伊马替尼的作用机制是什么? 伊马替尼的作用机制有哪些? 请描述伊马替尼的作用机制
伊马替尼是2-苯基氨基嘧啶衍生物，其功能如同若干酪氨酸激酶的特异性抑制剂。它占据的酪氨酸激酶。简单的说伊马替尼的作用机制是对特异性酪氨酸激酶的ATP结合位点的竞争性和选择性的封锁，为了生存，细胞需要通过蛋白质信号，让他们活着。一些蛋白质在此消息传递中使用磷酸基团作为“开”的开关。此磷酸基团是由酪氨酸激酶酶化加入。在健康的细胞中，这些酪氨酸激酶的酶化，根据需要被接通或关闭。在费城染色体阳性慢性颗粒细胞白血病细胞中，一个酪氨酸激酶，BCR-ABL，被粘贴在“开”位置，并不断地加入磷酸基团。伊马替尼阻止这种BCR-ABL酶，并停止不断地加入磷酸基团。其结果是，这些细胞停止生长，甚至死亡。由于BCR-ABL酪氨酸激酶的酶只存在于肿瘤细胞中，而不存在于正常细胞中，伊马替尼的工作原理，作为标靶治疗的一种形式，只有癌细胞通过伊马替尼药物而死亡。在这方面，伊马替尼是癌症治疗中的第一个，显示这种标靶作用，而经常被援引作为研究癌症治疗的一个范例。