Thuốc kháng sinh đầu tiên trên thế giới được phát minh vào năm 1928
Sau khi hợp chất hóa trị ban đầu tỏ ra có hiệu quả, những hợp chất khác cũng được theo đuổi cùng dòng điều trị, nhưng nó không được thực hiện cho đến năm 1928, khi Alexander Fleming quan sát kháng sinh chống lại vi khuẩn từ một loài nấm trong chi "Penicillium". Fleming công nhận ảnh hưởng gián tiếp từ một hợp chất kháng sinh có tên là penicillin, và các tính chất kháng sinh của nó có thể được khai thác cho phương pháp hóa trị. Ban đầu ông ta miêu tả một số đặc tính sinh học của nó, và cố gắng sử dụng các điều chế thô để trị một số trường hợp nhiễm khuẩn, nhưng ông không thể thuyết phục cho việc phát triển nó trong tương lai mà không cần sự trợ giúp của các nhà hóa học đã qua đào tạo.