Pyritinol
# Pyritinol

Pyritinol (Handelsname: Encephabol, Hersteller: Merck KGaA) ist ein Arzneistoff, der als Antidementivum zur Behandlung der senilen Demenz verwendet wird.

## Synthese

Die Verbindung kann in einer dreistufigen Synthese aus Pyridoxin hergestellt werden. Im ersten Schritt erfolgt die Umwandlung von Pyridoxinhydrochlorid in konzentrierter Bromwasserstoffsäure zur entsprechenden Bromverbindung. Diese wird dann mit Kaliumethylxanthogenat umgesetzt. Die Zielverbindung entsteht durch die Dimerisierung des erhaltenen Xanthogenats in Gegenwart von Ammoniak.

## Pharmakokinetik

Pharmakologisch wirksam sind die aus der Spaltung an der Disulfidbrücke hervorgehenden Pyridoxin-Reste (Vitamin B6). Die Eliminationshalbwertzeit beträgt ungefähr 6 Stunden, bei einer Bandbreite von 2,5 bis 8 Stunden. Die Verfügbarkeit liegt bei über 80 %. Nach oraler Gabe (in Tablettenform) stellt sich das Wirkungsmaximum nach ca. 30 bis 60 min ein. Der Wirkstoff passiert die Blut-Hirn-Schranke und reichert sich in der grauen Substanz an. Der Wirkstoff und die ebenfalls pharmakologisch wirksamen Metaboliten und ihre Konjugate werden innerhalb von 24 Stunden zu über 70 % über die Nieren ausgeschieden, zu 5 % mit dem Fäzes. Es wurde keine Anreicherung von Pyritinol im Organismus beobachtet.

## Geschichte

Das Medikament Encephabol der Firma Merck mit dem Wirkstoff Pyritinol wurde in Deutschland am 15. Mai 1963 in den Handel gebracht. Es wurde für die Behandlung hirnorganischer Schäden von Kindern empfohlen. Bereits Jahre vor der Zulassung wurde es an Kindern getestet, insbesondere an Heimkindern. Der Vertrieb von Encephabol wurde am 1. Februar 2023 eingestellt.