对氨基水杨酸异烟肼片药理作用
本品为异烟肼(INH)与对氨基水杨酸(PAS)的化学合成物。INH主要对生长繁殖期的分枝杆菌有效。其作用机制尚未阐明，可能抑制敏感细菌分枝菌酸(myolic acid)的合成而使细胞壁破裂。PAS有效地延缓和阻滞了INH在体内的乙酰化过程。因此，本品可在血液中维持较高、较久的INH浓度，并且降低了对肝脏的毒性。临床分别服用等量的INH和本品后发现，12小时INH血浓度仅有0.03mg/L，本品仍有2.6mg/L，14小时INH血浓度已为0，本品仍高达2mg/L，为MIC的2倍。这不仅增强了药物的杀菌作用，同时也延迟了细菌耐药性的产生。临床证实，在与其他抗结核药联合治疗中，本品的抗结核疗效显著优于INH;而胃肠道反应、肝功能损害和白细胞少等不良反应发生率显著低于INH。动物试验表明，对人工感染的小白.鼠，本晶抗结核效力约为INH的5倍，本晶每日10mg/kg的治疗效果显著优于INH(每日20mg/kg)+PAS(每日200mg/kg)的物理混合。