伊马替尼是什么? 什么是伊马替尼? 请解释伊马替尼是什么?
伊马替尼是由瑞士诺华公司研制销售，治疗慢性骨髓性白血病，胃肠道基质肿瘤等癌症的第一代/旧一代标靶药物，。是在多种癌症治疗中使用的一种酪氨酸激酶抑制剂，最早是用于有费城染色体易位的慢性骨髓性白血病，后来逐渐被发现对多种癌症有疗效。到2011年，该药已被美国FDA批准用于治疗10种不同癌症。对于慢性骨髓性白血病，位于第9和22对的染色体各自断裂一小段互换连接，造成骨髓细胞功能出现异常，大量制造不正常白血球，转位的染色体又称为“费城染色体”异常。伊马替尼可以有效地抑制费城染色体基因，使磷酸化反应无法被催化、染色体的功能丧失，从而抑制不正常的白血球增生。伊马替尼可与酪氨酸激酶活性位置结合，并阻止其活动。通过伊马替尼及有类似作用机制的相关药物的开发，慢性粒细胞白血病患者的五年生存率提高了近一倍，从1993年的31%，到2003年至2009年的59%。相比以前的药物，伊马替尼副作用较小，让很多患者过上正常的生活。伊马替尼治疗患有胃肠道基质肿瘤平均存活接近5年，之前则是9至20个月。伊马替尼使慢性颗粒性细胞白血病患者的十年生存率从以前的不到50%，增加到了现在的90%左右，并且绝大多数患者可以正常工作和生活。常抱怨说，伊马替尼的成本过高。在美国，该活性成分的专利保护将在2015年1月4日到期，而主要成分的晶型的专利保护将于2019年5月23日到期。而在印度，2013年裁决驳回其专利保护，这立即成为当时的国际头条新闻。印度病患可购买廉价的伊马替尼，也造成世界各地患者私下向印度网购伊马替尼。伊马替尼是人类历史上第一个成功研制的小分子靶向药物。伊马替尼的开发者布莱恩·德鲁克尔、尼古拉斯·莱登获得了2009年美国拉斯克奖和2012年日本国际奖。