U0126
# U0126

U0126 ist ein selektiver Inhibitor der Enzyme MEK 1 und 2 (mitogen-activated protein kinase kinase family members) im MAP-Kinase-Weg.

## Eigenschaften

Bei einer Hemmung mit U0126 wird der Transkriptionsfaktor AP-1 nichtkompetitiv mit einer $IC_{50}$ von 72 nM bei MEK1 und 58 nM bei MEK2. Dabei wird auch der mTOR-p70(S6K)-Weg gehemmt. U0126 zeigt anti-Tumor-Wirkungen und verstärkt eine Anoikis in Zellkulturen. U0126 ist auch ein Hemmer von PKC, Raf, JNK, MEKK, MKK-3, MKK-4/SEK, MKK-6, Cdk2 und Cdk4. U0126 aktiviert den Aryl-Hydrocarbon-Rezeptor und die Genexpression von CYP1A und CYP3A.

## Anwendungen

Eine Verwendung von U0126 zur Behandlung von posttraumatischen Belastungsstörungen wird untersucht. U0126 schützt Nervenzellen vor oxidativem Stress in Zellkulturen. U0126 verlangsamt die Wallersche Degeneration nach einer Verletzung von Nervenzellen.

