Wie gefährlich ist das Schmerzmittel Tilidin?
Q Wie gefährlich ist das Schmerzmittel Tilidin?
A Nette Frage, welche Intention steckt dahinter?
Tilidin ist ganz klar ein Opiat, somit Suchtpotenzial und in Überdosis tötlich durch Atemblockade und Atemstillstand.
Vergleichsdaten hinken, da man lediglich auf Rattenwerte zugreifen kann, nachvollziehbar wird man keine Menschen zitieren bis sie tot sind.
Immerhin ist T. so wirkmächtig, dass es vom Hersteller standardmäßig mit Naloxon, einem Opiatgegenmittel, in einem festen Verhältnis versetzt ist.
Tilidin – Wikipedia
Dieser Artikel behandelt den schmerzstillenden Arzneistoff. Zum gleichnamigen Lied der Deutschrapper Capital Bra und Samra siehe Tilidin (Lied) . Tilidin ist ein schmerzstillend wirkender Arzneistoff aus der Gruppe der Opioide . Strukturformel 1:1-Gemisch der Stereoisomere : (1 S ,2 R )-Isomer (links) und (1 R ,2 S )-Isomer (rechts) Allgemeines Freiname Tilidin Andere Namen (1 RS ,2 SR )-2-(Dimethylamino)-1-phenylcyclo-hex-3-en-carbonsäureethylester (±)-( E )-2-(Dimethylamino)-1-phenyl-cyclohex-3-en-1-carbonsäureethylester rac -( E )-2-(Dimethylamino)-1-phenyl-cyclohex-3-en-1-carbonsäureethylester Ethyl-6-(dimethylamino)-3,6-dihydro-[1,1`-biphenyl]-1(2H)-carboxylat Summenformel C 17 H 23 NO 2 Externe Identifikatoren/Datenbanken Arzneistoffangaben ATC-Code N02 AX01 Wirkstoffklasse Opioid - Analgetikum Eigenschaften Molare Masse 273,37 g · mol −1 Aggregatzustand fest Schmelzpunkt 159 °C (Tilidin·Hydrochlorid) [1] Siedepunkt 95,5–96 °C bei 1 Pa [1] Sicherheitshinweise Toxikologische Daten Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen . Die synthetisch hergestellte Substanz wird für die Behandlung starker und sehr starker Schmerzen eingesetzt. Als Prodrug hat Tilidin kaum eine schmerzstillende Wirkung und es wird erst in der Leber zu den Metaboliten Nortilidin und Bisnortilidin verstoffwechselt, von denen Nortilidin die hauptsächliche Wirkung zeigt. Um einer missbräuchlichen Anwendung als Rauschmittel [5] vorzubeugen, ist Tilidin in Fertigarzneimitteln meist fix mit dem Arzneistoff Naloxon kombiniert. Die Kombination aus Tilidin und Naloxon soll unter Beibehalten der analgetischen Wirkung das Missbrauchspotenzial vermindern. [6] [7] Naloxon wirkt nach oraler Gabe therapeutischer Dosen vernachlässigbar, hebt jedoch nach hohen oralen Dosen oder intravenöser Gabe die Wirkung des Tilidins auf. Für die Behandlung chronischer Schmerzen ist Tilidin als Schmerzmittel in die Stufe 2 gemäß dem WHO-Stufenschema eingeordnet. Neben Deutschland und der Schweiz ist Tilidin nur in wenigen europäischen Staaten und Südafrika erhältlich. [8] In Österreich ist der Wirkstoff nicht erhältlich. Tilidin wurde 1967 von Gödecke patentiert [9] und 1970 als Valoron im Markt eingeführt. [10] [11] Heutzutage sind auch Generika im Handel, zur Minderung des Missbrauchsrisikos meist als feste Kombination mit Naloxon. Die chemische Synthese von Tilidin geht vom Dimethylaminobuta-1,3-dien, welches aus Crotonaldehyd und Dimethylamin gewonnen wird, und Atropasäureethylester aus, die in einer Diels-Alder-Reaktion die Zielverbindung bilden. Synthese von Tilidin Die Trennung der Diastereomeren kann über chirale Zinkkomplexe erfolgen. [12] [13] [14] 2-(Dimethylamino)-1-phenylcyclohex-3-en-carbonsäure-ethylester enthält zwei stereogene Zentren. Es existieren also folgende vier Stereo isomere : (1 R ,2 S )-Form und die dazu enantiomere (1 S ,2 R )-Form sowie die (1 R ,2 R )-Form und die (1 S ,2
https://de.m.wikipedia.org/wiki/Tilidin#:~:text=Tilidin%20ist%20ein%20schmerzstillend%20wirkender%20Arzneistoff%20aus%20der%20Gruppe%20der%20Opioide.&text=P%3A%20%3F&text=400%20mg%C2%B7kg%E2%88%921%20(,LD50%2C%20Ratte%2C%20i.v.)
Natürlich muss ich zur Antwort eine Referenz zugeben, das ist Morphin. An Morphin wird Wirkmächtigkeit von Opuaten im Vergleich zu Dosis und Wirkdauer bestimmt. Ihr seht, die LD50 Dosis ist nur etwas geringer als bei Tilidin. ( Geringere LD50 bedeutet giftiger)
Morphin – Wikipedia
Eine lokale Reaktion auf die intravenöse Verabreichung von Morphin, ausgelöst durch die Freisetzung von Histamin in den Venen. Zwei Kapseln Morphinsulfat mit sofortiger Freisetzung (5 mg und 10 mg). Morphin wird zur Behandlung von starken und stärksten akuten und chronischen Schmerzen verwendet und ist bei Angaben zur Wirksamkeit bei Schmerzen Referenzsubstanz mit einer analgetischen Äquivalenz bzw. Potenz der Einzeldosis vom Wert 1. [28] Die Behandlung mit Morphin oder anderen Opioiden bei chronischen Schmerzen sollte nach den WHO-Stufenschema, d. h. nach einem abgestuften Plan, angepasst werden: möglichst orale Verabreichung eines Morphinpräparates mit langanhaltender Wirkung in individuell angepasster Dosierung (Einzeldosen von etwa 2,5 bis 30 mg zu Beginn einer Behandlung bei erwachsenen Menschen [28] ) und in festgelegten zeitlichen Abständen. Da Morphin allein nicht alle Arten von Schmerz vollständig ausschaltet (Schmerzen, die durch das Gift der australischen Brennnessel hervorgerufen werden, sind morphinresistent!), ist in diesen Fällen eine Kombination mit weiteren Medikamenten nötig. Dabei unterstützen sogenannte Koanalgetika und adjuvanten Therapeutika (unter anderen Antidepressiva , Bisphosphonate , Corticosteroide , Neuroleptika ) die Wirkung des Morphins. Andere Arzneimittel lindern mögliche Nebenwirkungen, wie beispielsweise Abführmittel , die gegen die häufig eintretende Darmträgheit eingesetzt werden und einer Verstopfung vorbeugen. [30] Akute Schmerzspitzen können die zusätzliche Bedarfsgabe eines schnell wirksamen Morphins erfordern. [31] Bei längerer Behandlung entsteht selbst bei angemessener Dosierung des Morphins oder anderen Opioiden, wie bei verschiedenen anderen Medikamenten auch, eine körperliche Gewöhnung. Ein Opioidentzug bei Beendigung der Schmerztherapie muss daher ausschleichend erfolgen (Dosisreduktion pro Woche um 30 %). Bei der Anwendung von Morphin in der Sterbephase zur Linderung von Atemnot oder Schmerzen ist dieser Aspekt aber zu vernachlässigen. Hochwirksame Medikamente wie Morphin dienen nicht der aktiven Sterbehilfe , sondern der Therapie von Beschwerden, die in der Sterbephase auftreten können. Die ärztliche Pflicht zur angemessenen Schmerzlinderung schließt die Anwendung solcher Medikamente bei bestehender Indikation ein. [32] [33] Symptomatische Therapie von Atemnot, Husten und Angst Bearbeiten Da Morphin auch dämpfend auf das Atemzentrum wirkt, wird es insbesondere in der Palliativmedizin zur symptomatischen Behandlung der Luftnot verwendet. Es reduziert den Atemantrieb, senkt damit den Stresspegel des Patienten, die Atmung wird ruhiger und ökonomischer, indem die durch hochfrequente, jedoch flache Atmung entstandene Totraumventilation reduziert wird. Eine Zulassung für diese Therapie hat Morphin nicht, so dass sie im Off-Label-Use durchgeführt wird. [34] Morphin unterdrückt den Hustenreiz ( antitussive Wirkung); ein anderes Alkaloid des Opiums, Codein (chemisch gesehen Methylmorphin), wird daher als
https://de.m.wikipedia.org/wiki/Morphin
Natürlich wird die Giftigkeit als LD50 jetzt noch von Heroin getoppt
Heroin – Wikipedia
Heroin ( griechisches Kunstwort : ἡρωίνη heroine , siehe Heros ), auch Diamorphin oder Diacetylmorphin (DAM), Handelsname Diaphin , ist ein halbsynthetisches , stark analgetisches Opioid und Rauschgift mit einem sehr hohen Abhängigkeitspotential bei jeder Konsumform. Trotz 1,5- [3] bis 3-fach [4] höherer schmerzstillender Wirksamkeit des Diamorphins im Vergleich zur Stammsubstanz Morphin ist die therapeutische Anwendung von Diamorphin ( Heroin ) in den meisten Ländern verboten. [5] Strukturformel Allgemeines Name Heroin Andere Namen Diamorphin Diacetylmorphin (5 α ,6 α )-7,8-Didehydro-4,5-epoxy-17-methylmorphinan-3,6-dioldiacetat ( IUPAC ) (5 R ,6 S )-4,5-Epoxy-17-methylmorphin-7-en-3,6-diyl-diacetat ( IUPAC ) Summenformel C 21 H 23 NO 5 Externe Identifikatoren/Datenbanken Arzneistoffangaben ATC-Code N07 BC06 Wirkstoffklasse Opioid - Analgetikum Wirkmechanismus Opioidrezeptor -Agonist Eigenschaften Molare Masse 369,42 g · mol −1 Aggregatzustand fest Schmelzpunkt 171–174 °C [1] Löslichkeit Base : <0,2 g·l −1 in Wasser, 0,6 g·l −1 in Ethanol [1] Sicherheitshinweise Toxikologische Daten 21,8 mg·kg −1 ( LD 50 , Maus , i.v. ) [2] Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen . Geschichte Die Geschichte des Konsums von betäubenden oder euphorisierenden Opiaten reicht bis ungefähr 2000 bis 3000 v. u. Z. in das alte Ägypten . [6] Chemiker versuchten ab dem 19. Jahrhundert, ein synthetisches Äquivalent zu dem Naturstoffextrakt Opium zu finden und ein Heilmittel zu entwickeln, das schnell herzustellen war und auch entsprechend vermarktet werden konnte. [6] [7] Heroin-Medikamentenflasche von Bayer Werbeschild von Bayer für US-Apotheken, vor dem staatlichen Heroinverbot 1924 Der englische Chemiker Charles Romley Alder Wright untersuchte 1873 die Reaktionen von Alkaloiden wie Morphin mit Essigsäureanhydrid . Zwanzig Jahre später befasste sich der im Bayer -Stammwerk in Elberfeld ( Wuppertal-Elberfeld ) beschäftigte Chemiker und Pharmazeut Felix Hoffmann mit dieser Reaktion, die direkt zu Diacetylmorphin führte. Bayer entwickelte hieraus ein Verfahren zur Synthese von Diacetylmorphin und ließ sich dafür am 27. Juni 1898 den Markennamen „Heroin“ schützen. [8] Heroin wurde in einer Werbekampagne in zwölf Sprachen als ein oral einzunehmendes Schmerz - und Hustenmittel vermarktet. Es wurde außerdem bei etwa 40 weiteren Indikationen angewendet, zum Beispiel bei Bluthochdruck , Lungenerkrankungen, Herzerkrankungen, zur Geburts- und Narkoseeinleitung sowie als „nicht süchtigmachendes Medikament“ gegen die Entzugssymptome von Morphin und Opium . Es wurde angenommen, Heroin habe alle Vorteile von Morphin, aber kaum Nebenwirkungen – zunächst wurden lediglich Verstopfung und leichte sexuelle Lustlosigkeit als solche vermutet. Heroin wurde von vielen Ärzten und Patienten zunächst positiv aufgenommen. Doch 1904 wurde erkannt, dass Heroin noch stärker oder schneller als Morphi
https://de.m.wikipedia.org/wiki/Heroin#:~:text=Heroin%20(griechisches%20Kunstwort%3A%20%E1%BC%A1%CF%81%CF%89%CE%AF%CE%BD%CE%B7%20heroine,hohen%20Abh%C3%A4ngigkeitspotential%20bei%20jeder%20Konsumform.
Aber das ist fast überall illegal aus guten Gründen und offen gesagt,
Mir fehlt jegliches Verständnis für Menschen, die sowas konsumieren.