Thuốc kháng sinh đầu tiên trên thế giới được phát minh vào năm 1928
Sau này, khi thay đổi cấu trúc của các hợp chất tự nhiên nói trên, người ta thu được các thuốc bán tổng hợp như: Amikacin, Netilmicin, Dibekacin...