Хоффманн, работающий в Aktiengesellschaft Farbenfabriken (ныне фармацевтическая компания Bayer) в Эльберфельде, Германия, получил от своего руководителя Генриха Дрезера указание ацетилировать морфин с целью производства кодеина, составляющей опийного мака, фармакологически похожей на морфин, но менее сильнодействующей. и менее затягивает.
Героин был произведен в 1898 году компанией Bayer в Германии.