Bien que la codéine puisse être extraite directement de l'opium, sa source originale, la plupart des codéines sont synthétisées à partir de la morphine par le biais du processus de O-méthylation.
La codéine peut être extraite de l'opium. Aujourd'hui, la plus grande partie de la codéine est synthétisée à partir de la morphine par le biais de la O-méthylation.