Gabazin
# Gabazin

Gabazin (SR-95531) ist ein selektiver, potenter allosterischer $GABA_A-Rezeptor-Antagonist,$ der von der Firma Sanofi Recherche, heute Sanofi 1986 entwickelt und vorgestellt wurde.

## Wirkung

Ähnlich wie andere $GABA_A-Rezeptor$ Antagonisten, z. B. Picrotoxin und Bicucullin wirkt es konvulsiv und erregend auf das Nervensystem. Angewandt in der Maus sorgt es für einen tonisch-klonischen Krampfanfall.

Gabazin reduziert den GABA-vermittelten synaptischen inhibitorischen Chlorid-Strom in die Zelle. So wird eine inhibitorische Hyperpolarisation verhindert und Gabazin wirkt effektiv exzitatorisch. Gabazin wirkt selektiver auf den $GABA_A-Rezeptor$ als andere Blocker. Es kann beispielsweise durch Barbiturate und Steroide (wie Pentobarbital und Alphaxalon) ausgelöste Ströme nur bedingt hemmen. Es ersetzt GABA mit einer Dissoziationskonstante von $K_i=150$ nM.

## Anwendung

Ähnlich wie andere GABA-Rezeptor-Antagonisten, beispielsweise die Pflanzengifte Picrotoxin der Scheinmyrte und Bicucullin der Herzblumen wird Gabazin in der Grundlagenforschung verwendet.

