Он используется в первую очередь для уменьшения боли при внутримышечной инъекции пенициллина, а также в стоматологии.
Он был создан немецким ученым Альфредом Эйнхорном (1857-1917), который дал химическому веществу название Novacaine от латинского слова novus (что означает новый) и caine, как от слова «кокаин». ''