Bicucullin
# Bicucullin

Bicucullin ist ein Alkaloid und ein potenter, selektiver und kompetitiver $GABA_A-Rezeptor-Antagonist.$

## Vorkommen

Die schwach gelbliche, lichtempfindliche Substanz wurde erstmals 1932 in einem Extrakt aus der namensgebenden Kapuzen-Herzblume (Dicentra cucullaria) gefunden. Sie kommt außer dort auch in anderen Arten der Herzblumen vor sowie in den ebenfalls zu den Erdrauchgewächsen gehörenden Lerchenspornen.

## Wirkung

Bicucullin blockiert $GABA_A-Rezeptoren.$ Diese Rezeptoren sind Ionenkanäle, die Ionen, in diesem Fall negativ geladenes Chlorid, ins Zellinnere passieren lassen. Der Transport negativer Ladung ins Zellinnere hyperpolarisiert Nervenzellen und macht sie weniger erregbar. Blockade der Kanäle blockiert die Inhibition und wirkt somit erregend und konvulsiv auf das Nervensystem. Die Symptome einer Bicucullinvergiftung ähneln denen der Epilepsie.

Als GABA-Antagonist ähnelt Bicucullin dem Pflanzengift Picrotoxin der Scheinmyrte und dem synthetischen Wirkstoff Gabazin. Wichtige GABA-Agonisten sind Muscimol, eines der Gifte des Fliegenpilzes, und der Wirkstoff Baclofen.

## Anwendungen

Bicucullin wird in der Grundlagenforschung angewendet, so im Laborversuch zum Studium der Epilepsie in vivo und zur Blockade von $GABA_A-Rezeptoren$ in vitro.

Neben seiner selektiven Wirkung auf $GABA_A-Rezeptor-Kanäle$ blockiert es außerdem $Ca^{2+}-aktivierte$ Kalium-Kanäle, und unterdrückt das Wachstum von Pilzsporen.

Pharmakologisch auf den $GABA_A-Rezeptor$ wirksame Konzentrationen von Bicucullin liegen bei wenigen μM. Da Bicucullin ausgesprochen schlecht wasserlöslich ist, wird es oft in DMSO appliziert.

$GABA_A-Rezeptoren$ sind Hauptziel der Benzodiazepine und verwandter anxiolytischer Pharmazeutika. Bicucullin kann in seiner Rolle als $GABA_A-Rezeptor-Antagonist$ die Wirkung dieser Substanzen aufheben.

