Его механизм действия заключается в нескольких эффектах, включая действия в качестве неселективного ингибитора обратного захвата серотонина и агониста рецептора сигма-1, а также действие его основного метаболита декстрорфана в качестве антагониста рецептора NMDA, вызывая эффекты, аналогичные эффектам контролируемых веществ кетамина и фенциклидина. (PCP), а также активный метаболит 3-метоксиморфинан, который оказывает анестезирующее действие на крыс с эффективностью выше декстрорфана, но ниже самого декстрометорфана.
Его механизм действия (как он работает) - антагонист рецептора NMDA (блокирует химическое вещество в мозге), вызывая эффекты, аналогичные эффектам контролируемых веществ кетамина и фенциклидина (PCP).