Von der Verbindung sind drei verschiedene Kristallstrukturen und ein Dihydrat bekannt.

## Handelspräparate

Rxulti (EU), Rexulti (CH, USA, CA)

